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1、亚胺培南、美罗培南、比阿培南亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较的比较1目录目录碳青霉烯的发展史碳青霉烯的发展史1碳青霉烯的分类与特点碳青霉烯的分类与特点2 亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较3 参考文献参考文献42碳青霉烯发展史碳青霉烯发展史3碳青霉烯发展史碳青霉烯发展史Thienamycin硫霉素 (1976) (Streptomyces cattleya链霉菌)谢启恩等谢启恩等. .碳青霉烯类抗生素的研究进展碳青霉烯类抗生素的研究进展. .北方药学北方药学2011:8(2):51-542011:8(2):51-544碳青霉烯发展史碳青霉烯发展史第一代第一代
2、 亚胺培南亚胺培南/ /西司他丁西司他丁 帕尼培南帕尼培南/ /倍他米隆倍他米隆第二代第二代 美罗培南美罗培南 厄他培南厄他培南第三代第三代 抗铜绿假单胞菌活性增强抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南比阿培南 抗抗 MRSA MRSA（如托莫培南，阿祖培南）（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型口服剂型5碳青霉烯发展史碳青霉烯发展史品种品种国外上市时国外上市时间间国内上市时国内上市时间间亚胺培南19852007帕尼培南19942002美罗培南19951999厄他培南20022005比阿培南200220086碳青霉烯的分类与特点碳青霉烯的分类与特点7碳青霉烯的分类碳青霉烯的分类分类分类抗菌谱抗菌谱针对感
3、染类型针对感染类型药物药物 第第1 1类类广谱抗菌药物，但对非发广谱抗菌药物，但对非发酵菌如铜绿假单胞菌、不酵菌如铜绿假单胞菌、不动杆菌的抗菌活性有限动杆菌的抗菌活性有限 社区获得性感染社区获得性感染 厄他培南厄他培南 第第2 2类类广谱抗菌药物，对非发酵广谱抗菌药物，对非发酵G G- -菌具有抗菌活性菌具有抗菌活性 医院获得性感染医院获得性感染 亚胺培南亚胺培南 美罗培南美罗培南 帕尼培南帕尼培南 比阿培南比阿培南 多利培南多利培南 第第3 3类类广谱抗菌药物，对广谱抗菌药物，对MRSAMRSA具具有抗菌活性有抗菌活性 PZ-601 PZ-601 ( (药物尚在研发中药物尚在研发中) )Mo
4、hammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-18978共同特点共同特点 ( (包括包括ESBLs)ESBLs) (PAE) (PAE)抗生素后效应抗生素后效应对多数细菌产对多数细菌产生的生的- -内酰胺内酰胺酶高度稳定酶高度稳定抗菌作用强抗菌作用强迅速杀菌迅速杀菌减少内毒素的释放减少内毒素的释放 、 厌氧菌厌氧
5、菌 对真菌无效对真菌无效 抗菌谱广抗菌谱广9亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较10作用机制作用机制使用剂量使用剂量退热时间退热时间抗菌活性抗菌活性安全性安全性耐药机制耐药机制VSVS11作用机制比较作用机制比较亚胺培南亚胺培南美罗培南美罗培南比阿培南比阿培南共共 性性抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) (PBPs) ，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀灭细菌，
6、对宿主毒性小杀灭细菌，对宿主毒性小个个 性性PBP2PBP2的亲和力很的亲和力很强强能迅速渗透入肠能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假杆菌科和铜绿假单孢菌靶位，主单孢菌靶位，主要是与要是与PBP2PBP2和和PBP3PBP3结合结合PBP1bPBP1b和和PBP2PBP2的的亲和力强亲和力强Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010,
7、 10, 1882-189712作用机制比较作用机制比较 1A 1B 2 3 4 5 6亚胺培南亚胺培南美罗培南美罗培南PBPs比阿培南比阿培南LBP多多少少大肠杆菌活性大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性铜绿假单胞菌活性王红芳等王红芳等. .比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究性研究.J.J河北师范大学学报，河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.2007,38(4):396-401.13退热时间比较退热时间比较体温（）亚胺培南美罗培南（35例）（31例）治疗前治疗后退热时间 （d）平均疗程 （d）39.20.833
8、8.90.763.20.97.81.81.90.76.62.337.20.7137.10.63 p0.050.050.0020.036细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较姬克萍等姬克萍等. .亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照研究床对照研究.J.J中国实用内科杂志，中国实用内科杂志，2008,28(10):876-878.2008,28(10):876-878.14退热时间比较退热时间比较病原学清除率亚胺培南比阿培南（29/35）退热时间 （d）平均疗程 （d）82.0%82.8%2.00.83
9、.20.57.42.28.71.6 p0.05化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较（32/39）0.0132322 28 832320.250.250.060.06 32322 28 832320.250.250.060.06 128128不动杆菌属不动杆菌属0.250.250.250.251 18 86464肠杆菌属肠杆菌属0.250.251 10.120.12128128128128克雷伯菌属克雷伯菌属0.250.250.250.250.060.061 14 4大肠埃希菌大肠埃希菌0.250.250.250.250.030.030.250.250.120.1
10、2流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌1 12 20.120.120.060.060.0080.008Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377384Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,37738419亚胺培南亚胺培南 美罗培南美罗培南比阿培南比阿培南帕尼培南帕尼培南 厄他培南厄他培南 G+ 肠球菌肠球菌（粪肠）（粪肠） +肠杆菌科肠杆菌科 +绿脓杆菌绿脓杆菌 +鲍曼不动鲍曼不动 杆菌杆菌 +厌氧菌厌氧菌 +Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-11
11、11Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111抗菌活性比较抗菌活性比较20抗菌活性比较小结抗菌活性比较小结抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌亚胺培南比阿培南美罗培南亚胺培南比阿培南美罗培南对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等肠杆菌属对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等肠杆菌属美罗培南有较强的抗菌活性美罗培南有较强的抗菌活性对铜绿假单胞菌对铜绿假单胞菌比阿培南美罗培南亚胺培南比阿培南美罗培南亚胺培南 对鲍曼不动杆菌对鲍曼不动杆菌比阿培南亚胺培南美罗培南比阿培南亚胺培南美罗培南21耐药机制比较耐药机制比较亚胺培南亚胺培南 美罗培南
12、美罗培南比阿培比阿培南南 AmpC/ESBLs 碳青霉烯酶碳青霉烯酶( (金属金属-内酰胺内酰胺酶等酶等) ) PBP PBP亲和力降低亲和力降低 ND 孔蛋白通道减少孔蛋白通道减少 ND 外排泵机制的上外排泵机制的上调调 NDKattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-111122孔蛋白和外排泵机制孔蛋白和外排泵机制美罗培南被泵出细胞外，但亚胺培南不受影响主动泵出系统流出通道(OprM)外膜胞浆周围间隙连接脂蛋白(Mex A)胞浆膜流出泵系统 (
13、Mex B)膜孔蛋白亚胺培南和美罗培南由此进入23耐药情况耐药情况比较比较24耐药情况耐药情况比较比较25耐药情况耐药情况比较比较26药动学及不良反应比较药动学及不良反应比较特点特点配伍配伍半衰期半衰期CSFCSF浓度浓度胃肠道反应胃肠道反应癫痫癫痫CNSCNS感染感染亚胺培南西司他丁0.95h低较多0.4%-1.5%不适用美罗培南无0.95h达治疗浓度少0.08%适用比阿培南无1h达治疗浓度少NA适用27正常给药剂量正常给药剂量美罗培南美罗培南亚胺培南亚胺培南 比阿培南比阿培南日剂量日剂量16g16g14g14g0.61.2g0.61.2g单次用量单次用量肺炎、尿路、肺炎、尿路、妇科妇科0.
14、5g，q8h0.5g，q6h铜绿假单胞：铜绿假单胞：1g，q6h8h0.3g，bidHAP1g，q8h脑膜炎脑膜炎2g，q8h28肾功能异常给药剂量肾功能异常给药剂量药物名称药物名称方法方法肾脏衰竭时的剂量调整肾脏衰竭时的剂量调整肌酐清除率估测值肌酐清除率估测值（CrCl）（）（ml/min）血液透析血液透析腹膜透析腹膜透析5090105010美罗培南美罗培南减量和延长减量和延长给药间隔给药间隔1g，q8h1g，q12hCRRT剂剂量相同量相同0.5g，qd透析后给透析后给药药按按CrCl10给药给药亚胺培南亚胺培南减量和延长减量和延长给药间隔给药间隔250500mg，q68h250mg，q6
15、12h，CRRT剂剂量：量：0.51g，bid125250mg，q12h透析后给透析后给药药按按CrCl10给药给药比阿培南比阿培南 肾毒性几乎为零肾毒性几乎为零2911谢启恩等谢启恩等. .碳青霉烯类抗生素的研究进展碳青霉烯类抗生素的研究进展. .JJ北方药学，北方药学，20112011，8(2):51-548(2):51-5422王红芳等王红芳等. .比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究研究.J.J河北师范大学学报，河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.2007,38(4):396-401.33金浩等金浩
16、等. .比阿培南和亚胺培南、美罗培南对铜绿假单胞菌比阿培南和亚胺培南、美罗培南对铜绿假单胞菌体外抗菌活性分析体外抗菌活性分析.J.J河北医药，河北医药，2011,33(14):2205-2206.2011,33(14):2205-2206.44王进等王进等. .碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为比较碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为比较.J.J中国中国临床药理学与治疗学，临床药理学与治疗学，2009,14(12):1356-1360.2009,14(12):1356-1360.55李明艳等李明艳等. .比阿培南研究进展比阿培南研究进展JJ医药导报，医药导报，2014,33(3):352-354.2014,33(3):352-354.66刘文静等刘文静等. .比阿培南等比阿培南等3 3种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌活性种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌活性.J.J中国中国感染与化疗杂志，感染与化疗杂志，2010,10(6):468-471.2010,10(6):468-471.参参考考文文献献30谢谢！谢谢！31
