药理学人卫第八版——传出神经系统药理概论

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1、1传出神经系统药理学传出神经系统药理学药理学人卫第八版传出神经系统药理概论李兰芳李兰芳2011/08-2013/01美国密西西比大学医学中心(University of Mississippi Medical Center)，药理与毒理系，博士后研究2011/01-2011/07美国佛罗里达大学（University of Florida），肾病与高血压系，博士后研究2006/09-2010/06北京协和医学院（清华大学医学部），生物化学与分子生物学，理学博士2002/09-2005/06南华大学，药理学，医学硕士1996/09-2001/06南华大学，临床医学，医学学士手机： E-mail:

2、QQ:1490834882药理学人卫第八版传出神经系统药理概论12 学时第五章第五章 传出神经系统药理概论（传出神经系统药理概论（2学时）学时）第六章第六章 胆碱受体激动药（胆碱受体激动药（1.5学时）学时）第七章第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（2.5学时）学时）第八章第八章 胆碱受体阻断药（胆碱受体阻断药（I） （2学时）学时）第九章第九章 胆碱受体阻断药（胆碱受体阻断药（II）第十章第十章 肾上腺素受体激动药（肾上腺素受体激动药（2学时）学时）第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（2学时）学时）3药理学人卫第八版传出神经系统药理概论传

3、出神经系统药理学的特点难记难记药物种类繁多，每一种类所包括的药物也药物种类繁多，每一种类所包括的药物也很多，而且要介绍清楚每一种药物，所要很多，而且要介绍清楚每一种药物，所要讲述内容也非常多，如药理作用、临床用讲述内容也非常多，如药理作用、临床用途、体内过程、作用机制、不良反应途、体内过程、作用机制、不良反应 相互联系，具有一定的系统性相互联系，具有一定的系统性 生理功能生理功能 药理作用药理作用 4药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第五章第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论Outline of Efferent Nervous Outline of Efferent Nervo

4、us System PharmacologySystem Pharmacology5药理学人卫第八版传出神经系统药理概论内容提要内容提要1.概述概述2.传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质传出神经系统的递质传出神经系统的受体传出神经系统的受体3.传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能4.传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用传出神经系统药物基本作用传出神经系统药物分类传出神经系统药物分类6药理学人卫第八版传出神经系统药理概论教学基本要求教学基本要求 掌握传出神经系统递质和受体分类及其掌握传出神经系统递质和受体

5、分类及其生理功能，药物的基本作用原理与药物生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。分类。 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。成、转运、贮存、释放和代谢。 了解传出神经系统解剖分类。了解传出神经系统解剖分类。7药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第一节第一节 概概 述述8药理学人卫第八版传出神经系统药理概论 问题：神经系统如何分类？问题：神经系统如何分类？9药理学人卫第八版传出神经系统药理概论10药理学人卫第八版传出神经系统药理概论药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第一节第一节 概述概述12药理学人卫第八版传出神经系统药理概论13药

6、理学人卫第八版传出神经系统药理概论14药理学人卫第八版传出神经系统药理概论胆碱能神经：胆碱能神经：1.1.全部自主神经的节前纤维全部自主神经的节前纤维2.2.运动神经运动神经3.3.副交感神经的节后纤维副交感神经的节后纤维4.4.少数交感神经节后纤维少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）去甲肾上腺素能神经：去甲肾上腺素能神经： 几乎全部交感神经节后纤维几乎全部交感神经节后纤维 （改自（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 15药理学人卫第八版传出神经系统药理概论肠

7、神经系统肠神经系统（enteric nervous system，ENS） 由胃肠道壁内神经成分组成，由胃肠道壁内神经成分组成，具有调节控制胃肠道功能的独具有调节控制胃肠道功能的独立整合系统。它在结构和功能立整合系统。它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系上不同于交感和副交感神经系统，而与中枢神经系统相类似，统，而与中枢神经系统相类似，但仍属于自主神经系统的一个但仍属于自主神经系统的一个组成部分。组成部分。 （改自（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 16药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节

8、第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体17药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节 传出神经系统的递质和受体化学传递学说的发展化学传递学说的发展德国科学家德国科学家LoweiLowei离体双蛙心灌流实验离体双蛙心灌流实验 19461946年年Von EulerVon Euler证明拟交感物质证明拟交感物质NA NA 18机能实验：机能实验：去甲肾上腺素？去甲肾上腺素？乙酰胆碱？乙酰胆碱？肾上腺素？肾上腺素？药理学人卫第八版传出神经系统药理概论神经递质（神经递质（neurotransmitters)neurotransmitters)：是化学传递的物质基础。包括经典的神经递质

9、、神经肽、神是化学传递的物质基础。包括经典的神经递质、神经肽、神经调质、神经激素和神经蛋白几大类。广泛分布于神经系统，经调质、神经激素和神经蛋白几大类。广泛分布于神经系统，进行神经元之间或神经元与效应器之间的信息传递。进行神经元之间或神经元与效应器之间的信息传递。神经调质（神经调质（neuromodulator)neuromodulator)：与神经递质类似，对主递质起调制作用，主要通过旁突触与神经递质类似，对主递质起调制作用，主要通过旁突触途径发挥作用，本身不直接负责跨突触的信号传递，或不途径发挥作用，本身不直接负责跨突触的信号传递，或不直接引起效应细胞的功能改变。直接引起效应细胞的功能改变

10、。19药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节 传出神经系统的递质和受体突触和神经冲动的传递突触和神经冲动的传递 1.1.传出神经突触的超微结构传出神经突触的超微结构 突触：神经末梢与下级神经元突触：神经末梢与下级神经元 或神经末梢与效应器细胞之间的衔或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。它们之间的突触间隙。 运动终板：运动神经末梢与骨骼运动终板：运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。肌细胞间的突触。 突触后膜突触后膜突触间隙突触间隙受体受体突触前膜突触前膜 囊囊泡泡递质递质20药理学人卫第八版传出神经系统药理概论突触的超微

11、结构突触的超微结构21问题：问题： 大量的线粒体发挥什么作用？大量的线粒体发挥什么作用？药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节 传出神经系统的递质和受体突触和神经冲动的传递突触和神经冲动的传递2.2.递质释放递质释放, ,神经冲动的传递神经冲动的传递( (胞裂外排胞裂外排) ) 神经冲动神经冲动 到达神经末梢到达神经末梢 突触前膜去极化突触前膜去极化 CaCa2+2+内流内流 囊泡膜与突触前膜融合囊泡膜与突触前膜融合 递质释放入突触间隙递质释放入突触间隙 突触后膜突触后膜突触间隙突触间隙受体受体与突触后膜受体结合与突触后膜受体结合生物效应生物效应与突触前膜受体结合与突触前膜受体结合调节递质

12、释放调节递质释放 神神经经冲冲动动突触前膜突触前膜 囊囊泡泡递质递质CaCa2+2+22药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体一、胆碱能神经递质的一、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、生物合成、贮存、释放和作用消失释放和作用消失（改自（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 23药理学人卫第八版传出神经系统药理概论24药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体25药理学人卫第八版传出神经系统

13、药理概论第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体二、去甲肾上腺素能二、去甲肾上腺素能神经递质的生物神经递质的生物合成、贮存、释合成、贮存、释放和作用消失放和作用消失（改自（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 26药理学人卫第八版传出神经系统药理概论27药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体28药理学人卫第八版传出神经系统药理概论AChNA合成合成部位部位胆碱能神经末梢胆碱能神经末梢去甲肾上腺素能去甲肾上腺素能神经末梢神

14、经末梢过程过程CoA+胆碱胆碱 胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶 ACh酪氨酸酪氨酸羟化酶羟化酶多巴多巴脱羧酶脱羧酶DA -羟化酶羟化酶NA贮存贮存囊泡囊泡囊泡囊泡释放释放胞裂外排和量子化释放胞裂外排和量子化释放胞裂外排、溢流与胞裂外排、溢流与药物置换药物置换代谢代谢AChE水解水解摄取摄取1、2两类递质的比较两类递质的比较29药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体30药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体三、三、 胆胆碱碱能能神神经经受受体体31药理学人卫第八版传出神经系统药理概论

15、第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体四、肾上腺素受体四、肾上腺素受体能选择性与能选择性与NENE受体结合，据对阻断药的反应，分受体结合，据对阻断药的反应，分型和型和型型1)1)型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体) )：根据根据受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同，受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同，可将可将 受体分为受体分为1 1和和2 2受体受体1 1 受体：受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体. . 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：

16、皮肤粘膜腹腔内脏血管效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管, ,血管收缩（血压升高血管收缩（血压升高) )。2 2受体：受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布主要分布: :在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞, ,突触前膜。突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩效应：血管平滑肌收缩。32药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体四、肾上腺素受体四、肾上腺素受体 2)型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体) ) 主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，主要分布在交感神经节后纤维所

17、支配的效应器，可分为可分为3 3种亚型：种亚型：1 1受体受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞主要位于心脏、肾小球旁系细胞 选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋效应：心脏兴奋。2 2受体受体：主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏 选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明 效应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。效应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。 突触前膜突触前膜2 2效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放。效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放。3 3

18、受体受体：分布在脂肪细胞，多数分布在脂肪细胞，多数受体阻断药不能阻断受体阻断药不能阻断3 3受体。受体。33药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体四、四、 肾肾上上腺腺素素受受体体34药理学人卫第八版传出神经系统药理概论2. N2. N胆碱受体：配体门控型受体胆碱受体：配体门控型受体 其有其有4 4个亚基个亚基组成，每个组成，每个N N受体由两个受体由两个亚基和亚基和亚基组成亚基组成五聚体，中间形成通道，两个五聚体，中间形成通道，两个亚基上有亚基上有AChACh激动点。激动点。神经冲动神经冲动AChACh释放释放两个两个亚基亚基离子通

19、道开放离子通道开放终板电位终板电位达阈值达阈值激活通道终板电位激活通道终板电位第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体五、受体功能及其分子机制五、受体功能及其分子机制1.1.M M胆碱受体：胆碱受体： G-G-蛋白偶联受体蛋白偶联受体 一级结构一级结构 460-590460-590个氨基酸个氨基酸 M M受体激动受体激动与与G G蛋白偶联蛋白偶联磷脂酶磷脂酶CC1.1. 三磷酸肌醇三磷酸肌醇(IP(IP3 3),),二酰基甘油二酰基甘油(DAG) (DAG) 效效应应3. 3. 肾上腺素受体肾上腺素受体 ：G-G-蛋白偶联受体蛋白偶联受体1激活激活磷脂酶磷脂酶(C，D，A

20、2) IP3,DAG 2激活激活腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶cAMP 激活激活腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶cAMP35药理学人卫第八版传出神经系统药理概论M M受体的分布受体的分布36药理学人卫第八版传出神经系统药理概论M-M-胆碱受体胆碱受体 G G蛋白偶联受体蛋白偶联受体37药理学人卫第八版传出神经系统药理概论M M受体的效应信号转导机制受体的效应信号转导机制38药理学人卫第八版传出神经系统药理概论N N受体的分布受体的分布N受体受体N1/NN神经节神经节、中枢中枢N2/NM神经肌肉接头神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜骨骼肌细胞膜)39药理学人卫第八版传出神经系统药理概论N-N-胆碱受体胆碱受体 配体门

21、控离子通道型受体配体门控离子通道型受体40药理学人卫第八版传出神经系统药理概论Ach与与N受体结合受体结合NM受体受体(骨骼肌细胞骨骼肌细胞)N受体构象改变受体构象改变,调节调节Na+、K+、Ca2+ 跨膜电位跨膜电位Ca2+NN受体受体肌肉收缩肌肉收缩神经节兴奋神经节兴奋41药理学人卫第八版传出神经系统药理概论受体受体1 1血管平滑肌、瞳孔开大肌、血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏及肝脏等心脏及肝脏等2 2血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、神经末梢、胰岛神经末梢、胰岛B B细胞细胞受体的分布受体的分布42药理学人卫第八版传出神经系统药理概论2 受体激动受体激动抑制抑制AC

22、cAMP受体激动后的信息传递机制受体激动后的信息传递机制 与与G G蛋白偶联蛋白偶联43药理学人卫第八版传出神经系统药理概论受体受体1 1心脏、肾小球旁系细胞心脏、肾小球旁系细胞2 2支气管、血管支气管、血管平滑肌、骨骼肌平滑肌、骨骼肌3 3脂肪细胞脂肪细胞受体的分布受体的分布44药理学人卫第八版传出神经系统药理概论受体激动后的信息传递机制受体激动后的信息传递机制 与与G G蛋白偶联蛋白偶联45药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第三节第三节 传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能46药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第三节第三节 传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能机体的多数

23、器官都接机体的多数器官都接受上述两类神经的受上述两类神经的双双重支配重支配，而这两类神，而这两类神经兴奋时所产生的效经兴奋时所产生的效应又往往应又往往相互拮抗相互拮抗，当两类神经同时兴奋当两类神经同时兴奋时，则占时，则占优势优势的神经的神经的效应通常会显现出的效应通常会显现出来。来。 47药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第三节第三节 传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能48药理学人卫第八版传出神经系统药理概论 M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋：胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2 -R：心脏抑制：心脏抑制 M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松

24、弛。加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。M胆碱受体胆碱受体(M-R) 49药理学人卫第八版传出神经系统药理概论神经节神经节 兴奋兴奋骨骼肌骨骼肌收缩收缩N1-RN2-RN -R N胆碱受体（胆碱受体（N -R） 50药理学人卫第八版传出神经系统药理概论1- R皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌收缩收缩瞳孔瞳孔 扩大扩大2- R突触前膜突触前膜负反馈调节负反馈调节NA释放释放肾上腺素受体肾上腺素受体（- R）肾上腺素受体肾上腺素受体样作用：样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩，皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(-R兴奋兴奋) 外周阻力升高，血压增高。外周阻力升高，血压增高。51药理学人卫第八

25、版传出神经系统药理概论1- R心脏心脏兴奋兴奋肾上腺素受体肾上腺素受体（-R）2- R骨骼肌血管骨骼肌血管-扩张扩张冠脉血管冠脉血管支气管平滑肌支气管平滑肌-松弛松弛突触前膜突触前膜正反馈调节正反馈调节NA释放释放样作用：样作用： 心脏兴奋心脏兴奋(1-R) (-R兴奋兴奋) 支气管平滑肌扩张支气管平滑肌扩张(2-R ) 骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张(2-R) 。心血管方面肾上腺素受体占优势，心血管方面肾上腺素受体占优势，平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。52药理学人卫第八版传出神经系统药理概论能与多巴胺结合的受体能与多巴胺结合的受体DA-R： 肾、肠系膜、心

26、、脑血管肾、肠系膜、心、脑血管 扩张扩张多巴胺受体（多巴胺受体（DA-R）：）：53药理学人卫第八版传出神经系统药理概论传传出出神神经经系系统统的的生生理理功功能能l胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏抑制，支气管、胃肠道平滑肌心脏抑制，支气管、胃肠道平滑肌收缩，缩瞳，腺体分泌增加收缩，缩瞳，腺体分泌增加 等。等。l去甲肾上腺素能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠道平缩，血压升高，支气管和胃肠道平滑肌抑制，瞳孔扩大等。滑肌抑制，瞳孔扩大等。54药理学人卫第八版传出神经系统药理概论Theparasympathetic

27、nervous system (PNS)副交感神经isknownasthe“restanddigest”response.Thissystemallowsthehumananimaltoactivatevitalprocessesoftheirbodytoincludethedigestive,reproductive,andendocrinesystems.DuringactivationofthePNS,themajorityofourbloodflowmovestowardthesevitalorgans,andahormonalcascadeoccursdesignedtorelaxt

28、hemindandbody.Thissystemhasallowedthehumananimaltoassimilatenutrients,sleepproperlyinordertorepairandgrowmuscle,andreproducewithoutdysfunction.药理学人卫第八版传出神经系统药理概论Thesympathetic nervous system (SNS)交感神经isknownasthe“fightorflight”response.Thissystemallowsthehumananimaltorespondappropriatelytoastressful

29、situation,muchlikewewouldifweencounteredapredatorintheforest.Weeitherfight,orrunaway.Thisacuteresponsetriggersahormonalcascade,designedatgivingourbodyenergytoperformmovement.Inotherwords,ourbodyinstinctuallyreactstoastressfulevent.药理学人卫第八版传出神经系统药理概论 机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重

30、支配，在多数情况能神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，维持机体功能的协调一致。互拮抗的，维持机体功能的协调一致。 在某一器官或组织在某一器官或组织,可由一类受体分布占优势可由一类受体分布占优势. 当两类神经同时兴奋时当两类神经同时兴奋时,则占优势的神经的效应通常则占优势的神经的效应通常会显现出来。会显现出来。57药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第四节第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用及其分类58药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第四节第四节 传出神经系统药物基本作

31、用及其分类传出神经系统药物基本作用及其分类一、传出神经系统药物基本作用一、传出神经系统药物基本作用（一）直接作用于受体（一）直接作用于受体许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：“激动激动”和和“阻断阻断”。 （二）影响递质（二）影响递质1. 影响递质生物合成：影响递质生物合成：密胆碱（密胆碱（-ACh），），-甲基酪甲基酪氨酸（氨酸（-NA）2. 影响递质释放：影响递质释放：麻黄碱（麻黄碱（+NA），间羟胺），间羟胺（+NA），氨甲酰胆碱（），氨甲酰胆碱（+ ACh ）

32、3. 影响递质的转运和贮存：影响递质的转运和贮存：利血平利血平囊泡摄取囊泡摄取NA递质耗竭递质耗竭释放释放 可卡因可卡因摄取摄取1抑制剂抑制剂4. 影响递质的生物转化：影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂59药理学人卫第八版传出神经系统药理概论第四节第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用及其分类二二、传传出出神神经经系系统统药药物物分分类类 60药理学人卫第八版传出神经系统药理概论二、二、传出神经系统药物的分类传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药胆碱激动药

33、M受体激动药受体激动药抗胆碱酯酶药（新斯的明）抗胆碱酯酶药（新斯的明）、激动药（、激动药（Ach）激动药（毛果芸香碱）激动药（毛果芸香碱）激动药（烟碱）激动药（烟碱）61药理学人卫第八版传出神经系统药理概论2. 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药-阻断药：阿托品（机能？）、东莨菪碱等阻断药：阿托品（机能？）、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 ：后马托品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平阻断药：哌仑西平1-阻断药（美加明）阻断药（美加明）2 -阻断药（琥珀胆碱）阻断药（琥珀胆碱）“ “协警协警” ”胆碱酯酶复活药（碘解磷定）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）62药理学人卫第八版传出神经系统药理

34、概论3. 肾上腺素激动药肾上腺素激动药1、2-R 激动药：激动药：ISO1-R 激动药：多巴酚丁胺激动药：多巴酚丁胺2-R 激动药：沙丁胺醇激动药：沙丁胺醇、R 激动药：激动药：AD、麻黄碱、麻黄碱、DAR 激动药：激动药：DA1、2-R 激动药：激动药：NA、间羟胺、间羟胺1-R 激动药：新福林激动药：新福林-R 激动药激动药-R 激动药激动药63药理学人卫第八版传出神经系统药理概论4. 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药-R 阻断药阻断药-R 阻断药阻断药1 2-R 阻断药（酚妥拉明）阻断药（酚妥拉明）1-R 阻断药（哌唑嗪）阻断药（哌唑嗪）1、2-R 阻断药（普萘洛尔）阻断药（普萘洛尔

35、）1988年瑞典诺贝尔奖委员会授予SirJamesBlack医学生理学奖1-R 阻断药（阿替洛尔）阻断药（阿替洛尔）、-R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）64药理学人卫第八版传出神经系统药理概论65思考题思考题药理学人卫第八版传出神经系统药理概论关于关于N2胆碱受体结构和偶联的叙述，下列哪项是正确的：胆碱受体结构和偶联的叙述，下列哪项是正确的：A 属属G-蛋白偶联受体蛋白偶联受体B 属配体门控通道型受体属配体门控通道型受体C 为为7次跨膜的肽链次跨膜的肽链D 肽链的肽链的N-端在细胞膜外，端在细胞膜外，C-端在细胞内端在细胞内E 由由3个亚单位组成个亚单位组成思考题思考题66B药理学人卫

36、第八版传出神经系统药理概论乙酰胆碱作用消失主要依赖于：乙酰胆碱作用消失主要依赖于：A 摄取摄取1B 摄取摄取2C 胆碱乙酰转移酶的作用胆碱乙酰转移酶的作用D 胆碱酯酶水解胆碱酯酶水解 E 以上都不对以上都不对 思考题思考题67D药理学人卫第八版传出神经系统药理概论根据递质的不同，将传出神经分为：根据递质的不同，将传出神经分为：A运动神经和自主神经运动神经和自主神经B交感神经和副交感神经交感神经和副交感神经C胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经D中枢神经和外周神经中枢神经和外周神经E感觉神经和外周神经感觉神经和外周神经思考题思考题68C药理学人卫第八版传出神经系统药理概论

37、M受体兴奋时的效应是：受体兴奋时的效应是：A腺体分泌增加腺体分泌增加B胃肠平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩C瞳孔缩小瞳孔缩小D房室传导减慢房室传导减慢E心率减慢心率减慢思考题思考题69ABCDE药理学人卫第八版传出神经系统药理概论M胆碱受体分布于：胆碱受体分布于：A窦房结窦房结B唾液腺唾液腺C瞳孔括约肌瞳孔括约肌D胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌E支气管平滑肌支气管平滑肌思考题思考题70ABCDE药理学人卫第八版传出神经系统药理概论下列哪种神经释放乙酰胆碱：下列哪种神经释放乙酰胆碱：A支配心脏的副交感神经节后纤维支配心脏的副交感神经节后纤维B支配血管平滑肌的交感神经节后纤维支配血管平滑肌的交感神经节后纤维C运

38、动神经运动神经D支配支气管平滑肌的交感神经节前纤维支配支气管平滑肌的交感神经节前纤维E支配胃肠道平滑肌的副交感神经节后纤维支配胃肠道平滑肌的副交感神经节后纤维 思考题思考题71ACDE药理学人卫第八版传出神经系统药理概论当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位末梢释当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位末梢释放的化学传递物，称为放的化学传递物，称为。思考题思考题72神经递质神经递质作用于传出神经系统的药物主要是在作用于传出神经系统的药物主要是在而而发挥作用。发挥作用。突触部位影响递质或受体突触部位影响递质或受体药理学人卫第八版传出神经系统药理概论传出神经按释放的递质不同，分为两类，即胆碱能神经和肾上

39、传出神经按释放的递质不同，分为两类，即胆碱能神经和肾上腺素能神经。腺素能神经。胆碱能神经包括：胆碱能神经包括：1 植物神经的全部节前纤维；植物神经的全部节前纤维；2 副交感神经副交感神经的全部节后纤维；的全部节后纤维；3 支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维；支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维；4 运动神经。运动神经。肾上腺素能神经包括：绝大部分交感神经的节后纤维。肾上腺素能神经包括：绝大部分交感神经的节后纤维。 1传出神经系统按递质不同是如何分类的？传出神经系统按递质不同是如何分类的？思考题思考题73药理学人卫第八版传出神经系统药理概论Ach的消除主要依靠神经末梢部位的胆碱酯酶水解，最

40、的消除主要依靠神经末梢部位的胆碱酯酶水解，最后分解为胆碱和乙酸，胆碱可以被突触前膜摄取重新利用。后分解为胆碱和乙酸，胆碱可以被突触前膜摄取重新利用。NA主要是被突触前膜重新摄取利用，其次可以被单胺氧主要是被突触前膜重新摄取利用，其次可以被单胺氧化酶（化酶（MAO），或儿茶酚氧位甲基转移酶（），或儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）所）所破坏。破坏。2Ach与与NA在神经末梢的消除有何不同？在神经末梢的消除有何不同？ 思考题思考题74药理学人卫第八版传出神经系统药理概论l胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏抑制，支气管、胃肠道平滑肌收缩，缩瞳，腺体分心脏抑制，支气管、胃肠道平滑肌收缩，缩瞳，腺体分泌增加泌增加;骨骼肌收缩等。骨骼肌收缩等。l去甲肾上腺素能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠道平滑肌抑制，瞳孔扩大等。管和胃肠道平滑肌抑制，瞳孔扩大等。3传出神经系统的生理功能如何？传出神经系统的生理功能如何？ 思考题思考题75药理学人卫第八版传出神经系统药理概论76药理学人卫第八版传出神经系统药理概论药理学人卫第八版传出神经系统药理概论