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1、潍坊医学院药理教研室药理学胆碱受体阻断药(胆碱受体阻断药()- N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药潍坊医学院药理教研室药理学第一节第一节 神经节阻断药神经节阻断药潍坊医学院药理教研室药理学3对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 交感神经交感神经-血管血管 副交感神经副交感神经-内脏、眼平滑肌及腺体内脏、眼平滑肌及腺体应用:应用:1.麻醉时的控制性降压、麻醉时的控制性降压、 2.主动脉瘤手术,减少交感神经反射主动脉瘤手术,减少交感神经反射 常用药物有:常用药物有: 美卡拉明美卡拉明 mecamylamine 樟磺咪芬樟磺咪芬 trimetaphan潍坊医学院药
2、理教研室药理学第二节第二节 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 skeletal muscular relaxants概念:作用于神经肌肉接头后膜概念:作用于神经肌肉接头后膜Nm受体,产生神受体,产生神 经肌肉阻滞作用,故又称神经肌肉阻滞药(经肌肉阻滞作用,故又称神经肌肉阻滞药( neuromuscular blocking agents)分类:据机制分为分类:据机制分为 除极化型肌松药:琥珀胆碱除极化型肌松药:琥珀胆碱 非除极化型肌松药:筒箭毒碱非除极化型肌松药:筒箭毒碱 潍坊医学院药理教研室药理学5一、去极化型肌松药一、去极化型肌松药概念:除极化型肌松药能和神经肌肉接头后膜概念:除极化型肌松药能和神
3、经肌肉接头后膜 Nm受体结合,产生与受体结合,产生与ACh相似的持久除极化,相似的持久除极化, 使后膜的使后膜的N胆碱受体不能对胆碱受体不能对ACh引起反应,而引引起反应,而引 起骨骼肌松弛。起骨骼肌松弛。 相阻断相阻断相阻断相阻断潍坊医学院药理教研室药理学琥珀胆碱琥珀胆碱药理作用药理作用 起效快,维持短,起效快,维持短,iv. 1030mg后,后, 1 min 肌肉松弛肌肉松弛 2min达高峰达高峰, 5 min作用消失。为延长作用时间可采用静作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。脉滴注法。松弛骨骼肌的顺序:颈部松弛骨骼肌的顺序:颈部 肩胛肩胛腹部腹部四肢四肢 骨骼肌松弛强弱顺序:颈部、
4、四肢骨骼肌松弛强弱顺序:颈部、四肢面、舌、咽喉、咀嚼面、舌、咽喉、咀嚼肌肌呼吸肌呼吸肌作用机理作用机理 琥珀胆碱与琥珀胆碱与N2 受体结合并激活受体结合并激活N2受体受体终板膜去极化终板膜去极化 潍坊医学院药理教研室药理学7特点特点 起效快,维持短起效快,维持短 先有短期肌束颤动,而后肌肉麻痹先有短期肌束颤动,而后肌肉麻痹 快速耐受性快速耐受性 抗抗AChE药,如新斯的明,不能拮抗其作用药,如新斯的明,不能拮抗其作用治疗剂量无神经节阻断作用治疗剂量无神经节阻断作用 潍坊医学院药理教研室药理学临床应用:临床应用:气管插管气管插管气管镜气管镜胃镜检查胃镜检查持续静脉输注:长时间的手术持续静脉输注:
5、长时间的手术潍坊医学院药理教研室药理学不良反应不良反应(1 1)窒息)窒息-呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹(2 2)肌束颤动)肌束颤动-肩胛、胸部肌肉疼痛,肩胛、胸部肌肉疼痛,3535天可自天可自愈愈 (3 3)高钾血症:持久去极化释放钾离子)高钾血症:持久去极化释放钾离子(4 4)眼内压增高:眼外骨骼肌短暂收缩)眼内压增高:眼外骨骼肌短暂收缩 IVIV后后1min1min开始开始,2-4min2-4min达高峰,达高峰,5- 10min5- 10min, 会引起会引起 眼内容脱出眼内容脱出潍坊医学院药理教研室药理学(5)心血管反应:心动过缓、心跳骤停等)心血管反应:心动过缓、心跳骤停等(6)恶性高热:
6、遗传病,钙通道基因异常,骨骼肌)恶性高热:遗传病,钙通道基因异常,骨骼肌代谢增强,横纹肌溶解代谢增强,横纹肌溶解(7)其他:)其他: 腺体分泌腺体分泌,组胺释放,组胺释放Adverse Reactions 潍坊医学院药理教研室药理学药物相互作用药物相互作用 1. 在碱性溶液中易分解,不宜和硫喷妥钠混合配制在碱性溶液中易分解,不宜和硫喷妥钠混合配制2. 环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因 等降低假等降低假 性性chE活性,可增强琥珀胆碱作用活性,可增强琥珀胆碱作用3. 卡那霉素、多粘菌素卡那霉素、多粘菌素B可致肌肉松弛,不宜合用可致肌肉松弛,不宜合用潍坊医学院药理教
7、研室药理学竞争性骨骼肌松弛药,与竞争性骨骼肌松弛药,与ACh竞争竞争N受体受体 筒箭毒碱(筒箭毒碱(d-tubocuratine) 来源与性质:天然生物碱及其类似物,口服不吸来源与性质:天然生物碱及其类似物,口服不吸收,主要经静脉给药。收,主要经静脉给药。二、二、 非去极化型肌松药非去极化型肌松药潍坊医学院药理教研室药理学药理作用药理作用1. 肌松肌松2分起效,分起效,5分达高峰,分达高峰,40分恢复正常分恢复正常2. 肌松顺序:眼肌松顺序:眼 头部头部 颈颈 四肢四肢 躯干躯干膈肌膈肌3.药物作用消失后,其恢复顺序相反,膈肌首先恢复药物作用消失后,其恢复顺序相反,膈肌首先恢复4.若剂量加大,
8、可引起肋间肌松弛,膈肌麻痹,病人呼吸停止若剂量加大,可引起肋间肌松弛,膈肌麻痹,病人呼吸停止5.肌松以外的作用:肌松以外的作用:促进体内组胺释放促进体内组胺释放 神经阻滞作用神经阻滞作用 二者均可导致血压下降二者均可导致血压下降潍坊医学院药理教研室药理学14临床应用临床应用 全麻辅助用药,胸腹手术和气管插管全麻辅助用药,胸腹手术和气管插管禁忌症:重症肌无力、支气管哮喘、休克禁忌症:重症肌无力、支气管哮喘、休克泮库溴铵(泮库溴铵(pancuronium),阿曲库铵,多库铵),阿曲库铵,多库铵米库铵,哌库铵米库铵,哌库铵潍坊医学院药理教研室药理学潍坊医学院药理教研室药理学复习题复习题1.神经节神经节(-)药的代表药有哪些?药的代表药有哪些? 2. 骨骼肌松弛药分几类?每类的代表药?骨骼肌松弛药分几类?每类的代表药?