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1、 第二章第二章 中药药效学中药药效学1医学课件 第一节第一节 中药药性理论的现代研究中药药性理论的现代研究 药性理论的研究思路:药性理论的研究思路:1、药性理论的研究一定要遵循中医药特殊的思维方式。、药性理论的研究一定要遵循中医药特殊的思维方式。即要以中医理论即要以中医理论(整体观念、辨证理论整体观念、辨证理论)为指导,用这为指导,用这种思维方式来指导中药的应用,而不是用成分的堆积种思维方式来指导中药的应用,而不是用成分的堆积来指导中药应用。来指导中药应用。2、研究中药的药性理论一定要和临床实践紧密结合从、研究中药的药性理论一定要和临床实践紧密结合从临床出发,对层出不穷的中药的临床新应用、临床
2、非临床出发,对层出不穷的中药的临床新应用、临床非口服应用等进行分析、归纳和整理,发展新的能指导口服应用等进行分析、归纳和整理,发展新的能指导中药现代临床应用的药性理论。中药现代临床应用的药性理论。 3、研究中药的药性理论还可结合药理动物实验、研究中药的药性理论还可结合药理动物实验2医学课件 无机元素与中药药性的相关性无机元素与中药药性的相关性 -K,Fe,Ca,Mn,Mg,Cu,Znl中药无机元素含量水平与药材产地等环境中药无机元素含量水平与药材产地等环境有关,相同的药材,不同的产地或不同的有关,相同的药材,不同的产地或不同的采收时间都有可能导致其无机元素含量有采收时间都有可能导致其无机元素含
3、量有较大差异。此外,中药的药性可能还与中较大差异。此外,中药的药性可能还与中药中各无机元素的含量比例、存在形态以药中各无机元素的含量比例、存在形态以及成分结构等因素有关。因此寻求中药药及成分结构等因素有关。因此寻求中药药性的新特征,提高模型的识别率,还有待性的新特征,提高模型的识别率,还有待于今后进一步的探究。于今后进一步的探究。2009,21(1):):81,化学研究与应用,化学研究与应用3医学课件 第一节第一节 中药药性理论的现代研究中药药性理论的现代研究 一、四性的药理研究一、四性的药理研究 1 1、对植物神经系统和内分泌系统的影响、对植物神经系统和内分泌系统的影响 植物神经平衡指数检测
4、指标:唾液分泌量、心率、唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压。体温、呼吸频率、收缩压和舒张压。 热证:植物神经功能偏亢(指数偏高),血热证:植物神经功能偏亢(指数偏高),血中中儿茶酚胺儿茶酚胺 、多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶 内分泌功能偏亢,尿中内分泌功能偏亢,尿中17-17-羟皮质类固醇羟皮质类固醇 。(其他激素:。(其他激素:TSHTSH、LRHLRH、T2T2等)等)4医学课件 髓质激素的的合成 原料为酪氨酸,其合成过程为: 酪氨酸 多巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素。酪氨酸羟化酶多巴脱羧羧酶多巴胺-羟化酶PNMT(苯乙醇胺氮位甲基移位酶温热药寒凉药+-5医学课件l 温热药能通
5、过提高正常大鼠脑组织腺苷温热药能通过提高正常大鼠脑组织腺苷酸环化酶酸环化酶( (AC)mRNAAC)mRNA表达,从而导致表达,从而导致ACAC活性活性增强而引起增强而引起cAMPcAMP的合成增加的合成增加 。l 寒凉药可使腺苷酸环化酶寒凉药可使腺苷酸环化酶( (AC)mRNAAC)mRNA表达表达降低,抑制降低,抑制ACAC活性,活性,cAMPcAMP的合成减少。的合成减少。 发热动物发热动物CAMP,PGE升高。升高。6医学课件7医学课件资料:l 尿中尿中17-17-羟皮质类固醇羟皮质类固醇(以下简称17-羟)主要是肾上腺皮质分泌的皮质醇、皮质素和它们的代谢产物。因此,尿中17-羟含量在
6、一定条件下可以反映肾上腺皮质活动状况反映肾上腺皮质活动状况。l 尿尿17-17-酮皮质类固醇酮皮质类固醇是肾上腺皮质激素及雄激素的代谢产物。增高:见于肾上腺皮质功能亢进、垂体前叶功能亢进、睾丸间质细胞瘤、甲状腺功能亢进,以及应用促肾上腺皮质激素、雄性激素和皮质激素后。 8医学课件l寒凉药:降低交感神经活性、抑制肾上腺寒凉药:降低交感神经活性、抑制肾上腺皮质功能、升高细胞内皮质功能、升高细胞内CGMPCGMP水平;水平;l温热药:提高交感神经活性、增强肾上腺温热药:提高交感神经活性、增强肾上腺皮质功能、升高细胞内皮质功能、升高细胞内CAMPCAMP水平。水平。 温热药:促进内分泌系统功能;增强下
7、丘脑温热药:促进内分泌系统功能;增强下丘脑- -垂垂体体- -肾上腺皮质轴功能;增强下丘脑肾上腺皮质轴功能;增强下丘脑- -垂体垂体- -甲状腺甲状腺轴功能;增强下丘脑轴功能;增强下丘脑- -垂体垂体- -性腺轴功能。性腺轴功能。 补益药多见补益药多见9医学课件2 2、对中枢神经系统的影响、对中枢神经系统的影响l热证:中枢神经系统功能偏亢,惊厥、谵热证:中枢神经系统功能偏亢,惊厥、谵语、发热语、发热 酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶 ,脑内兴奋性递质含量脑内兴奋性递质含量(NANA、DADA) 痛阈值和惊厥阈值痛阈值和惊厥阈值 多数寒凉药有镇静、抗惊厥、解热作用。多数寒凉药有镇静、抗惊厥、解热作用。1
8、0医学课件中枢神经系统神经递质分布及生理功能中枢神经系统神经递质分布及生理功能11医学课件12医学课件 发热中枢调节介质发热中枢调节介质 1.正调节介质(positive regulatory mediators) 主要有PGE(前列腺素E)、Na+/Ca2+和环磷酸腺苷(cAMP)等。 2.负调节介质(negative regulatory mediators) 主要有精氨酸加压素(arginine vasopressin, AVP)、黑素细胞刺激素(-melanocyte-stimulating hormone, -MSH)和脂皮质蛋白-1(lipocortin-1)。 实验研究可考察药物
9、对介质的影响实验研究可考察药物对介质的影响13医学课件14医学课件 髓质激素的的合成 原料为酪氨酸,其合成过程为: 酪氨酸 多巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素。酪氨酸羟化酶多巴脱羧羧酶多巴胺-羟化酶PNMT(苯乙醇胺氮位甲基移位酶温热药寒凉药+-15医学课件3 3、对代谢功能的影响、对代谢功能的影响 热证:代谢功能偏亢,能量代谢增加如饮热证:代谢功能偏亢,能量代谢增加如饮水量水量 ,耗氧量,耗氧量 ,物质代谢也增加,如脂,物质代谢也增加,如脂肪代谢、糖代谢肪代谢、糖代谢 等(等(, ,-R-R激动)。激动)。 Na-K-ATP酶促进细胞的酶促进细胞的Na-K交换,交换,提高机体耗氧率,消耗腺
10、苷三磷酸(提高机体耗氧率,消耗腺苷三磷酸(ATP) 。寒凉药寒凉药 抑制钠泵抑制钠泵活性(栀子)活性(栀子)16医学课件17医学课件Na+-K+ 泵l由、两亚基组成。亚基为分子量约 120KD 的跨膜蛋白,既有Na、K 结合位点,又具 ATP 酶活性,因此 又称为 Na-KATP 酶。亚基为小亚基,是分子量约 50KD 的糖蛋白。 一般认为 Na-K 泵首先在膜内侧与细胞内的 Na 结合,ATP 酶活性被激活后,由 ATP 水解释放的能量使“泵”本身构象改变,将 Na 输出细胞;与此同时, “泵”与细胞膜外侧的 K 结合,发生去磷酸化后构象再次改变,将 K 输入细胞内。研究表明,每消耗 1 个
11、 ATP 分子,可使细胞内减少 3 个 Na 并增加 2 个 K。18医学课件4 4、具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤的中药、具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤的中药多为寒凉性。多为寒凉性。l抗肿瘤如:喜树(喜树碱、羟基喜树碱)、抗肿瘤如:喜树(喜树碱、羟基喜树碱)、野百合(野百合碱)、鸦胆子(鸦胆子油野百合(野百合碱)、鸦胆子(鸦胆子油乳剂)、三尖杉(三尖杉酯碱)、长春花乳剂)、三尖杉(三尖杉酯碱)、长春花(长春新碱)、青黛(靛玉红)、冬凌草(长春新碱)、青黛(靛玉红)、冬凌草(甲素、乙素)、山豆根(苦参碱)、肿(甲素、乙素)、山豆根(苦参碱)、肿节风(挥发油、总黄酮)等。节风(挥发油、总黄酮)等
12、。19医学课件 外源性致热原外源性致热原hehe内源性致热原内源性致热原(EP)(EP) 生物病原体、抗原抗体复合物、炎性渗出物、无生物病原体、抗原抗体复合物、炎性渗出物、无菌性坏死物质等多而复杂菌性坏死物质等多而复杂, ,统称为统称为外源性致热原外源性致热原, ,多多为大分子物质为大分子物质, ,不能通过血脑屏障直接作用于体温不能通过血脑屏障直接作用于体温调节中枢。调节中枢。 发热是由感染或炎症因素引起巨噬细胞、单核细胞、淋巴细发热是由感染或炎症因素引起巨噬细胞、单核细胞、淋巴细胞、纤维母细胞、上皮细胞和内皮细胞释放促炎性细胞因子如胞、纤维母细胞、上皮细胞和内皮细胞释放促炎性细胞因子如白介素
13、白介素()-1、-1、-4、-6和肿瘤坏死因子和肿瘤坏死因子()-的结果。而的结果。而肿瘤热肿瘤热是由肿瘤细胞本身产生内源性致热因是由肿瘤细胞本身产生内源性致热因子子,肿瘤迅速生长肿瘤迅速生长,瘤组织相对缺血、缺氧引起瘤组织坏死瘤组织相对缺血、缺氧引起瘤组织坏死,释放释放,是一种主要由单核是一种主要由单核-巨噬细胞系统细胞分泌的多活性巨噬细胞系统细胞分泌的多活性蛋白质蛋白质,可分可分-和和-,两者均有致热性两者均有致热性,而可能而可能通过通过2而致热而致热,且能诱导且能诱导-1,-6的产生的产生,、-1-1和和-6-6、干扰素均为内源性致热原、干扰素均为内源性致热原, ,而引起发热而引起发热。
14、 20医学课件资料:资料:l 喜树碱喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副作用。期疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-10-羟基喜树碱羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ,而且副作,而且副作用较少。用较少。l 野百合碱野百合碱对多种实验性肿瘤有抑制作用对多种实验性肿瘤有抑制作用,临临床主要试用于皮肤磷状细胞癌和基底细胞癌床主要试用于皮肤磷状细胞癌和基底细胞癌,疗效较好疗效较好,对急性白血病、子宫颈癌和阴茎对急性白血病、子宫颈癌和阴茎癌也有效。癌也有效。 21
15、医学课件l 鸦胆子油乳剂鸦胆子油乳剂用于治疗食管癌、贲门癌、用于治疗食管癌、贲门癌、肠癌、宫颈癌、皮肤癌等肠癌、宫颈癌、皮肤癌等 。l 三尖杉酯碱三尖杉酯碱是从三尖杉属植物提出有抗是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱,能抑制真核细胞内蛋白癌作用的生物酯碱,能抑制真核细胞内蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,是干扰蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,是干扰蛋白质合成功能的抗癌药物。临床用于治疗急性质合成功能的抗癌药物。临床用于治疗急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病、早幼粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤等。急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤等。 22医学课件l 长
16、春新碱:长春新碱:1急性白血病,尤其是儿急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。效显著。2恶性淋巴瘤。恶性淋巴瘤。3生殖细胞肿生殖细胞肿瘤。瘤。4小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。瘤、神经母细胞瘤。5乳腺癌、慢性淋巴乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。性骨髓瘤等。l 靛玉红靛玉红用于治疗慢性粒细胞白血病,对用于治疗慢性粒细胞白血病,对急性粒细胞白血病也有一定疗效。急性粒细胞白血病也有一定疗效。 23医学课件l 冬凌草(甲素、乙素
17、)冬凌草(甲素、乙素)用于治疗食管癌、用于治疗食管癌、贲门癌、肝癌、乳腺癌、肺癌等。贲门癌、肝癌、乳腺癌、肺癌等。 l 肿节风(挥发油、总黄酮)肿节风(挥发油、总黄酮)用于消化道用于消化道癌、胰腺癌、肝癌等肿瘤。癌、胰腺癌、肝癌等肿瘤。 24医学课件中药药理与临床中药药理与临床,2008;24(4):58l 对四性的研究,不同学科的科研工作者应用化学、物理、对四性的研究,不同学科的科研工作者应用化学、物理、数学、生物学等技术进行了较多现代研究。如朱荣林等数学、生物学等技术进行了较多现代研究。如朱荣林等 进进行了行了寒热中药微量元素的比较与分析寒热中药微量元素的比较与分析;管竞环等;管竞环等 探
18、讨探讨药性药性阴阳消长、转化与稀土元素的关系阴阳消长、转化与稀土元素的关系;梁鑫淼等通过;梁鑫淼等通过物质组物质组分与四性关系研究来探讨中药四性物质基础和作用机制;分与四性关系研究来探讨中药四性物质基础和作用机制;欧阳兵等提出欧阳兵等提出“组群中药四性组合性效谱组群中药四性组合性效谱”假说;罗国安假说;罗国安等等 提出以提出以整合化学物质组学的整体系统生物学为基础研究整合化学物质组学的整体系统生物学为基础研究四性四性;蒋孝葆等提出用;蒋孝葆等提出用数学量化界定的方法进行四性研究数学量化界定的方法进行四性研究;肖小河提出基于肖小河提出基于生物热动力学表达的中药四性研究,建立生物热动力学表达的中药
19、四性研究,建立中药四性的生物热谱图和热力学模型中药四性的生物热谱图和热力学模型;也有学者提出;也有学者提出”中中药分子药性学药分子药性学”来探讨来探讨中药主要活性成分分子骨架特征与中药主要活性成分分子骨架特征与四性关系四性关系 。这些研究在一定程度上为四性研究提出了新的。这些研究在一定程度上为四性研究提出了新的思路与方法。思路与方法。25医学课件寒热现代判别方法寒热现代判别方法 在首席科学家王振国教授的带领下取得重要进展:在首席科学家王振国教授的带领下取得重要进展: 一、一、完成了中药药性理论体系框架的研究工作,建立完成了中药药性理论体系框架的研究工作,建立“中药四性经中药四性经验要素表征体系
20、验要素表征体系”和相关词表。和相关词表。 二、二、应用核磁共振谱学方法分析中药药性的物质成分,建立了中药应用核磁共振谱学方法分析中药药性的物质成分,建立了中药核磁共振氢谱和碳谱的寒热药性判别函数方程,初步从理论上探索创核磁共振氢谱和碳谱的寒热药性判别函数方程,初步从理论上探索创建了传统中药寒热药性的现代判别方法;同时应用紫外谱线组法开展建了传统中药寒热药性的现代判别方法;同时应用紫外谱线组法开展了中药药性物质成分研究,创立了中药指纹图谱数据的量化方法。了中药药性物质成分研究,创立了中药指纹图谱数据的量化方法。 三、三、建立了符合中医辨证体系的寒热效应检测体系,研制出建立了符合中医辨证体系的寒热
21、效应检测体系,研制出“大鼠大鼠寒热趋向行为测定仪寒热趋向行为测定仪”等。等。 四、四、发现平性药与寒性药对正常动物的药效作用存在明显差异。发现平性药与寒性药对正常动物的药效作用存在明显差异。 五、五、建立并完善了用于表征中药寒热药性差异的生物热动力学方法,建立并完善了用于表征中药寒热药性差异的生物热动力学方法,并成功用于刻画背景近似而寒热药性不同的方药的生物热效应差异。并成功用于刻画背景近似而寒热药性不同的方药的生物热效应差异。 目前已顺利通过科技部中期评估。今后将围绕构建现代中药药性目前已顺利通过科技部中期评估。今后将围绕构建现代中药药性理论标识要素体系这一核心,进行药性一物质、物质一药效、
22、药效一理论标识要素体系这一核心,进行药性一物质、物质一药效、药效一药性的相关性研究,探讨中药寒热药性的物质基础及其性效发生机制。药性的相关性研究,探讨中药寒热药性的物质基础及其性效发生机制。26医学课件中药物质基础中药物质基础l 中药物质基础的本质属性包括:中药的中药物质基础的本质属性包括:中药的化学成化学成分分、各成分的含量与比例关系各成分的含量与比例关系、各成分的分子量各成分的分子量、带电性带电性、化学构成化学构成,以及空间结构等。现代常用,以及空间结构等。现代常用药物药物指纹分析技术指纹分析技术主要有电泳、色谱、质谱等,主要有电泳、色谱、质谱等,这些指纹分析技术仅从中药本质属性的一个或者
23、这些指纹分析技术仅从中药本质属性的一个或者几个方面反映药材的物质属性,如物质的分子量几个方面反映药材的物质属性,如物质的分子量和带电性,应用这些技术仅能得到药物片面的和和带电性,应用这些技术仅能得到药物片面的和局部药物物质属性信息,难以对药材物质基础的局部药物物质属性信息,难以对药材物质基础的整体属性做出客观评价;而且,这类分析方法整体属性做出客观评价;而且,这类分析方法无无法表征中药化学成分的空间结构属性法表征中药化学成分的空间结构属性,而成分的,而成分的空间结构相似性又极可能是中药药性物质基础的空间结构相似性又极可能是中药药性物质基础的规律性所在。规律性所在。27医学课件 斑点免疫印迹法中
24、药药性物质基础的思路 基本思想是:分别选用基本思想是:分别选用1O味典型寒、热性中味典型寒、热性中药的水提物作为对照抗原,免疫动物后制备相应药的水提物作为对照抗原,免疫动物后制备相应的寒、热性对照抗原抗体,以之与其他中药水提的寒、热性对照抗原抗体,以之与其他中药水提物作斑点免疫印迹,依据对照抗原抗体对不同药物作斑点免疫印迹,依据对照抗原抗体对不同药性中药水提物抗原的免疫识别作用,根据杂交信性中药水提物抗原的免疫识别作用,根据杂交信号的有、无和强、弱,平行比较不同药性中药之号的有、无和强、弱,平行比较不同药性中药之间物质基础的相似度。应用凝胶分析软件对杂交间物质基础的相似度。应用凝胶分析软件对杂
25、交信号作轨迹定量扫描分析,根据同一中药与寒、信号作轨迹定量扫描分析,根据同一中药与寒、热性对照抗原抗体的杂交信号,作聚类分析,并热性对照抗原抗体的杂交信号,作聚类分析,并作出中药药性寒、热程度的距离图谱。作出中药药性寒、热程度的距离图谱。28医学课件研究设想:l 附子、肉桂、干姜、吴茱萸、高良姜、胡椒、附子、肉桂、干姜、吴茱萸、高良姜、胡椒、仙茅、淫羊藿、杜仲、荜茇。该仙茅、淫羊藿、杜仲、荜茇。该10味中药水提物味中药水提物的混合物用作热性中药的对照抗原。如果热性中药的混合物用作热性中药的对照抗原。如果热性中药之间存在相似或相近的物质基础,理论上,与热性之间存在相似或相近的物质基础,理论上,与
26、热性对照抗原抗体作免疫印迹,将出现杂交信号,热性对照抗原抗体作免疫印迹,将出现杂交信号,热性中药的抗原性与对照抗原越接近,杂交信号越强,中药的抗原性与对照抗原越接近,杂交信号越强,其药性越趋向于热性,反之,则越远离热性。如果其药性越趋向于热性,反之,则越远离热性。如果没有以上杂交信号的规律性出现,说明热性中药之没有以上杂交信号的规律性出现,说明热性中药之间不存在抗原性相近的物质基础。间不存在抗原性相近的物质基础。 辽宁中医杂志辽宁中医杂志2008,35(10):):150329医学课件五味的现代认识五味的现代认识l五味五味:酸、苦、甘、辛、咸。(分类方:酸、苦、甘、辛、咸。(分类方法)法)l五
27、味-化学成分-药理作用之间有一定规律性。 400400种常用中药的药味统计分析显示:现代文献记载种常用中药的药味统计分析显示:现代文献记载的药昧与口尝药味不同的占的药昧与口尝药味不同的占58.058.064.364.3 ;文献最早;文献最早记载的药味与口尝药味不同的占记载的药味与口尝药味不同的占6868;最早文献记载与;最早文献记载与现代文献记载的药昧不同的占现代文献记载的药昧不同的占4444。30医学课件1 1、辛:能散、行。、辛:能散、行。 散:发散散:发散发汗发汗 行:行气行:行气疏通气机,调节脏腑机能,疏通气机,调节脏腑机能,如理气药(辛味);如理气药(辛味); 活血活血气行则血行,如
28、活血化瘀药。气行则血行,如活血化瘀药。l 物质基础主要是挥发油。物质基础主要是挥发油。31医学课件 2 2、酸:能收敛、固涩。用于滑脱证。、酸:能收敛、固涩。用于滑脱证。 物质基础:有机酸、鞣质。物质基础:有机酸、鞣质。 鞣酸鞣酸+ +蛋白质蛋白质 鞣酸蛋白鞣酸蛋白 可以此反应式解释收涩药的诸多药理作可以此反应式解释收涩药的诸多药理作用。用。 五味子:五味子:敛肺涩精。乌梅:涩肠敛肺涩精。乌梅:涩肠大多数酸味药不大多数酸味药不具收敛作用具收敛作用32医学课件3 3、甘:能补、能缓、能润。、甘:能补、能缓、能润。 补:补益,现代认识为补充人体所需的营养物补:补益,现代认识为补充人体所需的营养物质
29、,如糖、氨基酸、蛋白质、维生素、微量元素等。质,如糖、氨基酸、蛋白质、维生素、微量元素等。补益药补益药 缓:缓和药性。如甘草,调和诸药、解毒。缓:缓和药性。如甘草,调和诸药、解毒。“缓急止痛缓急止痛” ,甘草缓解平滑肌痉挛甘草缓解平滑肌痉挛 。 润:滋阴润燥(天冬增加唾液分泌)润:滋阴润燥(天冬增加唾液分泌) 蜜炙麻黄蜜炙麻黄33医学课件4 4、苦:能泻火、燥湿、泻下,、苦:能泻火、燥湿、泻下, 主要物质基础:生物碱如黄连,也有苷主要物质基础:生物碱如黄连,也有苷类物质如大黄。类物质如大黄。 现代认识其功效与抗病原微生物、抗现代认识其功效与抗病原微生物、抗炎、解热、泻下等作用相关。炎、解热、泻
30、下等作用相关。 5050种有毒中药中苦味药占种有毒中药中苦味药占46%46%(2323种),种),在中药五味中占有较高比例。在中药五味中占有较高比例。34医学课件5 5、咸:能软坚、散结、泻下、化痰。、咸:能软坚、散结、泻下、化痰。 软坚、散结的现代认识与补碘有关,如软坚、散结的现代认识与补碘有关,如昆布、海藻,海洋植物,防治甲状腺肿。昆布、海藻,海洋植物,防治甲状腺肿。 芒硝(盐类):容积性泻下。芒硝(盐类):容积性泻下。 盐的化痰作用:恶心性祛痰。盐的化痰作用:恶心性祛痰。 多为矿物类和动物类药材多为矿物类和动物类药材 中药学中药学教材中咸的药物共教材中咸的药物共44种,种,其中具软坚散结
31、的仅其中具软坚散结的仅9种,具软坚种,具软坚泻下的仅泻下的仅2种。种。35医学课件升降浮沉的研究现状升降浮沉的研究现状l中药的升降浮沉是用以表示药物作用趋中药的升降浮沉是用以表示药物作用趋向的一种性能。向的一种性能。l认识不多认识不多l升举阳气:与兴奋脏器平滑肌组织和提升举阳气:与兴奋脏器平滑肌组织和提高机体免疫功能有关系。高机体免疫功能有关系。升麻龟肉汤:升麻1 Og,大枣1 0枚,龟肉1 50g。将龟肉洗净、切块、与诸药同置锅中,加清水适量煮熟后,饮汤食肉,每日1剂。可补血益气,升举阳气,适用于气虚下陷所致的子宫脱垂。36医学课件归经的药理研究归经的药理研究(50年代开始)年代开始)1 1
32、、研究药物对所归经脏腑的作用、研究药物对所归经脏腑的作用 药效与归经药效与归经2 2、研究药物有效成分在所归经脏腑的含量分、研究药物有效成分在所归经脏腑的含量分布。布。 药动与归经药动与归经3 3、归经假说、归经假说 与微量元素、环核苷酸、受体学说之间的与微量元素、环核苷酸、受体学说之间的关系来寻找药物归经的规律,为中药理论的关系来寻找药物归经的规律,为中药理论的研究发展提供思路。研究发展提供思路。 从药物角度讲,它对作用部位从药物角度讲,它对作用部位有高度选择性;从机体角度讲,有高度选择性;从机体角度讲,其病所或靶器官对药物有高度敏其病所或靶器官对药物有高度敏感性。感性。 以动物脏器组织中以
33、动物脏器组织中cAMP、cGMP水平为指标,部分中药的归水平为指标,部分中药的归经与传统认识有较大的相近性经与传统认识有较大的相近性37医学课件 4.“病态模型一药物成分分布和生理生化指标病态模型一药物成分分布和生理生化指标检测一药效实验检测一药效实验”三结合研究思路三结合研究思路38医学课件l 一种归经可以作用于多个器官组织,不同一种归经可以作用于多个器官组织,不同归经可以作用于相同的器官组织,同一归经归经可以作用于相同的器官组织,同一归经中药在给药后不同时间点作用的器官组织类中药在给药后不同时间点作用的器官组织类别有所不同。别有所不同。l 中医脏腑与解剖学器官组织之间不是单纯中医脏腑与解剖
34、学器官组织之间不是单纯的一一对应关系,而是一种具有交叉重叠的的一一对应关系,而是一种具有交叉重叠的网络关系。网络关系。 39医学课件 第二节第二节 中药药理作用的特点中药药理作用的特点l一、中药的药理作用特点一、中药的药理作用特点 1 1、两重性、两重性 2 2、差异性(个体差异,生物学差异)、差异性(个体差异,生物学差异) 3 3、量效关系难体现(粗制剂;若有、量效关系难体现(粗制剂;若有效成分量效关系明显)效成分量效关系明显)40医学课件两两 重重 性性l 传统中药理论中的有毒无毒、十八反、十九畏、禁忌等概念,明示中药有不良反应和毒性。虽然中药口服方式给药表现出毒性低、不良反应少的特点,但
35、随着中药新制剂的开发与应用,中药不良反应和毒性问题也越来越受到重视,常见有胃胃肠肠道道反反应应、过过敏敏反反应应、肝肝肾肾毒毒性性等,其中中药注射剂的过敏反应尤为突出。41医学课件差差 异异 性性 l种属差异种属差异 实实验验动动物物与与人人:生物学差异。人和实验动物对大多数中药的反应是一致的,但差异性也同样存在,如茯苓煎剂利尿,对家兔和大鼠灌服无明显作用;巴豆泻下,对小鼠无作用;丹皮酚对动物降压,对人无反应。 实实验验动动物物之之间间:枳实提高家兔子宫平滑肌兴奋性,但对小鼠离体子宫呈现抑制作用。l个体差异(人与人之间、同种属动物之间)个体差异(人与人之间、同种属动物之间)。42医学课件差差
36、异异 性性l评价中药药理作用时应注意标明实验条件: 实实验验动动物物的的选选择择、实实验验方方法法的的选选择择、给给药药途途径以及动物的病理状态等径以及动物的病理状态等。l人在用药时出现的差异除年龄、性别、情志、病理状态外,还与体质有关。如人人参参对对老老年年人人(体质虚)有明显的补气作用;对对青青壮壮年年成成人人(体质实)则易出现出血、皮疹等不良反应。又如:鹿茸鹿茸43医学课件4、时效关系:有研究。但有难度(药效法、时效关系:有研究。但有难度(药效法、毒理法及化学法三者结合毒理法及化学法三者结合 ) 5、双向作用:双向调节双向作用:双向调节 某些中药可使机体两种极端的病理某些中药可使机体两种极端的病理现象向正常的方向转化。现象向正常的方向转化。 功能低下功能低下 兴奋兴奋 两种极端两种极端 正常正常 功能亢进功能亢进 抑制抑制单体或部分注射剂可进单体或部分注射剂可进行药动学研究(参照西行药动学研究(参照西药)药)44医学课件