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1、第十七章第十七章 气雾剂与气压制剂气雾剂与气压制剂 第一节第一节 概述概述气雾剂：借助抛射剂压力呈雾状喷出气雾剂：借助抛射剂压力呈雾状喷出喷雾剂：借手动泵的压力喷出喷雾剂：借手动泵的压力喷出气体药剂气体药剂气压剂气压剂雾化剂：借雾化器产生的压力喷出雾化剂：借雾化器产生的压力喷出其它：其它：传统制剂：烟剂、烟薰剂、香囊剂等传统制剂：烟剂、烟薰剂、香囊剂等气气液：液：雾雾气溶胶气溶胶微粒分散：烟微粒分散：烟 气气固：固： 微粒凝聚：尘微粒凝聚：尘一、气雾剂的含义与特点一、气雾剂的含义与特点1.1.含含义义：药药物物与与抛抛射射剂剂同同装装在在具具特特制制阀阀门门的的耐耐压压容容器器中中，使使用用时
2、时借借抛抛射射剂剂气气化化（或或压压缩缩空空气气）产产生生的的压压力力，将将内内容容物物以以雾雾状状，糊状，或泡沫状形式喷出的制剂。糊状，或泡沫状形式喷出的制剂。 如如复复方方丹丹参参气气雾雾剂剂，云云南南白白药药气气雾雾剂剂等。等。2.2.特点：优点：特点：优点：（1 1）奏效迅速）奏效迅速细小雾滴直达作用部位，细小雾滴直达作用部位， 局部浓度高；局部浓度高；（2 2）密封、稳定、保存性好；）密封、稳定、保存性好；（3 3）剂量准确、方便；）剂量准确、方便；（4 4）刺激性小、副作用小。）刺激性小、副作用小。缺点：缺点：（1 1）生产成本高，操作复杂；）生产成本高，操作复杂；（2 2）封装不
3、严，易失效；）封装不严，易失效；（3 3）遇热或撞击易发生爆炸；）遇热或撞击易发生爆炸；（4 4）致冷引起皮肤不适；）致冷引起皮肤不适；（5 5）中药提取与含量测定困难，影响剂量准确性。）中药提取与含量测定困难，影响剂量准确性。二、分类二、分类（一）按内容物分散系统分类（一）按内容物分散系统分类1 1溶液型溶液型-药物溶于液化抛射剂中。药物溶于液化抛射剂中。2 2混悬型混悬型-固体微粒分散于抛射剂中。固体微粒分散于抛射剂中。3 3乳乳浊浊液液型型-药药物物、抛抛射射剂剂、乳乳化化剂剂形形成。成。（二）医疗用途分类（二）医疗用途分类1 1吸吸入入气气雾雾剂剂-呼呼吸吸系系统统吸吸入入，起起局局部
4、部或全身治疗作用。或全身治疗作用。2 2皮皮肤肤，粘粘膜膜用用气气雾雾剂剂（表表面面气气雾雾剂剂）, ,又分：又分：烧伤创面用气雾剂：清洁保护，致冷。烧伤创面用气雾剂：清洁保护，致冷。止血气雾剂：加入成膜材料。止血气雾剂：加入成膜材料。皮皮肤肤用用气气雾雾剂剂：局局部部，深深层层作作用用。止止痒痒，消肿止痛。消肿止痛。粘粘膜膜用用气气雾雾剂剂：阴阴道道用用，多多为为泡泡沫沫型型，涂布广而均匀。妇科痰患。涂布广而均匀。妇科痰患。3 3空间消毒，杀虫用气雾剂：空间消毒，杀虫用气雾剂：空空气气消消毒毒气气雾雾剂剂：无无菌菌室室消消毒毒，环环氧氧乙乙烷，过氧乙酸等。烷，过氧乙酸等。杀虫消毒气雾剂：杀灭
5、害虫。杀虫消毒气雾剂：杀灭害虫。（三）按相的组成分类（三）按相的组成分类 二相二相 （气、液）（气、液）气雾剂气雾剂 双层（气、液、液）双层（气、液、液） 三相三相 混悬（粉末型）混悬（粉末型）( (气、液、固气、液、固) ) 乳剂（泡沫型）乳剂（泡沫型） O/WO/W型型 （气、液、液）（气、液、液） W/OW/O型型 三、肺吸收的机理及影响因素三、肺吸收的机理及影响因素（一）呼吸系统的构造及肺吸收途径（一）呼吸系统的构造及肺吸收途径 上呼吸道（口鼻咽）上呼吸道（口鼻咽）呼吸呼吸 下呼吸道下呼吸道( (气管、支气管、细支气管）气管、支气管、细支气管）系统系统 肺泡，肺泡管肺泡，肺泡管 药物吸
6、收途径：药物吸收途径： 药物药物 口（鼻）口（鼻） 咽咽 气管气管 支气管支气管 细支气管细支气管 肺泡肺泡 血循环（血循环（P453P453，图图17-117-1）（二）肺部吸收特征（速效原因）（二）肺部吸收特征（速效原因）1 1丰富的毛细血管。丰富的毛细血管。2 2吸收面积巨大（吸收面积巨大（200200m m2 2），），血流量大。血流量大。3 3肺泡与血管壁薄，间隙大，吸收距离。肺泡与血管壁薄，间隙大，吸收距离。（三）影响肺部吸收的因素：（三）影响肺部吸收的因素：1 1药物分子量：吸收速度与之成反比。药物分子量：吸收速度与之成反比。2 2药物药物O/WO/W分配系数：吸收速度与之正比。
7、分配系数：吸收速度与之正比。3 3药物粒径的大小：药物粒径的大小：3-103-10m m局部作用；局部作用；1-0.51-0.5m m全身作用。全身作用。过大呼吸道截留，过过大呼吸道截留，过小呼出，疗效不佳。小呼出，疗效不佳。4 4雾化器压力：大，药液粘度低，雾粒小，雾化器压力：大，药液粘度低，雾粒小，有利于吸收。有利于吸收。5 5呼吸道的潮湿：引起粒子凝聚，影响吸呼吸道的潮湿：引起粒子凝聚，影响吸收。收。6 6呼吸量、呼吸频率：深而长的呼吸有利。呼吸量、呼吸频率：深而长的呼吸有利。第二节第二节 气雾剂气雾剂一气雾剂的组成一气雾剂的组成 药物与附加剂，抛射剂，耐压容器，阀门系统。药物与附加剂，
8、抛射剂，耐压容器，阀门系统。（一）药物与附加剂（一）药物与附加剂1 1、药物：有效成分、部位、总提取物、中药材细、药物：有效成分、部位、总提取物、中药材细粉。粉。1 1）二相气雾剂（气相、液相）：药物溶于抛射）二相气雾剂（气相、液相）：药物溶于抛射剂中。剂中。气相：抛射剂部分气化于容器上部分。气相：抛射剂部分气化于容器上部分。液相：药液与抛射剂，均相。液相：药液与抛射剂，均相。喷出动力：抛射剂气化使药物形成雾状。喷出动力：抛射剂气化使药物形成雾状。浸入管：在容器底部。浸入管：在容器底部。2 2）三相气雾剂。）三相气雾剂。双层气雾剂：（气液液）双层气雾剂：（气液液）气相：气化抛射剂；气相：气化抛
9、射剂；液相：上层药物水液；液相：上层药物水液； 下层油性抛射剂。下层油性抛射剂。喷射动力：抛射剂不断气化喷射动力：抛射剂不断气化形成压力将药液压入浸入管，形成压力将药液压入浸入管，喷出物中不带抛射剂。喷出物中不带抛射剂。浸入管：在抛射剂相上方药液中。浸入管：在抛射剂相上方药液中。混悬型气雾剂（气、固、液）混悬型气雾剂（气、固、液）气相：抛射剂气化形成。气相：抛射剂气化形成。固相；药物微粉，附加剂等。固相；药物微粉，附加剂等。 液相：抛射剂。液相：抛射剂。喷射动力：同二相气雾剂。喷射动力：同二相气雾剂。浸入管：同二相气雾剂。浸入管：同二相气雾剂。乳浊型气雾剂（泡沫气雾剂、气液液）乳浊型气雾剂（泡
10、沫气雾剂、气液液）液相：药物水溶液与液化抛射剂（油相）液相：药物水溶液与液化抛射剂（油相）形成形成O/WO/W乳浊液。乳浊液。气相：抛射剂部分气化形成。气相：抛射剂部分气化形成。喷出时内相气化形成稳定持久的泡沫用于喷出时内相气化形成稳定持久的泡沫用于妇科腔道。妇科腔道。2.2.附加剂：附加剂：（1 1）潜溶剂：乙醇；）潜溶剂：乙醇；（2 2）乳化剂；）乳化剂；（3 3）助悬剂；）助悬剂；（4 4）抗氧剂；）抗氧剂；（5 5）防腐剂。）防腐剂。（二）抛射剂（二）抛射剂 1 1作用（定义）作用（定义）：是药物喷射的动力，：是药物喷射的动力，主药的溶剂，稀释剂。主药的溶剂，稀释剂。 喷射时急剧气化，
11、药液分散成雾粒。喷射时急剧气化，药液分散成雾粒。2 2要求：要求：P453P453。关键要求低沸点，常温下关键要求低沸点，常温下蒸气压蒸气压 大气压等大气压等. .3 3常用的抛射剂：常用的抛射剂：低级低级烷烃烷烃类：氯烷类，烷类（异丙烷、正类：氯烷类，烷类（异丙烷、正丁烷），醚类，丁烷），醚类，毒性大，易爆炸。毒性大，易爆炸。压缩气体压缩气体：COCO2 2、N N2 2 压缩空气，压力大，容压缩空气，压力大，容器需耐压。器需耐压。氟氯烷类氟氯烷类：（液化气体，氟化烃：（液化气体，氟化烃- -FreonFreon）F F1212压力太大不能单独使用，多采用压力太大不能单独使用，多采用与与F
12、F1111、F F114114，按所需压力以一定比例混合。按所需压力以一定比例混合。混合抛射剂蒸汽压的计算：混合抛射剂蒸汽压的计算：根据拉乌定律根据拉乌定律P=PA+PBP=PA+PB（三）耐压容器（三）耐压容器要求：耐压，耐腐蚀，美观价廉。要求：耐压，耐腐蚀，美观价廉。1 1金属金属容器：铝、铁皮，容器：铝、铁皮，内涂环氧树脂内涂环氧树脂，聚乙烯等防腐蚀。聚乙烯等防腐蚀。2 2玻璃玻璃容器：中性玻璃，瓶容器：中性玻璃，瓶外搪塑料外搪塑料防护防护层，抗压防爆。层，抗压防爆。3 3塑料塑料容器：热塑性的树脂，耐压防腐蚀，容器：热塑性的树脂，耐压防腐蚀，质轻。但质轻。但有渗透性有渗透性，对药液有影
13、响。，对药液有影响。（四）阀门系统：（四）阀门系统：1.1.一般阀门一般阀门1 1）封帽，铝制：固封阀门作用。）封帽，铝制：固封阀门作用。2 2）阀杆（轴芯）阀杆（轴芯）内孔：沟通容器内孔：沟通容器内外的小孔。内外的小孔。膨胀室：抛射剂膨胀室：抛射剂气化处。内孔上。气化处。内孔上。3 3）橡胶封圈：控制）橡胶封圈：控制内孔关闭或定量杯内孔关闭或定量杯药液。药液。4 4）弹簧：推动钮）弹簧：推动钮上升的弹力，上升的弹力，物料搅拌。物料搅拌。5 5）浸入管：输内容物入阀室，在最下部。）浸入管：输内容物入阀室，在最下部。6 6）推动钮：开启和关闭阀门，带有喷咀，）推动钮：开启和关闭阀门，带有喷咀，不
14、同的喷咀可喷出不同形式的气雾剂，喷不同的喷咀可喷出不同形式的气雾剂，喷出孔大小控制雾粒大小和喷射率。出孔大小控制雾粒大小和喷射率。2.2.定量阀门定量阀门ml/ml/次。次。 用于剂量小、作用强、有毒性的药物。用于剂量小、作用强、有毒性的药物。二气雾剂的制备：二气雾剂的制备：（一）处方组成：（一）处方组成：1 1药物：药物：速效，高效制剂：药物分子量小，溶解性好，速效，高效制剂：药物分子量小，溶解性好，易吸收。易吸收。 剂量计算经验公式：剂量计算经验公式：A Ad d=o=od d0.085.0.085.A Ad d: :气雾剂吸入的单剂量：气雾剂吸入的单剂量：o od d: :同一药物口服同
15、一药物口服的单剂量。的单剂量。2 2治疗目的及部位：治疗目的及部位：决定粒子的大小；抛射剂用量；内外孔径的决定粒子的大小；抛射剂用量；内外孔径的大小。大小。3 3附加剂的选用：附加剂的选用：潜溶剂（混合溶媒）：甘油、丙二醇、潜溶剂（混合溶媒）：甘油、丙二醇、乙醇等。乙醇等。稳定剂（润湿剂、助悬剂）司盘稳定剂（润湿剂、助悬剂）司盘-85-85，月，月桂醇，胶体桂醇，胶体SiOSiO2 2乳化剂、抗氧剂、防腐剂等。乳化剂、抗氧剂、防腐剂等。4 4抛射剂：选用混合抛射剂较佳。抛射剂：选用混合抛射剂较佳。（二）气雾剂类型的选择与设计要求（二）气雾剂类型的选择与设计要求P P451451：1 1溶液型：
16、药物或液体药物（易溶）溶液型：药物或液体药物（易溶）+ +抛抛射剂（射剂（20-70%20-70%）制法：药物（提取、精制）制法：药物（提取、精制）+ +抛射剂（潜溶抛射剂（潜溶剂等附加剂）剂等附加剂）溶解溶解 溶液。溶液。抛射剂多，压力大，雾粒细小抛射剂多，压力大，雾粒细小-吸入给药吸入给药反之：雾粗大反之：雾粗大-局部应用，形成药膜。局部应用，形成药膜。选择适合的潜溶剂、增溶剂选择适合的潜溶剂、增溶剂2 2混悬型（粉末气雾剂）混悬型（粉末气雾剂） 要求：要求：药物水分药物水分300300ppmppm；否则药物易否则药物易凝聚，剂量不准确性。凝聚，剂量不准确性。粒径粒径5-105-10m m
17、；利于吸收，不堵阀门系统。利于吸收，不堵阀门系统。使用润湿剂使用润湿剂与助悬剂，避免凝聚。与助悬剂，避免凝聚。调节粉末与抛射调节粉末与抛射剂的密度剂的密度(1.44(1.44g/mlg/ml较适合较适合) )3 3乳剂型（泡沫气雾剂）乳剂型（泡沫气雾剂）液体药物液体药物+ +乳化剂乳化剂+ +抛射剂，抛射剂， 抛射剂用量抛射剂用量 8-10% 8-10%。正确选择乳化剂。正确选择乳化剂。抛射剂多，泡沫干而膨胀，抛射剂多，泡沫干而膨胀，反之，湿而平坦。反之，湿而平坦。（三）气雾剂的制备：（无菌操作）（三）气雾剂的制备：（无菌操作）主要工艺过程：容器阀门处理、装配、药物调配分主要工艺过程：容器阀门
18、处理、装配、药物调配分装、填充抛射剂。装、填充抛射剂。1 1容器的处理装配容器的处理装配：洗涤、干燥、搪塑、灭菌消：洗涤、干燥、搪塑、灭菌消毒、阀门系统处理、装配。毒、阀门系统处理、装配。2 2药物调配分装药物调配分装：按剂型要求溶解：按剂型要求溶解, ,混悬混悬, ,乳化。乳化。3 3充填抛射剂充填抛射剂：压灌法压灌法（压装法）：压装机充（压装法）：压装机充填。设备简单、损耗少、速度慢。填。设备简单、损耗少、速度慢。冷灌法冷灌法（低温操作）：低温下灌入再加阀密闭。（低温操作）：低温下灌入再加阀密闭。特点：速度快，压力稳定。但需致冷设备，水液不特点：速度快，压力稳定。但需致冷设备，水液不宜。宜
19、。四气雾剂的质量检查：四气雾剂的质量检查：根据根据2002005 5版药典规定（附录版药典规定（附录I ZI Z）1 1容器破损与漏气容器破损与漏气安全检查。方法安全检查。方法P452P4522 2照瓶：可检查装量、外观、性状色泽、异照瓶：可检查装量、外观、性状色泽、异物等。物等。3 3试喷：观察雾型、雾点、漏气、是否喷不试喷：观察雾型、雾点、漏气、是否喷不出或揿压费力。出或揿压费力。4 4非定量阀门气雾剂。非定量阀门气雾剂。喷射速率：测定平均喷射速率喷射速率：测定平均喷射速率 g/g/秒。秒。 2525恒温后测恒温后测5 5秒内喷射量秒内喷射量3 3次（减重法），次（减重法），计算。计算。喷
20、射总量：不得少于标示量的喷射总量：不得少于标示量的85%85%。5 5定量阀门气雾剂：定量阀门气雾剂：每瓶总揿次：不得少于标示揿次。每瓶总揿次：不得少于标示揿次。每揿喷量：标示喷量的每揿喷量：标示喷量的80-120%80-120%每揿主药含量。应符合相关规定。每揿主药含量。应符合相关规定。6 6雾粒：雾粒：5 5m-10m-10m m； 大于大于1010m m者者1010粒。粒。 （喷雾于载玻片，（喷雾于载玻片，400400倍测微尺显微镜，倍测微尺显微镜，2525个视野）个视野） 混悬气雾剂与喷雾剂应测。混悬气雾剂与喷雾剂应测。7 7水分：水分：300300ppmppm以下。以下。第三节第三节
21、 其他气体制剂其他气体制剂一气压制剂（气揿制剂，一气压制剂（气揿制剂，喷雾剂喷雾剂，雾化剂雾化剂）内容物：液体药剂，半固体药剂。内容物：液体药剂，半固体药剂。喷出动力：压缩空气。喷出动力：压缩空气。N N，COCO气体，膨胀气体，膨胀 产生压力喷出药物（不含抛射剂）。产生压力喷出药物（不含抛射剂）。气压剂的阀门系统气压剂的阀门系统: :各种喷雾器，雾化器。各种喷雾器，雾化器。喷雾剂：不含抛射剂，借助手动泵压力喷雾喷雾剂：不含抛射剂，借助手动泵压力喷雾雾化器：利用水蒸气带挥发性药物供病人吸雾化器：利用水蒸气带挥发性药物供病人吸入者，气粒粗，多用于局部。入者，气粒粗，多用于局部。二烟剂，烟熏剂二烟剂，烟熏剂三香囊（袋）剂三香囊（袋）剂 了解定义，作用特点，种类，制法。了解定义，作用特点，种类，制法。
