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1、第十九章第十九章膜剂与涂膜剂膜剂与涂膜剂 制作：郭群制作：郭群第十九章第十九章膜剂与涂膜剂膜剂与涂膜剂 膜剂膜剂: : 系将药物溶解或分散于成膜材料溶系将药物溶解或分散于成膜材料溶液中或包裹于成膜材料隔室内，通过液中或包裹于成膜材料隔室内，通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。膜剂的厚度和面积视用药部位的特点和膜剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药量而定，含药量而定，厚度厚度一般为一般为0102mm，通常不超通常不超过过1mm。面积面积为为1cm2者供口服，者供口服，05cm2者供眼用，者供眼用，5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根者供阴道用，其他部位应用者可根据需
2、要剪成适宜大小。据需要剪成适宜大小。膜剂的特点：膜剂的特点： 药药物物含含量量准准确确，稳稳定定性性好好，吸吸收收快快，疗效快。疗效快。 应用方便，可以适合多种给药途径。应用方便，可以适合多种给药途径。 通通常常体体积积小小，重重量量轻轻，便便于于携携带带、运运输输与与贮贮存存。它它可可密密封封在在塑塑料料薄薄膜膜或或涂涂塑塑铝铝箔箔包包装装中中，再再用用纸纸盒盒作作外外包包装装，质质量量可可保保持持稳稳定定，不不易易发发霉霉变变质质，不不怕怕碰碰撞撞；同同时时可可节约大量的包装材料。节约大量的包装材料。膜剂的特点：膜剂的特点： 在在生生产产膜膜剂剂过过程程中中不不象象片片剂剂那那样样粉粉尘尘
3、飞飞扬扬，有有些些品品种种的的粉粉尘尘能能严严重重影影响响工工人人健健康康，所所以以生生产产膜膜剂剂，容容易易解解决决车车间间的的劳劳动动保保护护问问题题。适适宜宜于有毒药物的生产。于有毒药物的生产。 如如用用多多层层复复方方膜膜剂剂代代替替复复方方片片剂剂，便便于于解解决决药药物物之之间间的的配配伍伍禁禁忌忌问问题题及及分分析析上上的的干干扰扰检检验验因素问题。因素问题。 采采用用不不同同的的成成膜膜材材料料及及辅辅料料可可制制成成不不同同释释药药速度的膜剂。因此亦速度的膜剂。因此亦可制成缓释剂型。可制成缓释剂型。膜剂的特点：膜剂的特点： 工工艺艺简简单单，易易于于掌掌握握。一一般般医医院院
4、制制剂剂室室也也可可以以小小量量生生产产。药药厂厂大大量量生生产产时时，可可用用制制膜膜机机并并易易于于实实现现自自动动化化和和半半无无菌菌或或无无菌操作。菌操作。 膜剂的主要缺点，载药量较少，膜剂的主要缺点，载药量较少，不适于不适于剂量较大的药物。剂量较大的药物。二、膜剂的分类二、膜剂的分类1、按膜剂的结构类型分类按膜剂的结构类型分类单单层层膜膜药药物物分分散散在在成成膜膜材材料料中中所所形形成成的的膜膜剂剂，可可分分可可溶溶性性膜膜剂剂和和水水不不溶溶性性膜膜剂剂两两类类。临临床床应应用用较较多多的的就就是是这这类类膜膜剂剂，通通常常厚厚度度不不超超过过1mm，膜膜的的面面积积可可根根据据
5、药药量量来来调调整整，一一般般用用于口服的膜剂为于口服的膜剂为1cm2以下。以下。多多层层膜膜又又称称复复合合膜膜，为为复复方方膜膜剂剂，系系由由多多层层药药膜膜迭迭合合而而成成，可可解解决决药药物物配配伍伍禁禁忌忌问问题题，另另外也可制备成缓释和控释膜剂。外也可制备成缓释和控释膜剂。夹心膜夹心膜即在两层不溶性的高分子膜中间，夹即在两层不溶性的高分子膜中间，夹着含有药物的药膜，以零级速度释放药物。这着含有药物的药膜，以零级速度释放药物。这种膜剂实际属于控释膜剂，是一类新型制剂。种膜剂实际属于控释膜剂，是一类新型制剂。1、按膜剂的给药途径分类按膜剂的给药途径分类口口服服膜膜剂剂指指供供口口服服的
6、的膜膜剂剂。如如安安定定膜膜剂剂（即即地西泮膜剂）、丹参膜剂，用法同口服片剂；地西泮膜剂）、丹参膜剂，用法同口服片剂；口口腔腔用用膜膜剂剂：供供口口含含、舌舌下下给给药药（舌舌下下黏黏膜膜血血管管神神经经丰丰富富，舌舌下下腺腺发发达达，且且分分泌泌的的唾唾液液较较多多，药药物物在在此此易易溶溶解解，疗疗效效发发挥挥迅迅速速。如如硝硝酸酸甘甘油油膜膜剂剂。）和和口口腔腔内内局局部部贴贴敷敷（是是目目前前临临床床用用得得最最多多的的一一种种膜膜剂剂，常常用用于于口口腔腔溃溃疡疡和和牙牙周周疾疾病病。如如甲甲硝硝唑唑牙牙用用膜膜剂剂、口口腔腔溃溃疡疡双双层层膜膜剂剂等等。）的膜剂。的膜剂。1、按膜剂
7、的给药途径分类按膜剂的给药途径分类植植入入膜膜剂剂指指埋埋植植于于皮皮下下（真真皮皮下下，真真皮皮与与皮皮下下组织（脂肪组织）之间。组织（脂肪组织）之间。）产生持久药效的膜剂。）产生持久药效的膜剂。眼眼用用膜膜剂剂用用于于眼眼结结膜膜囊囊内内，可可延延长长药药物物在在眼眼部部的的停停留留时时间间，并并维维持持一一定定的的浓浓度度。它它能能克克服服滴滴眼眼液液及及眼眼药药膏膏作作用用时时间间短短及及影影响响视视力力的的缺缺点点，以以较较少少的的药药物物达达到到局局部部高高浓浓度度，可可维维持持较较长长的的作作用用时时间。如毛果芸香碱眼用膜剂（间。如毛果芸香碱眼用膜剂（用于青光眼用于青光眼）等。）
8、等。1、按膜剂的给药途径分类按膜剂的给药途径分类 阴阴道道膜膜剂剂包包括括局局部部治治疗疗用用和和避避孕孕药药膜膜。主主要要用用于于治治疗疗阴阴道道疾疾患患或或用用于于避避孕孕。如如克霉唑药膜、避孕膜剂等。克霉唑药膜、避孕膜剂等。皮肤、粘膜用膜剂皮肤、粘膜用膜剂用于皮肤或黏膜的用于皮肤或黏膜的创伤或炎症，膜剂既可起治疗作用又可创伤或炎症，膜剂既可起治疗作用又可起保护作用，有利于创面愈合。如止血起保护作用，有利于创面愈合。如止血消炎药膜、冻疮药膜等。消炎药膜、冻疮药膜等。 三、成膜材料三、成膜材料 膜剂中膜剂中膜是药物的载体膜是药物的载体，因此作为成膜，因此作为成膜材料对膜剂的成型和膜剂的质量有
9、很大材料对膜剂的成型和膜剂的质量有很大的影响的影响。 ( (一一) )成膜材料的条件：成膜材料的条件： 1、必必须须生生理理惰惰性性，无无毒毒性性、刺刺激激性性，不不干干扰扰机机体体的的防防卫卫和和免免疫疫机机能能，外外用用应应不不妨妨碍碍组组织织的的愈愈合合过过程程，不不过过敏敏，能能被被机机体体代代谢谢或或排排泄泄，长长期期应用无致畸、致癌等有害作用。应用无致畸、致癌等有害作用。2、性性质质稳稳定定，无无不不适适臭臭味味，不不影影响响药药物物的的疗疗效效，同时不干扰药物的含量测定。同时不干扰药物的含量测定。( (一一) )成膜材料的条件：成膜材料的条件： 3、有有良良好好的的成成膜膜、脱脱
10、膜膜性性能能，制制成成的的膜膜有有具具有有一一定的抗拉强度和柔韧性。定的抗拉强度和柔韧性。4、根根据据膜膜剂剂的的使使用用目目的的，如如用用于于口口服服、腔腔道道、眼眼用用膜膜等等，要要求求迅迅速速溶溶解解于于水水，能能逐逐渐渐降降解解、吸吸收收或或排排泄泄；如如用用于于外外用用则则应应能能迅迅速速、完完全全释释放药物。放药物。5、来源丰富，价格低廉。、来源丰富，价格低廉。（一）（一）常用的成膜材料常用的成膜材料天天然然的的高高分分子子材材料料：明明胶胶、虫虫胶胶、阿阿拉拉伯伯胶胶、淀淀粉粉、糊糊精精、琼琼脂脂、海海藻藻酸酸、玉玉米米朊朊、纤纤维维素素等。等。多多数数可可降降解解或或溶溶解解，
11、但但成成膜膜、脱脱膜膜性性能能较较差差，故常与其他成膜材料合用。故常与其他成膜材料合用。合合成成的的高高分分子子材材料料： 聚聚乙乙烯烯醇醇类类化化合合物物（最最好好）、丙丙烯烯酸酸共共聚聚物物、纤纤维维素素衍衍生生物物类类、聚聚维维酮、硅橡胶、聚乳酸等。酮、硅橡胶、聚乳酸等。成成膜膜性性能能优优良良，成成膜膜后后的的抗抗拉拉强强度度和和柔柔韧韧性性均均较好。较好。第二节第二节膜剂的制备膜剂的制备 膜剂的组成膜剂的组成 ：主药主药0-70%0-70%成膜材料成膜材料（PVA、PVP、EVA等）等）30-100%30-100%增塑剂增塑剂（甘油、山梨醇等）（甘油、山梨醇等）0-20%0-20%表
12、面活性剂表面活性剂（聚山梨酯（聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂）、十二烷基硫酸钠、豆磷脂）1-2%1-2%填充剂填充剂（CaCO3CaCO3、SiO2SiO2、淀粉、糊精）淀粉、糊精）0-20%0-20%着色剂着色剂（TiO2TiO2、色素等）色素等）0-2%0-2%w/ww/w脱膜剂脱膜剂（液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯（液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80）适量适量 膜剂制备方法有三种：匀浆制膜法、匀浆制膜法、热塑制膜法热塑制膜法复合制膜法复合制膜法（1）匀浆制膜法：）匀浆制膜法：又称又称流延法流延法、涂膜法。、涂膜法。将将成成膜膜材材料料溶溶于于适适当当的的溶溶剂剂中中滤滤过过
13、，与与药药物物溶溶液液或或细细粉粉及及附附加加剂剂充充分分混混合合成成药药浆浆，然然后后用用涂涂膜膜机机涂涂膜膜成成所所需需要要的的厚厚度度，烘烘干干后后根根据据主主药药含含量量计计算算出出单单位位剂剂量量膜膜的的面面积积，剪剪切切成成单单剂剂量量的的小格，包装即得。小格，包装即得。小小量量制制备备时时，可可将将药药浆浆倾倾于于洁洁净净的的平平板板玻玻璃璃上上涂成宽厚一致的涂层即可。涂成宽厚一致的涂层即可。成膜材料加溶剂 成膜材料浆液 加入药物和其它辅料 混合液 脱泡 涂膜 干燥 脱膜 含量测定 剪切包装 成品。 （2）热塑制膜法）热塑制膜法系将药物细粉和成膜材料如系将药物细粉和成膜材料如EV
14、A颗粒相颗粒相混合，用橡皮滚筒混炼，热压成膜，随混合，用橡皮滚筒混炼，热压成膜，随即冷却，脱膜即得。即冷却，脱膜即得。或将热熔的成膜材料如聚乳酸等，在热或将热熔的成膜材料如聚乳酸等，在热熔状态下加入药物细粉，使其溶解或均熔状态下加入药物细粉，使其溶解或均匀混合，在冷却过程中成膜。本法的特匀混合，在冷却过程中成膜。本法的特点是可以点是可以不用或少用溶剂不用或少用溶剂，机械生产效，机械生产效率高。率高。 （3）复合制膜法）复合制膜法 以不溶性的热塑性成膜材料如以不溶性的热塑性成膜材料如EVA为外为外膜，分别制成具有凹穴的膜带，另将水膜，分别制成具有凹穴的膜带，另将水溶性的成膜材料如溶性的成膜材料如
15、PVA用匀浆制膜法制用匀浆制膜法制成含药的内膜，剪切成单位剂量大小成含药的内膜，剪切成单位剂量大小的的小块，置于小块，置于EVA的两层膜带中，热封即的两层膜带中，热封即得。得。此法一般用来制备缓控释膜剂。此法一般用来制备缓控释膜剂。第四节第四节涂膜剂涂膜剂 涂膜剂涂膜剂是将高分子材料及药物溶解在有是将高分子材料及药物溶解在有机溶剂中制成的外用液体涂剂。机溶剂中制成的外用液体涂剂。用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时能逐渐释放所对患处有保护作用，同时能逐渐释放所含药物起治疗作用。含药物起治疗作用。例如伤湿涂膜剂，冻疮、烫伤涂膜剂等。例如伤湿涂
16、膜剂，冻疮、烫伤涂膜剂等。 本品涂于口腔溃疡粘膜部位后，在体形成粘附性封闭薄膜、覆盖溃疡面。该薄膜由于屏蔽了外界的物理因素和化学因素对溃疡损伤粘膜组织的刺激作用，而具有快速治愈口腔溃疡、减轻溃疡疼痛、改善进食状况的作用。 凝胶剂凝胶剂涂膜剂的处方涂膜剂的处方 ：药物药物成成膜膜材材料料：聚聚乙乙烯烯醇醇缩缩甲甲乙乙醛醛、聚聚乙乙烯烯醇缩甲丁醛、聚乙烯醇、火棉胶。醇缩甲丁醛、聚乙烯醇、火棉胶。挥挥发发性性有有机机溶溶剂剂：乙乙醇醇、丙丙酮酮、乙乙酸酸乙乙酯酯、乙乙醚醚等等，或或使使用用不不同同比比例例的的混混合合溶溶液。液。（增塑剂）（增塑剂）：邻苯二甲酸二甲酯、甘油、：邻苯二甲酸二甲酯、甘油、丙二醇、山梨醇丙二醇、山梨醇涂膜剂制法：涂膜剂制法：涂膜剂中所含的药物，如能溶于上述溶涂膜剂中所含的药物，如能溶于上述溶剂时可以直接加入溶解，如不溶时先用剂时可以直接加入溶解，如不溶时先用少量溶剂研细后再加入；少量溶剂研细后再加入；如为中草药则先要制成乙醇提取液或其如为中草药则先要制成乙醇提取液或其提取物的乙醇、丙酮溶液，再加到成膜提取物的乙醇、丙酮溶液，再加到成膜材料溶液中。材料溶液中。
