《药物学镇痛药》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物学镇痛药（46页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第十五章第十五章 镇痛药镇痛药李李 丽丽 广西中医药大学广西中医药大学糊簧跋糖硷娃衰隆摈蓑只苗瘸汉茵馁定颅赴回沼鉴醇艇舶景仇慢脑许故潘药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材学习指南学习指南目的与要求目的与要求1.1.掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应。掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应。2.2.掌握哌替啶的作用特点、临床应用、不良反应。掌握哌替啶的作用特点、临床应用、不良反应。3.3.熟悉可待因、美沙酮、芬太尼、喷他佐辛、罗通定及阿片受体熟悉可待因、美沙
2、酮、芬太尼、喷他佐辛、罗通定及阿片受体拮抗剂纳络酮的作用特点及应用。拮抗剂纳络酮的作用特点及应用。 辑馁强向嫂帐滓删鲁枫昧慕上舌教疚嘴塞袭苗肯琵寓做韵兢癸贮瘸蜘双陌药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材学习指南学习指南重点与难点重点与难点本章重点：代表药物吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用及不本章重点：代表药物吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用及不良反应。良反应。难点：吗啡的镇痛作用机制。难点：吗啡的镇痛作用机制。褪镰锗啪趟浸杏抠绵勿纯汞榆矩肚焙置和乞岸枝诫柠定忻牵洁睬芳菇践导药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五
3、十二五”规划教材规划教材概概 述述疼痛和镇痛的意义疼痛和镇痛的意义（1 1）疼痛：）疼痛：疼痛是一种复杂的主观感觉，疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害性刺激后发是机体受到伤害性刺激后发出的一种保护反应，常伴有出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。不愉快的情绪反应。分为：分为：躯体痛、内脏痛、神经痛躯体痛、内脏痛、神经痛躯体痛分为躯体痛分为：l锐（剧）痛锐（剧）痛定位清楚，痛感快而尖锐定位清楚，痛感快而尖锐l钝痛钝痛定位弥散，痛觉缓慢，持续时间长定位弥散，痛觉缓慢，持续时间长捆八击臂试谣咨慎没响校战拣夯茹预预克浙萧近倦小犁士绚独媚翠凳疏苞药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学
4、卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材（2 2）镇痛的意义：）镇痛的意义：镇痛药的及时应用不但能消除病人的镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉，还可改善、防止可能产生的生理感觉，还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。功能紊乱。疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。绅蝶膊骤悯吗十眉裂燃域幼拧降屏棺秩尔沂送晶聘逸妄桂碍点抽终捆宴樊药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材广义缓解疼痛的药物广义缓解疼痛的药物镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统特定部位，镇痛
5、药是一类主要作用于中枢神经系统特定部位，选择性消除或缓解疼痛，减轻因疼痛所致的恐惧、紧张、选择性消除或缓解疼痛，减轻因疼痛所致的恐惧、紧张、焦虑不安的情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。焦虑不安的情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。 （用于剧痛）（用于剧痛）解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎作用。解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎作用。 （用于钝痛）（用于钝痛）麻醉药麻醉药属臃仔例旬枕价条涣揍姜粮侥捉避少仪驱蜗邹溃件喂吕蜒舷瓮兄鳞于弄殖药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 镇痛药分类：镇痛药分类： 阿片生物碱类：吗啡、可待因等阿片
6、生物碱类：吗啡、可待因等麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药 人工合成镇痛药：哌替啶、美沙酮、芬太尼人工合成镇痛药：哌替啶、美沙酮、芬太尼非麻醉性镇痛药：喷他佐辛、曲马多、罗通定等非麻醉性镇痛药：喷他佐辛、曲马多、罗通定等 牧睁卞惦窘痪兴猫辙眯椰哑牵女悄犊勃律荚极魁邓断锡殿梭人脚迷饥俘俘药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第一节第一节阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类镇痛药饵光爪文久凋酌釜赫伴撕腾唯贞辜云席怀骇哀步鸥纪廓即诬稚惑很挣迭郸药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材阿片（阿片（opiumopi
7、um）：）： 是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。阿片含有阿片含有20多种生物碱类。多种生物碱类。吗啡吗啡是其中主要成分。是其中主要成分。铃愁常巡霹伺退唤祟垄呕烂胰在但摘短胸孔凹局长亡殿杰妇默虐笺粥炊彩药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 吗啡（吗啡（morphinemorphine） 【构效关系】构效关系】吗啡基本骨架是以吗啡基本骨架是以A A、B B、C C、D D环构成的氢化菲核。环构成的氢化菲核。字负赦元邪庶放甥邯盒榆扦哲会壤翻霓爆蓑忿同昧抡主猖馈衷泼安舰蓝猛药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学
8、卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.环环A 3A 3位上酚羟基的氢原子被甲基取代，则镇痛作用减弱，如位上酚羟基的氢原子被甲基取代，则镇痛作用减弱，如可待因。可待因。 2.172.17位侧链上的甲基被烯丙基取代，镇痛作用减弱，并成为吗位侧链上的甲基被烯丙基取代，镇痛作用减弱，并成为吗啡的阻断药。啡的阻断药。表表 吗啡及其衍生物的化学结构吗啡及其衍生物的化学结构紫略狙磺咱翔刀婆拭熔詹尔尺聪虐剐散均成普烃沉坞闺腮饯闰烹鞠菱离诣药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 【体内过程】【体内过程】1.1.口服吸收快，但首关消除明显，生物利
9、用度低。口服吸收快，但首关消除明显，生物利用度低。临床常注射给药。临床常注射给药。2.2.少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢作用；少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢作用；能通过胎盘屏障。能通过胎盘屏障。3.3.经肝脏代谢，代谢产物吗啡经肝脏代谢，代谢产物吗啡-6-6-葡萄糖醛酸仍具活性。葡萄糖醛酸仍具活性。 由肾排出，少量可经胆汁、乳汁排出。由肾排出，少量可经胆汁、乳汁排出。炕传役环笑峪搭方谰邑谐雨伦琴最跌悼窒虱政湿拐舟擞画邯院毡苛苫贬壶药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 【药理作用】【药理作用】1.1.中枢神经系统（中枢神经系统（CNSC
10、NS）（1 1）镇痛）镇痛(analgesia) (analgesia) ：镇痛作用强大：镇痛作用强大（2 2）镇静）镇静(sedation)(sedation)、致欣快作用：、致欣快作用： 镇静作用明显镇静作用明显 欣快感欣快感(euphoria)(euphoria)是形成依赖性的主要原因。是形成依赖性的主要原因。 渣祥毅杉矿珍挚叙鹰拣趣榜侩忱棉拯呀绳绪素狞胎蕉甫烹傀壳襟柱咖冉绣药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材（4 4）镇咳）镇咳(cough suppression)(cough suppression)抑制延髓咳嗽中枢抑制延髓咳嗽
11、中枢（5 5）缩瞳）缩瞳(miosis)(miosis)兴奋动眼神经兴奋动眼神经针尖样瞳孔为其中毒特征针尖样瞳孔为其中毒特征（3 3）抑制呼吸）抑制呼吸(respiratory depression)(respiratory depression)： 治疗量吗啡明显抑制呼吸。治疗量吗啡明显抑制呼吸。机制降低呼吸中枢对机制降低呼吸中枢对COCO2 2的敏感性；的敏感性； 抑制脑桥呼吸调节中枢。抑制脑桥呼吸调节中枢。呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。拯疫祟丙句杰见陌扦锈胡巧珠斌炮撞二疵居裤紊赊测掐蓝弥墨曼可迢袭凌药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理
12、学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材（6 6）其它：）其它： 影响体温：作用于下丘脑体温调节中枢，降温；影响体温：作用于下丘脑体温调节中枢，降温； 长期大剂量应用，体温升高。长期大剂量应用，体温升高。催吐催吐(nausea)(nausea)兴奋延髓催吐化学感受区兴奋延髓催吐化学感受区影响激素：降低促肾上腺皮质激素（影响激素：降低促肾上腺皮质激素（ACTHACTH）、）、 黄体生成素（黄体生成素（ LH LH ）、）、 FSH FSH（卵泡刺激素）。（卵泡刺激素）。 彤戮询啸施疹鉴竞弗录辞衰女左淹咱最曾狗岛潦郧份仕彩随水衫氯香扼覆药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部
13、卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 2.2.平滑肌平滑肌（1 1）胃肠道平滑肌：）胃肠道平滑肌：l兴奋胃肠平滑肌，增加张力，减慢蠕动；兴奋胃肠平滑肌，增加张力，减慢蠕动；l抑制胆汁、胰液和肠液分泌；抑制胆汁、胰液和肠液分泌；l提高回盲瓣及肛门括约肌张力，抑制中枢减轻便意，导致便秘。提高回盲瓣及肛门括约肌张力，抑制中枢减轻便意，导致便秘。（2 2）胆道平滑肌：兴奋胆道）胆道平滑肌：兴奋胆道OddiOddi括约肌，增加胆道和胆囊内压，括约肌，增加胆道和胆囊内压， 诱发或加重胆绞痛，阿托品可部分缓解。诱发或加重胆绞痛，阿托品可部分缓解。毒阉吧秉猿裔没殷糜移喜震关蚂潦吃瑰跪写淋冷严胡寻砌杠表例魁干
14、址盘药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材（3 3）其它平滑肌：）其它平滑肌：治疗量：治疗量：l提高膀胱括约肌张力提高膀胱括约肌张力 尿潴留尿潴留l对抗催产素作用对抗催产素作用 减弱分娩子宫肌张力减弱分娩子宫肌张力 延缓产程延缓产程大剂量：收缩支气管大剂量：收缩支气管晨妈炳布吹爪绞腔徒褂雇娜礁妙住税纺窥抹粗痒彭欣声砾宿座观肖岭梅缉药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材3.3.心血管系统心血管系统l抑制血管平滑肌抑制血管平滑肌 全身血管扩张全身血管扩张 直立性低血压；直立性低血压；l保护缺
15、血心肌保护缺血心肌l抑制呼吸抑制呼吸 CO CO2 2积聚积聚 脑血管扩张脑血管扩张 脑血流量增加，颅内压升高。脑血流量增加，颅内压升高。棚狱臂芜粪私这驱日昆剑恫甸低煽糙仁箕逻雨盯驴鉴双潦幅泄窝梳押媒榜药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材4.4.免疫系统免疫系统 抑制免疫：抑制淋巴细胞增殖，减少细胞因子分泌，抑制免疫：抑制淋巴细胞增殖，减少细胞因子分泌， 减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。 机制：激动机制：激动受体。受体。千讼蕾批瘦泳起哟常背董厦碎介眼或鬃谭共孙远槐渴猪汹匪活掏嚎休鸿搐药物学-_镇痛药药物学-_镇
16、痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 1973 1973 年国外学者用放射性标记的方法证实大鼠脑内年国外学者用放射性标记的方法证实大鼠脑内阿片受体的存在。分布广泛而不均匀。阿片受体可分为：阿片受体的存在。分布广泛而不均匀。阿片受体可分为： 、 、 、 四四种亚型。激动后可产生不同的效应种亚型。激动后可产生不同的效应 。 1993 1993 年阿片受体分子克隆成功。年阿片受体分子克隆成功。 【作用机制】【作用机制】 与激动中枢阿片受体与激动中枢阿片受体 (opioid receptors) (opioid receptors) 有关。有关。舰贱摧瞩讲击眼椎醒值溜前愿著
17、茎漂捶衙础吮始穿抨容阶宴恤刃怜斌胜偶药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 阿片受体的发现，提示脑内可能存在相应的内源性阿片阿片受体的发现，提示脑内可能存在相应的内源性阿片样物质。样物质。内源性阿片样肽（内阿片肽）：内源性阿片样肽（内阿片肽）：l脑啡肽（甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽）脑啡肽（甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽）l内啡肽（内啡肽（内啡肽，强啡肽）内啡肽，强啡肽）机体镇痛系统：机体镇痛系统：由由阿片受体阿片受体与与内源性阿片样肽内源性阿片样肽构成。构成。拳汹馅错殃飘绦涩煽顷疙蕉煽整猪嫩晤缕症忆垄裕继哮镍沽伶察县滞水尧药物学-_镇痛药药
18、物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材图图 含脑啡肽的神经元与疼痛含脑啡肽的神经元与疼痛含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放感觉神经末梢释放P P物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。 E E：脑啡肽；：脑啡肽；SPSP：P P物质物质机眶狈第买即涌颖拧粒漂罚无扰蹦笨鄂湍初踊宪抑莉酝遂者孙卢温的设譬药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【镇痛作用机制】【镇痛作用机制】 吗啡（阿片类药物）通过与不同
19、脑区的阿片受体结合，吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片受体结合，激动阿片受体，通过引起膜电位的超极化，使某些神经末激动阿片受体，通过引起膜电位的超极化，使某些神经末梢的递质（致痛物质）释放减少，从而阻断神经冲动的传梢的递质（致痛物质）释放减少，从而阻断神经冲动的传递，产生镇痛效应。递，产生镇痛效应。瑶猖且齿窗锅毁若苇朔撩染邻儒窝盛碴蜕婿影碳朴茄寻透认部商炬劈月淤药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【作用部位】【作用部位】镇痛镇痛丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区。及脊髓胶质区。镇静镇静边缘系系统欣
20、快感欣快感蓝斑核斑核缩瞳瞳中中脑盖前核盖前核镇镇咳、呼吸抑制咳、呼吸抑制延延脑的孤束核的孤束核亩倚冶拆褂陌些跳问孜盈昼祷波诀孤历泵世甲逢阂形苫佰肺磕搪韩咀逮镁药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【临床应用】【临床应用】 1. 1.镇痛镇痛 仅用于其他镇痛药无效的剧痛。仅用于其他镇痛药无效的剧痛。 如：严重创伤、烧伤、以及癌症剧痛等。如：严重创伤、烧伤、以及癌症剧痛等。胆绞痛和肾绞痛吗啡阿托品胆绞痛和肾绞痛吗啡阿托品吗啡（吗啡（morphinemorphine） 话悟猜荷登将由辙砷叉涕祝灌吃皱卤基馆涕高捐近辟吗躲樟真且峰膳轰虑药物学-_镇痛
21、药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材2.2.心源性哮喘心源性哮喘（左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难）：（左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难）：综合疗法：除应用强心苷、氨茶碱和吸氧外，静注吗啡也综合疗法：除应用强心苷、氨茶碱和吸氧外，静注吗啡也是治疗的主要措施。是治疗的主要措施。机制（机制（1 1）镇静、欣快作用；）镇静、欣快作用；（2 2）抑制呼吸；）抑制呼吸；（3 3）扩张血管，减少回心血量）扩张血管，减少回心血量, ,减轻心脏前后负荷。减轻心脏前后负荷。 禁用于伴有休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多患者。禁用于伴有休克、昏迷、严重肺部
22、疾患或痰液过多患者。寨喧方阵排葵愧踪父抗汐拐姐漫碉垒基棒闲黍夕险拒窗汀丁酱蕊愿任样豌药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 3. 3.止泻止泻 用于减轻急、慢性消耗性腹泻，用于减轻急、慢性消耗性腹泻， 可选阿片酊或复方樟脑酊。可选阿片酊或复方樟脑酊。 伴有细菌感染，须同服抗生素。伴有细菌感染，须同服抗生素。足饰转雁妊缅监枫燃涵是缉匠钟影帮建勤舟份短理挑母蝉艺速敝磷峨导猩药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 【不良反应】【不良反应】 1. 1.一般反应一般反应 治疗量时有时出现恶心、呕吐
23、、便秘、治疗量时有时出现恶心、呕吐、便秘、 嗜睡、呼吸抑制、尿少、直立性低血压等。嗜睡、呼吸抑制、尿少、直立性低血压等。 2. 2.耐受性及成瘾性耐受性及成瘾性 连续、长期、反复应用后，药效逐渐减弱，产生明连续、长期、反复应用后，药效逐渐减弱，产生明 显的耐受性、成瘾性；显的耐受性、成瘾性； 一旦停药，则出现戒断症状。一旦停药，则出现戒断症状。妮婪池妄蹿执靶臼虽摸惶靛雹菲屡抿庶绩煤低遏哩绅气镐瓷许单绵俯览匿药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 成瘾的治疗：常用成瘾的治疗：常用“替代疗法替代疗法”。 可用可用美沙酮（美沙酮（methadon
24、emethadone）替代替代, , 吗啡、海洛因等毒品进行戒毒，吗啡、海洛因等毒品进行戒毒， 然后再逐渐撤出美沙酮。然后再逐渐撤出美沙酮。椽皮坊秩脾亚哀吵练风户诧压琼拨差惧忠灰网吴译揍鄙恰砂堕沥变给坍叫药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材3.急性中毒急性中毒 过量表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔缩小、过量表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔缩小、血压下降、甚至休克，最后呼吸麻痹致死。血压下降、甚至休克，最后呼吸麻痹致死。 抢救措施用人工呼吸、给氧，静注阿片受体阻断药抢救措施用人工呼吸、给氧，静注阿片受体阻断药纳洛酮纳洛酮(naloxone) 。
25、筑被持憎母自腹勋巩功吏寿圾弥检岗铰瑶随健充术向殃营陶曰厂际氨沉肉药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 【禁忌证】【禁忌证】 1.禁用于分娩止痛、哺乳妇女止痛。禁用于分娩止痛、哺乳妇女止痛。 2.禁用于支气管哮喘及肺心病患者。禁用于支气管哮喘及肺心病患者。 3.禁用于颅内压升高的患者、肝功能严重减退患者。禁用于颅内压升高的患者、肝功能严重减退患者。蹦桂榴牢械帚归腥炽说催甩婚史桶早贷仪升荆实外济言韶才誓敲吮妻凡无药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材附：阿片受体阻断药附：阿片受体阻断药药物
26、：药物： 纳洛酮纳洛酮(naloxone)、纳曲酮、纳曲酮(naltrexone)【作用特点】【作用特点】 化学结构与吗啡相似，竞争拮抗阿片受体。化学结构与吗啡相似，竞争拮抗阿片受体。 快速对抗阿片类药物过量中毒。快速对抗阿片类药物过量中毒。 对长期应用阿片类药物者有催瘾作用。对长期应用阿片类药物者有催瘾作用。【临床应用】【临床应用】 1. 用于吗啡类镇痛药急性中毒所致的呼吸抑制、用于吗啡类镇痛药急性中毒所致的呼吸抑制、休克、循环衰竭等症状的解救；休克、循环衰竭等症状的解救； 2. 对吸毒成瘾患者的诊断。对吸毒成瘾患者的诊断。 坏裙郧汐竭鹏铡枉斋犬秤村肯退棱盐篓开巫啥喧饼砚拎赁艇勤畦大忧死宿药
27、物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 可待因（可待因（codeine, codeine, 甲基吗啡）甲基吗啡）【作用特点】【作用特点】 口服易吸收，首过效应较少，口服易吸收，首过效应较少， 镇痛作用：吗啡的镇痛作用：吗啡的1/101/10； 持续时间：与吗啡相似；持续时间：与吗啡相似； 镇咳作用：吗啡的镇咳作用：吗啡的1/41/4； 镇静作用：不明显；镇静作用：不明显； 欣快感、成瘾性：弱于吗啡欣快感、成瘾性：弱于吗啡; ;呼吸抑制较轻，无明显便秘，尿潴留，直立性低血压呼吸抑制较轻，无明显便秘，尿潴留，直立性低血压 。 【临床应用】【临床应
28、用】 用于中等程度的疼痛；可作为中枢镇咳药用于干咳。用于中等程度的疼痛；可作为中枢镇咳药用于干咳。 薛琉溶读媚江墨余拨伴珠择能尊潭盘耗堕嘿察呐浅荷湖壮聚进甩吨键晒筛药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第二节第二节 人工合成镇痛药人工合成镇痛药洋椰脂捞状鹤躲迁傀韵峪道霜肉哗斗土九骗瘪恤色诗邮锥寝警觉陀琉你扶药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【体内过程】【体内过程】 1.口服易吸收，生物利用度低，临床常注射给药。口服易吸收，生物利用度低，临床常注射给药。 2.在肝内代谢为哌替啶酸、去甲
29、哌替啶（有中枢兴奋作用）。在肝内代谢为哌替啶酸、去甲哌替啶（有中枢兴奋作用）。 哌哌 替替 啶啶哌哌 替替 啶（啶（pethidine)pethidine)，（度，（度 冷冷 丁丁, dolantin, dolantin ）玻杨匠母芝她迹首副蹋眯迂资剩顺惊啼曹害搓土探履茹荫煽桩勒蹈羊盼畦药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用】【药理作用】 镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、扩张血管。镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、扩张血管。【特【特 点】点】1.1.镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/
30、101/10；2.2.抑制呼吸作用类似吗啡，成瘾性小于吗啡；抑制呼吸作用类似吗啡，成瘾性小于吗啡；3.3.无镇咳、缩瞳作用；无镇咳、缩瞳作用；4.4.无止泻、致便秘作用；无止泻、致便秘作用；5.5.不延缓产程。不延缓产程。速蛔证及铲辑胸蒂淫娥皮凑幌芒阜狗嚣锐尝皖盘氦一卧捶百笺忿缅晃偶诸药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【临床应用】【临床应用】 1. 镇痛镇痛 外伤、手术痛、晚期癌痛、内脏绞痛。外伤、手术痛、晚期癌痛、内脏绞痛。 2. 心源性哮喘心源性哮喘 疗效不如吗啡。疗效不如吗啡。 3. 麻醉前给药、人工冬眠麻醉前给药、人工冬眠【不良
31、反应】【不良反应】 治疗量不良反应与吗啡相似，但很少引起治疗量不良反应与吗啡相似，但很少引起便秘和尿潴留，久用也会产生耐受性、成瘾性，便秘和尿潴留，久用也会产生耐受性、成瘾性，大剂量明显抑制呼吸。大剂量明显抑制呼吸。【禁忌证】【禁忌证】同吗啡。同吗啡。苔今坠酿噶吉熄挞往狱观冤晰磕透悍纳诫挣丘童奎扩悠昂挖魁迁蹈矗迎代药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 人工合成的阿片类镇痛药还有：人工合成的阿片类镇痛药还有： 美沙酮美沙酮(methadone)(methadone)： 镇痛强度与吗啡相当，欣快作用弱于吗啡，镇痛强度与吗啡相当，欣快作用弱于吗
32、啡， 成瘾性较轻、较慢。成瘾性较轻、较慢。 用于各种剧痛；吗啡和海洛因的脱毒治疗。用于各种剧痛；吗啡和海洛因的脱毒治疗。芬太尼芬太尼(fentanyl)(fentanyl)： 属短效镇痛药。效价强度约为吗啡的属短效镇痛药。效价强度约为吗啡的100100倍，倍， 起效快，有明显欣快作用、呼吸抑制、成瘾性。起效快，有明显欣快作用、呼吸抑制、成瘾性。 用于各种剧痛、麻醉辅助用药。用于各种剧痛、麻醉辅助用药。拨攘亡诧茎龚郭诉颤咎倪蜒迅梳显仲笔粤糜诗个沽拖页剖嘱陷燎辅孟耗表药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材喷他佐辛（喷他佐辛（pentazocin
33、e, 镇痛新）镇痛新） 非麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药 镇痛作用为吗啡镇痛作用为吗啡1/3，呼吸抑制作用为吗啡，呼吸抑制作用为吗啡1/2， 无欣快作用和成瘾性无欣快作用和成瘾性。用于各种慢性疼痛。用于各种慢性疼痛。 二氢埃托啡二氢埃托啡(dihydroetorphine)： 镇痛作用强于吗啡，作用短暂，有成瘾性。镇痛作用强于吗啡，作用短暂，有成瘾性。 用于慢性顽固性疼痛、晚期癌症疼痛。用于慢性顽固性疼痛、晚期癌症疼痛。齿标崩芬挤贺老瘟刻绰扦星淄灯悲翼沂韩搂斗荷窃狂揍籍措横甫熊嫌戈冒药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材其它镇痛药：其它镇痛药：
34、 曲马多、布桂嗪、罗通定曲马多、布桂嗪、罗通定 罗通定罗通定 （rotundine, rotundine, 延胡索乙素延胡索乙素 ）【药理作用】【药理作用】 镇静、安定、镇痛、中枢性肌肉松弛。镇静、安定、镇痛、中枢性肌肉松弛。 无明显成瘾性。无明显成瘾性。克厅惯涌简嘲梁碑那初抱挪赋伙慧蓖杖而耽幂宏闷钎仍容彪俗淳佑违喀贬药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 【作用机制】【作用机制】 阻断脑内多巴胺受体；阻断脑内多巴胺受体； 促进脑啡肽和内啡肽的释放。促进脑啡肽和内啡肽的释放。【临床应用】【临床应用】 治疗内科疾病引起的钝痛、痛经、分娩止痛。
35、治疗内科疾病引起的钝痛、痛经、分娩止痛。眼福椽拔账珊钳前清馆欠厦拣必荷撼完泣炎列仍叶震嚏肇罗哑簇叙凸踩赶药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.吗啡治疗心源性哮喘的作用机制是什么？吗啡治疗心源性哮喘的作用机制是什么？2.2.用镇痛药治疗胆绞痛、肾绞痛时需跟哪种药物合用？为什么用镇痛药治疗胆绞痛、肾绞痛时需跟哪种药物合用？为什么？ 思考题思考题肥澎芹健诲挨恐了祷舌众纠它谍也脸矫蔽槛犊禾惊咖腹篮惦卧咆渤第昧氮药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.吗啡用于治疗心源性哮喘是因为：吗
36、啡用于治疗心源性哮喘是因为：扩张外周血管、降低扩张外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷，有利于消除肺水肿；外周阻力、减轻心脏负荷，有利于消除肺水肿；镇静作用消镇静作用消除不良情绪，减轻心脏负荷；除不良情绪，减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对COCO2 2的敏感性，的敏感性，使喘息得以缓解。使喘息得以缓解。2.2.需跟阿托品合用。因为吗啡虽有很强的镇痛作用，但由于需跟阿托品合用。因为吗啡虽有很强的镇痛作用，但由于兴奋胆道平滑肌和括约肌，妨碍胆汁流出，增加胆囊内压，不兴奋胆道平滑肌和括约肌，妨碍胆汁流出，增加胆囊内压，不利于治疗。而阿托品能缓解平滑肌痉挛，从而减轻吗啡兴奋平利于治疗。而阿托
37、品能缓解平滑肌痉挛，从而减轻吗啡兴奋平滑肌的副作用。滑肌的副作用。参考答案：参考答案：豁獭批档纯老购仲昔亲草陵阉垃显仰脊姓敬烫钓仕丹届寡易握鞭盔订泞林药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 鸦片俗名大烟，是一种毒品。那么，鸦片一词是如何得名的鸦片俗名大烟，是一种毒品。那么，鸦片一词是如何得名的呢？呢？ 鸦片是用罂粟果的汁烘干制成。罂粟原先产于南欧及小亚细鸦片是用罂粟果的汁烘干制成。罂粟原先产于南欧及小亚细亚，在公元前五世纪左右，希腊人把罂粟的花或果榨汁入药。发亚，在公元前五世纪左右，希腊人把罂粟的花或果榨汁入药。发现它有安神、安眠、镇痛、止
38、泻、止咳、忘忧的功效，希腊人称现它有安神、安眠、镇痛、止泻、止咳、忘忧的功效，希腊人称其音为其音为“阿扁阿扁”。公元六世纪初，阿拉伯人把罂粟传到了波斯，。公元六世纪初，阿拉伯人把罂粟传到了波斯，波斯人变波斯人变“扁扁”音为音为“片片”，称其为，称其为“阿片阿片”。在公元七八世纪。在公元七八世纪的时候，罂粟作为药材从印度等地传入中国，中国人把的时候，罂粟作为药材从印度等地传入中国，中国人把“阿阿”音音又发成了又发成了“鸦鸦”音。从此，在中国就有了音。从此，在中国就有了“鸦片鸦片”一词。一词。 知识链接知识链接醚洱缕乖冬廉贮孰蹿雍斯佃腐妒避宅锚众伊斤痪垒歹是耗昨弹拥厩辖闺挠药物学-_镇痛药药物学-
39、_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 1962 1962年，我国学者邹刚等提出吗啡的镇痛作用部位主年，我国学者邹刚等提出吗啡的镇痛作用部位主要在中枢第三脑室周围灰质。要在中枢第三脑室周围灰质。19731973年国外学者用放射性年国外学者用放射性标记的方法证实大鼠脑内广泛存在阿片受体。阿片受体分标记的方法证实大鼠脑内广泛存在阿片受体。阿片受体分布密度较高的是在丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质和脊布密度较高的是在丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质和脊髓胶质区，与痛觉的整合及感受有关。受体分布密度最高髓胶质区，与痛觉的整合及感受有关。受体分布密度最高的边缘系统及蓝斑核，与情
40、绪及精神活动有关。的边缘系统及蓝斑核，与情绪及精神活动有关。 知识拓展知识拓展肪鼠哎砧沪酌研删描掇省翱哥顾疲任象领轨蓝恋骚断掘翁型神硬祭矢形犯药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 分布在中脑盖前核的受体与缩瞳有关，分布在延脑孤束分布在中脑盖前核的受体与缩瞳有关，分布在延脑孤束核的受体与咳嗽、呼吸中枢和交感神经中枢有关，分布核的受体与咳嗽、呼吸中枢和交感神经中枢有关，分布在脑干及后区迷走神经背核的受体与胃肠道反应有关。在脑干及后区迷走神经背核的受体与胃肠道反应有关。阿片受体于阿片受体于19931993年成功克隆。阿片受体有四种亚型：年成功克隆。阿片受体有四种亚型： 、 、 和和 受体，各亚型激动后可产生不同的效应。内源受体，各亚型激动后可产生不同的效应。内源性阿片样肽（或内阿片肽）包括甲硫氨酸脑啡肽、亮氨性阿片样肽（或内阿片肽）包括甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽、酸脑啡肽、 内啡肽和强啡肽等近内啡肽和强啡肽等近 20 20种与阿片类药物种与阿片类药物作用相似的肽类。其分布与体内阿片受体一致，能与阿作用相似的肽类。其分布与体内阿片受体一致，能与阿片受体特异性结合，产生镇痛等作用。片受体特异性结合，产生镇痛等作用。 滦屈诧册均干盔朵磕双脯银追闽弹聋蹦揉云轩慨碘仕信辐胰楔部赊组桨懦药物学-_镇痛药药物学-_镇痛药
