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1、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素大环内酯林可霉类和多肽类抗生素第一节 大环内酯类抗生素大环内酯林可霉类和多肽类抗生素大环内酯类药物w14碳大环内酯类碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素w15碳大环内酯类碳大环内酯类：阿奇霉素w16碳大环内酯类碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素大环内酯林可霉类和多肽类抗生素一、抗菌作用w抗菌谱：w多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌w新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性w抗菌活性：抑菌、高浓度杀
2、菌大环内酯林可霉类和多肽类抗生素二、抗菌机制大环内酯林可霉类和多肽类抗生素三、耐药机制w1.产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶）w2.靶位结构改变：靶位结构甲基化w3.摄入减少、外排增多大环内酯林可霉类和多肽类抗生素四、药代动力学特点w1. 红霉素不耐酸,口服吸收少, 新大环内酯类不易被胃酸破坏w2. 分布较广,但不易通过BBB，肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度w3. 红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄，克拉霉素主要经肾排泄大环内酯林可霉类和多肽类抗生素红霉素（erythromycin)(一)w1.口服不耐酸，主要经胆汁排泄w2.敏感菌有：金葡菌（包
3、括耐药菌）、表葡菌、链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、军团菌，此外，支原体、衣原体、螺旋体、立克次体w3. 抗菌效力红霉素（ G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体）w 2.耐酸，口服易吸收，但首过消除明显w 3.分布广泛，组织中浓度血中浓度w 4.不良反应发生率红霉素（肺炎支原体）w 2.耐酸，口服易吸收，分布广，组织浓度高w 3. t1/2长（3548hr）w 4.大部分以原形由粪便排泄大环内酯林可霉类和多肽类抗生素第二节 林可霉素类抗生素大环内酯林可霉类和多肽类抗生素林可霉素类包括w林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素）w克林霉素（clindamycin，氯林
4、可霉素，氯洁霉素）大环内酯林可霉类和多肽类抗生素抗菌谱w对G+菌有显著活性，对部分G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体也有抑制作用w对各类厌氧菌有强大抗菌作用w但肠球菌、 G-杆菌、肺炎支原体、MRSA对本类药物不敏感大环内酯林可霉类和多肽类抗生素抗菌机制大环内酯林可霉类和多肽类抗生素耐药性w两药存在交叉耐药性w与大环内酯类存在交叉耐药性大环内酯林可霉类和多肽类抗生素体内过程特点w1.克林霉素口服吸收较好，生物利用度高，受食物影响小w2.骨组织浓度高，可透过胎盘屏障，但不能通过正常BBBw3.可以原形经胆汁排泄，但尿药浓度低大环内酯林可霉类和多肽类抗生素临床应用w厌氧菌感染w金葡菌引起的骨髓炎首选
5、wG+球菌感染大环内酯林可霉类和多肽类抗生素不良反应w胃肠道反应w过敏反应w偶见肝损伤大环内酯林可霉类和多肽类抗生素第三节 多肽类抗生素大环内酯林可霉类和多肽类抗生素一、万古霉素类w万古霉素（vancomycin）w去甲万古霉素（norvancomycin）w替考拉宁（teicoplanin）大环内酯林可霉类和多肽类抗生素抗菌谱和抗菌机制w对G+菌菌抗菌作用强大，尤其是MRSA和MRSEw对厌氧菌厌氧菌也有较好作用wG-菌对其不敏感w抗菌机制：与细胞壁粘肽侧链形成复合物，阻碍细胞壁合成大环内酯林可霉类和多肽类抗生素体内过程特点w口服难吸收，肌注致组织坏死，适于静注w不易通过正常BBB和血眼屏障
6、w主要由肾脏排泄，替考拉宁t1/2约47小时大环内酯林可霉类和多肽类抗生素临床应用w严重G+菌菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌属所致感染w对-内酰胺类过敏的患者w治疗伪膜性肠炎、消化道感染大环内酯林可霉类和多肽类抗生素不良反应（替考拉宁毒性较小）w耳毒性w肾毒性w过敏反应 快速iv万古霉素红人综合征大环内酯林可霉类和多肽类抗生素二、多粘菌素类（polymyxins）w多粘菌素A、B、C、D、E、Mw抗菌谱：只对G-杆菌杆菌有强大抗菌活性w抗菌机制：使细菌胞浆膜通透性增加w应用： G-杆菌感染，杆菌感染，包括绿脓杆菌感染，口服用于肠道术前准备和消化道感染w不良反应：肾毒性、神经毒性、过敏反应大环内酯林可霉类和多肽类抗生素杆菌肽类w抗菌谱： G+菌、菌、 G-球菌、螺旋体、放线球菌、螺旋体、放线菌菌w抗菌机制：阻碍细胞壁合成，也可损伤胞浆膜w应用：肾损害严重，仅用于局部抗感染大环内酯林可霉类和多肽类抗生素
