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1、 抗高血压药抗高血压药概 述高血压的定义及诊断标准高血压的定义及诊断标准高血压的分类高血压的分类高血压病的病因及发病机理高血压病的病因及发病机理抗高血压药的发展及趋势抗高血压药的发展及趋势 未应用降压药者的血压未应用降压药者的血压18.7/12.0 kPa (140/90 mmHg) 按病因分按病因分按血压增高水平及按血压增高水平及 靶器官损害程度分：靶器官损害程度分：血压的调节心排血量心排血量体循环的外周血管阻力体循环的外周血管阻力高血压病的神经高血压病的神经肾素学说肾素学说大脑皮层功能紊乱大脑皮层功能紊乱皮层下中枢功能失调皮层下中枢功能失调交感中枢兴奋交感中枢兴奋肾素分泌肾素分泌醛固酮分泌
2、醛固酮分泌 血管收缩血管收缩血管紧张素血管紧张素 水钠潴留水钠潴留血压升高血压升高抗高血压药的发展及趋势4040年代：镇静药和亚硝酸类年代：镇静药和亚硝酸类5050年代：神经节阻滞药、利血平、肼屈嗪、年代：神经节阻滞药、利血平、肼屈嗪、 噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药6060年代：抗高血压药物研究史上的重要阶段年代：抗高血压药物研究史上的重要阶段 中枢性抗高血压药、血管扩张药、中枢性抗高血压药、血管扩张药、 受体阻断药、和钙通道阻滞药受体阻断药、和钙通道阻滞药 、 1 1受体阻断药受体阻断药7070年代以后：钾通道开放药、年代以后：钾通道开放药、ACEIACEI、 血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体
3、阻断药 抗高血压药物的作用部位及分类肾素血管紧张素系统抑制药钙通道阻滞药利尿药交感神经抑制药血管扩张药肾肾素血管素血管紧张紧张素系素系统统抑制抑制药药 血管血管紧张紧张素素转换转换酶酶抑制抑制药药 血管血管紧张紧张素素受体阻断受体阻断药药钙钙通道阻滞通道阻滞药药常用抗高血压药常用抗高血压药在降低收缩压方在降低收缩压方面优于面优于受体受体阻断药，阻断药，n利尿降压药噻嗪类：噻嗪类： 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 氯噻酮氯噻酮 吲哒帕胺吲哒帕胺【药理作用及机制药理作用及机制】 降压特点：作用温和、很少产生耐受性降压特点：作用温和、很少产生耐受性初期初期 排排NaNa+ +利尿，血容量减少利尿，血容量减少 长期
4、长期 排排NaNa+ +导致细胞内低导致细胞内低CaCa2+2+【临床应用临床应用】 基础降压药基础降压药临床应用与评价临床应用与评价轻度及部分中度高血压病人单用小剂量治疗轻度及部分中度高血压病人单用小剂量治疗即可获得满意降压作用。尽量避免使用大剂量。即可获得满意降压作用。尽量避免使用大剂量。 小剂量：小剂量：6.25-12.5mg/d 每天最大剂量不超过每天最大剂量不超过100mg。 长期单独应用，与保钾药合用长期单独应用，与保钾药合用对重度和部分中度高血压病人，可与其他对重度和部分中度高血压病人，可与其他降压药合用，是一种温和的基础降压药。降压药合用，是一种温和的基础降压药。减少后者剂量，
5、提高疗效，减少后者剂量，提高疗效，减少不良反应。减少不良反应。对正常人无降压作用，高血压患者降低对正常人无降压作用，高血压患者降低SBP为为主。作用温和，降压平稳，很少产生耐受性，主。作用温和，降压平稳，很少产生耐受性，小剂量对糖耐量与血脂代谢影响较小。小剂量对糖耐量与血脂代谢影响较小。尤其适用于高排血量的老年高血压患者。尤其适用于高排血量的老年高血压患者。电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯血症。电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯血症。代谢性变化：高血糖、高脂血症、代谢性变化：高血糖、高脂血症、 血浆肾素升高血浆肾素升高 。高敏反应：皮疹、光敏性、发热等。高敏反应：皮疹、光敏性、发热等。其他：可增
6、高血尿素氮，加重肾功能不良。其他：可增高血尿素氮，加重肾功能不良。患者应中度限钠，每天患者应中度限钠，每天58g。不良反应不良反应定期检查血电解质。发现症状即减量或停药，定期检查血电解质。发现症状即减量或停药，纠正电解质紊乱；长期用药者定期补充适量纠正电解质紊乱；长期用药者定期补充适量钾，痛风患者慎用。钾，痛风患者慎用。小剂量使用，定期复查血糖、血脂，小剂量使用，定期复查血糖、血脂，长期服用者宜加用长期服用者宜加用受体阻断药降低肾素水平受体阻断药降低肾素水平n交感神经抑制药 l中枢性降压药中枢性降压药l神经节阻断药神经节阻断药l去甲肾上腺素能神经末梢阻断药去甲肾上腺素能神经末梢阻断药l肾上腺素
7、受体阻断药肾上腺素受体阻断药1 1受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药和和受体阻断药受体阻断药中枢性抗高血压药中枢性抗高血压药神经节阻断药神经节阻断药抗去甲肾上腺抗去甲肾上腺素能神经末梢素能神经末梢药药肾上肾上腺素腺素受体受体阻断阻断药药受体阻断药 1、2受体阻断药受体阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔：普萘洛尔、纳多洛尔 根据其对根据其对受体选择性不同分为以下三类受体选择性不同分为以下三类1受体阻断药受体阻断药：阿替洛尔、：阿替洛尔、美托洛尔美托洛尔、受体阻断药受体阻断药：拉贝洛尔、：拉贝洛尔、卡维地洛卡维地洛普萘洛尔(PROPRANOLOL)【药理作用及机制药理作用及机制】阻断阻断受体，降低血
8、压，受体，降低血压，降压降压作用强于噻嗪类利尿药。作用强于噻嗪类利尿药。阻断心脏阻断心脏1 1受体，减少心输出量受体，减少心输出量阻断肾脏阻断肾脏1 1受体，抑制肾素分泌，受体，抑制肾素分泌，AngAng减少减少阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜2 2受体，抑制受体，抑制其正反馈作用，其正反馈作用，NANA释放减少释放减少阻断中枢阻断中枢受体，使外周交感受体，使外周交感N N活性降低，发挥中活性降低，发挥中枢降压作用枢降压作用增加增加PGIPGI2 2的合成的合成可单独使用作为降血压的可单独使用作为降血压的首选药首选药与噻嗪类利尿药及血管扩张药合用，治疗中、重与噻嗪类
9、利尿药及血管扩张药合用，治疗中、重度高血压度高血压对伴有心排出量和肾素活性偏高者，及对伴有心排出量和肾素活性偏高者，及 对伴有心绞痛和脑血管病变者效果较好对伴有心绞痛和脑血管病变者效果较好一般不适于高血压急症，一般不适于高血压急症，个体差异较大；不可突个体差异较大；不可突然停药然停药【临床应用】一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱。心心心心脏脏脏脏抑抑抑抑制制制制作作作作用用用用：严严严严重重重重心心心心动动动动过过过过缓缓缓缓、房房房房室室室室传传传传导导导导阻阻阻阻滞滞
10、滞滞；诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺 现象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。现象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。现象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。现象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现。脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现。脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现。脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现。 【不良反应和防治不良反应和防治】理想理想受体阻断药的特点：受体阻断药的特点： 长效、心脏选择性、常用剂量即可长效、心脏选择性、常用剂量
11、即可发挥疗效、具有益的药代动力学特征、有发挥疗效、具有益的药代动力学特征、有血管扩张作用、不影响脂质代谢。血管扩张作用、不影响脂质代谢。 中枢性抗高血压药 可乐定可乐定 ClonidineClonidine 莫索尼定莫索尼定 MoxonidineMoxonidine 甲基多巴甲基多巴 MethyldopaMethyldopa甲基多巴甲基多巴唾液腺唾液腺蓝斑核蓝斑核NTSNTS口干口干嗜睡嗜睡1 1咪唑啉受体咪唑啉受体莫索尼定莫索尼定可乐定可乐定RVLRRVLR抑制外周交感神经活性抑制外周交感神经活性抑制去抑制去NANA释放释放抑制血管收缩抑制血管收缩降低血压降低血压2 2受体受体可乐定 CLO
12、NIDINE【药理作用药理作用】 中枢性降压作用中枢性降压作用 镇静作用镇静作用 抑制胃肠运动和分泌作用抑制胃肠运动和分泌作用 【临床应用临床应用】 中度高血压，常用于其他降压药无效时中度高血压，常用于其他降压药无效时 静脉滴注给药用于高血压危象静脉滴注给药用于高血压危象试用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒试用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒 【不良反应不良反应】口干口干水钠潴留水钠潴留镇静、嗜睡等镇静、嗜睡等停药反跳停药反跳莫索尼定（MOXONIDINE）生物半衰期较长，每日一次用药生物半衰期较长，每日一次用药对对2 2受体作用弱，不良反应较少受体作用弱，不良反应较少甲基多巴（甲基多巴（methyldo
13、pamethyldopa）n n作用中等偏强，较慢而持久作用中等偏强，较慢而持久n n用于中度高血压患者，尤其伴有肾功能不良者用于中度高血压患者，尤其伴有肾功能不良者受体阻断药哌唑嗪哌唑嗪 (prazosin)(prazosin)特拉唑嗪（特拉唑嗪（terazosinterazosin） 多沙唑嗪（多沙唑嗪（doxazosindoxazosin） 乌拉地尔（乌拉地尔（urapidilurapidil） 哌唑嗪 PRAZOSIN【药理作用药理作用】 【临床应用临床应用】 n n轻度至重度原发性高血压或肾性轻度至重度原发性高血压或肾性 高血压高血压n n强心苷、利尿药治疗无效或疗效强心苷、利尿药治
14、疗无效或疗效 欠佳的充血性心力衰竭患者欠佳的充血性心力衰竭患者【降压特点】不引起心率加快，对心排出量无明显影响不引起心率加快，对心排出量无明显影响对肾血流量和肾小球滤过率无影响对肾血流量和肾小球滤过率无影响可显著降低血中甘油三酯、低密度脂蛋白可显著降低血中甘油三酯、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白和极低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白对糖耐量无影响对糖耐量无影响 【不良反应不良反应】 首剂现象首剂现象 血管扩张药l直接扩血管药直接扩血管药 硝普钠硝普钠 Sodium nitroprussideSodium nitroprussidel钾通道开放药钾通道开放药 吡那地尔吡那地尔 Pin
15、acidilPinacidil 咪诺地尔咪诺地尔 MinoxidilMinoxidil 二氮嗪二氮嗪 DiazoxideDiazoxidel5-HT5-HT受体阻断药受体阻断药 直接扩血管药直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力不抑制交感神经活性，不引起直立性不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压低血压久用后，神经内分泌及植物神经反射久用后，神经内分泌及植物神经反射作用能抵消药物的降压作用：作用能抵消药物的降压作用： 激活交感神经激活交感神经 增强血浆肾素活性增强血浆肾素活性硝普钠 SODIUM NITROPRUSSIDE 对小动脉、小静脉及微静脉均有扩张对小动脉、小
16、静脉及微静脉均有扩张作用作用降压作用强，起效快，维持时间短降压作用强，起效快，维持时间短主要用于高血压危象、高血压脑病、主要用于高血压危象、高血压脑病、伴有急性心肌梗死或心力衰竭的高血伴有急性心肌梗死或心力衰竭的高血压患者压患者过度血管扩张和降压可致头胀痛、面过度血管扩张和降压可致头胀痛、面部潮红、出汗、不安和心悸等症状部潮红、出汗、不安和心悸等症状长期和大剂量应用时会出现硫氰化物长期和大剂量应用时会出现硫氰化物蓄积中毒蓄积中毒钾通道开放药 细胞内钾离子外流细胞内钾离子外流使细胞膜超使细胞膜超极化极化电压依赖性钙通道不能开放，钙电压依赖性钙通道不能开放，钙内流内流血管平滑肌松弛，血管舒张血管平
17、滑肌松弛，血管舒张血压血压【作用机制作用机制】吡那地尔吡那地尔 PinacidilPinacidil 轻、中度高血压的治疗轻、中度高血压的治疗 主要不良反应为水肿主要不良反应为水肿 咪诺地尔咪诺地尔MinoxidilMinoxidil 主要用于治疗顽固性高血压及肾性高血压主要用于治疗顽固性高血压及肾性高血压 不良反应有水钠潴留、心悸、多毛症不良反应有水钠潴留、心悸、多毛症 二氮嗪二氮嗪 DiazoxideDiazoxide 治疗高血压危象和高血压脑病治疗高血压危象和高血压脑病 不良反应较多不良反应较多 理想降压药具备的标准理想降压药具备的标准 有效控制血压；有效控制血压； 降压平稳；降压平稳；
18、不良反应很少；不良反应很少；能预防和逆转高血压引起的心、能预防和逆转高血压引起的心、 脑、肾、血管结构的改变；脑、肾、血管结构的改变；能减少心血管危险因素；能减少心血管危险因素；使治疗者有良好的生活质量；使治疗者有良好的生活质量；服用方便，易为病人接受和坚持；服用方便，易为病人接受和坚持；价格适宜，疗效费用比值高；价格适宜，疗效费用比值高；不影响其他病的治疗。不影响其他病的治疗。 有效、长效、价廉、不良反应少有效、长效、价廉、不良反应少国国际际公公认认理理想想降降压压药药具具备备的的9条条标标准准抗高血压药物的合理应用n根据高血压程度选用药物根据高血压程度选用药物n根据合并症选用药物根据合并症
19、选用药物n采用个体化治疗方案采用个体化治疗方案药物个体化药物个体化剂量个体化剂量个体化n平稳降压、持之以恒平稳降压、持之以恒平稳降压、持之以恒平稳降压、持之以恒 是抗高血压治疗中的一个重要目标是抗高血压治疗中的一个重要目标是抗高血压治疗中的一个重要目标是抗高血压治疗中的一个重要目标 高血压的产生受诸多因素影响，目前对其高血压的产生受诸多因素影响，目前对其的治疗均为的治疗均为对症治疗对症治疗。为此，一般需长期、。为此，一般需长期、甚至终身服药甚至终身服药. HOT 研究结果：抗高血压治疗的目标研究结果：抗高血压治疗的目标血压是血压是138/83mmHg。n联合用药联合用药联合用药联合用药( (高
20、血压治疗的一个重要原则高血压治疗的一个重要原则高血压治疗的一个重要原则高血压治疗的一个重要原则) ) 高血压的病因复杂，近年强调不同作用高血压的病因复杂，近年强调不同作用高血压的病因复杂，近年强调不同作用高血压的病因复杂，近年强调不同作用 机制的抗高血压药物联合用药。机制的抗高血压药物联合用药。机制的抗高血压药物联合用药。机制的抗高血压药物联合用药。 增强疗效增强疗效增强疗效增强疗效： 为为为为了了了了增增增增强强强强疗疗疗疗效效效效，联联联联合合合合用用用用药药药药比比比比单单单单纯纯纯纯增增增增大大大大单单单单个个个个药药药药的的的的剂剂剂剂量量量量更更更更合合合合适适适适。因因因因不不不
21、不同同同同类类类类别别别别药药药药产产产产生生生生不不不不同同同同的的的的药药药药理理理理作作作作用用用用，它它它它们们们们降降降降压压压压作作作作用用用用相相相相加加加加（或或或或协协协协同同同同），可可可可减减减减少少少少体体体体内内内内平平平平衡衡衡衡代代代代偿偿偿偿对血压下降的限制。对血压下降的限制。对血压下降的限制。对血压下降的限制。 另另另另长长长长期期期期单单单单用用用用一一一一种种种种药药药药，有有有有效效效效率率率率往往往往往往往往降降降降低低低低，故故故故也也也也需需需需联联联联合用药。合用药。合用药。合用药。增加增加对靶器官的保靶器官的保护 高血压导致靶器官损伤，各种抗高
22、血压药对靶器官高血压导致靶器官损伤，各种抗高血压药对靶器官高血压导致靶器官损伤，各种抗高血压药对靶器官高血压导致靶器官损伤，各种抗高血压药对靶器官的保护作用不完全相同，联合用药可增加此作用。的保护作用不完全相同，联合用药可增加此作用。的保护作用不完全相同，联合用药可增加此作用。的保护作用不完全相同，联合用药可增加此作用。 ACEI+ACEI+ACEI+ACEI+钙拮抗剂钙拮抗剂钙拮抗剂钙拮抗剂逆转心肌肥厚，减少心血管事件、逆转心肌肥厚，减少心血管事件、逆转心肌肥厚，减少心血管事件、逆转心肌肥厚，减少心血管事件、改善肾功能等作用优于单一用药。改善肾功能等作用优于单一用药。改善肾功能等作用优于单一
23、用药。改善肾功能等作用优于单一用药。降低不良反降低不良反应 联联联联合合合合治治治治疗疗疗疗时时时时，各各各各药药药药剂剂剂剂量量量量减减减减少少少少，因因因因此此此此也也也也减减减减少少少少了了了了各各各各药药药药的的的的副副副副作作作作用用用用。例例例例如如如如利利利利尿尿尿尿剂剂剂剂和和和和血血血血管管管管紧紧紧紧张张张张素素素素转转转转化化化化酶酶酶酶抑抑抑抑制制制制剂剂剂剂合合合合用，利尿剂、用，利尿剂、用，利尿剂、用，利尿剂、- - 受体阻断剂及血管扩张剂合用等。受体阻断剂及血管扩张剂合用等。受体阻断剂及血管扩张剂合用等。受体阻断剂及血管扩张剂合用等。n n同类药物，一般不宜合用同
24、类药物，一般不宜合用同类药物，一般不宜合用同类药物，一般不宜合用n n小剂量开始小剂量开始小剂量开始小剂量开始n n固定的复方制剂病人服用方便，依从性好。但药物固定的复方制剂病人服用方便，依从性好。但药物固定的复方制剂病人服用方便，依从性好。但药物固定的复方制剂病人服用方便，依从性好。但药物组份固定，不易个体化调整用药，故临床应用受到组份固定，不易个体化调整用药，故临床应用受到组份固定，不易个体化调整用药，故临床应用受到组份固定，不易个体化调整用药，故临床应用受到一定限制一定限制一定限制一定限制n n合并用药可以采用各药的按需剂量配比，其优点是合并用药可以采用各药的按需剂量配比，其优点是合并用
25、药可以采用各药的按需剂量配比，其优点是合并用药可以采用各药的按需剂量配比，其优点是易根据临床调整品种和剂量易根据临床调整品种和剂量易根据临床调整品种和剂量易根据临床调整品种和剂量注意事注意事项比比较合理的配伍：合理的配伍：ACEIACEIACEIACEI或或或或ATATATAT1 1 1 1受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂+ + + +利尿剂利尿剂利尿剂利尿剂钙拮抗剂钙拮抗剂钙拮抗剂钙拮抗剂+ -+ -+ -+ -受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂ACEI+ACEI+ACEI+ACEI+钙拮抗剂钙拮抗剂钙拮抗剂钙拮抗剂利尿剂利尿剂利尿剂利尿剂+-+-+-+-受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂1 1 1 1受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂+ -+ -+ -+ -受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂思考题抗高血压药物的分类及代表药。抗高血压药物的分类及代表药。可乐定的降压机制。可乐定的降压机制。普萘洛尔的降血压机制。普萘洛尔的降血压机制。抗高血压药的合理使用抗高血压药的合理使用
