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1、第二十八章作用于血液及造血器官的药物血液与造血器官疾病与药物第一节抗凝血药凝血与抗凝血抗凝血酶（AT）血栓：动脉、靜脉、混合血栓治疗血液与造血器官的药物凝血过程（图28-1）抗凝血药的分类1、体内外抗凝药2、体内抗凝药3、体外抗凝药一、体内外抗凝血药（一）肝素类（Heparins）肝素（Heparin）治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物来源与分类体内过程吸收、分布、代谢、排泄药理作用1、抗凝血抗凝机制2、抗动脉硬化（1）降血脂治疗血液与造血器官的药物（2）抗炎（3）抑制血管平滑肌和血管内膜增生临床应用1、血栓栓塞性疾病2、弥散性血管内凝血（DIC）3、体外抗凝血不良反应治疗血液与
2、造血器官的药物1、自发性出血2、血小板减少3、过敏反应4、骨质疏松、脱发、早产等禁忌证药物相互作用低分子量肝素（LMWHs）LW：4KD7KD治疗血液与造血器官的药物药物：依诺肝素、替地肝素、弗希肝素洛莫肝素、洛吉肝素等特点1、抗Xa/a活性为241，故抗栓作用强，出血倾向减少2、与血浆蛋白和血小板因子4（PF4 4）亲合力低，量效关系好，不易诱发血小板减少：治疗血液与造血器官的药物3、生物利用度高。t1/21/2长4、促进t-pA释放，增强溶栓作用5、不易发生骨质疏松6、给药途径为皮下注射，不易形成血肿临床应用（二）类肝素（heparinoids）硫酸乙酰肝素治疗血液与造血器官的药物硫酸皮肤
3、素木聚硫糖（三）水蛭素（hirudin）和重组水蛭素（rhirudin）二、体内抗凝血药香豆素类（coumarins）华法林、双香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素治疗血液与造血器官的药物作用与机制（图28-4）体内过程临床应用不良反应1、自发性出血2、过敏反应3、皮肤坏死治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物4、致畸胎药物相互作用1、增强香豆素类抗凝作用的因素2、减弱香豆素类抗凝作用的因素三、体外抗凝血药枸橼酸钠第二节抗血小板药血小板与疾病治疗血液与造血器官的药物抗血小板药分类1、抑制血小板代谢药2、抑制血小板活化的药物3、血小板GPb/a受体阻断药一、抑制血小板代谢的药物该类药物又分为
4、4类，即环氨酶抑制，PDEI，TXA2 2抑制剂，腺苷酸环化酶激活剂治疗血液与造血器官的药物（一）环氧酶抑制剂阿司匹林(Aspirin)作用1、抑制血小板环氧酶减少TXA2 2生成2、抑制腺苷降解和再摄取，激活AC，增加CAMP应用治疗血液与造血器官的药物（二）磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）双嘧达莫（潘生丁）（三）TXA2 2抑制剂利多格雷（ridogrel）（四）腺苷酸环化酶（AC）激活剂前列环素（PGI2 2）二、抑制血小板活化的药物噻氯匹啶三、血小板膜GPb/a受体阻断剂治疗血液与造血器官的药物阿昔单抗（阿伯西马）第三节纤维蛋白溶解药纤溶药纤溶酶血栓一、来自人体的纤溶酶原激活物尿激酶阿替普
5、酶（tPA）二、来自菌体的纤溶酶原激活酶链激酶治疗血液与造血器官的药物阿尼普酶三、来自蛇体内的纤溶酶原激活酶蛇毒含类凝血酶（TLEs）TLEs与凝血酶的不同点1、凝血酶裂解纤维蛋白原的A、B二条链，而TLEs只裂解其一或A或B2、凝血酶激活因子X，生成不溶性纤维蛋白，而TLEs不激活X，治疗血液与造血器官的药物而生成可溶性纤维蛋白3、凝血酶是内源性血小板激活剂，而TLEs不激活血小板且促进tPA释放，溶解纤维蛋白安可乐蕲蛇酶蝮蛇抗栓酶（抗栓酶）第四节止血药治疗血液与造血器官的药物一、促凝血药（一）维生素K来源和种类作用与机制临床应用1、各种原因所致的Vitk缺乏（1）阻塞性黄疸和胆瘘患者（2）
6、新生儿早产儿出血（3）久用广谱抗菌药时治疗血液与造血器官的药物（4）孕妇应用抗癫痫药物治疗时2、香豆素类，水杨酸类过量中毒抢救不良反应（二）凝血因子制剂凝血因子V凝血酶凝血因子IX凝血酶原复合物治疗血液与造血器官的药物二、抗纤溶药氨甲苯酸氨甲环酸氨基已酸三、血管收缩剂垂体后叶素酚磺乙胺（止血定，止血敏）卡巴克络（安络血）治疗血液与造血器官的药物第五节抗贫血药铁剂硫酸亚铁，枸橼酸铁铵，右旋糖酐铁，富马酸亚铁，山梨醇铁，含糖氧化铁，葡萄糖酸亚铁等缺铁性贫血的原因1、来源减少治疗血液与造血器官的药物2、丢失过多3、需求增多铁的体内过程（图31-7）吸收及影响吸收的因素分布与排泄临床应用不良反应1、胃
7、肠刺激症状治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物2、急性中毒及抢救叶酸（folicacid)药理作用（图27-5）临床应用1、各种原因的巨幼红细胞性贫血2、恶性贫血维生素B12来源与种类治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物药理作用1、促进叶酸代谢和蛋氨酸生成2、维持有鞘神经纤维功能的正常体内过程临床应用1、恶性贫血和巨幼红细胞性贫血2、神经系统疾病3、肝炎治疗血液与造血器官的药物第六节造血生长因子红细胞生成素（EP0）粒细胞集落刺激因子（GCSF惠尔血）粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF生白能）治疗血液与造血器官的药物第七节血容量扩大充剂右旋糖酐右旋糖酐70（中分子右
8、旋糖酐）右旋糖酐40（低分子右旋糖酐）右旋糖酐10（小分子右旋糖酐）作用与应用治疗血液与造血器官的药物第二十九章组胺受体阻断药组胺和组胺受体（表29-1）第一节H1 1受体阻断药药理作用1、H1 1受体阻断作用2、中枢作用3、抗胆碱和局麻样作用（表29-2）治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物体内过程临床应用1、过敏性疾病2、晕动病与呕吐3、失眠不良反应1、CNS抑制2、致畸作用治疗血液与造血器官的药物第二节H2 2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁药理作用1、抑制胃酸分泌2、心血管系统3、增强免疫功能4、阻断雄激素受体治疗血液与造血器官的药物
9、临床应用1、消化性溃疡2、胃食道逆流征3、佐一埃氏综合征4、上消化道出血不良反应1、一般反应2、中枢失调治疗血液与造血器官的药物3、抗雄激素作用4、血象改变5、肝毒性药物相互作用第三十章作用于呼吸系统的药物第一节平喘药治疗血液与造血器官的药物哮喘类型1、过敏性（型变态反应）2、非特异性平喘药的分类1、受体激动药2、茶碱类3、M受体阻断药4、糖皮质激素类治疗血液与造血器官的药物5、过敏递质释放抑制剂6、白三烯抑制剂一、受体激动剂1、非选择受体激动剂肾上腺素（Adrenaline）麻黄碱异丙肾上腺素2、选择性2 2受体激动剂治疗血液与造血器官的药物沙丁胺醇克伦特罗特布他林沙美特罗二、茶碱类氨茶碱、
10、胆茶碱、甘油茶碱三、M受体阻断剂异丙基阿托品治疗血液与造血器官的药物四、糖皮质激素类倍氯米松氟尼缩松五、肥大细胞膜稳定药（过敏递质释放抑制剂）色甘酸钠奈多罗米六、白三烯（leukotrienes,LTs）抑制剂治疗血液与造血器官的药物LTs与哮喘1、抑制LTs合成药：齐留通（zileuton）2、抑制LTs释放的药物吡嘧司特（pemirolast,哌罗司特）异丁司特（Ibudilast,依布拉特）3、LTs受体阻断剂治疗血液与造血器官的药物扎鲁司特（zafirlukast,安可来）孟鲁司特（montelukast)普仑司特（pranlukast,普鲁司特）4、抗LTS S的天然药物艾叶、艾叶油
11、第二节镇咳药一、中枢性镇咳药1、依赖性中枢镇咳药可待因（codeine）2、非依赖性中枢镇咳药右美沙芬喷托维林治疗血液与造血器官的药物二、外周性镇咳药苯佐那酯（退嗽）三、兼具中枢和外周作用的镇咳药苯丙哌林（咳快好、咳哌宁）第三节祛痰药一、促腺体分泌药氯化铵药理作用1、祛痰2、利尿3、酸化体液治疗血液与造血器官的药物临床应用二、粘痰溶解药乙酰半胱氨酸溴己新三、渗透性痰液稀释剂1.8%NaCl2%7.5%NaHCO3 3治疗血液与造血器官的药物第三十一章作用于消化系统的药物第一节抗消化性溃疡药一、中和胃酸与抑制胃酸分泌药（一）抗酸药（表1）（二）H2 2受体阻断药（三）M受体阻断药哌仑西平治疗血液
12、与造血器官的药物表1、常用抗酸药的作用特点比较NaHCONaHCO3 3MgMg2 2SiOSiO8 8Al(OH)Al(OH)3 3Mg(OH)Mg(OH)2 2CaCOCaCO33MgOMgO1g1g药中和药中和0.11201502002102005000.1120150200210200500N N的的HClmlHClml数数抗酸作用抗酸作用弱快弱快弱慢弱慢较强慢较强慢较强快较强快较强快较强快最强最强作用持续时间作用持续时间短短长长较长较长较长较长较长较长较长较长 保护溃疡面保护溃疡面无无有有有有无无无无无无收敛作用收敛作用无无无无有有无无有有无无产生产生COCO2 2有有无无无无无无有
13、有无无（嗳气）（嗳气）引起便秘引起便秘无无无无有有无无有有无无引起腹泻引起腹泻无无有有无无有有无无有有引起碱血症引起碱血症有有无无无无无无无无无无治疗血液与造血器官的药物（四）H+泵抑制剂（图31-1）奥美拉唑（洛赛克）药理作用临床应用不良反应（兰索拉唑、雷贝拉唑、泮他拉唑）治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物（五）胃泌素受体阻断药丙谷胺二、粘膜保护药粘液HCO3 3-盐屏障米索前列醇硫糖铝枸橼酸铋钾麦滋林思密达治疗血液与造血器官的药物三、抗幽门螺杆菌药第二节助消化药稀盐酸、胃酶、胰酶、乳酶生第三节止吐药呕吐与受体（图31-2）一、止吐药1、H1 1R阻断药2、MR阻断剂：东莨菪碱
14、治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物3、5-HT3 3受体阻断剂昂丹司琼（格拉司琼、多拉司琼、托烷司琼4、DA受体阻断剂氯丙嗪甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵）二、胃肠促动力药治疗血液与造血器官的药物多潘立酮（吗丁林）西沙比利第四节泻药一、容积性泻药硫酸镁作用与应用1、导泻2、利胆治疗血液与造血器官的药物3、松弛骨骼肌4、松弛血管平滑肌5、抑制中枢6、抑制心脏硫酸钠二、接触性泻药比沙可定酚酞治疗血液与造血器官的药物蒽醌类（大黄、番泻叶）三、润滑性泻药甘油、石蜡油、麻油等泻药应用注意事项第五节止泻药一、阿片制剂：阿片酊、复方樟脑酊二、地芬诺酯、洛哌丁胺治疗血液与造血器官的药物三、收敛剂鞣酸
15、蛋白药用炭思密达第六节利胆药去氢胆酸、熊去氧胆酸治疗血液与造血器官的药物第三十二章作用于子宫平滑肌的药物第一节子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药缩宫素（催产素，oxytocin）一、来源和化学二、作用与机制1、对子宫的作用治疗血液与造血器官的药物作用特点：（1）生理状态的影响（2）剂量的影响作用机制：2、泌乳作用3、血管作用4、抗利尿作用5、对记忆的影响治疗血液与造血器官的药物三、临床应用1、催生引产2、产后止血四、不良反应及用药注意1、胎儿窒息或子宫破裂2、禁忌证垂体后叶素前列腺素类（PGs）治疗血液与造血器官的药物地诺前列酮（PGE2）地诺前列素（PGF2）麦角生物碱类1、氨基麦角碱类2、氨
16、基酸麦角碱类药理作用1、兴奋子宫2、收缩血管治疗血液与造血器官的药物3、受体阻断作用临床应用1、子宫出血2、产后子宫复原3、偏头痛4、人工冬眠5、老年性脑病不良反应治疗血液与造血器官的药物天然药物益母草第二节子宫平滑肌抑制药一、2受体激动剂利托君沙丁胺醇特布他林二、其他子宫平滑肌抑制药治疗血液与造血器官的药物硫酸镁硝苯地平吲哚美辛第三十四章肾上腺皮质激素类药物激素治疗血液与造血器官的药物皮质激素：1、糖皮质激素2、盐皮质激素3、性激素构效关系1、甾核2、C3 3=0，C2020=0，C4-54-53、C1717OH，C1111OH或=0为GCS治疗血液与造血器官的药物否则为MCS4、C1-2，
17、C6CH3，C9F抗炎更强，水盐作用更弱第一节糖皮质激素（GCS）药物分类（表34-1）生理作用1、糖代谢2、蛋白代谢治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物3、脂肪代谢4、水盐代谢药理作用1、抗炎作用：特点、早期、晚期抗炎机制：作用于核受体，影响细胞因子基因转录（图34-2）（1）与GRE结合诱导抗炎因子的转录合成治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物诱导脂皮素合成诱导ACE合成诱导炎症抑制蛋白的合成（2）与nGER结合，抑制炎性因子的转录与合成抑制IL-1、IL-3、IL-5、IL-6、IL-8、IL-2合成抑制NO、TNF、GM-CSFR的合成治疗血液与造血器官的药物抑
18、制粘附分子的表达（3）促进炎性细胞凋亡（4）收缩血管稳定溶酶体膜（5）抑制炎性细胞的募集和吞噬2、免疫抑制作用3、抗休克作用（1）直接和间接扩张血管，改善微循环治疗血液与造血器官的药物（2）直接和间接加强心肌收缩力（3）抗毒作用（4）直接和间接退热作用4、其它作用（1）血液与造血系统（2）中枢神经系统（3）消化系统体内过程治疗血液与造血器官的药物临床应用1、替代疗法2、严重感染或炎症（1）严重急性感染（2）防炎症后遗症3、自身免疫性疾病和过敏性疾病（1）自身免疫性疾病（2）过敏性疾病治疗血液与造血器官的药物4、休克5、血液病6、皮肤病7、恶性肿瘤不良反应一、长期大量应用所致不良反应1、类肾上腺
19、皮质功能亢进综合征2、诱发或加重感染治疗血液与造血器官的药物3、消化系统并发症4、中枢神经系统5、肌肉、骨骼、伤口等6、水盐代谢紊乱二、停药反应1、皮质萎缩、功能低下2、反跳现象禁忌证治疗血液与造血器官的药物用法1、大剂量冲击疗法2、一般剂量长期疗法3、小剂量替代疗法4、隔日疗法第二节促皮质素和皮质激素抑制剂一、促皮质素（ACTH）治疗血液与造血器官的药物二、皮质激素抑制药米托坦美替拉酮第三节盐皮质激素醛固酮去氧皮质酮第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第一节甲状腺激素（TH）来源和分类治疗血液与造血器官的药物TH合成、贮存、分泌与调节1、摄碘2、氧化和碘化3、偶联4、贮存5、分泌6、调节（图35
20、-1）体内过程治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物作用1、维持生长发育2、促进代谢与产热3、心血管和神经系统作用机制临床应用1、呆小病2、粘液性水肿治疗血液与造血器官的药物3、单纯性甲肿药物相互作用不良反应第二节抗甲状腺药一、抑制TH合成药：硫脲类1、硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶2、咪唑类：甲巯咪唑、卡比马唑治疗血液与造血器官的药物作用与机制1、抑制碘的氧化、碘化和偶联，减少TH合成2、抑制外周T4 4变为T3 33、抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白生成临床应用1、甲亢内科常规药物治疗治疗血液与造血器官的药物2、甲亢术前用药3、甲状腺危象不良反应二、抑制TH释放药：碘和碘化物药理作
21、用1、小剂量促甲状腺作用2、大剂量抗甲状腺作用治疗血液与造血器官的药物临床应用1、单纯性甲状腺肿2、甲亢术前准备3、甲状腺危象不良反应1、急性过敏2、慢性中毒3、甲状腺功能紊乱治疗血液与造血器官的药物三、破坏腺体组织的药物：放射性碘131I作用与机制临床应用1、甲亢2、甲状腺功能检查治疗血液与造血器官的药物四、降低基础代谢率（BMR）的药物R阻断剂普萘洛尔作用与机制1、阻断R，减慢心率，减弱心缩力2、阻断中枢R，产生镇静，减轻焦虑3、阻断外周突触前膜R，减少NA释放4、抑制外周组织T4 4变为T3 3治疗血液与造血器官的药物临床应用1、甲亢2、甲亢术前准备3、甲状腺危象第三十六章胰岛素及口服降
22、糖药糖尿病糖尿病分型：I型（IDDM）型（NIDDM）治疗血液与造血器官的药物糖尿病治疗药物分类第一节胰岛素（insulin）来源和化学药理作用1、糖代谢2、脂肪代谢3、蛋白代谢治疗血液与造血器官的药物4、血K+5、心脏作用机制（图36-1）临床应用1、IDDM和重度NIDDM2、糖尿病急重并发症3、糖尿病人遇到应激状态时4、其它用途治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物不良反应1、过敏2、低血糖（短效和长效制剂）3、胰岛素耐受（急性和慢性耐受）胰岛素制剂及分类（表36-1）第二节口服降糖药一、磺酰脲类（表36-2）一代药物：甲磺丁脲，氯磺丙脲治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器
23、官的药物治疗血液与造血器官的药物药理作用与机制1、降血糖2、抗利尿临床应用NIDDM和尿崩症不良反应1、胃肠刺激2、中枢症状3、肝损害治疗血液与造血器官的药物4、低血糖5、致畸药物相互作用1、增强磺酰脲类降糖作用的因素2、减弱磺酰脲类降糖作用的因素二代药物格列苯脲（优降糖）格列吡嗪（美吡哒）治疗血液与造血器官的药物格列齐特（达美康）格列喹酮（糖肾平）特点1、降糖作用均强于一代2、格列齐特尚有防血栓和降血脂作用3、枸列喹酮不经肾排二、双胍类：甲福明，苯乙福明治疗血液与造血器官的药物三、-糖苷酶抑制剂阿卡波糖（拜糖平）伏格列波糖四、胰岛素增敏药罗格列酮环格列酮吡格列酮恩格列酮治疗血液与造血器官的药物曲格列酮五、其它药瑞格列奈治疗血液与造血器官的药物治疗血液与造血器官的药物
