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1、第44-48章抗寄生虫药第第4545、4646、4848章章抗寄生虫抗寄生虫药2寒寒寒寒战战 高高高高热热 出汗退出汗退出汗退出汗退热热 良性良性良性良性疟疟 间间日日日日疟疟 三日三日三日三日疟疟 恶恶性性性性疟疟一、一、疟疾的特点与分疾的特点与分类3 疟疟原原原原虫虫虫虫生生生生活活活活史史史史与与与与药药物物物物作作作作用用用用途途途途径径径径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等、奎宁、青蒿素等伯氨伯氨喹伯氨伯氨喹、乙胺、乙胺嘧啶4主要用于病因性主要用于病因性主要用于病因性主要用于病因性预预防和防和防和防和控制控制控制控制传传播播播播 乙胺乙胺乙胺乙胺
2、嘧啶嘧啶抗抗疟药物及其分物及其分类主要用于控制症状主要用于控制症状主要用于控制症状主要用于控制症状 氯喹氯喹、奎宁、青蒿素、奎宁、青蒿素、奎宁、青蒿素、奎宁、青蒿素、咯奈咯奈咯奈咯奈啶啶等等等等主要用于主要用于主要用于主要用于防止复防止复防止复防止复发发和和和和控制控制控制控制传传播播播播 伯氨伯氨伯氨伯氨喹喹5药药理作用与理作用与理作用与理作用与临临床用途床用途床用途床用途1. 1. 1. 1. 抗抗抗抗疟疟作用作用作用作用 主要主要主要主要杀灭红细杀灭红细胞内期裂殖体，快、胞内期裂殖体，快、胞内期裂殖体，快、胞内期裂殖体，快、强强、持久、持久、持久、持久 机制：机制：机制：机制： 形成形成
3、形成形成DNA-DNA-DNA-DNA-氯喹氯喹复合物，干复合物，干复合物，干复合物，干扰疟扰疟原虫核酸代原虫核酸代原虫核酸代原虫核酸代谢谢 妨碍妨碍妨碍妨碍疟疟原虫分解利用血原虫分解利用血原虫分解利用血原虫分解利用血红红蛋白，使养料缺乏蛋白，使养料缺乏蛋白，使养料缺乏蛋白，使养料缺乏2. 2. 2. 2. 抗抗抗抗肠肠外阿米巴病作用外阿米巴病作用外阿米巴病作用外阿米巴病作用 对对阿米巴痢疾无效阿米巴痢疾无效阿米巴痢疾无效阿米巴痢疾无效3. 3. 3. 3. 免疫抑制作用免疫抑制作用免疫抑制作用免疫抑制作用 治治治治疗疗自身免疫性疾病自身免疫性疾病自身免疫性疾病自身免疫性疾病 不良反不良反不良
4、反不良反应应长长期大量期大量期大量期大量应应用用用用 角膜浸角膜浸角膜浸角膜浸润润 视视力模糊、力模糊、力模糊、力模糊、视视力障碍力障碍力障碍力障碍 低血低血低血低血压压、心功能受抑、心、心功能受抑、心、心功能受抑、心、心功能受抑、心电图电图异常异常异常异常 孕孕孕孕妇妇禁用禁用禁用禁用氯氯 喹喹(chloroquine)(chloroquine)6奎奎奎奎 宁宁宁宁 1 1 杀灭杀灭各型各型各型各型疟红细疟红细胞内期滋养体胞内期滋养体胞内期滋养体胞内期滋养体2疗疗效弱于效弱于效弱于效弱于氯喹氯喹而毒性大而毒性大而毒性大而毒性大3用于耐用于耐用于耐用于耐氯喹氯喹或耐多或耐多或耐多或耐多药恶药恶
5、性性性性疟疟，严严重重重重脑脑型型型型疟疟4肝内氧化代肝内氧化代肝内氧化代肝内氧化代谢谢快，毒性大，故不作症状性快，毒性大，故不作症状性快，毒性大，故不作症状性快，毒性大，故不作症状性预预防防防防药药 金金金金鸡钠鸡钠反反反反应应 心肌抑制作用心肌抑制作用心肌抑制作用心肌抑制作用 特异特异特异特异质质反反反反应应 子子子子宫宫兴奋兴奋作用作用作用作用 中枢抑制作用中枢抑制作用中枢抑制作用中枢抑制作用 不良反应7甲甲甲甲氟氟氟氟喹喹 奎奎奎奎宁宁宁宁衍衍衍衍生生生生物物物物，但但但但与与与与氯氯喹喹、奎奎奎奎宁宁宁宁无无无无必必必必然然然然交交交交叉叉叉叉 耐耐耐耐药药，用用用用于于于于耐耐耐耐
6、药药虫虫虫虫株株株株的的的的防防防防治治治治，可可可可作作作作症症症症状状状状性性性性预预防防防防青蒿素青蒿素青蒿素青蒿素 从中从中从中从中药药黄花蒿中提取倍半黄花蒿中提取倍半黄花蒿中提取倍半黄花蒿中提取倍半萜萜内内内内酯过酯过氧氧氧氧化物化物化物化物 杀灭红细杀灭红细胞内期胞内期胞内期胞内期环环状体、滋养体状体、滋养体状体、滋养体状体、滋养体 缺点：复缺点：复缺点：复缺点：复发发率高率高率高率高 治治治治疗脑疗脑型型型型疟疟、耐、耐、耐、耐氯喹恶氯喹恶性性性性疟疟蒿甲蒿甲蒿甲蒿甲醚醚 青蒿素衍生物，抗青蒿素衍生物，抗青蒿素衍生物，抗青蒿素衍生物，抗疟疟作用作用作用作用较较青蒿素青蒿素青蒿素青
7、蒿素强强，复复复复发发率低率低率低率低8药药理作用理作用理作用理作用 作用良性作用良性作用良性作用良性疟继发疟继发性性性性红红外期和配子体，外期和配子体，外期和配子体，外期和配子体， 根治根治根治根治间间日日日日疟疟，控制各型，控制各型，控制各型，控制各型疟传疟传播。播。播。播。伯伯 氨氨 喹喹不良反不良反不良反不良反应应 毒性大，少数人特异毒性大，少数人特异毒性大，少数人特异毒性大，少数人特异质质反反反反应应。作用机制作用机制作用机制作用机制 不清，可能因其代不清，可能因其代不清，可能因其代不清，可能因其代谢产谢产物物物物6-6-羟羟基衍生基衍生基衍生基衍生物促物促物促物促进进氧自由基生成或
8、阻碍氧自由基生成或阻碍氧自由基生成或阻碍氧自由基生成或阻碍疟疟原虫原虫原虫原虫电电子子子子传递传递而而而而发挥发挥作用。作用。作用。作用。9急性溶血性急性溶血性急性溶血性急性溶血性贫贫血、高血、高血、高血、高铁铁血血血血红红蛋白血症蛋白血症蛋白血症蛋白血症10作用机制作用机制作用机制作用机制 抑制二抑制二抑制二抑制二氢氢叶酸叶酸叶酸叶酸还还原原原原酶酶乙胺乙胺嘧啶嘧啶( (pyrimethamine)pyrimethamine)药药理作用理作用理作用理作用 病因病因病因病因预预防作用防作用防作用防作用抑制原抑制原抑制原抑制原发发性性性性红红外期外期外期外期 控制症状控制症状控制症状控制症状发发
9、作作作作杀灭红杀灭红内期未成熟裂殖体内期未成熟裂殖体内期未成熟裂殖体内期未成熟裂殖体 控制疾病控制疾病控制疾病控制疾病传传播播播播阻止蚊体内配子体生阻止蚊体内配子体生阻止蚊体内配子体生阻止蚊体内配子体生长长繁殖繁殖繁殖繁殖不良反不良反不良反不良反应应 少少少少, , 多多多多为为叶酸缺乏叶酸缺乏叶酸缺乏叶酸缺乏11抗抗疟药合理合理应用用1药物选择 控制症状：氯喹敏感者首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类 休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用 病因性预防：乙胺嘧啶 症状性预防：氯喹2联合用药 发作期：氯喹+伯胺喹 休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹 不同作用机制的药物可合用
10、，增强疗效，延缓耐药性，减轻不良反应12阿阿米米巴巴病病特特点点 与与阿阿米米巴巴生生活活史史13抗阿米巴病药物分类肠内、内、肠外阿米巴均有效：外阿米巴均有效： 甲硝甲硝甲硝甲硝唑唑 依米依米依米依米丁丁丁丁 仅对肠腔内阿米巴有效：腔内阿米巴有效： 卤卤化化化化喹喹啉啉啉啉类类 二二二二氯氯尼尼尼尼特特特特 某些抗生素某些抗生素某些抗生素某些抗生素仅对肠外阿米巴有效：外阿米巴有效：氯喹氯喹14甲硝唑（灭滴灵）药药理作用与理作用与理作用与理作用与临临床用途床用途床用途床用途抗阿米巴作用抗阿米巴作用 肠肠内、内、内、内、肠肠外阿米巴病首外阿米巴病首外阿米巴病首外阿米巴病首选药选药抗抗厌氧菌作用氧菌
11、作用 防治防治防治防治G G G G+ + + + 、 G G G G- - - -厌厌氧菌引起的腹腔炎、盆腔氧菌引起的腹腔炎、盆腔氧菌引起的腹腔炎、盆腔氧菌引起的腹腔炎、盆腔炎、炎、炎、炎、败败血症和骨髓炎，血症和骨髓炎，血症和骨髓炎，血症和骨髓炎，妇妇科、胃科、胃科、胃科、胃肠术肠术后后后后厌厌氧菌感染氧菌感染氧菌感染氧菌感染 抗阴道滴虫病抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体作用滴虫滋养体作用滴虫滋养体作用滴虫滋养体抗抗贾第鞭毛虫作用第鞭毛虫作用 最有效最有效最有效最有效不不不不良良良良反反反反应应 头痛痛、恶心心、口口干干、金金属属味味，少少少少 见见 粒粒粒粒细细胞减少、中枢及外周症状，抑制酒
12、精代胞减少、中枢及外周症状，抑制酒精代胞减少、中枢及外周症状，抑制酒精代胞减少、中枢及外周症状，抑制酒精代谢谢、致畸、致畸、致畸、致畸15依米丁和去氢依米丁 能迅速控制急性阿米巴痢疾与阿米巴肝阿米巴痢疾与阿米巴肝脓肿，用，用于甲硝于甲硝唑无效者或禁用者无效者或禁用者卤化化喹啉啉类喹喹典方、双典典方、双典典方、双典典方、双典喹喹啉、啉、啉、啉、氯氯典典典典喹喹啉、啉、啉、啉、氯氯典典典典羟喹羟喹 轻轻症（慢性）症（慢性）症（慢性）症（慢性）阿米巴痢疾、无症状排包囊者阿米巴痢疾、无症状排包囊者二二氯尼特尼特 轻轻症（慢性）症（慢性）症（慢性）症（慢性）阿米巴痢疾、无症状排包囊者阿米巴痢疾、无症状排
13、包囊者巴巴龙霉素霉素 直接直接杀死阿米巴滋养体，也有死阿米巴滋养体，也有间接作用，用于接作用，用于急性阿米巴阿米巴痢疾痢疾16肠内、内、肠外阿米巴病外阿米巴病 甲硝甲硝甲硝甲硝唑唑或替硝或替硝或替硝或替硝唑唑+ +二二二二氯氯尼特尼特尼特尼特/ /双典双典双典双典喹喹啉啉啉啉急性阿米巴痢疾急性阿米巴痢疾 甲硝甲硝甲硝甲硝唑唑+ +二二二二氯氯尼特尼特尼特尼特/ /双典双典双典双典喹喹啉啉啉啉肠外阿米巴病外阿米巴病 甲硝甲硝甲硝甲硝唑唑+ +二二二二氯氯尼特尼特尼特尼特/ /氯喹氯喹治治疗包囊携包囊携带者者 二二二二氯氯尼特，尼特，尼特，尼特，卤卤化化化化喹喹啉啉啉啉类类，巴，巴，巴，巴龙龙霉素
14、霉素霉素霉素阿米巴病的阿米巴病的药物治物治疗17肠蠕虫的种蠕虫的种类 有有有有绦绦虫、虫、虫、虫、钩钩虫、蛔虫、虫、蛔虫、虫、蛔虫、虫、蛔虫、蛲蛲虫、鞭虫、姜片虫等虫、鞭虫、姜片虫等虫、鞭虫、姜片虫等虫、鞭虫、姜片虫等肠蠕虫的蠕虫的发病率和抗病率和抗肠蠕虫蠕虫药的的发展展抗抗肠蠕虫的作用机制及常用蠕虫的作用机制及常用药物物18钩虫蛲虫鞭虫姜片虫蛔虫绦虫19药物主要抗虫谱作用机制不良反应注意事项甲苯咪唑线虫(钩 鞭 蛲 蛔 绦)抑制葡萄糖摄取ATP影响微管组装物质运少 蛔虫骚动 游走阿苯达唑(肠虫清)线虫 (钩 鞭 蛲 蛔 绦)肠外有效抑制葡萄糖摄取 ATP少 脑囊虫治疗注意颅高压哌 嗪线虫 (蛔 蛲)对抗Ach 松弛性麻痹少噻 嘧 啶线虫 (蛔 钩 蛲)去极化 痉挛性麻痹少 不能与哌嗪合用氯硝柳胺各类绦虫(牛肉 猪肉等)抑制氧化磷酸化 ATP少 三步曲防止虫卵逆行常用抗肠蠕虫药20吡喹酮: 各型绦虫、姜片虫、囊虫首选药适应证可选药物蛔虫感染 甲苯咪唑，阿苯达唑，噻嘧啶，哌嗪，左旋咪唑蛲虫感染 甲苯咪唑，阿苯达唑，噻嘧啶，哌嗪钩虫感染 甲苯咪唑，阿苯达唑，噻嘧啶鞭虫感染 甲苯咪唑绦虫感染 吡喹酮，氯硝柳胺囊虫症吡喹酮，阿苯达唑抗肠虫药的适应证及其选用21
