中药药理学课件第六章清热药.ppt

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1、第一节第一节 概述概述一、与清热药有关的概念一、与清热药有关的概念清热药清热药发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五心烦热、舌红、苔黄、脉数心烦热、舌红、苔黄、脉数 表热:辛凉解表药。表热:辛凉解表药。热证热证 虚热:清虚热药虚热:清虚热药 里热里热 气分热清热泻火药气分热清热泻火药 实热实热 血分热清热凉血药血分热清热凉血药 湿热湿热清热燥湿药清热燥湿药 热毒疮疡清热解毒热毒疮疡清热解毒关于清虚热药现代研究较少关于清虚热药现代研究较少二、清热药分类的药理学特点、清热药分类的药理学特点(一

2、)清热解毒:(一)清热解毒:热毒证温病初起热毒证温病初起疮痈肿毒疮痈肿毒咽喉肿痛咽喉肿痛痢疾痢疾均与细菌、病毒感染有关均与细菌、病毒感染有关袪邪袪邪抗病原微生物抗病原微生物抗炎性反应抗炎性反应抗内毒素抗内毒素抗过氧化损伤抗过氧化损伤抗炎性细胞因子抗炎性细胞因子扶正扶正增强免疫功能增强免疫功能保护细胞器保护细胞器维护钙稳态维护钙稳态增强解毒活性增强解毒活性(二)(二)清热泻火清热泻火“火为热之极火为热之极”,清热泻火药主治气,清热泻火药主治气分热证。表现:高热、烦躁,多见于分热证。表现:高热、烦躁,多见于感染性疾病的明显期、急性期。感染性疾病的明显期、急性期。 药理作用:清热解毒解热、镇静、药理

3、作用:清热解毒解热、镇静、抗惊厥。抗惊厥。(三)清热凉血(三)清热凉血 主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期,主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期,伴有伴有CNSCNS病变及脏腑功能衰竭。病变及脏腑功能衰竭。1、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因;、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因; 2、强心,增加血循环动力;、强心,增加血循环动力; 3、扩张血管,解除微循环血管痉挛;、扩张血管,解除微循环血管痉挛;4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血;、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血; 5、镇静、解热以改善神经系统症状。、镇静、解热以改善神经系统症状。(四)清热燥湿(四)清热燥湿主治湿热内蕴诸证。见

4、于慢性疾病。主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。如肝炎,尿道感染,菌痢。如肝炎,尿道感染,菌痢。 1、抗菌、抗病毒、抗真菌;、抗菌、抗病毒、抗真菌;2、降脂、保肝利胆;、降脂、保肝利胆;抗病原微生物抗病原微生物 以清热解毒药和清热燥湿药较强,以清热解毒药和清热燥湿药较强,其中清热燥湿药对真菌有效其中清热燥湿药对真菌有效 最初的靶点,但并非是主要机制最初的靶点,但并非是主要机制抗炎抗炎 抗急性炎症反应抗急性炎症反应 1、直接作用、直接作用 (1)降解内毒素()降解内毒素(Endotoxin)A、直接破坏内毒素的结构;、直接破坏内毒素的结构;B、保护溶酶体膜。、保护溶酶体膜。(2)拮抗外毒素)拮抗外毒

5、素(Exotoxin)2、间接作用、间接作用降低细菌的毒力。降低细菌的毒力。 (1)抗透明质酸酶。)抗透明质酸酶。(2)抑制凝固酶的形成)抑制凝固酶的形成抗毒素抗毒素解热解热(1)扩张血管,促进皮肤散热;)扩张血管,促进皮肤散热;(2)减少致热源;)减少致热源;(3)抑制发热介质的合成、分泌:)抑制发热介质的合成、分泌:(4)改变)改变NaCa2比值:比值: ,体温,体温 ; ,体,体温温 。 与解表药不同之处:与解表药不同之处:清热药退热一般不伴明显发汗。清热药退热一般不伴明显发汗。 多数清热药能提高机体的免疫功能,多数清热药能提高机体的免疫功能,增强机体的抗病能力。增强机体的抗病能力。某些

6、清热药又可抑制异常的免疫反应某些清热药又可抑制异常的免疫反应 对免疫功能的影响对免疫功能的影响 其他其他抗肿瘤抗肿瘤 、镇静、镇静、降压、保肝、利胆等降压、保肝、利胆等 (一)抗菌实验(一)抗菌实验 应选用广泛菌株进行体外抗菌实验;选用敏感菌应选用广泛菌株进行体外抗菌实验;选用敏感菌株进行感染动物的保护实验。株进行感染动物的保护实验。1、体外抗菌试验:、体外抗菌试验: 中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。2、体内抗菌实验、体内抗菌实验 是判定药物有无临床价值的最主要指标。是判定药物有无临床价值的最主要指标。四、常用实验方法四、常用实验方法(二二)抗病毒试

7、验抗病毒试验1、细胞培养法、细胞培养法 2、鸡胚法、鸡胚法 3、整体动物实验法、整体动物实验法 (三三)抗炎实验抗炎实验炎症模型炎症模型 一般性炎症一般性炎症(早中晚三期早中晚三期) 免疫性炎症免疫性炎症(见袪风湿药见袪风湿药)一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型 羧羧甲基甲基纤维纤维素囊法素囊法巴豆油气囊法巴豆油气囊法早期早期(血管反应期血管反应期) 肿胀实验法肿胀实验法小鼠耳壳肿胀小鼠耳壳肿胀(二甲苯、巴豆油二甲苯、巴豆油)大鼠足跖肿胀大鼠足跖肿胀(角叉菜胶、蛋清、甲醛角叉菜胶、蛋清、甲醛) 毛细血管通透性实验法毛细血管通透性实验法腹腔染料渗

8、出法腹腔染料渗出法皮内染料渗出法皮内染料渗出法晚期晚期(肉芽组织增生期肉芽组织增生期)中期中期(细反应期细反应期)皮下植入法(棉球、滤纸片、塑料环)皮下植入法(棉球、滤纸片、塑料环)(四)解热方法(见解表药)(四)解热方法(见解表药)(五)抗炎方法(参祛风湿药)(五)抗炎方法(参祛风湿药)(六)对免疫的影响(见补益药)(六)对免疫的影响(见补益药) 黄黄 芩芩一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热燥湿、泻火解毒、清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎止血、安胎 黄酮类黄酮类 湿温、暑温,胸闷呕恶,湿温、暑温,胸闷呕恶,湿热痞满,泻痢,黄疸,湿热痞满,泻痢,黄疸,肺热咳嗽,高热烦渴,

9、肺热咳嗽,高热烦渴,血热吐衄血热吐衄 ,痈肿疮毒,痈肿疮毒,胎动不安。胎动不安。 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用 (1)抗病原体)抗病原体 有效成份:黄芩素、有效成份:黄芩素、 黄芩苷元黄芩苷元作用特点:作用特点:抗菌谱广,抗菌谱广,对对G、G都有效都有效(2)抗炎)抗炎 有效成份:有效成份: 黄芩苷元、黄芩素等黄芩苷元、黄芩素等作用特点:对急性炎症作用明显,对免疫性作用特点:对急性炎症作用明显,对免疫性炎症对也有抑制作用,对慢性炎炎症对也有抑制作用,对慢性炎症作用不明显。症作用不明显。作用机制:抑制炎性介质的生成和释放有关作用机制:抑

10、制炎性介质的生成和释放有关 (2)抗过敏)抗过敏有效成份:黄芩甙、黄芩素有效成份:黄芩甙、黄芩素作用特点:对作用特点:对I型变态反应作用显著型变态反应作用显著 (4)保肝、利胆)保肝、利胆 有效成份:黄芩素、总黄酮有效成份:黄芩素、总黄酮作用特点:黄芩的保肝作用可能与抗作用特点:黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。氧自由基损伤有关。 2、其他药理作用、其他药理作用(1)降血脂、抗动脉粥样硬化)降血脂、抗动脉粥样硬化 (2)抗氧自由基损伤)抗氧自由基损伤 (3)降压、抗心肌缺血、抗心律失常)降压、抗心肌缺血、抗心律失常 2.其他药理作用其他药理作用(1)中枢抑制和肌松)中枢抑制和肌松(2)抑

11、制血小板聚集)抑制血小板聚集(3)降压、松弛血管平滑肌)降压、松弛血管平滑肌 黄黄 连连一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热燥湿,泻火解毒清热燥湿,泻火解毒 小檗碱小檗碱 、黄连碱、掌叶防黄连碱、掌叶防己碱己碱 、药根碱、药根碱 等等湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸高热神昏,心火亢盛,心烦不高热神昏,心火亢盛,心烦不寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,痈肿迸疮;外用可痛,消渴,痈肿迸疮;外用可治疗湿疹,湿疮,中耳炎治疗湿疹,湿疮,中耳炎 。二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用

12、 (l)抗病原体)抗病原体有效成份:小檗碱有效成份:小檗碱作用特点:作用特点:1)具有广谱抗菌作用)具有广谱抗菌作用 2)抗菌强度与炮制、配伍有关)抗菌强度与炮制、配伍有关(2)抗细菌毒素、抗腹泻)抗细菌毒素、抗腹泻 有效成份:小檗碱有效成份:小檗碱作用特点:作用特点: 黄连及小聚碱能提高机体黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。对细菌内毒素的耐受能力。 (3)抗炎、解热)抗炎、解热有效成份:小檗碱、药根碱、黄连碱有效成份:小檗碱、药根碱、黄连碱作用特点:小檗碱对急慢性炎症均有作用特点:小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。抑制作用。 (4)抗溃疡)抗溃疡 有效成份:小檗碱有效成份:小檗碱作

13、用特点:抑制胃酸分泌作用特点:抑制胃酸分泌 、抗幽门螺杆菌、抗幽门螺杆菌 镇静催眠镇静催眠 、降血糖、降血糖 有效成份:小檗碱有效成份:小檗碱 2.其他药理作用其他药理作用 1,对心血管系统的影响,对心血管系统的影响 (1)抗心律失常)抗心律失常(2)正性肌力作用)正性肌力作用 (3)负性频率作用)负性频率作用(4)降压作用)降压作用(5) 对缺血心肌的保护对缺血心肌的保护其他:其他:抗脑缺血抗脑缺血 、抗血小板聚集、抗血小板聚集 、降血脂、降血脂 金银花金银花一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热解毒清热解毒 绿原酸类及黄酮类化合物绿原酸类及黄酮类化合物 外感发热、疮痈疖

14、肿外感发热、疮痈疖肿热毒泻痢热毒泻痢 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用 (1)抗病原微生物)抗病原微生物有效成份:绿原酸、异绿原酸有效成份:绿原酸、异绿原酸 作用特点:作用特点:1)广谱抗菌作用广谱抗菌作用2)与连与连连翘合用抗菌范围增加连翘合用抗菌范围增加3)对多种病毒有抑制作用对多种病毒有抑制作用(2)抗内毒素)抗内毒素银花提取液对内毒素有直接摧毁作用银花提取液对内毒素有直接摧毁作用(3)其他其他 :抗炎:抗炎 、解热、解热 、提高免疫功能、提高免疫功能 2.其他药理作用其他药理作用降血脂、抗早孕、利胆、降血脂、抗早孕、利胆、 抗肝损

15、伤、止血抗肝损伤、止血 大青叶与板蓝根大青叶与板蓝根 一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热解毒、凉血消斑清热解毒、凉血消斑 菘蓝苷、靛蓝菘蓝苷、靛蓝 、靛玉红、靛玉红 色胺酮色胺酮 、挥发油、挥发油 热毒入血,发斑神昏,热毒入血,发斑神昏,咽喉肿痛,丹毒口疮等咽喉肿痛,丹毒口疮等 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用 (1)抗病原微生物)抗病原微生物有效成份:有效成份:靛蓝、靛玉红靛蓝、靛玉红 作用特点:作用特点:1)大大青叶对多种细菌有抑制作用青叶对多种细菌有抑制作用 2)板蓝根抗病毒作用比较显著板蓝根抗病毒作用比较显

16、著 (2)提高机体免疫功能)提高机体免疫功能(3)保肝)保肝 2.其他药理作用其他药理作用靛玉红有抗白血病作用靛玉红有抗白血病作用 知知 母母 一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热泻火,生津润燥清热泻火,生津润燥 甾体皂苷、黄酮类甾体皂苷、黄酮类 外感热病,高热烦渴外感热病,高热烦渴肺热燥咳,骨蒸潮热肺热燥咳,骨蒸潮热内热消渴,肠燥便秘内热消渴,肠燥便秘 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用 (1)抗病原微生物)抗病原微生物 对常见致病菌有抑制作用,对常见致病菌有抑制作用, 对结核杆菌效价强度较高。对结核杆菌效价强度较高

17、。(2)解热)解热 作用慢而持久作用慢而持久3、降血糖、降血糖 有效成分:知母聚糖有效成分:知母聚糖A、B、C、D其中其中B活性最强。活性最强。作用机制:作用机制:(1)促进脂肪组织对葡萄糖的摄取;)促进脂肪组织对葡萄糖的摄取;(2)减少肝糖原含量。)减少肝糖原含量。2.其他药理作用其他药理作用(1)改善学习记忆)改善学习记忆(2)对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响)对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响 (3)抗癌)抗癌 青青 蒿蒿一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热解暑,除蒸,截疟清热解暑,除蒸,截疟 青蒿素青蒿素 、青蒿甲、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素乙、丙、丁、戊素青蒿酸

18、青蒿酸 、青蒿酸甲酯、青蒿酸甲酯 暑邪发热,阴虚发热暑邪发热,阴虚发热夜热早凉,骨蒸劳热夜热早凉,骨蒸劳热疟疾寒热,湿热黄疸疟疾寒热,湿热黄疸 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用 (1) 抗疟原虫抗疟原虫有效成份:青蒿素有效成份:青蒿素 1)我国学者发现的新型抗疟药)我国学者发现的新型抗疟药2)高效、速效、)高效、速效、低毒低毒3)对疟原虫对疟原虫RBC内期有直接杀灭作用内期有直接杀灭作用4)复燃率高)复燃率高(2)其他)其他抗炎、解热、镇痛抗炎、解热、镇痛对免疫功能的影响对免疫功能的影响2.其他药理作用其他药理作用(1)对心血管系统的影响)对心血管系统的影响 (2)抗癌)抗癌

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