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1、1第八章第八章 抗高血压药抗高血压药2学习要求学习要求1掌握掌握抗高血压药物的分类及各类代表药物。抗高血压药物的分类及各类代表药物。2掌掌握握抗抗高高血血压压药药利利尿尿药药氢氢氯氯噻噻嗪嗪、钙钙通通道道阻阻滞滞药药硝硝苯苯地地平平、血血管管紧紧张张素素转转换换酶酶抑抑制制药药卡卡托托普普利利、AT1受受体体阻阻断断药药氯氯沙沙坦坦、-受受体体阻阻断断药药普普萘萘洛洛尔尔的的药药理理作作用用、作作用用机机制制、临床应用、主要不良反应和防治。临床应用、主要不良反应和防治。3熟熟悉悉中中枢枢性性降降压压药药可可乐乐定定、血血管管平平滑滑肌肌扩扩张张药药硝硝普普钠钠、1受受体体阻阻断断药药哌哌唑唑嗪
2、嗪、钾钾通通道道开开放放药药米米诺诺地地尔尔等等的的降降压压作作用特点及主要不良反应。用特点及主要不良反应。4熟悉熟悉抗高血压药物合理用药的原则。抗高血压药物合理用药的原则。3血压（血压（blood pressure，BP）动脉压一般简称血压，指血管内的血液对动脉压一般简称血压，指血管内的血液对血管壁的侧压，它能促使血液克服阻力向血管壁的侧压，它能促使血液克服阻力向前流动。前流动。 血压过低血压过低 则不能维持血液有效循环则不能维持血液有效循环, ,以供应以供应各器官组织的需要各器官组织的需要, ,特别是位置比心脏高的头部特别是位置比心脏高的头部器官器官. .血压过高血压过高 则增加心脏和血管
3、的负荷，心脏必则增加心脏和血管的负荷，心脏必须加强收缩才能完成射血任务须加强收缩才能完成射血任务引起很多并发引起很多并发症，还可导致血管破裂，严重时要影响生命。症，还可导致血管破裂，严重时要影响生命。4高血压高血压诊断标准诊断标准BP 140/90mmHg分类分类原发性高血压（原发性高血压（90%）继发性高血压（继发性高血压（5%-10%）5高血压的分类与诊断标准高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999） 类别类别 收缩压收缩压 (SBP) 舒张压舒张压 (DBP) 靶器官损害靶器官损害 (mmHg) (mmHg) 程度程度 1 级高血压级高血压 140159 9099 尚无器官损伤尚无器官
4、损伤2 级高血压级高血压 160179 100109 已有器官损伤已有器官损伤 （中度）（中度） 但功能尚可代偿但功能尚可代偿3 级高血压级高血压 180 110 损伤的器官功能损伤的器官功能 （重度）（重度） 已失代偿已失代偿中国高血压防治指南（国家卫生部，中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年年10月）月）（轻度）（轻度）6 并发症并发症心衰、冠心病心衰、冠心病脑血管意外脑血管意外肾衰肾衰7 抗高血压治疗的目标抗高血压治疗的目标合理应用抗高血压药合理应用抗高血压药控制血压控制血压推迟动脉粥推迟动脉粥样硬化的形样硬化的形成和发展成和发展减少脑、减少脑、心、肾等心、肾等并发症并发症降低死亡
5、率降低死亡率, ,延长寿命延长寿命若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、适当的运动等，会取得更好的效果。适当的运动等，会取得更好的效果。8第一节第一节 抗高血压药物作用部位及分类抗高血压药物作用部位及分类9血压的调节神经调节神经调节：交感神经系统交感神经系统体液调节体液调节：肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统醛固酮系统中枢中枢神经节神经节末梢递末梢递质释放质释放突触后突触后膜受体膜受体血管平滑肌血管平滑肌10分分 类类1. 肾素血管紧张素系统抑制药肾素血管紧张素系统抑制药ACEI：卡托普利卡托普利等等AT1-阻：阻：氯沙坦、缬沙坦氯沙坦、缬沙坦等等2. Ca通
6、道阻滞药通道阻滞药(CCB)：硝苯地平硝苯地平等等3. 利尿药利尿药: 氢氯噻嗪氢氯噻嗪、吲达帕胺等、吲达帕胺等114.交感神经抑制药交感神经抑制药 中枢降压药中枢降压药: 可乐定可乐定 神经节阻断药神经节阻断药:美卡拉明美卡拉明 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平、胍乙啶利血平、胍乙啶 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药: 1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪等哌唑嗪等受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔普萘洛尔和受体阻断药，拉贝洛尔拉贝洛尔5. 血管扩张药血管扩张药 直接扩张血管药：直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠肼屈嗪、硝普钠 钾通道开放药：钾通道开放药：米诺地尔等
7、米诺地尔等12第二节第二节 常用抗高血压药常用抗高血压药 一、肾素一、肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）：（血管紧张素转化酶抑制剂）：卡托普利卡托普利等等AT1-blocker（血管紧张素受体阻断药）：（血管紧张素受体阻断药）：氯沙氯沙坦、缬沙坦坦、缬沙坦等等13血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素转化转化酶（酶（ACE）收缩血管收缩血管促交感神经递质释放促交感神经递质释放中枢神经系统作用中枢神经系统作用促进促进醛固酮醛固酮分泌分泌肾脏作用（抑制排钠利尿）肾脏作用（抑制排钠利尿）细胞增殖细胞增殖血管紧张素血管紧张素血管紧
8、张素血管紧张素受体受体（AT1受体受体）肾素肾素降解产物降解产物缓激肽缓激肽14（一）（一）ACEI 降压机制降压机制1.抑抑制制循循环环及及局局部部组组织织中中的的ACE:减减少少Ang和和醛醛固酮的生成，舒张动脉与静脉，降低血容量。固酮的生成，舒张动脉与静脉，降低血容量。2.减减慢慢缓缓激激肽肽降降解解，促促进进NO和和前前列列腺腺素素生生成成，产产生舒血管效应。生舒血管效应。3.抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放 4.自由基清除作用：保护心肌自由基清除作用：保护心肌15【临床应用】高血压：适于轻中重度各期高血压高血压：适于轻中重度各期高血压 慢性心功能衰竭慢性心功能衰竭急性心肌梗死
9、与预防心血管意外急性心肌梗死与预防心血管意外糖尿病肾病及其他肾病糖尿病肾病及其他肾病16首剂低血压首剂低血压干咳干咳急性肾功能损伤急性肾功能损伤血管性水肿血管性水肿高血钾、低血糖高血钾、低血糖含含-SH结构的特有反应结构的特有反应【不良反应不良反应】17卡托普利卡托普利第一个口服有效、用于临床的第一个口服有效、用于临床的ACEI适于各型高血压适于各型高血压尤其适合于合并糖尿病及胰岛素抵抗尤其适合于合并糖尿病及胰岛素抵抗、左、左心室肥厚、充血性心力衰竭、急性心肌梗心室肥厚、充血性心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。死的高血压患者。18其他ACEI:依那普利依那普利雷米普利雷米普利贝那普利贝那普利
10、19（二）（二）AT1受体阻断药受体阻断药 氯沙坦氯沙坦（losartan）依贝沙坦依贝沙坦（irbesertan）缬沙坦缬沙坦（valsartan）20氯沙坦氯沙坦 losartan作用特点：作用特点： 选择性阻断选择性阻断I型血管紧张素受体型血管紧张素受体(AT1)，扩，扩张血管，减少醛固酮的分泌，治疗高血压、张血管，减少醛固酮的分泌，治疗高血压、心力衰竭、防止心肌血管构形重建。心力衰竭、防止心肌血管构形重建。 不良反应少，少数出现头晕、干咳发生不良反应少，少数出现头晕、干咳发生率比率比ACEI明显少，明显少，21二、钙通道阻滞药二、钙通道阻滞药 负性肌力作用负性肌力作用负性频率负性频率负
11、性传导负性传导舒张血管平滑肌舒张血管平滑肌 AV 外周阻力下降外周阻力下降血压下降血压下降阻钙内流阻钙内流22【临床应用】抗高血压抗高血压抗心绞痛抗心绞痛抗心律失常抗心律失常慢性心衰慢性心衰肥厚型心肌病肥厚型心肌病23硝苯地平（硝苯地平（nifedipine）【降压特点降压特点】 降降压压作作用用快快而而强强；对对正正常常血血压压者者影影响响不不明明显；外周阻力越高者降压作用越明显。显；外周阻力越高者降压作用越明显。 增增加加冠冠脉脉血血流流量量（用用于于合合并并冠冠心心病病的的高高血血压治疗）压治疗）【药动学药动学】 口口服服吸吸收收快快，但但首首过过效效应应强强，20min起起效效；舌下舌
12、下5-15min起效。起效。24其他药物氨氯地平：高血压、氨氯地平：高血压、动脉粥样硬化（抗血动脉粥样硬化（抗血小板聚集）小板聚集）尼莫地平：对脑血管作用较强，用于脑供尼莫地平：对脑血管作用较强，用于脑供血不足血不足尼卡地平：高血压、心绞痛尼卡地平：高血压、心绞痛尼群地平：高血压、心绞痛尼群地平：高血压、心绞痛维拉帕米：主要用于心律失常维拉帕米：主要用于心律失常地尔硫卓：主要用于心绞痛地尔硫卓：主要用于心绞痛25三、利尿药三、利尿药噻嗪类最常用噻嗪类最常用，可单用，亦可与其他药物，可单用，亦可与其他药物合用。合用。降压机制降压机制：初期排钠利尿，血容量降低初期排钠利尿，血容量降低，心排出量减少
13、。，心排出量减少。 长期用药长期用药因排钠而降低动脉血管壁细胞内因排钠而降低动脉血管壁细胞内Na+的浓度，的浓度，通过通过Na+-Ca2+交换机制，使细胞内交换机制，使细胞内Ca2+减少，减少，同时同时缓激肽、前列腺素等生成增多，缓激肽、前列腺素等生成增多，且对缩血管物质反应性降低且对缩血管物质反应性降低，使得血管平滑肌，使得血管平滑肌舒张，血压下降。舒张，血压下降。26四、交感神经抑制药四、交感神经抑制药（一）中枢性降压药：（一）中枢性降压药：可乐定可乐定、莫索尼定、莫索尼定（二）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：、（二）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：、利血平：利血平：抑制囊泡的摄取抑制囊泡的摄
14、取胍乙啶：抑制递质的释放胍乙啶：抑制递质的释放（三）（三）受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪（四）（四） 受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔普萘洛尔（ ）拉贝洛尔（拉贝洛尔（ ）27莫索尼定莫索尼定（moxonidine）可乐定可乐定（clonidine）延脑孤束核延脑孤束核2 2受体受体延髓腹外侧核吻侧端延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉咪唑啉-受体受体抑制交感神经活性抑制交感神经活性外周血管扩张外周血管扩张血压下降血压下降28 1.降压降压 2.抑制胃肠分泌抑制胃肠分泌 3.激动阿片受体激动阿片受体 药理作用药理作用可乐定可乐定29【临床应用】1.治疗中重度高血压（其他降压药无效时）治疗中重度高血压
15、（其他降压药无效时）2.吗啡类药物成瘾的戒毒吗啡类药物成瘾的戒毒【不良反应不良反应】1. 口干、嗜睡、头痛、便秘口干、嗜睡、头痛、便秘2.久用引起水钠潴留，宜与利尿药合用。久用引起水钠潴留，宜与利尿药合用。3.突然停药引起停药反应突然停药引起停药反应。30 普萘洛尔普萘洛尔 propranolol 受体阻断药受体阻断药作用特点作用特点口服起效缓慢，降压作用温和；口服起效缓慢，降压作用温和；不引起体位性低血压；不引起体位性低血压；长期应用不易产生耐受性。长期应用不易产生耐受性。31肾肾: : 阻断肾脏阻断肾脏( (肾小球旁器细胞肾小球旁器细胞) ) 1受体受体抑制肾素分泌抑制肾素分泌 肾素肾素-
16、 -血管紧张素血管紧张素- -醛固酮系统醛固酮系统(RAAS)(RAAS) 血浆血管紧血浆血管紧 张素张素IIII水平水平 ；心脏心脏: : 受体受体 心输出量心输出量 ； ( (心率、心肌收缩力心率、心肌收缩力) )中中枢枢: : 受受体体 中中枢枢兴兴奋奋性性神神经经元元 外外周周交交感感神神经经张力张力血管阻力血管阻力；突触前膜突触前膜: :交感神经末梢突触前膜交感神经末梢突触前膜 受体受体 递质释放递质释放 【降压机制降压机制】32【临床应用临床应用】单用适于单用适于轻度轻度高血压（抗高血压一线药物）；高血压（抗高血压一线药物）；与利尿药，血管扩张药合用于中、重度高血压，与利尿药，血管
17、扩张药合用于中、重度高血压， 伴有心绞痛伴有心绞痛, ,心律失常心律失常, ,高肾素活性者疗效亦好；高肾素活性者疗效亦好；【不良反应不良反应】 心动过缓、支气管痉挛、恶心、腹泻、乏力；心动过缓、支气管痉挛、恶心、腹泻、乏力；中枢神经系统影响：中枢神经系统影响：多梦、幻觉、失眠、抑郁。多梦、幻觉、失眠、抑郁。有心脏扩大有心脏扩大, ,心力衰竭和哮喘患者不宜应用。心力衰竭和哮喘患者不宜应用。 小量开始，一般要用到较大剂量才能达到降压效果；小量开始，一般要用到较大剂量才能达到降压效果； 久用不宜骤停，（停药综合征）久用不宜骤停，（停药综合征）33哌唑嗪哌唑嗪prazosin 1受体阻断药受体阻断药【
18、降压特点降压特点】 选择性阻断突触后膜选择性阻断突触后膜 1受体受体： 降压效力中等偏强：降压效力中等偏强： 首首剂剂效效应应：首首次次用用药药或或突突然然增增加加剂剂量量时时，可可能能发发生生严严重重的的直立性低血压直立性低血压拉贝洛尔拉贝洛尔labetalol 1， 受体阻断药受体阻断药【降压特点降压特点】 阻断阻断 1， , 受体受体; ;对对 无效负反馈调节仍存在无效负反馈调节仍存在; ; 降压作用温和，不良反应轻，适于各型高血压；降压作用温和，不良反应轻，适于各型高血压； 但但较易引起体位性低血压。较易引起体位性低血压。34五、血管扩张药五、血管扩张药（一）直接扩血管药：（一）直接扩
19、血管药：硝普钠硝普钠 【降压机制降压机制】：扩张小动脉、小静脉及微静脉血管平滑扩张小动脉、小静脉及微静脉血管平滑 【不良反应不良反应】恶心恶心,呕吐呕吐,心悸心悸, 出汗等（过度降压所致出汗等（过度降压所致,停药消失）；停药消失）；硫氰化物蓄积中毒硫氰化物蓄积中毒 （二）钾通道开放药：（二）钾通道开放药：米诺地尔米诺地尔【降压机制降压机制】：细胞膜超极化；细胞膜超极化；Ca内流减少，血管平滑肌松内流减少，血管平滑肌松弛弛35抗高血压药的应用原则抗高血压药的应用原则1. 根据病情选药根据病情选药2. 根据合并症选药根据合并症选药 3. 按药物作用特点联合用药按药物作用特点联合用药4. 剂量个体化
20、剂量个体化36高血压的药物治疗高血压的药物治疗 咪唑啉受体激动药咪唑啉受体激动药肼肼屈屈嗪嗪等等 1 1受受体体阻阻断断药药 ACEI 受受体体阻阻断断药药钙钙拮拮抗抗药药 利尿药利尿药3738A型题型题1利尿药降压作用无下列哪利尿药降压作用无下列哪项项 A.持续降低体内持续降低体内Na+含量含量B.降低血管对缩血管物质的降低血管对缩血管物质的反应性反应性C.通过利尿作用，使细胞外通过利尿作用，使细胞外液容量减少液容量减少D.通过通过Na+-Ca2+交换，使细交换，使细胞内的钙离子浓度也降低胞内的钙离子浓度也降低E影响儿茶酚胺的贮存和影响儿茶酚胺的贮存和释放释放2合并糖尿病及胰岛素抵抗合并糖尿
21、病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用的高血压患者宜用 A.阿替洛尔阿替洛尔 B.普萘洛尔普萘洛尔 C.卡托普利卡托普利 D.氢氯噻嗪氢氯噻嗪 E.拉贝洛尔拉贝洛尔答案答案答案答案393具具有有抗抗动动脉脉粥粥样样硬硬化化作用的钙通道阻滞药是作用的钙通道阻滞药是A.硝苯地平硝苯地平 B.尼群地平尼群地平 C.氨氯地平氨氯地平 D.拉西地平拉西地平 E.维拉帕米维拉帕米4可可作作为为吗吗啡啡成成瘾瘾者者戒戒毒的抗高血压药物是毒的抗高血压药物是A.可乐定可乐定 B.甲基多巴甲基多巴C.利血平利血平 D.胍乙啶胍乙啶E.克罗卡林克罗卡林答案答案答案答案405降降压压同同时时不不会会引引起起反反射性心率加快的
22、药物是射性心率加快的药物是A.卡托普利卡托普利 B.米诺地尔米诺地尔 C.硝普钠硝普钠 D.硝苯地平硝苯地平E.尼群地平尼群地平答案答案答案答案6下列关于硝普钠药理作用的叙下列关于硝普钠药理作用的叙述中哪一项是错误的述中哪一项是错误的A降压作用快、强、短降压作用快、强、短B降低冠脉血流、肾血流及肾小降低冠脉血流、肾血流及肾小球率过滤球率过滤C在血管平滑肌内代谢产生在血管平滑肌内代谢产生NO D用于高血压急症的治疗和手术用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的控制性低血压麻醉时的控制性低血压E使用前需新鲜配制并避光使用前需新鲜配制并避光41答案答案答案答案7下下列列不不属属于于卡卡托托普普利利ACEI
23、药药理作用的是理作用的是A.抑抑制制循循环环中中血血管管紧紧张张素素转转化化酶酶B抑抑制制局局部部组组织织中中血血管管紧紧张张素素转转化酶化酶C.减少缓激肽的降解减少缓激肽的降解D.减少醛固酮的分泌减少醛固酮的分泌E.减少细胞内钙离子含量减少细胞内钙离子含量42B型题型题A.硝苯地平硝苯地平 B.可乐定可乐定C.卡托普利卡托普利 D.美加明美加明 E.拉贝洛尔拉贝洛尔8属于属于、受体阻断药的受体阻断药的降压药是降压药是 9可引起刺激性干咳的抗高可引起刺激性干咳的抗高血压药是血压药是 10具有中枢降压作用的药具有中枢降压作用的药物是物是 11属于神经节阻断药的是属于神经节阻断药的是 12对合并有
24、冠心病的高血对合并有冠心病的高血压患者宜用压患者宜用 答案答案答案答案43A.哌唑嗪哌唑嗪 B.普萘洛尔普萘洛尔 C.酚妥拉明酚妥拉明 E.阿替洛尔阿替洛尔13可产生首剂现象的是可产生首剂现象的是14可可诱诱发发或或加加剧剧支支气气管管哮哮喘的是喘的是15对对1和和2受受体体无无选选择择性性阻断的药物是阻断的药物是16对对1受受体体有有选选择择性性阻阻断断的药物是的药物是 答案答案答案答案44问答题问答题1试试述述抗抗高高血血压压药药的的分分类类及及各各类类代代表表药药有有哪些？哪些？2简述卡托普利的药理作用。简述卡托普利的药理作用。3试述硝普钠的临床应用及不良反应。试述硝普钠的临床应用及不良反应。45选择题答案：选择题答案：1E5A6B7E2C3C4A8E12A13A14B15C9C10B11D16E
