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1、主要控制传播、防止复发、病主要控制传播、防止复发、病因预防的抗疟药因预防的抗疟药主要用于控制复发和传播的药物主要用于控制复发和传播的药物：伯氨喹伯氨喹主要用于病因性预防的药物主要用于病因性预防的药物：乙胺嘧啶乙胺嘧啶伯氨喹伯氨喹是人工合成的是人工合成的8-8-氨基喹啉衍生物氨基喹啉衍生物体内过程体内过程吸收吸收：口服（肠道内吸收迅速口服（肠道内吸收迅速 完全），完全），2h血血药浓度达峰值药浓度达峰值分布分布：肝肝 肺肺 心心 脑等脏器脑等脏器代谢与排泄代谢与排泄：半衰期半衰期68h，主要在肝脏内代，主要在肝脏内代谢，以代谢产物的形式经尿排出（谢，以代谢产物的形式经尿排出（24h后）后） 药理
2、作用和临床应用药理作用和临床应用：杀灭间日疟和卵形：杀灭间日疟和卵形疟肝脏中休眠子和各种疟原虫的配子体，疟肝脏中休眠子和各种疟原虫的配子体，是根治间日疟和控制传播最有效的药物是根治间日疟和控制传播最有效的药物，并能够并能够防治远期复发防治远期复发。作用机制作用机制：损伤线粒体及代谢产物：损伤线粒体及代谢产物6-羟衍生羟衍生物促进氧自由基生成物促进氧自由基生成阻碍疟原虫电子传递阻碍疟原虫电子传递（与（与G-6-P有关）有关）不良反应不良反应：毒药较大：毒药较大治疗剂量（可出现头晕、恶心、呕吐、腹痛治疗剂量（可出现头晕、恶心、呕吐、腹痛及及胃肠道反应胃肠道反应）大剂量大剂量（60240mg/d）高
3、铁血红蛋白血症高铁血红蛋白血症伴发伴发绀绀细胞内缺乏细胞内缺乏G-6-P 急性溶血急性溶血注意事项注意事项：禁用于妊娠初期妇女、再生障碍：禁用于妊娠初期妇女、再生障碍性贫血、先天性性贫血、先天性G-6-P缺乏者、慎用于肝功缺乏者、慎用于肝功能不全及糖尿病患者能不全及糖尿病患者乙胺嘧啶乙胺嘧啶目前用于病因性预防的首选药目前用于病因性预防的首选药体内过程体内过程吸收吸收：口服吸收良好，：口服吸收良好，46h达到峰值达到峰值分布分布：肾、肺、肝、脾等。：肾、肺、肝、脾等。 广泛与组织粘合，广泛与组织粘合，故在体内停留时间长故在体内停留时间长代谢与排泄代谢与排泄：半衰期：半衰期8095h ,部分经肝脏
4、代部分经肝脏代谢从尿排出，小部分经乳谢从尿排出，小部分经乳 汁排出汁排出 药理作用和临床应用药理作用和临床应用：影响蚊体内疟原虫影响蚊体内疟原虫的发育阻断传播的发育阻断传播，控制疟疾流行控制疟疾流行 与伯氨喹合用（杀灭配子体、红外期、红与伯氨喹合用（杀灭配子体、红外期、红内期）内期） 与磺胺类或砜类合用与磺胺类或砜类合用 从叶酸代谢的两个环从叶酸代谢的两个环节进行阻滞节进行阻滞 作用机制作用机制：二氢叶酸还原酶的抑制剂二氢叶酸还原酶的抑制剂，抑，抑制疟原虫的增殖制疟原虫的增殖 ，第二个增殖期才发挥作，第二个增殖期才发挥作用用 ，用于病因性预防用于病因性预防 不良反应不良反应：治疗剂量毒性小，较安全治疗剂量毒性小，较安全长期大剂量应用（长期大剂量应用（25mg/d）叶酸缺乏症叶酸缺乏症， 造血功造血功 能障碍，消化道症状，较严重能障碍，消化道症状，较严重巨细胞贫血、巨细胞贫血、白细胞减少症白细胞减少症过量可引起过量可引起急性中毒急性中毒（恶心、发热、发绀、（恶心、发热、发绀、 惊厥甚至死亡）惊厥甚至死亡） 注意事项注意事项：严重肝肾功能患者禁用：严重肝肾功能患者禁用 孕妇及哺乳期妇女禁用孕妇及哺乳期妇女禁用小小结结谢谢！谢谢！
