药物化学绪论

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1、药药物物化化学学1第一章第一章 绪论绪论2第一章第一章 绪论绪论一一 药物化学的研究内容和任务药物化学的研究内容和任务二二 药物化学的起源与发展药物化学的起源与发展三三 药物的一般知识药物的一般知识四四 药物的分类和命名药物的分类和命名3一、药物化学的研究内容和任务药物化学的研究内容和任务1 1 药物化学定义药物化学定义2 2 药物化学的研究对象及内容药物化学的研究对象及内容3 3 药物化学的主要任务药物化学的主要任务4 4 如何学好药物化学如何学好药物化学 41.1.药物化学定义药物化学定义Pharmaceutical Chemistry Pharmaceutical Chemistry M

2、edicinal ChemistryMedicinal Chemistry中文译名都是药物化学中文译名都是药物化学5 Medicinal Medicinal chemistry chemistry is is a a chemistry-based chemistry-based discipline,discipline, also also involving involving aspects aspects of of biological, biological, medical medical and and pharmaceuticalpharmaceutical science

3、s. sciences. It It is is concerned concerned with with the the invention, invention, discovery, discovery, design, design, identification identification and and preparation preparation of of biologically biologically active active compounds, compounds, the the study study of of their their metabolis

4、m, metabolism, the the interpretation interpretation of of their their mode mode of of action action at at the the molecular molecular level level and and the the construction construction of of structure-structure-activity relationshipsactivity relationshipsDefinition of Medicinal ChemistryDefiniti

5、on of Medicinal Chemistry61.1.药物化学定义药物化学定义 药药物物化化学学是是基基于于化化学学的的学学科科，也也含含有有生生物物学学，医医学学和和药药学学的的相相关关知知识识。它它是是关关于于具具有有生生物物活活性性化化合合物物的的发发明明，发发现现，设设计计，鉴鉴定定和和制制备备的的科科学学，也也研研究究这这些些化化合合物物的的代代谢谢，分分子子水水平平上上的的作作用用机机制制和和构构效效关系的建立。关系的建立。 72.2.药物化学的研究对象及内容药物化学的研究对象及内容 药物化学是应用化学的理论和方法来研药物化学是应用化学的理论和方法来研究究化学药物化学药物的一

6、门学科，主要研究化学的一门学科，主要研究化学药物的药物的化学结构、理化性质、作用及作化学结构、理化性质、作用及作用原理（机制）、转运代谢、化学结构用原理（机制）、转运代谢、化学结构与药效与药效的关系等内容。的关系等内容。 83.3.药物化学的主要任务药物化学的主要任务3.1 3.1 学习各类药物的化学基础学习各类药物的化学基础 3.2 3.2 研究药物生产的工艺研究药物生产的工艺 3.3 3.3 创制新药创制新药 93.1 3.1 使用药物的化学基础使用药物的化学基础化学结构、理化性质化学结构、理化性质药物质量分析药物质量分析性状、鉴别、检查、含量性状、鉴别、检查、含量测定测定药物制剂药物制剂

7、稳定性、药物间的相互影稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择响、配伍禁忌、剂型选择药物的体内化学代谢药物的体内化学代谢体内的化学变化，吸收、体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除分布、代谢、排除103.2 3.2 研究药物生产的工艺研究药物生产的工艺药物合成路线设计、药物合成路线设计、药物合成方法的选择、药物合成方法的选择、合成工艺优化合成工艺优化杂质含量的检测控制杂质含量的检测控制污染环保问题的解决污染环保问题的解决113.3 3.3 发现新药发现新药意外发现意外发现筛选筛选药物设计药物设计124.4.如何学好药物化学如何学好药物化学4.1 4.1 认清药物化学学科特点认清药物化学学科

8、特点4.2 4.2 明确学习目的端正学习态度明确学习目的端正学习态度4.3 4.3 培养学习兴趣总结学习方法培养学习兴趣总结学习方法 13 药物化学是一门交叉学科药物化学是一门交叉学科化学生命学科14药物合成药物化学与其它专业课的关系药物化学与其它专业课的关系药物分析药剂学药理学药事管理化学生命科学药物化学15推荐书目1、彭司勋主编，药物化学（普通高等教育药学类规 划教材），中国医药科技出版社，2008年8月2、郭宗儒编著，药物化学总论（研究生教学用 书），第2版，中国医药科技出版社，2003年3、仉文升，李安良主编， 药物化学 高等教育出版 社，20014、 Wolff, Burgers.

9、Medicinal Chemistry and drug discovery 8th ed 200616二、药物化学研究的起源与发展二、药物化学研究的起源与发展天然植物提取物及其改造天然植物提取物及其改造化学染料的合成与磺胺的发现化学染料的合成与磺胺的发现青霉素的意外发现及微生物药物的开发青霉素的意外发现及微生物药物的开发有机合成的兴起与众多药物的发现有机合成的兴起与众多药物的发现相关学科的发展推动新药研究深入相关学科的发展推动新药研究深入新方法新技术综合应用新方法新技术综合应用17二、药物化学学科的起源与发展二、药物化学学科的起源与发展 2000s18我国药物化学研究开发成就我国药物化学研究

10、开发成就1 1 青霉素青霉素, ,维生素维生素C C等原料药生产大国等原料药生产大国2 2 牛胰岛素的全合成牛胰岛素的全合成 3 3 首次在世界上发明多种新首次在世界上发明多种新 （1 1）中草药成分的研究如青蒿素、石杉碱甲）中草药成分的研究如青蒿素、石杉碱甲 （2 2）抗血吸虫病药物呋喃丙胺、抗疟药物本芴醇）抗血吸虫病药物呋喃丙胺、抗疟药物本芴醇 （3 3）抗肝炎药物：联苯双酯、双环醇）抗肝炎药物：联苯双酯、双环醇 （4 4）解毒药二巯基丁二钠）解毒药二巯基丁二钠 （5 5）抗肿瘤药物甲酰溶肉瘤素、槐定碱、砒霜、雄黄）抗肿瘤药物甲酰溶肉瘤素、槐定碱、砒霜、雄黄 1920三、药物的一般知识三、

11、药物的一般知识1.1.药物的概念药物的概念2.2.药物的质量和质量标准药物的质量和质量标准3.3.药物的分类药物的分类4.4.药物的命名药物的命名211.1 1.1 药物的概念药物的概念 药物是指用于预防、药物是指用于预防、治疗、诊断人的疾治疗、诊断人的疾病、有目的地调节病、有目的地调节人的生理机能，并人的生理机能，并规定有适应症或者规定有适应症或者功能主治、用法、功能主治、用法、用量的物质。用量的物质。 221.2 1.2 药物的特殊性药物的特殊性物质性：商品属性物质性：商品属性功能性：特定的生物活性功能性：特定的生物活性社会属性：影响健康，关系民生社会属性：影响健康，关系民生 232.2.

12、药物的质量和质量标准药物的质量和质量标准 药物质量要求药物质量要求药物的质量和质量标准药物的质量和质量标准中国药典中国药典简介简介 241 1定义定义 通常将药物以外的其他化学物质称为杂质。通常将药物以外的其他化学物质称为杂质。2 2杂质来源杂质来源 （1 1）生产过程引入或产生）生产过程引入或产生 原料不纯及加入的试剂原料不纯及加入的试剂 反应不完全，反应的中间产物或副产物反应不完全，反应的中间产物或副产物 （2 2）由贮存过程中引入）由贮存过程中引入 保存方法不当，药物受外界条件变化的保存方法不当，药物受外界条件变化的 影响：空气日光湿度温度。影响：空气日光湿度温度。 2.1 2.1 药物

13、杂质与其来源药物杂质与其来源251 1药物的疗效和毒副作用药物的疗效和毒副作用 （1 1）疗效确切，效力高（）疗效确切，效力高（2 2）毒副作用小）毒副作用小2 2药物的纯度药物的纯度 (1)(1)定义定义 是指药物的纯杂程度，对药物所含有杂质及其是指药物的纯杂程度，对药物所含有杂质及其 最高限量的规定，便是药物的纯度。最高限量的规定，便是药物的纯度。 (2)(2)表示方法表示方法 药物的性状、杂质限量、有效成分含量、生物药物的性状、杂质限量、有效成分含量、生物 活性等活性等 (3)(3)意义意义 药物的纯度会影响到药物的疗效和副作用，必药物的纯度会影响到药物的疗效和副作用，必 须达到一定的质

14、量标准，才能安全有效。须达到一定的质量标准，才能安全有效。2.2 2.2 药物质量要求药物质量要求261 1我国现行的药品质量标准是国家级标准。我国现行的药品质量标准是国家级标准。 （1 1）中华人民共和国药典中华人民共和国药典，简称，简称中国药典中国药典。 （2 2）国家药品监督管理局药品标准国家药品监督管理局药品标准，简称，简称局颁国局颁国 标准标准。2 2药品的质量标准定义药品的质量标准定义 国家级标准中对药品的各项规定即为药品的质量标准。国家级标准中对药品的各项规定即为药品的质量标准。 对药物所含有杂质及其最高限量的规定，便是药物的纯对药物所含有杂质及其最高限量的规定，便是药物的纯 度

15、。度。3 3药品的等级药品的等级 （1 1）合格品）合格品 （2 2）不合格品）不合格品 2.3 2.3 药品的质量标准药品的质量标准 271 1中国药典中国药典 是我国现行药品质量标准的最高法规。分为是我国现行药品质量标准的最高法规。分为“一部一部”和和“二部二部” ” “三三 部部” ” 。 （1 1）“一部一部” ” 收载中药药物收载中药药物 （2 2）“二部二部” ” 收载化学药物收载化学药物 （3 3）“三部三部” ” 收载生物制品药物收载生物制品药物 2 2主要内容主要内容 凡例凡例 品名目此品名目此 正文正文 附录附录 索引索引 中文中文 英文英文2.42.4中国药典中国药典简介

16、简介 283 3发展发展 我国从我国从19531953年、年、19631963年、年、19771977年、年、19851985年、年、19901990年、年、 19951995年、年、20002000年和年和20052005年已先后出了年已先后出了8 8版药典。版药典。4 4作用作用 药典在一定程度上反映了我国药品生产、医疗和科技水药典在一定程度上反映了我国药品生产、医疗和科技水 平，切合我国的实际国情平，切合我国的实际国情, ,对保证药品质量对保证药品质量, ,增进药品疗增进药品疗 效和用药安全，促进药品质量的不断提高和药品生产的效和用药安全，促进药品质量的不断提高和药品生产的 发展等，均起

17、着重要作用。发展等，均起着重要作用。2.42.4中国药典中国药典简介简介 2930四、药物的分类四、药物的分类1. 1. 按来源分类按来源分类 2. 2. 按化学结构分类按化学结构分类 3. 3. 按药理作用分类按药理作用分类 4. 4. 按新药注册分类按新药注册分类 5. 5. 按药物的管理分类按药物的管理分类 31药物按来源分类药物按来源分类 天然药物天然药物 植物药植物药 矿物药矿物药 动物药动物药 海洋药物海洋药物 微生物药物微生物药物 合成药物合成药物 半合成药半合成药 全合成药物全合成药物生物技术药物生物技术药物 疫苗、血液制品、基因工程药物疫苗、血液制品、基因工程药物 32不同来

18、源的药物不同来源的药物synthesis48.9%Plant 11.1%Partinalsynthesis 9.5%Animal9.1%Microbial6.4%Sera2.0%Vaccines4.3%mineral9.1%33无机药无机药 有机药有机药 醇、酚、醚、醛、酮类醇、酚、醚、醛、酮类 喹诺酮类喹诺酮类 巴比妥类巴比妥类 磺胺类磺胺类 杂环类杂环类 生物碱类生物碱类 糖和苷类糖和苷类 甾体激素类甾体激素类 按化学结构分类按化学结构分类34麻醉用药麻醉用药镇静催眠药镇静催眠药解热镇痛药解热镇痛药镇痛药镇痛药镇咳祛痰药镇咳祛痰药中枢兴奋药中枢兴奋药利尿药利尿药按药理作用分为按药理作用分为

19、35化学药物（化学药物（6 6类）类）生物制品（生物制品（1515类）类）中药（中药（9 9类）类）按新药注册分类按新药注册分类 36非处方药非处方药处方药处方药 一般药品一般药品 特殊管理药品特殊管理药品 麻醉药品麻醉药品 精神药品精神药品 医用毒性药品医用毒性药品 放射性药品放射性药品按药物的管理分类按药物的管理分类 37四、药物的命名四、药物的命名 通用名：布洛芬通用名：布洛芬 商品名：芬必得商品名：芬必得 化学名：化学名： - -甲基甲基-4-4-（2-2-甲基丙基）苯乙酸甲基丙基）苯乙酸38通用名通用名 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称

20、 不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称者都可使用的名称 文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称效成份的名称 在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称 39中文通用名与中文通用名与INNINN以世界卫生组织（以世界卫生组织（WHO) WHO) 推荐使用的推荐使用的国际非专国际非专利药名利药名名称为依据名称为依据 （International Non-proprietary Names for International Non-

21、proprietary Names for Pharmaceutical SubstancePharmaceutical Substance，INNINN）结合我国具体情况而制定的中文的结合我国具体情况而制定的中文的INNINN40通用名通用名中华人民共和国卫生中华人民共和国卫生部药典委员会编写部药典委员会编写中国药品通用名称中国药品通用名称（化学工业出版社（化学工业出版社19971997）中国药品命名的依据中国药品命名的依据 41化学名化学名化合物的名称代表它的组成和结构，化合物的名称代表它的组成和结构，且具有相应的系统性且具有相应的系统性 化合物的名称和结构不致混淆化合物的名称和结构不致混

22、淆 中国化学会有机化学命名原则中国化学会有机化学命名原则 1980198042化学名的命名方法化学名的命名方法1 1 以母体名称作为主体名以母体名称作为主体名2 2 用介词连缀上取代基或官能团的名称用介词连缀上取代基或官能团的名称3 3 按规定的顺序注出取代基或官能团位次按规定的顺序注出取代基或官能团位次 次序法则次序法则43杂环母核的命名杂环母核的命名呋喃呋喃噻吩噻吩吡咯吡咯吡唑吡唑五元环五元环六元环六元环吡啶吡啶哒嗪哒嗪嘧啶嘧啶吡嗪吡嗪44母核前的基团次序母核前的基团次序中文命名中文命名应按立体化学中的次序规则（应按立体化学中的次序规则（Sequence Sequence RuleRule

23、）进行命名进行命名 小的原子或基团在先，大的在后小的原子或基团在先，大的在后 英文命名英文命名按基团的字母顺序排列按基团的字母顺序排列45次序规则的原则次序规则的原则1, 1, 原子序数大者较优原子序数大者较优 Cl O C HCl O C H2, 2, 逐次比较逐次比较 3 3，双键为连，双键为连2 2个相同原子个相同原子 4 4，低于，低于4 4，可补假想原子（序数，可补假想原子（序数0 0）46次序规则表次序规则表( (部分部分) ) 编号编号基团名基团名编号编号 基团名基团名 1 1 氢氢 2424 羧基羧基 2 2 甲基甲基 25 25 苄氧羰基苄氧羰基 3 3 乙基乙基 2626

24、叔丁氧羰基叔丁氧羰基 4 4 异丁基异丁基 2727 氨基氨基 5 5 烯丙基烯丙基 2828 甲氨基甲氨基 6 6 2- 2-丙炔基丙炔基 2929 乙酰氨基乙酰氨基 7 7 47命名实例命名实例- -维生素维生素B B1 148维生素维生素B B1 1中英文化学名的比较中英文化学名的比较4-4-甲基甲基-3-3（2-2-甲基甲基- 4- 4-氨基氨基- 5- 5-嘧啶基）甲嘧啶基）甲基基-5-5-（2-2-羟乙基）羟乙基）- -噻唑噻唑3-3-（4-Amino-2-methyl-5-4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinylpyrimidinyl）methyl-5-met

25、hyl-5-（2-2-hydroxyethylhydroxyethyl）-4-methyl -4-methyl thiazoliumthiazolium 49商品名商品名生产厂家利用商品名生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。来保护自己的品牌。按照中国药品注册的按照中国药品注册的要求要求 l商品名应高雅、规范、商品名应高雅、规范、不庸俗不庸俗 l不能暗示药品的作用、不能暗示药品的作用、用途用途 l简易顺口简易顺口 西布曲明西布曲明西布曲明西布曲明 曲美曲美曲美曲美50一药多名后遗症一药多名后遗症 头孢曲松钠头孢曲松钠商品名有头孢三嗪、罗氏芬、商品名有头孢三嗪、罗氏芬、丽珠芬、菌必治、菌得治、抗菌治、康力丽珠芬、菌必治、菌得治、抗菌治、康力舒、头孢三嗪噻吁等舒、头孢三嗪噻吁等2020多个多个 51 本章小结本章小结一一 药物化学的研究内容和任务药物化学的研究内容和任务二二 药物化学的起源与发展药物化学的起源与发展三三 药物的一般知识药物的一般知识四四 药物的分类和命名药物的分类和命名 52