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1、化妆品美白剂化妆品美白剂 豆豆叮163v摘要：摘要：从黑素的概念和黑素形成的生理、生化过程的角度探讨了美白剂必须具备的功能和美白剂开发的理论依据。对传统主流及新近研究开发的美白剂, 如曲酸及其衍生物，氢醌衍生物，维生素C及其衍生物，果酸（AHA），胎盘提取液（宫宝素），内皮素拮抗剂，黄酮类化合物以及天然中草药成份等美白成分的作用机制、应用效果及不良反应等进行了综述。指出了值得关注的一些化合物，并提出全美白概念型美白剂、多酶抑制美白剂是以后研究开发的重要方向之一。关键词关键词：黑素；美白剂；机理；功效评价v引言引言v 爱美之心人皆有之，“肤如雪，凝如脂”是中国古典女性追求的理想境界，也几乎是所有
2、东方女性孜孜以求的目标，而欧美消费者也有老年斑，黄褐斑等色素沉着等皮肤问题。所以美白是个经久不衰的话题。广大消费者的需求，刺激了美白化妆品市场的发展。现今，美白化妆品市场日趋活跃，美白剂的开发研究也不断推出，市场上新的功效高，易于配伍的原料也不断推出，相继应用于化妆品，推动着美容护肤化妆品的发展。一皮肤美白机理一皮肤美白机理v1黑素及黑素形成机理黑素及黑素形成机理v由于黑素化的程度不同, 黑素可呈黄、红、褐、黑等颜色, 人类皮肤及头发的颜色与黑素细胞的数量关系不大, 而主要是由黑素细胞中储存黑素的黑素小体的数量、大小、分布及黑素化程度决定 , v如黑、白人种皮肤中的黑素细胞数量基本相同, 但黑
3、种人角朊细胞内的黑素小体数量多、形态大、黑素化程度高、单个散在分布、降解缓慢, 而白种人角朊细胞内的黑素小体数量少、形态小、黑素化程度低、多聚集分布于吞噬溶酶小体内易降解1。皮肤黑素合成的主要步骤为:v酪氨酸的摄取及分布、酪氨酸酶的合成及活性、黑素体储存黑素及通过黑素细胞树突将黑素颗粒转运到角朊细胞、角朊细胞中的黑素颗粒随表皮细胞移行, 伴随角质层的脱落而排出。黑素的合成途径如图12美白作用机理美白作用机理v由于黑素合成过程中的酪氨酸酶活性和黑素输送等环节容易受到外界的影响, 从而为皮肤美白剂的研究开发提供了可能。v目前常用皮肤美白剂的主要作用靶点是酪氨酸酶、黑素细胞和黑素的转运代谢。按不同的
4、作用原理, 将皮肤美白剂分为: 1. 抑制黑素细胞 (melanocyte) 增殖。 2. 抑制黑素形成 : 抑制酪氨酸酶、多巴互变酶 (Depachrome tautomerase) 、二 羟 基 吲 哚 (DHICA) 氧化酶活性 ; 还原黑素形成过程各中 间体 , 或与之结合以阻断黑色素形成。阻断二羟基吲哚 (DHI) 聚合为黑色素。 3. 抑制黑素颗粒转移至角朊细胞。 4. 加速角朊细胞中黑素向角质层转移 ; 软化角质层和加速角质层脱落。 5. 减少外源性因素如紫外线、氧自由基等对黑色素形成生理过程的负面影响二二.常用的美白剂常用的美白剂v1.曲酸及其衍生物曲酸及其衍生物v曲酸(Koj
5、ic acid) 又称为曲菌酸, 化学名称为5- 羟基- 2 - 羟甲基- 4 - 吡喃酮, 外观为无色棱柱形结晶, 易溶于水。v其美白机理是抑制酪氨酸酶的活性, 同时又能抑制DHICA 氧化酶活性, 阻断DHI 聚合。这是很少的一种能同时抑制多种酶的单一美白剂。因此是非常值得研究的一类美白剂。v曲酸由于对光、热及金属离子不稳定, 而且皮肤吸收性较差, 近年的医学研究发现，长期使用曲酸可能导致细胞毒化，引起皮肤病变4。曲酸衍生物美白机理与曲酸相同。副作用较小，目前美白化妆品多为曲酸衍生物。2.氢醌衍生物氢醌衍生物v氢醌是传统的美白祛斑成份，但因为安全问题，是不适合作为化妆品的美白剂。而熊果苷是
6、氢醌的重要衍生物，化学名称是对苯二酚葡萄糖苷，熊果苷6在不影响细胞增殖的浓度下可以有效减少黑素，安全性较高，美白效果明显。v缺点是具有高度的光敏感性，因而产品中要添加大量防晒剂，容易对皮肤造成负担，加速皮肤老化。v值得关注的是维生素C熊果苷磷酸酯（钠），它表现出了维生素C和熊果苷的协同作用，并且具有很好的稳定性7。3.维生素维生素C及其衍生物及其衍生物v维生素c在生物体内担负着氧化和还原的作用，可还原黑素的中间体多巴醌，故有抑制黑素生成的作用，但维生素c易变色、不稳定，直接应用有困难，而维生素c的衍生物(如维生素C磷酸醋镁)再与维生素c协同使用，就具有良好的减少色素沉着、增白、抗衰老作用8。v
7、缺点是稳定性差，在膏霜中，如果不加以保护会很快失去活性，因此在化妆品应用中，采取将其制成衍生物或用果胶等将其包裹，可有效防止其失去活性。4.果酸（果酸（AHA）v果酸是从水果中提取出来的有机酸，果酸主要成分是- 羟基酸, 包括甘醇酸、乳酸、柠檬酸、苹果酸等, 多数存在于水果(柠檬、苹果、葡萄等) 中, 俗称为果酸。v果酸主要是通过渗透至皮肤角质层, 促进老化角质层中细胞间的键合力减弱, 加速细胞更新速度和促进死亡细胞脱离等方面来达到改善皮肤状态的目的, 使皮肤表面光滑、细腻、有光泽11。v过度使用果酸会使角质层越来越薄，失去保护肌肤的功能，反而导致更严重的黑色素沉淀现象12。使用果酸后皮肤会变
8、得对紫外线更加敏感也是公认的。5.胎盘提取液（宫宝素）胎盘提取液（宫宝素）v胎盘提取物包括约10 种水溶性维生素,约16 种氨基酸和约10 种矿物质,精心制造的胎盘提取液含有碱性磷脂酶、乳酸脱氢酶、马来酸脱氢酶、谷氨酸草酰乙酸转氨酶、谷氨酸丙酸转氨酶,这些酶可以增加组织氧的吸附,加速细胞的有丝分裂,促进新陈代谢,并加强血液循环13。v胎盘提取液作用温和，安全性高，市场上不少美白产品含有此成份，并辅以诸如维生素E，维生素C衍生物等美白活性成份。不过因为胎盘提取液营养十分丰富，非常容易腐败变质，产品需要添加大量的防腐剂，容易引起皮肤过敏，对化妆品生产厂家卫生管理水平有很高的要求。另外，胎盘提取液的
9、利用也受到疯牛病的影响。6.内皮素拮抗剂内皮素拮抗剂v在紫外线照射下, 角质细胞释放出一种细胞分裂素, 当其被黑色素细胞受体接受后, 会刺激黑色素细胞增殖、并激发酪氨酸酶活性, 从而加大了黑色素的合成量。这种细胞分裂素即为内皮素( Endothelin)5。v一种从欧洲产的德甘菊(chamomilla recuti2ta) 中提取出的内皮素拮抗剂(endothelin antagonist) ,其抑制角质细胞中内皮素的生成, 从根本上切断成熟的黑素颗粒由黑素细胞到角质细胞的传递, 从而达到抑制黑素的目的14。7. 黄酮类化合物黄酮类化合物v许多植物中含有黄酮类、多酚类天然物质，具有很好的美白效
10、果，研究亦证实黄酮类化合物的美白效果优于市场使用的熊果苷14。v研究表明, 甘草提取物中甘草黄酮能有效抑制酪氨酸酶及多巴色素互变酶( TRP - 2) 的活性, 同时对DHI 聚合有抑制作用, 因此是非常高效的美白剂。但它的价格非常高, 只能在高档美白化妆品中应用8。8.天然中草药成份天然中草药成份v我国传统的中药，许多具有良好的美白祛斑作用，有许多治疗面斑的药方流传至今。这种绿色植物成份具有优异的美白效果，是这类化妆品今后的发展方向。v当归：活血生机、抗菌消炎、祛水增白，含有多种维生素和活性组份，有皮肤增白功效。v辛夷：治面容疾患、面黑千、痤疮、皮肤瘙痒等症。化学成份主要为蒎烯、莰烯及葡萄苷
11、等，有抗菌消炎抗过敏作用。v川芎：行气活血、祛风止痛、长肉排脓、消淤血，其化学成份为内酯、生物碱、挥发油及维生素。具有皮肤抗衰老和增白的作用。v丹参：治各种面部皮肤病，有去淤生新、活血除烦功效，化学成份主要有酮类、醇类及多种氨基酸、维生素和微量元素等，它可清除自由基，改善血循环，即抗皮肤衰老及美容和增白的功效。v此外还有白附子、白芷茯苓、鲜皮、白芍、白术、葛根、菟丝子等均有一定的皮肤增白作用16。三化妆品美白剂的开发方向三化妆品美白剂的开发方向v目前美白剂的研究、开发多限于单一黑色素形成酶或内皮素的抑制。要想达到较好的抑制效果, 须通过两种以上美白剂的复配。v除了曲酸及其衍生物可同时抑制酪氨酸酶和多巴异构酶外, 目前还没有发现一种单一美白剂能同时抑制多种酶, 如发现某一高效美白剂能够同时抑制酶, 则可大大减少由于复配而带来的诸多弊端。相信在不久的将来能有此类产品的研究、开发和应用17。 谢谢！
