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1、第十二章第十二章 理气类方药理气类方药本章学习的重点 理气药的基本药理作用及相关的作用机制枳实/枳壳、香附的药理作用。本章的学习要求：1 1掌握理气药的基本药理作用：掌握理气药的基本药理作用：调节胃肠运动；调节胃肠运动；调节消化液分泌，促进胆汁分泌；调节消化液分泌，促进胆汁分泌；松弛支气管平滑肌；松弛支气管平滑肌；调节子宫平滑肌运动调节子宫平滑肌运动。2 2掌握枳实掌握枳实/ /枳壳的主要药理作用：枳壳的主要药理作用：调节胃肠平滑肌、子宫平滑肌功能，调节胃肠平滑肌、子宫平滑肌功能，抗胃溃疡作用，抗胃溃疡作用，对心血管系统作用；对心血管系统作用；香附的主要药理作用：香附的主要药理作用：松弛胃肠、
2、气管、子宫平滑肌功能，松弛胃肠、气管、子宫平滑肌功能，利胆作用。利胆作用。3 3熟悉枳实熟悉枳实/ /枳壳、香附的其他药理作用、枳壳、香附的其他药理作用、现代应用，半夏厚朴汤的药理作用、现代现代应用，半夏厚朴汤的药理作用、现代应用。应用。4 4了解气滞、气逆症的主要病理变化。了解气滞、气逆症的主要病理变化。5 5了解枳实了解枳实/ /枳壳的药动学、不良反应，枳壳的药动学、不良反应，理气药的其他药理作用。理气药的其他药理作用。第一节第一节 概述概述理气药是指能以疏通气机、调整脏腑功能理气药是指能以疏通气机、调整脏腑功能为主要作用，临床用于治疗气滞、气逆证为主要作用，临床用于治疗气滞、气逆证的药物
3、。理气药性味多辛、苦、温而芳香的药物。理气药性味多辛、苦、温而芳香, ,主入脾、胃、肝、胆、肺经，具有行气止主入脾、胃、肝、胆、肺经，具有行气止痛、疏肝、降逆平喘等作用。痛、疏肝、降逆平喘等作用。 分类 破气散瘀 散寒止痛 理气止痛 疏肝理气 降气止呕近年来对气滞、气逆证进行了多学科的综近年来对气滞、气逆证进行了多学科的综合研究，形成了比较一致的认识：气滞或合研究，形成了比较一致的认识：气滞或气逆的临床表现与脏腑功能失调有关。如气逆的临床表现与脏腑功能失调有关。如果脾胃气滞果脾胃气滞, ,则表现为脘腹胀满、恶心、呕则表现为脘腹胀满、恶心、呕吐、便秘或腹泻，相当于现代医学的胃炎、吐、便秘或腹泻，
4、相当于现代医学的胃炎、消化不良、溃疡病、肠炎等消化不良、溃疡病、肠炎等 1. 1. 对胃肠道的作用对胃肠道的作用 (1) (1) 兴奋胃肠运动兴奋胃肠运动 (2) (2) 抑制胃肠运动抑制胃肠运动 2 2对消化液及胆汁分泌的作用对消化液及胆汁分泌的作用 3 3对支气管平滑肌的作用对支气管平滑肌的作用 4 4对子宫平滑肌的作对子宫平滑肌的作 5 5对心血管系统的作用对心血管系统的作用 1. 对胃肠道的作用 气药对胃肠道表现为兴奋与抑制的双向调气药对胃肠道表现为兴奋与抑制的双向调节作用，既可抑制胃肠运动，又可兴奋胃节作用，既可抑制胃肠运动，又可兴奋胃肠运动，其作用性质与胃肠功能状态有关。肠运动，其
5、作用性质与胃肠功能状态有关。理气药可使紊乱的胃肠功能恢复正常。理气药可使紊乱的胃肠功能恢复正常。(1) 兴奋胃肠运动部分理气药如枳实、枳壳、乌药等主要呈现兴奋胃肠平滑肌作用,加强胃肠运动,使得胃肠蠕动加快。这是其治疗脾胃气滞,脘腹胀满的机制和药理学基础。 (2) (2) 抑制胃肠运动抑制胃肠运动 大多数理气药如枳实、枳壳、陈皮、木香、大多数理气药如枳实、枳壳、陈皮、木香、香附等又具有松弛离体胃肠平滑肌香附等又具有松弛离体胃肠平滑肌, ,抑制胃抑制胃肠运动的作用，可使实验动物的肠运动节肠运动的作用，可使实验动物的肠运动节律减慢律减慢, ,并能对抗乙酰胆碱、组胺等引起的并能对抗乙酰胆碱、组胺等引起
6、的肠痉挛。其抑制胃肠运动作用主要与阻断肠痉挛。其抑制胃肠运动作用主要与阻断M M胆碱受体有关胆碱受体有关, ,也有部分药物与兴奋也有部分药物与兴奋a a受体受体和直接抑制胃肠平滑肌有关。这是其降逆、和直接抑制胃肠平滑肌有关。这是其降逆、止吐作用的机制和药理学基础止吐作用的机制和药理学基础。2 2对消化液及胆汁分泌的作用对消化液及胆汁分泌的作用 大多理气药对消化液的分泌起双向调节作用，大多理气药对消化液的分泌起双向调节作用，既能促进消化液的分泌又能抑制其分泌。既能促进消化液的分泌又能抑制其分泌。 许多芳香性含挥发油的理气药，如木香、陈皮等能促进消化液的分泌，呈现健胃和助消化作用；部分理气药中所含
7、的甲基橙皮苷能抑制胃酸分泌，具抗溃疡作用。枳壳、青皮、陈皮、香附、沉香等理气药还有不同程度的促进胆汁分泌的作用。 3 3对支气管平滑肌的作用对支气管平滑肌的作用 理气药如枳实、陈皮、木香等能松弛支气理气药如枳实、陈皮、木香等能松弛支气管平滑肌管平滑肌, ,抗过敏介质释放。抗过敏介质释放。许多理气药中所含的挥发油尚有化痰止咳许多理气药中所含的挥发油尚有化痰止咳作用。作用。 4 4对子宫平滑肌的作用对子宫平滑肌的作用 理气药对子宫平滑肌有调节功能作用。理气药对子宫平滑肌有调节功能作用。枳实枳实枳壳枳壳陈皮陈皮土木香等对子宫平滑肌土木香等对子宫平滑肌有兴奋作用有兴奋作用, ,而青皮而青皮香附、乌药等
8、能使痉香附、乌药等能使痉挛的子宫平滑肌松弛。挛的子宫平滑肌松弛。5 5对心血管系统的作用对心血管系统的作用 含有对羟福林和含有对羟福林和N-N-甲基酪胺的理气药如青甲基酪胺的理气药如青皮、陈皮、枳实、枳壳等对心血管系统有皮、陈皮、枳实、枳壳等对心血管系统有显著的强心、升压、抗休克作用。显著的强心、升压、抗休克作用。其作用机制为对羟福林可直接兴奋肾上腺其作用机制为对羟福林可直接兴奋肾上腺素素-受体，受体，N-N-甲基酪胺可促进肾上腺素能甲基酪胺可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，间接兴奋神经末梢释放去甲肾上腺素，间接兴奋、受体。受体。但上述药物必须注射给药，才表现出显著但上述药物必须注射给
9、药，才表现出显著的心血管药理活性，灌胃给药并不显示对的心血管药理活性，灌胃给药并不显示对心血管的活性作用。心血管的活性作用。第二节第二节 常用药物常用药物枳实枳实/ /枳壳枳壳枳实枳实/ /枳壳的有效成分有挥发油、黄酮两类，枳壳的有效成分有挥发油、黄酮两类，其中柠檬烯是挥发油的主要成分，黄酮苷有其中柠檬烯是挥发油的主要成分，黄酮苷有新橙皮苷、水解得橙皮苷和柚皮苷等。新橙皮苷、水解得橙皮苷和柚皮苷等。另外，其中分离出有效成分另外，其中分离出有效成分N-N-甲基酪胺甲基酪胺( (和和对羟福林（辛弗林）。对羟福林（辛弗林）。化学成分行为归经主治行为归经主治枳实枳实/ /枳壳味苦、辛、酸，性温。归脾、
10、胃枳壳味苦、辛、酸，性温。归脾、胃经。分别具有破气消积、化痰散痞与理气经。分别具有破气消积、化痰散痞与理气宽中、行气消胀功效。主治胸胁气滞，张宽中、行气消胀功效。主治胸胁气滞，张满疼痛，食积不化，痰饮内停；或泻痢后满疼痛，食积不化，痰饮内停；或泻痢后重，大便不通，痰滞气阻胸痹等。重，大便不通，痰滞气阻胸痹等。药理作用药理作用1 1对胃肠平滑肌的作用对胃肠平滑肌的作用 2 2抗胃溃疡抗胃溃疡 3 3对子宫平滑肌的作用对子宫平滑肌的作用 4 4对心血管系统的作用对心血管系统的作用 1 1对胃肠平滑肌的作用对胃肠平滑肌的作用 枳实枳实/ /枳壳枳壳 对胃肠平滑肌呈双向调节作用。对胃肠平滑肌呈双向调节
11、作用。既可兴奋胃肠平滑肌，使其收缩加强，蠕动既可兴奋胃肠平滑肌，使其收缩加强，蠕动加快，又可降低胃肠平滑肌张力，减缓蠕动。加快，又可降低胃肠平滑肌张力，减缓蠕动。2 2抗胃溃疡抗胃溃疡 枳实热水提取物对乙醇和阿司匹林大鼠溃疡枳实热水提取物对乙醇和阿司匹林大鼠溃疡模型有抑制作用。枳实、枳壳挥发油能显著模型有抑制作用。枳实、枳壳挥发油能显著减少胃液分泌量以及降低胃蛋白酶活性，有减少胃液分泌量以及降低胃蛋白酶活性，有预防大鼠幽门结扎性溃疡形成的作用。预防大鼠幽门结扎性溃疡形成的作用。3 3对子宫平滑肌的作用对子宫平滑肌的作用 枳实枳实/ /枳壳的水煎液、酊剂、流浸膏对家兔枳壳的水煎液、酊剂、流浸膏对
12、家兔子宫（离体或在体、未孕及已孕），均呈现子宫（离体或在体、未孕及已孕），均呈现兴奋作用，表现为收缩力增强，张力增加，兴奋作用，表现为收缩力增强，张力增加，收缩频率加快，甚至出现强直性收缩。收缩频率加快，甚至出现强直性收缩。但对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，都呈但对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，都呈现抑制作用，提示对不同种属动物子宫有不现抑制作用，提示对不同种属动物子宫有不同影响。同影响。 4 4对心血管系统的作用对心血管系统的作用 枳实枳实/ /枳壳具有兴奋心脏作用枳壳具有兴奋心脏作用, ,可增加心肌可增加心肌收缩力收缩力, ,增加心输出量增加心输出量, ,改善心脏泵血功能改善心脏泵血功能;
13、 ;还能收缩血管、升高血压。还能收缩血管、升高血压。 该作用须注射给药方能发挥，其有效成分该作用须注射给药方能发挥，其有效成分为为N-N-甲基酪胺和对羟福林。甲基酪胺和对羟福林。 其升压机制主要与兴奋其升压机制主要与兴奋受体，收缩血管，受体，收缩血管，提高外周阻力有关。兴奋提高外周阻力有关。兴奋受体，增加心受体，增加心肌收缩力，增加心输出量也参与升压作用。肌收缩力，增加心输出量也参与升压作用。 此外此外, , 枳实尚具有镇痛、利尿、抗炎、抗枳实尚具有镇痛、利尿、抗炎、抗变态反应等作用。变态反应等作用。综上所述综上所述, , 枳实枳实/ /枳壳调节胃肠平滑肌、子枳壳调节胃肠平滑肌、子宫平滑肌兴奋
14、性、抗溃疡作用与其理气宽中宫平滑肌兴奋性、抗溃疡作用与其理气宽中, ,行滞消胀功效密切相关；其强心、升压作用行滞消胀功效密切相关；其强心、升压作用是现代中药药理研究的新进展。是现代中药药理研究的新进展。体内过程体内过程 N-N-甲基酪胺给家兔静脉注射后，其体内过程甲基酪胺给家兔静脉注射后，其体内过程符合二室模型，分布迅速而广泛，在肾、肝、符合二室模型，分布迅速而广泛，在肾、肝、肺、小肠、心脏中的分布含量依次降低，代肺、小肠、心脏中的分布含量依次降低，代谢速度较快。谢速度较快。现代应用现代应用 1 1休克休克 2 2胃下垂、子宫脱垂、脱肛胃下垂、子宫脱垂、脱肛 3 3消化不良消化不良 4 4肠梗
15、阻以及手术后腹气胀肠梗阻以及手术后腹气胀 多与他药配多与他药配伍使用。伍使用。 不良反应不良反应 枳实注射液小鼠静脉注射枳实注射液小鼠静脉注射LD50LD50为为71.8g/kg71.8g/kg。大剂量应用本类药可使少数动物出现胃肠大剂量应用本类药可使少数动物出现胃肠膨胀及大量流涎。膨胀及大量流涎。香香 附附性味归经主治性味归经主治香附味辛，微苦、微甘，性平，归肝、脾、香附味辛，微苦、微甘，性平，归肝、脾、三焦经。具有行气解郁、调经止痛功效。三焦经。具有行气解郁、调经止痛功效。主治肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化主治肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，不良，胸脘
16、痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经等。月经不调，经闭痛经等。 药理作用药理作用 1 1松弛平滑肌松弛平滑肌 2 2利胆利胆 3 3雌激素样作用雌激素样作用 4 4解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎 1 1松弛平滑肌松弛平滑肌 香附挥发油可松弛兔肠平滑肌；香附挥发油可松弛兔肠平滑肌；丙酮提取物可对抗乙酰胆碱、丙酮提取物可对抗乙酰胆碱、K+ K+ 所致肠肌所致肠肌收缩，对组胺喷雾所致的豚鼠支气管平滑肌收缩，对组胺喷雾所致的豚鼠支气管平滑肌痉挛有保护作用。痉挛有保护作用。 香附提取物对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫，香附提取物对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫，不论有孕或未孕均有抑制作用，使子宫平滑不论有
17、孕或未孕均有抑制作用，使子宫平滑肌松弛、肌张力下降，收缩力减弱。肌松弛、肌张力下降，收缩力减弱。 2 2利胆利胆 麻醉鼠十二指肠给香附水煎液，可明显增加麻醉鼠十二指肠给香附水煎液，可明显增加胆汁流量及胆汁中固体物含量。对胆汁流量及胆汁中固体物含量。对CCl4CCl4所致所致肝损伤大鼠的胆汁分泌也有明显的促进作用。肝损伤大鼠的胆汁分泌也有明显的促进作用。 3 3雌激素样作用雌激素样作用 香附挥发油皮下注射或阴道给药可促进阴香附挥发油皮下注射或阴道给药可促进阴道上皮细胞完全角质化，其中香附烯道上皮细胞完全角质化，其中香附烯作作用最强，香附酮则无作用。用最强，香附酮则无作用。 4 4解热、镇痛、抗炎
18、解热、镇痛、抗炎 香附醇提物对酵母菌、细菌内毒素所致大香附醇提物对酵母菌、细菌内毒素所致大鼠发热有明显解热作用；皮下注射能明显鼠发热有明显解热作用；皮下注射能明显提高小鼠的痛阈。但香附挥发油小鼠腹腔提高小鼠的痛阈。但香附挥发油小鼠腹腔给药则无明显镇痛作用。香附醇提物大鼠给药则无明显镇痛作用。香附醇提物大鼠腹腔注射，对角叉菜胶和甲醛引起的足肿腹腔注射，对角叉菜胶和甲醛引起的足肿胀有明显的抑制作用。胀有明显的抑制作用。 综上所述，研究显示，香附行气解综上所述，研究显示，香附行气解郁功效与松弛平滑肌、促进胆汁分郁功效与松弛平滑肌、促进胆汁分泌等药理作用有关，其调经止痛功泌等药理作用有关，其调经止痛功
19、效与松弛子宫平滑肌、雌激素样作效与松弛子宫平滑肌、雌激素样作用、抗炎镇痛作用有关。用、抗炎镇痛作用有关。现代应用现代应用 1 1月经不调及痛经月经不调及痛经 2 2胃炎和胃肠绞痛胃炎和胃肠绞痛 不良反应不良反应 小鼠腹腔注射香附醇提物小鼠腹腔注射香附醇提物LD50LD50为为1.5g/kg1.5g/kg；三香附挥发油小鼠腹腔给药的三香附挥发油小鼠腹腔给药的LD50LD50为为0.2970.019ml/kg0.2970.019ml/kg。第三节第三节 常用复方常用复方半夏厚朴汤半夏厚朴汤药理作用药理作用 1 1镇呕止吐镇呕止吐 2. 2. 增进胃肠功能增进胃肠功能 3 3抗过敏反应抗过敏反应 4 4抗抑郁抗抑郁 现代应用现代应用 1 1咽喉异感症咽喉异感症 2. 2. 妊娠呕吐妊娠呕吐 胃脘痛胃脘痛 此外，该方尚可用于慢性咽炎、支此外，该方尚可用于慢性咽炎、支气管炎，用本方加减治疗外感风寒、气管炎，用本方加减治疗外感风寒、慢性支气管炎急性发作及过敏性支气慢性支气管炎急性发作及过敏性支气管哮喘亦有一定疗效管哮喘亦有一定疗效
