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1、拟胆碱药(cholinomimetic , drugs;Cholinergic drugs) 这是一类作用与乙酰胆碱的作用相似的这是一类作用与乙酰胆碱的作用相似的药物。根据作用机理的不同,可分类为:药物。根据作用机理的不同,可分类为: 胆碱能受体激动剂胆碱能受体激动剂(直接激动胆碱受体药直接激动胆碱受体药)抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药(胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药)M N受体激动剂受体激动剂 如乙酰胆碱如乙酰胆碱M受体激动剂受体激动剂 如毛果芸香碱如毛果芸香碱N受体激动剂受体激动剂 如烟碱如烟碱可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药 如新斯的明如新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药 如有机磷
2、酸酯类如有机磷酸酯类直接激动胆碱受体药直接激动胆碱受体药n n分为三种类型:n nM、N受体激动药(完全拟胆碱药)n nM受体激动药n nN受体激动药n n我们首先来学习乙酰胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱:作用时间较长,对胃肠、膀卡巴胆碱:作用时间较长,对胃肠、膀胱作用明显,皮下注射可用于治疗术胱作用明显,皮下注射可用于治疗术后腹胀气和尿潴留,可缩瞳并降低眼后腹胀气和尿潴留,可缩瞳并降低眼内压故局部滴眼可治疗青光眼内压故局部滴眼可治疗青光眼(目前主目前主要用途要用途)。但其副作用较多,并且一旦。但其副作用较多,并且一旦中毒,阿托品对其解毒效果差。中毒,阿托品对其解毒效果差。禁用于支气管哮喘、冠状动脉粥样
3、硬化、禁用于支气管哮喘、冠状动脉粥样硬化、心功能不全及消化道溃疡的患者。心功能不全及消化道溃疡的患者。药名药名药名药名主要特点主要特点主要特点主要特点醋甲胆碱醋甲胆碱贝胆碱贝胆碱作用时间较长,对心血管作用明显,主用于口腔粘膜干燥症。 作用时间较长,对M受体有相对选择性,对胃肠、膀胱作用明显,主用于术后腹胀气、胃动力不足。【其他常用药物及其特点】药名药名药名药名对对对对chEchEchEchE的敏的敏的敏的敏感性感性感性感性阿托品阿托品阿托品阿托品拮抗作拮抗作拮抗作拮抗作用用用用M M M M样作用样作用样作用样作用心血管心血管心血管心血管 胃肠道胃肠道胃肠道胃肠道 膀胱膀胱膀胱膀胱 眼(局眼(
4、局眼(局眼(局 部用)部用)部用)部用)N N N N样样样样作用作用作用作用乙酰胆碱乙酰胆碱乙酰胆碱乙酰胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱醋甲胆碱醋甲胆碱醋甲胆碱醋甲胆碱贝胆碱贝胆碱贝胆碱贝胆碱+- - - -+ + + +- - - -+ + + + + + + + + + + + + + + + +- - - -【常用药物的药理特点常用药物的药理特点】(二)M受体激动药毛果芸香碱毛果芸香碱(匹鲁卡品,匹鲁卡品,pilocarpine)作用、用途作用、用途基本作用:选择性直接激动基本作用:选择性直接激动M-RM样作用样作用特点:对眼、腺体作用强,对心血管作用弱特点:对眼、腺体作用强,对心
5、血管作用弱 (1)缩瞳)缩瞳1、对眼的作用、对眼的作用 (2)降低眼内压)降低眼内压 (3)调节痉挛)调节痉挛a-R辐射肌辐射肌环状肌(环状肌(M-R)收缩方向收缩方向收缩方向收缩方向缩瞳缩瞳n n虹膜内有虹膜内有瞳孔括约肌瞳孔括约肌和和扩大肌扩大肌,瞳孔括约,瞳孔括约肌(环状肌)存在肌(环状肌)存在M 胆碱受体,但受体激胆碱受体,但受体激动时括约肌收缩,瞳孔缩小。而瞳孔扩大动时括约肌收缩,瞳孔缩小。而瞳孔扩大肌(辐射肌),存在肌(辐射肌),存在a受体,受到去甲肾上受体,受到去甲肾上腺素能神经的支配,激动时扩大肌向外周腺素能神经的支配,激动时扩大肌向外周收缩,瞳孔放大。收缩,瞳孔放大。毛果芸香
6、碱激动毛果芸香碱激动M胆碱受胆碱受体,所以使括约肌收缩,瞳孔缩小。体,所以使括约肌收缩,瞳孔缩小。降低眼内压降低眼内压n n由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生的房水经过瞳孔流入前眼房,经虹膜角膜角间隙、小梁网流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。房水不断循环维持着一定的眼内压。若房水回流不畅,则可导致眼内压升高。n n毛果芸香碱兴奋M受体使瞳孔缩小,虹膜向瞳孔的中心方向拉紧,其根部变薄,则前房角间隙增大,房水易通过小梁网注入巩膜静脉窦进入血液循环,是眼压降低。调节痉挛调节痉挛n n眼睛的调节主要取决于晶状体的屈度变化,眼睛的调节主要取决于晶状体的屈度变化,以适应近视或远视的要求。以适应近视或远视
7、的要求。毛果芸香碱激毛果芸香碱激动睫状肌上的动睫状肌上的M 受体受体,使,使睫状肌睫状肌向瞳孔的向瞳孔的方向方向收缩收缩,与之相连的,与之相连的悬韧带松弛悬韧带松弛,晶状,晶状体因其本身的弹性而自然变突,体因其本身的弹性而自然变突,屈光度增屈光度增加加。这样使得远处的物体不能清晰的成象。这样使得远处的物体不能清晰的成象于视网膜上,故看远物不清楚,仅看近物于视网膜上,故看远物不清楚,仅看近物清楚,毛果芸香碱的这种作用我们就称为清楚,毛果芸香碱的这种作用我们就称为调节痉挛调节痉挛。n n2、对腺体的作用:可使汗腺、唾液腺分泌、对腺体的作用:可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。明显增加。n n3、对平滑肌
8、的作用:激动消化道平滑肌上、对平滑肌的作用:激动消化道平滑肌上的的M受体,增加其收缩力和张力,大剂量可受体,增加其收缩力和张力,大剂量可导致消化道痉挛。激动呼吸道平滑肌上的导致消化道痉挛。激动呼吸道平滑肌上的 M 受体,使气管收缩,对哮喘病人有危险,受体,使气管收缩,对哮喘病人有危险,使用需要注意。使用需要注意。临床用途临床用途:主要用于眼科,不做全身应用主要用于眼科,不做全身应用(1)治疗青光眼治疗青光眼:局部用于开角型、闭角型均:局部用于开角型、闭角型均有效。有效。n n相关链接相关链接n n病理性高眼压合并视功能障碍即称为青光眼。会使病理性高眼压合并视功能障碍即称为青光眼。会使患者视神经
9、乳头进行性凹陷从而产生头痛、视力减患者视神经乳头进行性凹陷从而产生头痛、视力减退等症状,严重者可致失明。一般青光眼可分为闭退等症状,严重者可致失明。一般青光眼可分为闭角型和开角型两种。闭角型青光眼是由于虹膜根部角型和开角型两种。闭角型青光眼是由于虹膜根部组织堵塞虹膜角膜角入口,使房水回流受阻,眼内组织堵塞虹膜角膜角入口,使房水回流受阻,眼内压升高。开角型青光眼主要是小梁网和巩膜静脉窦压升高。开角型青光眼主要是小梁网和巩膜静脉窦变性或硬化,阻碍房水循环,使眼压升高。变性或硬化,阻碍房水循环,使眼压升高。(2)虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎:起缩瞳的作用,与扩瞳:起缩瞳的作用,与扩瞳药交替局部使用,防止
10、炎症时虹膜与晶体药交替局部使用,防止炎症时虹膜与晶体粘连。粘连。(3)解救胆碱受体阻断药(阿托品类)中毒:)解救胆碱受体阻断药(阿托品类)中毒:全身应用。全身应用。不良反应与用药护理不良反应与用药护理1.滴眼浓度滴眼浓度2%:引起眉间痛、眼痛、头痛。:引起眉间痛、眼痛、头痛。2.吸收中毒:腹痛、腹泻、多汗、支气管痉挛吸收中毒:腹痛、腹泻、多汗、支气管痉挛等,等,滴眼时压迫内眦滴眼时压迫内眦。过量中毒时可用东。过量中毒时可用东莨菪碱解救。莨菪碱解救。3. 用药期间可出现视力模糊。用药期间可出现视力模糊。 毒蕈碱(muscarine) 主要存在于某些野生蕈(丝盖伞菌属、杯伞菌属等)中,能选择性激动
11、M受体,人食用后可致中毒,表现为M样症状:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、呼吸困难、心动过缓、血压下降、休克等,可用阿托品解救。 本品可作工具药使用,但因毒性大,无临床应用价值。 胆碱酯酶:一种水解胆碱酯的酶n n胆碱酯酶可分为胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶真性胆碱酯酶和和假性假性胆碱酯酶。胆碱酯酶。也称为乙酰胆碱酯酶也称为乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE),主要存在于胆碱能神主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞经元、神经肌肉接头、红细胞和体内其它组织内,是体内乙和体内其它组织内,是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的酶。酰胆碱迅速水解所必需的酶
12、。 对乙酰胆碱的作用较弱,对乙酰胆碱的作用较弱,可水解其它胆碱酯类,如琥可水解其它胆碱酯类,如琥珀胆碱。主要存在于血浆、珀胆碱。主要存在于血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞肝、肾、肠及神经胶质细胞中。中。 抗胆碱酯酶药n n抗抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶,胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积,表现出遭水解而大量堆积,表现出M和和N样样作用。作用。n n根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢,可将其分为两合后水解速度的快慢,可将其分为两类:类:n n易逆性抗胆碱酯酶药(易逆性抗胆碱
13、酯酶药(新斯的明新斯的明)n n难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)类)1.易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(普洛色林) (普洛斯的明)n n【作用机制】n n【药理作用】n n【临床应用】n n【不良反应】 新斯的明可与乙酰胆碱竞争新斯的明可与乙酰胆碱竞争,与乙酰胆碱与乙酰胆碱酯酶的结合,从而抑制了乙酰胆碱酯酶的活酯酶的结合,从而抑制了乙酰胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少,突触间隙中的乙酰胆碱积聚,表现出减少,突触间隙中的乙酰胆碱积聚,表现出M和和N样的作用。新斯的明与酶结合后形成的样的作用。新斯的明与酶结合后
14、形成的二甲氨基甲酰化胆碱酯酶二甲氨基甲酰化胆碱酯酶水解较慢,故对酶水解较慢,故对酶的抑制作用较持久,恢复也较慢。的抑制作用较持久,恢复也较慢。新斯的明对心血管、腺体、新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较眼和支气管平滑肌的作用较弱;弱; 对胃肠道和膀胱平滑肌的对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强;兴奋作用较强; 对骨骼肌的兴奋作用最强对骨骼肌的兴奋作用最强(除抑制胆碱酯酶外,还能(除抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上直接激动骨骼肌运动终板上的的N2受体,并能促进运动神受体,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,所以经末梢释放乙酰胆碱,所以对骨骼肌的兴奋作用最强)。对骨骼肌的兴奋作
15、用最强)。1、重症肌无力、重症肌无力2、腹气胀、尿潴留、腹气胀、尿潴留3、阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速4、肌松药过量中毒、肌松药过量中毒过 过量可引起过量可引起“胆胆碱能危象碱能危象”:恶心、:恶心、呕吐、出汗、心动过呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或麻痹。缓、肌肉震颤或麻痹。 禁用于支气管哮喘禁用于支气管哮喘机械性肠梗阻、尿路机械性肠梗阻、尿路梗阻。梗阻。给药护理:n n一般不做静注,如需静注时,不必稀释,但要缓慢给药,一般不做静注,如需静注时,不必稀释,但要缓慢给药,0.5mg0.5mg的推注时间应在的推注时间应在1min1min以上。以上。n n口服时,常有胃肠反应,如与牛奶
16、或食物同服可减轻,口服时,常有胃肠反应,如与牛奶或食物同服可减轻,但剂量应适量增加。但剂量应适量增加。n n用于解除术后腹气胀时,应在给药前先插肛管排气用于解除术后腹气胀时,应在给药前先插肛管排气1h1h,且最好用小剂量作穴位注射。且最好用小剂量作穴位注射。n n治疗尿潴留时,给药后治疗尿潴留时,给药后1h1h不排尿,应改用其他措施,如不排尿,应改用其他措施,如导尿。导尿。n n用于重症肌无力时注意:本品个体差异较大,用药期间用于重症肌无力时注意:本品个体差异较大,用药期间必须认真监护脉搏、呼吸、血压及肌张力变化情况,以必须认真监护脉搏、呼吸、血压及肌张力变化情况,以调整给药剂量。对于咀嚼困难
17、的患者可于餐前调整给药剂量。对于咀嚼困难的患者可于餐前3045min3045min给药,对吞咽困难者应注射给药。给药,对吞咽困难者应注射给药。n n加强临床观察,防止用药过量,如用药过量,颈、肩、加强临床观察,防止用药过量,如用药过量,颈、肩、上肢肌肉可出现麻痹状态,而影响咀嚼、吞咽和抬肩。上肢肌肉可出现麻痹状态,而影响咀嚼、吞咽和抬肩。药物相互作用药物相互作用n nChE抑制药可减慢酯类局部麻醉药及琥珀胆碱的代谢灭活,导致其两者出现毒性反应;n n氨基糖苷类抗生素、多黏菌素、利多卡因等药可阻滞神经接头,使骨骼肌张力减弱,导致ChE抑制药作用降低。故临床上要注意避免上述药物合用。n n与氟烷等
18、全麻药合用,能提高心肌应激性,易引起心律失常。 毒扁豆碱毒扁豆碱(依色林(依色林eserine)特点特点 1.水溶液为无色透明液,性质不稳定,遇光或在碱性液中易氧化呈红色(变色者不可用)。 2.脂溶性高,易入CNS,易透过角膜(为叔胺类)。用途用途1.青光眼:作用较毛果芸香碱强,但刺激性也较强。原发性青光眼治疗及拮抗散瞳。局部滴眼2.催醒:常用于中麻及氯胺酮麻醉后的催醒。3.解救东莨菪碱或三环类抗抑郁药中毒。作用特点作用特点作用机理作用机理不良反应不良反应毛果芸香碱毛果芸香碱 毒扁豆碱毒扁豆碱作用温和、短暂、显效(10-15分钟),持续4-8小时。直接激动M受体。可致视力模糊作用强而持久,显效
19、(5分钟),持续12-36小时抑制chE,间接激动M受体常致眼痛、头痛、视力模糊毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼作用比较毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼作用比较其它抗胆碱酯酶药(1)药名药名药名药名特点特点特点特点临床应用临床应用临床应用临床应用其它其它其它其它吡斯的明吡斯的明吡斯的明吡斯的明依酚氯铵依酚氯铵依酚氯铵依酚氯铵安贝氯铵安贝氯铵安贝氯铵安贝氯铵加兰他敏加兰他敏加兰他敏加兰他敏较新斯的明较新斯的明弱、弱、慢、持久慢、持久作用较强,快,作用较强,快,短短作用强而持久作用强而持久作用较弱,易作用较弱,易入中枢入中枢重症肌重症肌无力、无力、肠麻痹、尿潴肠麻痹、尿潴留留诊断重症肌无诊断重症肌无力
20、力主要用于重症主要用于重症肌无力肌无力重症肌无力、重症肌无力、脊髓灰质炎后脊髓灰质炎后遗症、阿茨海遗症、阿茨海默症默症对溴过敏者对溴过敏者可出现皮疹可出现皮疹对溴过敏者对溴过敏者可改用此药可改用此药为石蒜科植为石蒜科植物中的生物物中的生物碱碱其它抗胆碱酯酶药2 药名药名药名药名特点特点特点特点临床应用临床应用临床应用临床应用其它其它其它其它地美溴铵地美溴铵地美溴铵地美溴铵他克林他克林他克林他克林石杉碱甲石杉碱甲石杉碱甲石杉碱甲作用持久作用持久中枢滞留时中枢滞留时间长间长作用较强而作用较强而持久持久青光眼青光眼主用于阿茨海默主用于阿茨海默症症治疗重症肌无力治疗重症肌无力优于新斯的明,优于新斯的明
21、,可试用于阿茨海可试用于阿茨海默症默症适用于无晶适用于无晶体开角型及体开角型及它药无效者。它药无效者。易致肝损害,易致肝损害,应用受限应用受限(二)难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类【简介简介简介简介】有机酸酯类能与胆碱受体牢固结合,时间稍有机酸酯类能与胆碱受体牢固结合,时间稍长,胆碱酯酶即难以恢复活性,故称为难逆型抗长,胆碱酯酶即难以恢复活性,故称为难逆型抗胆碱酯酶药,对人体毒性很强。胆碱酯酶药,对人体毒性很强。常见品种常见品种:(1)农业或环卫杀虫剂:敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏(DDVP)、内吸磷(1059)、对硫磷(1605)等。(2)战争毒气:沙林、梭曼、塔崩(3)缩瞳剂:乙硫磷、异
22、氟磷【毒理毒理】中毒途径中毒途径:消化道、呼吸道、皮肤、粘膜中毒表现中毒表现:中(M+N)重(M+N+中枢)( (轻轻轻轻)M)M样症状样症状样症状样症状( (中中中中)N)N样症状样症状样症状样症状( (重重重重) )中枢症状中枢症状中枢症状中枢症状支气管平滑肌痉支气管平滑肌痉挛、支气管分泌挛、支气管分泌增加、出汗、流增加、出汗、流涎、呕吐、腹痛、涎、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓、腹泻、心动过缓、血压下降、瞳孔血压下降、瞳孔缩小、视力模糊、缩小、视力模糊、小便失禁小便失禁肌肉震颤肌肉震颤心动过速心动过速血压升高血压升高全身乏力全身乏力发音不清发音不清不安、失眠不安、失眠震颤、谵妄震颤、谵妄精神
23、错乱精神错乱共济失调、惊厥共济失调、惊厥呼吸抑制呼吸抑制循环衰竭循环衰竭中毒机理中毒机理n n有机磷酸酯类经皮肤、呼吸道、胃肠道等不同途径进入人体后,通过共价键与突触间隙的胆碱酯酶牢固结合,形成不易解离的磷酰化胆碱酯酶,这种酶无水解乙酰胆碱的能力,致使突触间隙Ach大量蓄积产生一系列中毒症状。chEP chEAchCh+CH3COOH中枢症状M样症状N样症状阿托品PAMP-PAMPPAMP-chE 有机磷酸酯的毒理与解毒机制有机磷酸酯的毒理与解毒机制中毒中毒机理机理【防治防治】1.预防:预防:加强管理,普及安全知识教育(喷洒农药应站在上风处,应穿长袖衣裤等。)2.治疗:治疗:1)尽快清除毒物,
24、避免继续吸收:(1)用温水、肥皂清洗皮肤,尤其是头发、甲缝。(2)洗胃:用清水或25%碳酸氢钠液或1食盐水或高锰酸钾液洗胃,反复洗胃至无特殊蒜臭味为止(敌百虫中毒时不用碱性液;硫代磷酸酯类中毒时不用高锰酸钾液);然后用硫酸镁导泻。还棵采用其他措施促使毒物排除。眼部宜用生理盐水冲洗。(3 3)同时采取吸氧、人工呼吸、补液等措施解救。)同时采取吸氧、人工呼吸、补液等措施解救。2 2)尽快使用特效解毒药:)尽快使用特效解毒药:(1)(1)对症治疗:采用阿托品或东莨菪碱、山莨菪碱对症治疗:采用阿托品或东莨菪碱、山莨菪碱使用原则:早用,足量,反复使用直至出现阿托品使用原则:早用,足量,反复使用直至出现阿
25、托品化(阿托品化的指征:瞳孔扩大、颜面潮红、口化(阿托品化的指征:瞳孔扩大、颜面潮红、口干、皮肤干燥、微有不安或轻度躁动,肺部湿性干、皮肤干燥、微有不安或轻度躁动,肺部湿性啰音消失,呼吸改善,意识障碍减轻)啰音消失,呼吸改善,意识障碍减轻)当出现阿托品化之后可根据病情减少剂量,维持治当出现阿托品化之后可根据病情减少剂量,维持治疗疗3737天。注意用量不能太大,否则会出现阿托天。注意用量不能太大,否则会出现阿托品中毒,表现为:患者出现幻觉、体温升高、心品中毒,表现为:患者出现幻觉、体温升高、心率加快等现象。率加快等现象。n n(2)对因治疗:采用胆碱酯酶复活药:早用,适量。n n作用机制:见后
26、胆碱酯酶复活药【作用作用】磷酰化chE 磷酰化chE-PAM复合物 + chE(复活) +游离有机磷 磷酰化PAM(无毒)PAM随尿排出【特点特点】1.只能使未“老化”磷酰化chE复活2.对不同有机磷酸酯类中毒疗效不同(对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷等效果较好;对敌百虫、敌敌畏效果差;对乐果无效)。3.对解除骨骼肌震颤效果好;对恢复植物神经功能效果差;对解除中枢症状有一定效果。4.不能直接对抗体内聚集的Ach的作用,故应与阿托品合用。5.过量可阻断神经-肌接头和抑制chE。【应用应用】 与阿托品合用于中度以上有机磷酸酯类中毒的解救。【不良反应不良反应】 过量(2g/次)或静注过快(500mg/mi
27、n)可致乏力、视力模糊、复视、眩晕、头痛、恶心、呕吐、心率加快等。(系阻断神经-肌接头和抑制chE所致)【常用药比较】主要特点主要特点药物药物碘解磷碘解磷定定氯解磷定氯解磷定有机磷农药急性中毒的治疗进展有机磷农药急性中毒的治疗进展n n解磷注射液:该复方制剂是由具有较强中枢作用解磷注射液:该复方制剂是由具有较强中枢作用及外周作用的抗胆碱酯酶药苯那辛和胆碱酯酶复及外周作用的抗胆碱酯酶药苯那辛和胆碱酯酶复活药氯解磷定等组成。一般肌内注射给药,必要活药氯解磷定等组成。一般肌内注射给药,必要时静脉注射。不良反应:口干、面红、皮肤干燥、时静脉注射。不良反应:口干、面红、皮肤干燥、心率加快等。用量过大可有
28、烦躁不安、体温升高、心率加快等。用量过大可有烦躁不安、体温升高、尿潴留和昏迷等症状。停药后自行缓解,无须特尿潴留和昏迷等症状。停药后自行缓解,无须特殊治疗。殊治疗。n n长托宁:对外周和中枢的长托宁:对外周和中枢的MM、NN胆碱受体均有阻断胆碱受体均有阻断作用。用药剂量和次数比阿托品少,毒副作用少,作用。用药剂量和次数比阿托品少,毒副作用少,治愈率高、反跳率低,配合使用氯解磷定及其他治愈率高、反跳率低,配合使用氯解磷定及其他综合抢救措施,可明显提高有机磷农药急性中毒综合抢救措施,可明显提高有机磷农药急性中毒的抢救水平。的抢救水平。慢性中毒慢性中毒n n长期接触有机磷后 ,会出现头痛、头晕、失眠
29、、乏力等神经衰弱的症状,偶见肌束振颤、瞳孔缩小。中毒者都发现血中胆碱酯酶活性显著持久下降,但下降程度与临床中毒症状并不平行。对此类病人,目前没有有效的治疗措施,阿托品及氯解磷定治疗效果都不满意。应以预防为主,定期测定血中胆碱酯酶活性,减少与有机磷的接触机会。小小小小 结结结结 拟胆碱药是一类作用与胆碱能神经递质作用相似的药物。1.M受体激动药:以毛果芸香碱为代表,通过直 接激动受体产生作用,主用于青光眼(缩瞳,降眼压,调节痉挛)。.chE 抑制药:以新斯的明为代表,主要通过抑制chE而产生、样作用,临床可用于重症肌无力,非去极化肌松药中毒,阿托品类药中毒,术后肠麻痹、尿潴留,阵发性室上性心动过速。