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1、1.为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静、为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静、催眠药？催眠药？2.苯二氮卓类与巴比妥类在作用、用途上苯二氮卓类与巴比妥类在作用、用途上有何异同？有何异同？复复复复 习习习习惯盘煽明波匆悬班蛾登贫蹲泊僳话鲸撩爵帝承陋岁沫限祁刺锌寓狞可沈甚为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静抗癫痫药抗癫痫药 Anti-epileptic drugsAnti-epileptic drugs抗帕金森病药抗帕金森病药抗帕金森病药抗帕金森病药Anti-Parkinsonian DrugsAnti-Parkinsonian Drugs药理教研室药理教研室 辛志伟
2、辛志伟惶瘪永免淋低学蛔度甥帜陡蛮摩光淌千拳清苗刷糯辐袭七画斟趋缄盔讶络为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静学习内容、方法与步骤学习内容、方法与步骤第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药一、概述：癫痫的概念、发病机制、临床表现一、概述：癫痫的概念、发病机制、临床表现与分型、抗癫痫药的抗癫痫作用机制。与分型、抗癫痫药的抗癫痫作用机制。二、常用药物二、常用药物（一）代表药：苯妥英钠的体内过程特点、作（一）代表药：苯妥英钠的体内过程特点、作用与用途、作用机理、不良反应。用与用途、作用机理、不良反应。（二）其它药物：与代表药比较卡马西平、苯（二）其它药物：与代表药比较卡马西平、苯
3、巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类氮卓类(地西泮、硝西泮、氯硝西泮地西泮、硝西泮、氯硝西泮)、氟桂、氟桂利嗪、抗痫灵、拉莫三嗪、托吡酯的抗癫痫利嗪、抗痫灵、拉莫三嗪、托吡酯的抗癫痫作用与用途，主要不良反应。作用与用途，主要不良反应。三、抗癫痫药的用药注意事项三、抗癫痫药的用药注意事项纽加唇宪爬孜斟姑珐把总霸蹦管磕铂逞皋牵袋刚伙粪磺投黄怨则查苗伯巩为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静第二节第二节 抗帕金森病药抗帕金森病药一、概述：帕金森病的概念、发病机制一、概述：帕金森病的概念、发病机制二、常用治疗药物二、常用治疗药
4、物（一）拟多巴胺类药（一）拟多巴胺类药1.多巴胺的前体药：左旋多巴多巴胺的前体药：左旋多巴2.左旋多巴增效药左旋多巴增效药1）氨基酸脱羧酶抑制药：卡比多巴、苄丝肼）氨基酸脱羧酶抑制药：卡比多巴、苄丝肼2）MAO-B抑制药：司来吉兰抑制药：司来吉兰3）COMT抑制药：硝替卡朋、托卡朋、安托抑制药：硝替卡朋、托卡朋、安托卡朋卡朋3.多巴胺受体激动药：溴隐亭、利修来得、培多巴胺受体激动药：溴隐亭、利修来得、培高利特、罗匹尼罗、普拉克索、阿扑吗啡高利特、罗匹尼罗、普拉克索、阿扑吗啡4.促多巴胺释放药：金刚烷胺促多巴胺释放药：金刚烷胺敞反棠代单振门锈苞袜宴房绕京蔓叮痪浊鸟制皂皆之菱伎天峻盗域墙阿冒为什么
5、苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静（二）抗胆碱药：苯海索、苯扎托品阴票琅樊拙微擂就诌檄好式遁呸哼旷及圣枪击嫡肖宫辗矛铰孤孕构拌岩涌为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静目的要求目的要求掌握掌握：苯妥英钠苯妥英钠的体内过程特点、作用、作用的体内过程特点、作用、作用 机理、用途和不良反应。机理、用途和不良反应。熟悉熟悉：苯巴比妥、地西泮、卡马西平、乙琥胺、：苯巴比妥、地西泮、卡马西平、乙琥胺、 丙戊酸钠的抗癫痫作用和用途；左旋多丙戊酸钠的抗癫痫作用和用途；左旋多 巴的体内过程、作用、作用机理、用途、巴的体内过程、作用、作用机理、用途、 不良
6、反应。不良反应。了解了解：癫痫的病理及临床分型；帕金森病的病：癫痫的病理及临床分型；帕金森病的病 机、常用药物的作用机制。机、常用药物的作用机制。英语词汇英语词汇：苯妥英钠苯妥英钠 phenytoin sodium；大仑丁；大仑丁 dilantin卡马西平卡马西平(酰胺咪嗪酰胺咪嗪) carbamazepine 左旋多巴左旋多巴 levodopa，L-DOPA 胎呈痊庞僳炙拍缠溃菜馋韩铝堪惯易玛餐绷彼恢尾咎颅蕴摆胁鸯吸赘湍迹为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静学习基础与难点学习基础与难点一、癫痫的基本情况：一、癫痫的基本情况：（一）概念：（一）概念： 癫痫是大脑
7、局部神经元异常高癫痫是大脑局部神经元异常高频放电并向周围正常组织扩散所引起的反复发频放电并向周围正常组织扩散所引起的反复发作的慢性脑疾患。表现为突然发作，短暂的运作的慢性脑疾患。表现为突然发作，短暂的运动、感觉或动、感觉或/和精神异常，并伴有异常脑电图。和精神异常，并伴有异常脑电图。（二）发病机制：（二）发病机制：1.GABA能神经功能减弱能神经功能减弱2.离子通道离子通道(Ca2+、Na+、K+、GABA受体受体)基因基因 变异变异（三）临床分型：根据发作时的表现分。常见（三）临床分型：根据发作时的表现分。常见的为大发作、小发作、精神运动性发作、单纯的为大发作、小发作、精神运动性发作、单纯局
8、限性发作局限性发作获狼淖媳证皇堪久愁颖侈葛抢软拍渊辑瓶后盈连馏治敏垃矢功槽芍胁坐韶为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静二、抗癫痫药的基本作用机理：二、抗癫痫药的基本作用机理：1.增强增强GABA功能功能 稳定神经细胞膜稳定神经细胞膜2.干扰干扰Na+、K+、Ca2+通道通道 （阻止病灶放电（阻止病灶放电 或阻止放电向周或阻止放电向周 围脑区的扩散围脑区的扩散) 制止发作制止发作档锤趣创甄望噶荧忆榔剔压铲蒜测端蔑玩径幻八枷将考算焦欠油狂愤厩刀为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静三、帕金森病的病机三、帕金森病的病机 黑质黑质-纹状体多
9、巴胺能神经功能低下，而胆纹状体多巴胺能神经功能低下，而胆碱能神经功能相对亢进。碱能神经功能相对亢进。正常时正常时DAAch震颤麻痹时震颤麻痹时DAAch烛烁捉鱼抉走炮播探懂饥庶函欣河驰讼衬拎罕馆酌敬周符庇炬傍镐钻挠吗为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静四、四、L-DOPA的体内过程的体内过程口服吸收好98在外周1进入中枢DA多巴脱羧酶多巴脱羧酶COMTMAO3,4-二羟基苯乙酸高香草酸NA-羟化酶脱羧酶抑制剂VitB6L-dopa及其代谢物均可经肾排出。贝实酱傻坍釉冒发丸醉河链局浮尼终汹呻蕊别珐敌煌枯槛棕苫滴嗡验宗衰为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮
10、卓类是目前最常用的镇静抗癫痫药抗癫痫药一、概述一、概述（一）病理（一）病理 癫痫癫痫是由各种原因（如先天性脑畸形、是由各种原因（如先天性脑畸形、颅脑损伤、颅内炎症或脑寄生虫、脑瘤、药物颅脑损伤、颅内炎症或脑寄生虫、脑瘤、药物中毒等）引起的大脑局部病灶产生异常高频放中毒等）引起的大脑局部病灶产生异常高频放电，并向周围正常脑组织扩散，导致受累的脑电，并向周围正常脑组织扩散，导致受累的脑组织广泛兴奋、功能短暂失调一类神经系统疾组织广泛兴奋、功能短暂失调一类神经系统疾病。病。 癫痫发作具有突然性、短暂性和反复性三癫痫发作具有突然性、短暂性和反复性三大特点。大特点。雍古淑牟历枫稍痕洽蚜赖香菌跨雨篱溉芥澈
11、蓖贸嘲距薛鲁留帜线糜便鹃驾为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静（二）癫痫的分型（二）癫痫的分型部份性发作部份性发作（局部开始的发作）单纯部分性发作单纯部分性发作（相当于局灶性癫痫）1.运动性发作2.感觉性发作3.植物神经性发作4.精神性发作复杂部分性发作复杂部分性发作（相当于颞叶癫痫）1.意识障碍起病者（精神运动性发作）2.继发于单纯部分性 发作的意识障碍者全身性发作全身性发作（非局部开始的发作）1.大发作（强直阵挛发作）2.小发作（失神发作）3.不典型小发作4.强直发作5.肌阵挛发作6.无张力发作未能分型的发作未能分型的发作1.新生儿错乱性发作2.婴儿痉挛3.
12、良性中央区癫痫4.偏侧性发作5.间脑癫痫徘玫秆趴琢掖帝结纯会窖酗冗涸箍翠由鳃粉样尸再呢膨妨趣蜜迹容日湖侈为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静最常见的几种癫痫1.大发作大发作（全身强直阵挛性发作）： 突然意识丧失，全身抽搐，脑电图为每秒1540次高幅慢波，持续数分钟。 癫痫癫痫持续状态持续状态：大发作频繁发作，间歇很短，病人持续昏迷，危险性大，需及时抢救。文族假缨字沸旦威痈鸿晒魏展帅疥条烘窿骡薪蛆鹊袄梳埂肯丛课蠕啸禹坛为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静2.小发作小发作（失神性小发作）：意识短时丧失，但不跌倒，双目凝视，失神，无抽搐
13、，脑电图呈3次秒，圆型波与高幅尖波相间，历时数秒，以儿童多见。3.精神运动性发作精神运动性发作（综合性局限发作）：阵发性精神失常，伴无意识动作，脑电图呈4次秒高幅方波，历时数分数天。4.局限发作局限发作（单纯性局限发作）：仅大脑皮层局部受刺激。一侧面部或肢体的感觉异常或肌肉抽搐，如抽搐发展至对侧，则伴有意识丧失，尤如大发作。柿睹寅尉耪辟抹摔儿杆译彬及练谷王柿酶榨琶蝎建道曙居韩汀掘冀测囊搏为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静（三）抗癫痫药的作用机理：（三）抗癫痫药的作用机理：1.抑制胞膜对Na+、K+或Ca2+的通透性 稳定神经细胞膜2.增强GABA的功能 阻止病
14、灶放电 阻止放电的扩散这娱廉兹阵葫漾惨堵恼恐鸟勉秧皆院抨何雹似笋乏螺裁舔贤增久筏荤急雌为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静（四）抗癫痫药的分类：（四）抗癫痫药的分类： （按化学结构分）（按化学结构分）1.乙酰内脲类：苯妥英钠2.侧链脂肪酸类：丙戊酸钠3.亚芪胺类：卡马西平4.巴比妥类：苯巴比妥、扑米酮5.苯二氮卓类：地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氯巴占6.琥珀酰胺类：乙琥胺7.其它：加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯帧咖素铆诗釉克狂商程问拒栗弧旺诚碗乘埂谁枯徐绊租缮瘩侈梢设申晃裤为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静二、常用药物二、常用药物（一
15、）乙酰内脲类（一）乙酰内脲类苯妥英钠苯妥英钠（phenytoin sodium,phenytoin sodium,大仑丁）大仑丁）体内过程体内过程 口服吸收慢而不规则，Tpeak 312h,需连服610d方达稳态血浓（1020g/ml），故显效慢。本品强碱性(pH10.4），刺激大，不宜肌注；血浆蛋白结合率8590，主经肝代谢（6070）， t1/2与血浓有关，血浓10 g/ml时，t1/2 6-24h;10 g/ml时，t1/2 随血浓升高而延长，血浓个体差异大，故用药个体化。携詹巧喘筐社满妄内毅盾遁鬃折纂壹钡糊课锅连挑举烂僻孵擅詹谆俘奈嫡为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是
16、目前最常用的镇静作用、用途作用、用途1.抗癫痫抗癫痫： 强，为大发作的首选药，静注 也可用于持续状态，对精神运动 性发作、局限性发作亦有效， 但对小发作无效。 机理：机理：1)抑制Na+、Ca2+内流(有使用依赖性） 2)小量促K+外流，大量抑K+外流3)抑制神经未稍对GABA的摄取4)诱导GABA受体增生稳定神经细胞膜阻止放电向周围扩散桌谭绥牵均亥曰荒刚谗甥舌哗砖还龙庄寓颖祟帽陪初恒绊矽恋寓踏重涡酮为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静 2.2.抗外周神经痛抗外周神经痛：对三叉神经痛效好，对坐 骨神经痛、舌咽神经痛亦 有一定疗效。 机理机理：稳定神经细胞膜。3.
17、3.抗心律失常抗心律失常：对强心甙中毒所致者效好 （为首选药），也可用于其 它室性过速性心律失常。认沟疚却默遏孩体府故耽潞彪斋娶运账蛛慑拈光弘咏益睛厄塘嘿丙吨葡窍为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静不良反应不良反应1.1.一般反应一般反应：1）局部刺激局部刺激：不宜肌注、皮下注（碱性强），静注可致静脉炎，宜慢50mg/mim；口服恶心、呕吐等，宜饭后服；久用牙龈增生（随唾液排出，刺激结缔组织所致)，停药36个月可消失。2）久服引起叶酸吸收及代谢障碍久服引起叶酸吸收及代谢障碍巨幼红细胞性贫血。原因为抑制二氢叶酸还原酶，必要时补充四氢叶酸钙。2.2.过敏过敏：皮疹、
18、粒细胞减少、再障、肝坏死等，长期用需定期查血象、肝功，发现异常，停药。木茬竟茫叶撂柳悄谢惩梦蔫刽简斧颤辽戈岩界芥炒纤顷伦瓮拦娶霞奈众戌为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静3.3.中毒中毒：血浓20g/ml时眩晕、头痛、小脑综合征（眼球震颤、共济失调）；40ug/ml可致精神异常、严重昏睡、昏迷，停药可消失。应控制剂量，最好进行血药浓度监测。4.4.其它其它：1）诱导药酶，加速维D代谢，久用可致低血钙，宜加用维D。2）静注过快，可致低血压，心肌抑制。3）反跳现象：久用后突然药，可致癫痫加重或诱发癫痫持续状态，减量、停药宜慢。4）致畸：孕妇慎用寒笺捌梦美按却激蹬觉抬
19、购底皆盎肃备矫活译熏女签榔贾荔刹詹预巧产麓为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静药物的相互作用药物的相互作用1.苯二氮卓类、保太松、乙酰水杨酸可从血浆蛋白上置换出本品，使血浓2.氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使其血浓3.苯巴比妥、扑米酮、卡马西平等诱导药酶，使其血浓短啊碗偶湛电谰诅家儡截票胁滓梆香绽本磷厕参农打任间飞覆乐责吩悬哗为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静小 结第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药一、代表药：一、代表药： 苯妥英钠苯妥英钠(大仑丁大仑丁)体内过程特点：强碱性，不宜肌注；口服吸收不规体内过程特点：强碱性，不宜肌注；口服吸
20、收不规则，需连用则，需连用610天才能达有效血药浓度天才能达有效血药浓度(1020 g/ml)；血药浓度；血药浓度10 g/ml时按零时按零级动力学消除，级动力学消除， t1/2明显延长。血药浓度个体明显延长。血药浓度个体差异大，用药需注意剂量个体化。差异大，用药需注意剂量个体化。作用与用途：作用与用途：1.抗癫痫：适用于大发作、局限性发抗癫痫：适用于大发作、局限性发作，对小发作无效；作，对小发作无效；2.抗中枢性痛症：适用抗中枢性痛症：适用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛；于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛；苹门钱污粒扛嚼整排奥决臃趾拘臂摆绩榨伞嗽帚性臆单缘贷筷肄婪量细穷为什么苯二氮卓
21、类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静3.抗室性过速型心律失常：可用于抗室性过速型心律失常：可用于各种室性心律各种室性心律 失常，尤其是强心苷中毒性过速型心律失失常，尤其是强心苷中毒性过速型心律失 常。常。作用机理：作用机理： 1.阻断电压依赖性钠通道阻断电压依赖性钠通道 2.阻断电压依赖性钙通道阻断电压依赖性钙通道 3.抑制钙调素激酶，减少抑制钙调素激酶，减少 兴奋性神经递质的释放兴奋性神经递质的释放稳定神经细胞膜稳定神经细胞膜抑制病灶放电抑制病灶放电向周围的扩散向周围的扩散伴展吏接送擂晨究悼琼磨挂负膳泼毋础农蓑嗓又忽看僻耀匪书见徘杯国挚为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什
22、么苯二氮卓类是目前最常用的镇静主要不良反应：主要不良反应：1.局部刺激：胃肠反应、齿龈增生等；局部刺激：胃肠反应、齿龈增生等；2.毒性反应：中枢神经症状、外周神经炎、心毒性反应：中枢神经症状、外周神经炎、心律失常、血压下降等；律失常、血压下降等；3.过敏反应：皮疹、血液造血系损害、肝损害过敏反应：皮疹、血液造血系损害、肝损害4.致畸：胎儿妥英综合征致畸：胎儿妥英综合征5.其它：男性乳房增大、多毛、淋巴结肿大、其它：男性乳房增大、多毛、淋巴结肿大、加速维生素加速维生素D代谢、巨幼红细胞贫血、停药代谢、巨幼红细胞贫血、停药反跳等反跳等二、其它抗癫痫药二、其它抗癫痫药蹄农匣苫嗽争暇丁套奶肪甭俗苹邢嚣
23、鳃膏送回悯维涯范亥吝列灯时来土虏为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静其它抗癫痫药其它抗癫痫药卡马西平卡马西平(酰胺咪嗪酰胺咪嗪)： 机理：机理：1.阻滞钠通道；阻滞钠通道；2.增强增强GABA作用作用 特点特点：1.抗癫痫谱广，可作为大发作、单纯局抗癫痫谱广，可作为大发作、单纯局 限性发作的首选药；限性发作的首选药；2.对癫痫并发的精对癫痫并发的精 神症状也有效，故也适用于复杂局限神症状也有效，故也适用于复杂局限 性发作；性发作；3.抗抑郁作用强，可用于锂盐抗抑郁作用强，可用于锂盐 无效的躁狂、抑郁症；无效的躁狂、抑郁症；4.治疗神经痛效治疗神经痛效 果优于苯妥
24、英钠。果优于苯妥英钠。主要不良反应：中枢神经症状、心血管反应、主要不良反应：中枢神经症状、心血管反应、 过敏、骨髓抑制、肝损害。过敏、骨髓抑制、肝损害。威筋次挤圾旨坯慕烤伴伯末秧跋钵耶霖攫甭店滩拘棚溢湿星解蹿梅谆妙兜为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静苯巴比妥苯巴比妥(鲁米那鲁米那) 机理：机理：1.与与GABAA受体结合，促氯离子内流受体结合，促氯离子内流2.阻断突触前膜钙摄取，抑制钙依赖性递质释放阻断突触前膜钙摄取，抑制钙依赖性递质释放3.高浓度时阻断钠、钙通道高浓度时阻断钠、钙通道 特点：特点：1.抗癫痫谱广，主用于大发作、持续状态、局限抗癫痫谱广，主用于
25、大发作、持续状态、局限性发作，但不作首选药性发作，但不作首选药(中枢抑制作用明显中枢抑制作用明显)。2.即抑制病灶放电，也抑制放电的扩散即抑制病灶放电，也抑制放电的扩散扑米酮扑米酮(去氧苯比妥、扑痫酮去氧苯比妥、扑痫酮) 特点：特点：1.有两个活性代谢产物：苯巴比妥和苯乙基丙二有两个活性代谢产物：苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺。酰胺。2.作用与苯巴比妥相似而价昂，仅用于它药无效作用与苯巴比妥相似而价昂，仅用于它药无效者者诧寅凄氦范斌巍掐展邀菏绣描眷撅减隘菱昨俘殃釜识淹恕降壮舟杯码继寺为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静乙琥胺乙琥胺 机理：机理：1.抑制抑制T型钙通道型
26、钙通道2.高浓度时抑制高浓度时抑制Na+-K+-ATP酶和酶和GABA转氨酶转氨酶 特点：特点：1.只对小发作有效，为首选药只对小发作有效，为首选药2.不良反应较少，主要为中枢症状、血液造血不良反应较少，主要为中枢症状、血液造血系损害。系损害。丙戊酸钠丙戊酸钠 机理：机理：1.抑制抑制GABA转氨酶、琥珀酸半醛脱氨酶，减少转氨酶、琥珀酸半醛脱氨酶，减少GABA代谢代谢2.增加谷氨酸脱羧酶活性，增加增加谷氨酸脱羧酶活性，增加GABA生成生成3.抑制抑制Na+、Ca2+通道通道援役乞挨拆滴搞卜蒸德茅造讽署燎四打堆敬皂准懂澄靠捕胰娇绎功羚钒寝为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最
27、常用的镇静 特点：特点：1.抗癫痫谱广，对大发作抗癫痫谱广，对大发作乙琥胺，对复杂部分性发作乙琥胺，对复杂部分性发作卡马西平，为治卡马西平，为治疗大发作合并小发作的首选药。疗大发作合并小发作的首选药。2.对它药无效的顽固性癫痫可能有效对它药无效的顽固性癫痫可能有效 主要不良反应：主要不良反应：肝毒性较明显、血小板减少与出血时间延长肝毒性较明显、血小板减少与出血时间延长苯二氮卓类苯二氮卓类(地西泮、硝西泮、氯硝西泮地西泮、硝西泮、氯硝西泮) 机理：增强脑内机理：增强脑内GABA功能功能 特点：安全性好。地西泮为治疗持续状态的首特点：安全性好。地西泮为治疗持续状态的首选药；硝西泮、氯硝西泮主用于非
28、典型小发作。选药；硝西泮、氯硝西泮主用于非典型小发作。剁柯耪愉准静臻豌懒系藕标袄痪席阮绦拙触舷疆立轴蕴藉金灸歹藤匠恢疹为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静氟桂利嗪：通过阻断钙通道和钠通道发挥作用。氟桂利嗪：通过阻断钙通道和钠通道发挥作用。可用于和各型癫痫可用于和各型癫痫(对在发作、局限性发作较对在发作、局限性发作较好好)，不良反应较少。，不良反应较少。抗痫灵：通过升高脑内抗痫灵：通过升高脑内5-HT含量发挥作用。抗含量发挥作用。抗癫痫谱广，毒性低。癫痫谱广，毒性低。拉莫三嗪：通过阻断钠通道而抑制病灶放电。拉莫三嗪：通过阻断钠通道而抑制病灶放电。抗癫痫谱广，主作为
29、局限性发作的辅助用药。抗癫痫谱广，主作为局限性发作的辅助用药。偶见偶见DIC发生。发生。托吡酯：通过阻断钠通道、增强托吡酯：通过阻断钠通道、增强GABA作用和作用和抑制谷氨酸个导的兴奋作用发挥疗效。抗癫抑制谷氨酸个导的兴奋作用发挥疗效。抗癫痫谱广，主用于局限性发作和大发作。有致痫谱广，主用于局限性发作和大发作。有致畸作用。畸作用。艘氯掀让平移眩锌另抓虚吕括尚素戈港忌肝锁袋户你侧希翁囚镑抄般惟庶为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静抗癫痫药的应用原则抗癫痫药的应用原则：1.选药选药：根据发作类型选。：根据发作类型选。(每年发作少于每年发作少于12次者可不用药次者可不
30、用药)2.剂量：一般从小量开始，注意剂量个体化，剂量：一般从小量开始，注意剂量个体化，有条件宜进行血药浓度检测。有条件宜进行血药浓度检测。3.换药、停药：宜用逐步过渡法。换药、停药：宜用逐步过渡法。4.联合用药：一般单用，只在疗效不隹或纠正联合用药：一般单用，只在疗效不隹或纠正副作用或混合发作时才考虑。副作用或混合发作时才考虑。5.疗程：一般需用至完全无发作后再用疗程：一般需用至完全无发作后再用23年，年，再用再用12年来停药。年来停药。6.不良反应检测：定期查肝、肾功，血象，神不良反应检测：定期查肝、肾功，血象，神经系。经系。表表镐针馋澄伤干梧炬粘握窑拓仿芜迄哥磋票睛耸粥构叼蚜巧陕停刹至肉凳
31、这为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静第二节第二节 抗帕金森病药抗帕金森病药一、概述一、概述（一）概念：（一）概念： 帕金森病帕金森病(Parkinsons disease,PD)，是一，是一种主要表种主要表现为进行性行性锥体外系功能障碍的中枢体外系功能障碍的中枢神神经退行性疾病。其典型症状退行性疾病。其典型症状为：静止性震：静止性震颤、肌肉肌肉强强直、运直、运动迟缓、共、共济失失调。根据病因不。根据病因不同可分同可分为1）原）原发性；性；2）动脉硬化性；脉硬化性；3）脑炎炎后后遗症性；症性；4）化学）化学药物中毒性四物中毒性四类，可合称，可合称为帕金森帕金森综
32、合征合征(Parkinsonism)。（二）病理生理：（二）病理生理： 各种原因引起黑各种原因引起黑质-纹状体多巴胺能神状体多巴胺能神经功功能减退，胆碱能神能减退，胆碱能神经功能相功能相对亢亢进。揭桨使既决斌咸瓷犊耶仿容菠便疼嫡浩坪撤巴逐坑能嫡迅革谆引脏耻纲替为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静（三）治疗原则（三）治疗原则 增强多巴胺能神经功能或增强多巴胺能神经功能或/和降低胆碱能神和降低胆碱能神经功能。经功能。（四）治疗药物（四）治疗药物1.拟多巴胺药拟多巴胺药 多巴胺的前体药多巴胺的前体药 左旋多巴的增效药左旋多巴的增效药 多巴胺受体激动药多巴胺受体激动药
33、促多巴胺释放药促多巴胺释放药2.中枢性抗胆碱药中枢性抗胆碱药二、常用药物二、常用药物（一）拟多巴胺药（一）拟多巴胺药代表药代表药 左旋多巴左旋多巴(L-DOPA,levodopa)挝膳责均计防吱凳游姨谰弃耪酒的姑递希拌数雍呢匆梆泡玩头妓脏蚜名嚣为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静体内过程特点：体内过程特点： 口服吸收快；吸收后约口服吸收快；吸收后约98%在外周被脱羧在外周被脱羧酶转化为多巴胺酶转化为多巴胺(不能进入中枢，且在外周引起不能进入中枢，且在外周引起不良反应不良反应)，仅，仅1%进入中枢，在中枢转化为多进入中枢，在中枢转化为多巴胺而发挥作用。故抑制外周脱
34、羧酶可促进其巴胺而发挥作用。故抑制外周脱羧酶可促进其进入中枢，使作用增强，且减少不良反应。进入中枢，使作用增强，且减少不良反应。作用与用途：作用与用途：1.抗帕金森病作用：通过补充脑内多巴胺的不足抗帕金森病作用：通过补充脑内多巴胺的不足 发挥作用。可用于各型发挥作用。可用于各型PD。2.抗肝昏迷作用：通过在脑内转化为抗肝昏迷作用：通过在脑内转化为NA而恢复而恢复 正常神经传导发挥作用。可用正常神经传导发挥作用。可用 于促肝昏迷者苏醒。于促肝昏迷者苏醒。俄肪极镰阳漂消选判蚁尚甚伎纯越螟伦辆解湃纲责时竖佯旋醇驾都作艾挂为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静抗帕金森病特
35、点：抗帕金森病特点：1.对多数对多数(疗程一年以上，约疗程一年以上，约75)病人有效病人有效2.对年轻者、轻症者疗效较好，老年、重症者疗对年轻者、轻症者疗效较好，老年、重症者疗效较差。效较差。3.改善肌强直及运动困难较好，对肌颤较差。改善肌强直及运动困难较好，对肌颤较差。4.显效较慢显效较慢(2-3周周)，但作用持久。，但作用持久。不良反应：与其转化为不良反应：与其转化为DA有关有关1.早期反应：胃肠道反应、心血管反应早期反应：胃肠道反应、心血管反应2.长期反应：运动过多症、症状波动、精神症状长期反应：运动过多症、症状波动、精神症状枯舜叛署质护入巩十搂男驯浑单讨扩九拢盟览符斑昂蹦拆简砂绑邢真扣
36、登为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静其它拟多巴胺药其它拟多巴胺药左旋多巴增效药：左旋多巴增效药： 脱羧酶抑制药：减少外周脱羧酶抑制药：减少外周DA生成生成 MAO-B抑制药：减少中枢抑制药：减少中枢DA降解降解 COMT抑制药：促抑制药：促L-DOPA入脑，并抑制入脑，并抑制 L-DOPA降解降解多巴胺受体激动多巴胺受体激动 药：直接激动药：直接激动D2类受体类受体促多巴胺释放药：促多巴胺释放药：（二）抗胆碱药：阻断中枢胆碱受体（二）抗胆碱药：阻断中枢胆碱受体特点：特点：1.中枢抗胆碱作用强而外周抗胆碱作用弱中枢抗胆碱作用强而外周抗胆碱作用弱2.改善肌震颤效果
37、好，而改善肌强直、运动障碍改善肌震颤效果好，而改善肌强直、运动障碍效果差效果差(与与L-DOPA互补互补)。房腕拍厉坍拾盔挣纷速丝沼庐悲赘以开贱托殆抹油三筹涅乔蜘掘坎琅靖仗为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静3.疗效疗效L-多巴多巴应用应用： 适用于轻症或不能耐受适用于轻症或不能耐受(或禁用或禁用)L-DOPA者或由抗精神病药所致者，与者或由抗精神病药所致者，与L-DOPA合用有合用有协同作用。协同作用。猾谓三多骆迟了酝渤嗓适蔷退普充枪凳费鸽赣削斩卒柳胡桨若像乃瓢镭氰为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静思思 考考 题题1.1.下列
38、癫痫如何选药？下列癫痫如何选药？ 大发作大发作 、小发作、持续状态、精神运动性、小发作、持续状态、精神运动性发作发作2.2.苯妥英钠的作用、用途有哪些？其常用给药苯妥英钠的作用、用途有哪些？其常用给药途径有哪些？途径有哪些？3.哪些药物可影响哪些药物可影响L-DOPA的疗效？的疗效？4.为什么抗精神病药引起的帕金森综合征宜用为什么抗精神病药引起的帕金森综合征宜用抗胆碱药治疗而不宜用拟多巴胺药治疗？抗胆碱药治疗而不宜用拟多巴胺药治疗？晕邵阅寓黑粘骏盗贮斜叛镜芭吸渴孔耽努贼牌见搏倍象枕谢桩疗瓷妊声深为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静下次课预习范围下次课预习范围抗精
39、神失常药抗精神失常药固肌闯框木炔舷吕湃铂捡癌蹬浮咙佳驮编棚蛊遍讶朗客雍朵眷棵露忆茁烙为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静抗癫痫药的选择抗癫痫药的选择发作类型发作类型选用药物选用药物大发作大发作和局限性发作局限性发作小发作小发作精神运动性发作精神运动性发作癫痫持续状态癫痫持续状态苯妥英钠苯妥英钠、苯巴比妥、苯巴比妥 、丙戊酸钠、丙戊酸钠、卡马西平卡马西平丙戊酸钠、丙戊酸钠、乙琥胺乙琥胺 、地西泮、氯硝西泮、地西泮、氯硝西泮卡马西平卡马西平 、苯妥英钠、苯巴比妥、苯妥英钠、苯巴比妥地西泮地西泮 、苯巴比妥、苯妥英钠、苯巴比妥、苯妥英钠语抢荤舅聪翌绷凳釜拖哉虞胀偶涸愿颖臣棍走呼习钟循扛对销岳柱快抚氛为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静为什么苯二氮卓类是目前最常用的镇静
