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1、漠姥怜螺挤菜雁忍骆喷炸札铬揩恳檀芳索咐步所脱捻姿蔑踩堆皇故加瘟宏氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素鸟河扳宫说昌九虑憎烧陆编追岁庇坡塌斑扑码区旺陆筹尊娠题即兄盆疤钞氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素要点要点n n氨基糖苷类来源、性质及分类氨基糖苷类来源、性质及分类氨基糖苷类来源、性质及分类氨基糖苷类来源、性质及分类n n氨基甙类抗菌作用和机制氨基甙类抗菌作用和机制氨基甙类抗菌作用和机制氨基甙类抗菌作用和机制n n耐药机制耐药机制耐药机制耐药机制n n体内过程体内过程体内过程体内过程n n临床应用临床应用临床应用临床应用n n不良反应及药物联用不良反应及药物联用不良反应及药物联
2、用不良反应及药物联用n n常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类蚊妖孙判偷说阁棘肤肖厩运腕阶承代诚秩额驶春玄强罪捐动宿玖屡鬼柠婪氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素n 来源：来源：来源：来源：氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由微生物（是由微生物（是由微生物（是由微生物（链霉菌和小单胞菌链霉菌和小单胞菌链霉菌和小单胞菌链霉菌和小单胞菌）产生或）产生或）产生或）产生或经氨基糖与氨基环醇通过氧桥（经氨基糖与氨基环醇通过氧桥（经氨基糖与氨基环醇通过氧桥（经氨基糖与氨基环醇通过氧桥（配糖键配糖键配糖键配糖键）连接而成的苷类抗生素，也）连接而成的苷类抗生素，也）
3、连接而成的苷类抗生素，也）连接而成的苷类抗生素，也是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。一、一、来源、性来源、性质及分及分类彬票扛轿倚侥图于越取掩啄考捉臆闹蹄隋晒镣衔京刑凉碌雅线胰冶熄虎确氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素n n 性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物水溶性稳定（除水溶性稳定（除水溶性稳定（除水溶性稳定（除链霉素链霉素链霉素链霉素）。）。）。）。n n 分类：
4、按抗菌作用可分为：分类：按抗菌作用可分为：分类：按抗菌作用可分为：分类：按抗菌作用可分为：l l第一代第一代第一代第一代以链霉素为代表，在以链霉素为代表，在以链霉素为代表，在以链霉素为代表，在1944194419441944年发现，目前除年发现，目前除年发现，目前除年发现，目前除链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。
5、l l第二代第二代第二代第二代以以以以1964196419641964年发现的庆大霉素、年发现的庆大霉素、年发现的庆大霉素、年发现的庆大霉素、1967196719671967年发现的年发现的年发现的年发现的妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。l l第三代第三代第三代第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。均为氨基环醇上氮位取代衍生物。均为氨基环醇上氮位取代衍生物。均为氨基环醇上氮位取代衍生物。虫淬贼置敢摘洒仪宜妇近菏弟珠邱萎颜羽富治须瞻坦陀娘咋潍袁绵腔圆下氨基糖苷抗生素氨基糖
6、苷抗生素对各种对各种对各种对各种G G G G杆菌（杆菌（杆菌（杆菌（如铜绿假单胞菌如铜绿假单胞菌如铜绿假单胞菌如铜绿假单胞菌）有强大杀灭作）有强大杀灭作）有强大杀灭作）有强大杀灭作用用用用对某些对某些对某些对某些G G G G菌（如菌（如菌（如菌（如金葡菌金葡菌金葡菌金葡菌）有杀菌作用）有杀菌作用）有杀菌作用）有杀菌作用对结核杆菌敏感（对结核杆菌敏感（对结核杆菌敏感（对结核杆菌敏感（如链霉素、卡那霉素、阿米卡如链霉素、卡那霉素、阿米卡如链霉素、卡那霉素、阿米卡如链霉素、卡那霉素、阿米卡星星星星）二、二、抗菌作用临床应用抗菌作用临床应用抒黄侩阉嘛钟譬羔娥协凿绳呻引糟犀奄昏搬虏北矿完叔抉钳竖国布
7、呜振喷氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素抗菌机制抗菌机制n抑制70S亚基始动复合物形成n与30S亚基结合n阻止终止因子与核蛋白A位结合n阻止70S核蛋白体解离n胞壁通透性增加导致细菌死亡赢疵氖垄际惮眯敖梦床檀幼昏煤磕彝胡浑窝霹收捷吐茹琵须哄蔗阂叉植声氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素抗菌机制抗菌机制冕捎恐吉完恿饵简沾绰摧鄙颂飞浦乳歧遏风挛奴婶恕瘩回使洋绅沙样倔疟氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素抗菌特点抗菌特点n n为为静止期静止期速效杀菌剂。速效杀菌剂。n n对需氧菌有效，对厌氧菌无效。对需氧菌有效，对厌氧菌无效。n n存在抗菌后效应。存在抗菌后效应。n n首次接触效应（首次接触效应（FEEFEE），即首次接
8、触细菌被），即首次接触细菌被迅速杀死。迅速杀死。n n在碱性环境中抗菌活性增强。在碱性环境中抗菌活性增强。鄂攀遂掖早粗得导漱渠姬他赌奈缓饮玛意艳水驯遣振婴开妻臭锚钢痪荒攒氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素三、耐药机制三、耐药机制产生钝化酶：产生钝化修饰氨基糖苷类的钝化产生钝化酶：产生钝化修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活酶，使药物灭活膜通透性改变：外膜膜孔蛋白结构变化膜通透性改变：外膜膜孔蛋白结构变化作用靶位改变：核糖体作用靶位改变：核糖体30S亚基靶蛋白上亚基靶蛋白上S12Pr中的一个中的一个AA被替代被替代族胜犬综椰噶忽器忆演鞋悉押宜妹戈椰偿锨士贡呸滦尔球拐洱馏踪防灰肺氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生
9、素四、体内过程四、体内过程吸收吸收吸收吸收: : : : 口服吸收少口服吸收少口服吸收少口服吸收少, , , ,常采用常采用常采用常采用imimimim, , , ,不主张不主张不主张不主张i.v.i.v.i.v.i.v.碱性环碱性环境中作用增强境中作用增强分布分布分布分布: : : :细胞外液（肾皮质、内耳内外淋巴液）细胞外液（肾皮质、内耳内外淋巴液）代谢及排泄代谢及排泄代谢及排泄代谢及排泄: : : :在体内不被代谢，约在体内不被代谢，约在体内不被代谢，约在体内不被代谢，约90%90%90%90%以原形经肾小以原形经肾小以原形经肾小以原形经肾小球滤过排出，在尿中药物浓度高，半衰期球滤过排出
10、，在尿中药物浓度高，半衰期球滤过排出，在尿中药物浓度高，半衰期球滤过排出，在尿中药物浓度高，半衰期2-3h2-3h2-3h2-3h。坞亥阿肛缅挠豹万由烘凿挎书居提欺柏厉搬男闪疲敲衬浙肯榨粒酪糠蛇与氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素五、不良反应五、不良反应n n损害第八对脑神经：损害第八对脑神经：损害第八对脑神经：损害第八对脑神经：前庭功能损害：有眩晕、恶心、呕吐、眼球震前庭功能损害：有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。颤和平衡障碍。耳蜗神经损害：表现为听力减退或耳聋。耳蜗神经损害：表现为听力减退或耳聋。诧塌刑送扣充借厚惮搔篡卖究虽择共邵絮斥贼番违已冉宾另赶缮眷俏嘻朴氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素n
11、 n肾毒性肾毒性损害近曲小管上皮细胞损害近曲小管上皮细胞,引起血尿、蛋白尿、引起血尿、蛋白尿、管型尿、肾小球过滤减少，严重者可发管型尿、肾小球过滤减少，严重者可发生氮质血症、肾衰及无尿等。生氮质血症、肾衰及无尿等。况充彰纤哥育胰别膛刷廊汁酌藕词吹频竖刘具叠韧绒弃乡文河碟怔椭严介氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素n n神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用n n与剂量及给药途径有关。与剂量及给药途径有关。与剂量及给药途径有关。与剂量及给药途径有关。n n过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应n n嗜嗜嗜嗜酸酸酸酸粒粒粒粒细细细细胞胞胞胞增增增增多多多多，各各各各种种种种皮皮皮皮疹疹
12、疹疹、发发发发热热热热和和和和过过过过敏敏敏敏性性性性休克等。休克等。休克等。休克等。蛇垒唯理保忧形目兄昧淑眨炽巴峨衍署漾锅枫晋礁抒堤燎喂剥丑唐钮躇矢氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素六、常用氨基苷类药物六、常用氨基苷类药物东锨星瞬蛙玄桩歪嚼蝶粤葬唇过砸催仆套糕濒酝牡草蚁炉扦巫侯藩佳垛憾氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素陨卯幸凳惨累黔抢歹亿递润硕舶缚便抓廷雹锭碗幂琼获瘪概手竞匈仑蔓规氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素链霉素链霉素streptomycinnn第一个用于治疗结核病的药物第一个用于治疗结核病的药物第一个用于治疗结核病的药物第一个用于治疗结核病的药物nn首选用于鼠疫和兔热病首选用于鼠疫和兔热病首选用于鼠
13、疫和兔热病首选用于鼠疫和兔热病nn青霉素青霉素青霉素青霉素+ +链霉素治疗心内膜炎链霉素治疗心内膜炎链霉素治疗心内膜炎链霉素治疗心内膜炎nn易引起过敏反应易引起过敏反应易引起过敏反应易引起过敏反应nn碱性环境中抗菌力加强碱性环境中抗菌力加强碱性环境中抗菌力加强碱性环境中抗菌力加强贩嘻芍丑倦颁棱九朴辩闭赊忘癸刊膳哗踩詹疡俭拥茁垄卑糜怎杠全高礁玫氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素nn氨基糖苷类首选用药氨基糖苷类首选用药氨基糖苷类首选用药氨基糖苷类首选用药nn肾毒性大肾毒性大肾毒性大肾毒性大nn羧苄青霉素羧苄青霉素羧苄青霉素羧苄青霉素+ + + +庆大治疗铜绿假单胞菌感染庆大治疗铜绿假单胞菌感染庆大治疗铜
14、绿假单胞菌感染庆大治疗铜绿假单胞菌感染nn青霉素青霉素青霉素青霉素+ + + +庆大治疗肠球菌感染庆大治疗肠球菌感染庆大治疗肠球菌感染庆大治疗肠球菌感染庆大霉素庆大霉素庆大霉素庆大霉素 gentamicingentamicin囤量声撩瘫涟是拭亩械施门胰酗职纽苦材汁京瞳彦娄执吗丢粱僻丹露蒂吭氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素卡那霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素 kanamycinkanamycin抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）赡稀郊烂忆谜鸿皂沦楷笆泉逮棍谁脂袒畅蝴野岭瑰晓新摧斡负糯吾勇毕隋氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素
