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1、糖尿病口服药物 口服降糖药对糖尿病治疗的意义 l2 2型糖尿病患者中，仅有型糖尿病患者中，仅有15%-30%15%-30%的患者发病开始时单的患者发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制标准。纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制标准。l但是，但是，1 1年后，这部分中多半的患者血糖逐渐升高，必须在饮食疗法年后，这部分中多半的患者血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才能使血糖控制满意。的基础加上口服降糖药才能使血糖控制满意。l因此，这意味着在因此，这意味着在2 2型糖尿病发病型糖尿病发病1 1年后，年后，90%90%以上以上的患者必须使用口服的患者必须使用口服降糖药。降糖药。口服
2、降糖药的分类3 3磺脲类格列奈类DPP-4抑制剂促胰岛素分泌剂双胍类噻唑烷二酮类-糖苷酶抑制剂非促胰岛素分泌剂格列齐特、格列美脲、瑞格列奈、西格列汀等二甲双胍、苯乙双胍罗格列酮、吡格列酮阿卡波糖、伏格列波糖降糖药物的作用靶点-糖苷酶抑制剂延缓碳水化合物在肠道的吸收噻唑烷二酮增加骨骼肌摄取葡萄糖，减少脂肪组织分解磺脲类刺激胰岛细胞分泌胰岛素增加双胍类 (二甲双胍)增加肌肉组织摄取葡萄糖，减少肝糖原分解和糖异生格列奈类刺激胰岛细胞分泌胰岛素增加 磺磺脲类磺磺脲类药物物作作用用于于胰胰岛细胞胞膜膜上上磺磺酰脲受受体体而而促促进胰胰岛素素释放放. .第第一一代代 甲甲苯苯磺磺丁丁脲，氯磺磺丙丙脲 ，醋
3、醋磺磺己己脲，妥妥拉拉磺磺酰脲。缺点：缺点：作用时间过长，严重低血糖反应多作用时间过长，严重低血糖反应多。第第二二代代 格格列列本本脲( (优降降糖糖) )，格格列列吡吡嗪( (美美吡吡达达) )，格格列列齐特特( (达美康）。达美康）。特特点点：其其作作用用较第第一一代代强强，降降糖糖作作用用维持持时间达达24h24h。长时间的降糖作用极有可能的降糖作用极有可能导致低血糖。致低血糖。 第三代第三代 格列美格列美脲、格列、格列喹酮 克克服服了了前前两两代代的的缺缺点点，其其作作用用强强，起起效效快快，作作用用维持持时间较第第二二代代药物物短短(8(810h)10h)，导致致低低血血糖糖的可能性
4、减小。的可能性减小。 格格列列美美脲（1995年年在在瑞瑞典典首首先先上上市市）的的降降糖糖作作用用比比甲甲苯苯磺磺丁丁脲强强400400倍倍，较格格列列本本脲强强2 2倍倍，且且无无抗抗利利尿尿作作用用，每每日日服服用用1 1次次即即可可控控制制2424小小时血血糖糖，可可降低空腹胰降低空腹胰岛素水平，且低血糖的素水平，且低血糖的发生率很低。生率很低。 格格列列美美脲还有有胰胰外外作作用用，通通过脂脂肪肪和和骨骨骼骼肌肌细胞胞的的葡葡萄萄糖糖运运载体体的的转位位作作用用，提提高高外外周周组织对胰胰岛素的敏感性。素的敏感性。 格格列列美美脲的的最最大大特特点点在在于于其其特特异异性性地地作作用
5、用于于胰胰岛细胞胞K K+ +-ATP-ATP通通道道而而几几乎乎不不与与心心血血管管系系统的的K K+ +-ATP-ATP通通道道发生作用生作用。 常用制常用制剂常用药物及商品名：格列苯脲（优降糖）、格列常用药物及商品名：格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、优达灵、迪莎）缓释剂（瑞易宁）吡嗪（美吡达、优达灵、迪莎）缓释剂（瑞易宁）、 格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利、伊瑞、格列美脲（亚莫利、伊瑞、迪北、万苏平、圣平迪北、万苏平、圣平）服用时间：餐前服用时间：餐前3030分钟，一般每日服药分钟，一般每日服药2 23 3次，次，多
6、用于非肥胖型多用于非肥胖型2 2型糖尿病，从小剂量开始，两种型糖尿病，从小剂量开始，两种磺脲类药物不宜联合用药。磺脲类药物不宜联合用药。不良反应：低血糖反应、过敏、胃肠道反应、粒不良反应：低血糖反应、过敏、胃肠道反应、粒细胞减少等。细胞减少等。格列奈类作用机制：作用于胰岛作用机制：作用于胰岛细胞，促进餐后早期胰细胞，促进餐后早期胰岛素分泌更显著。岛素分泌更显著。适应症：适用于适应症：适用于2 2型糖尿病，餐后高血糖，尤其适型糖尿病，餐后高血糖，尤其适合老年糖尿病患者。口服后迅速吸收，合老年糖尿病患者。口服后迅速吸收，15min15min起效，起效，45455050分钟达峰值，半衰期分钟达峰值，
7、半衰期1 1小时左右，小时左右，3 34 4小时小时后作用基本消失。一般每日后作用基本消失。一般每日2 23 3次，进餐前或进次，进餐前或进餐时口服，不进餐不服药。餐时口服，不进餐不服药。副作用：轻度腹泻、呕吐，低血糖发生率低于磺副作用：轻度腹泻、呕吐，低血糖发生率低于磺脲类。个别人有暂时性转氨酶升高，肝肾功能异脲类。个别人有暂时性转氨酶升高，肝肾功能异常者应慎用。常者应慎用。常用制剂l瑞格列奈（诺和龙、瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）：）：主要通过胆汁排泄，无肾毒性作用。故伴有肾功能不伴有肾功能不全的糖尿病患者可选用诺和龙全的糖尿病患者可选用诺和龙。l那格列奈那格列奈 ( (唐力、唐瑞、万苏欣唐力
8、、唐瑞、万苏欣) )：其作用其作用有赖于血糖水平，故低血糖发生率低。有赖于血糖水平，故低血糖发生率低。 双胍双胍类l作作用用机机制制：增增加加外外周周组织对葡葡萄萄糖糖的的摄取取，抑抑制制肝肝糖糖原原异异生生，抑抑制制胃胃肠道道吸吸收收葡葡萄萄糖糖，增增加加胰胰岛素素与与受受体体的的结合合能能力力，降降低低血血浆高高血糖素水平。血糖素水平。l适适应症症：适适用用于于肥肥胖胖、超超重重的的轻轻、中中度度高高血血糖糖者者。可可与与其其他他降降糖糖药药合合用用。双双胍胍类类药药不不会会引起低血糖。引起低血糖。l副副作作用用：消消化化道道反反应应，可可引引起起乳乳酸酸酸酸中中毒毒，尤尤以以苯苯乙乙双双
9、胍胍多多见见，对对有有肝肝肾肾功功能能不不良良、慢慢性性心心脏脏功功能能不不全全、重重症症贫贫血血、缺缺氧氧性性疾疾病病者者禁用，年龄超过禁用，年龄超过6565岁的老人慎用。岁的老人慎用。常用制剂l苯乙双胍（降糖灵）：目前少用。苯乙双胍（降糖灵）：目前少用。 l 二甲双胍（降糖片、美迪康、迪化糖锭、二甲双胍（降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止、甲福明）：格华止、甲福明）：增强人体组织对胰岛增强人体组织对胰岛素的敏感性；它可以减少胃肠道对葡萄糖素的敏感性；它可以减少胃肠道对葡萄糖的吸收，以起到减轻病人体重及降糖的作的吸收，以起到减轻病人体重及降糖的作用。用。l用药时间：以进餐时或餐后服用为宜，这样
10、用药时间：以进餐时或餐后服用为宜，这样可以减轻药物引起的厌食、恶心等消化道可以减轻药物引起的厌食、恶心等消化道反应。反应。-糖苷酶抑制剂作用机制：竞争性抑制-糖苷酶，减少肠道对葡萄糖的吸收。适应症：治疗空腹、餐后血糖均较高的患者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高为主的糖尿病患者，是单独使用的最佳适应证 。副作用：腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。常用制剂阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）：改善餐后血糖，单独使用不引起低血糖，也不影响体重。要注意的是，使用拜糖苹的病人发生低血糖时必须用葡萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高的碳水化合物。伏格列波糖（倍欣）：为新一代
11、为新一代糖苷酶抑制剂，糖苷酶抑制剂，其抑制作用比阿卡波糖强，可作为其抑制作用比阿卡波糖强，可作为2 2型糖尿病的首型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。 噻唑烷二酮作用机制：作用于肌肉、肝脏、脂肪等， 增加胰岛素的敏感性。适应症：用于代谢综合征、肥胖的2型糖尿病及胰岛素抵抗者，可单用或与其他降糖药合用。空腹或进餐时服用。副作用：肝酶升高、头痛、头晕、恶心、腹泻、贫血、水钠潴留、低血糖反应等。常用制剂l罗格列酮（文迪雅）：提高机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛素细胞的功能。还可降低病人体内总胆固醇和甘油三酯的浓度，起到防治糖尿病并发症的作用。
12、老年人和伴有肾功能不全的糖尿病患者也可选用此药。 l吡格列酮（艾汀、瑞彤）：是作用最强的胰岛素增敏剂，可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患者机体组织对胰岛素的敏感性，延缓或防止其向型糖尿病转变。DPP-4抑制剂l作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛素水平。磷酸西格列汀（捷诺维）l适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双胍、噻唑烷二酮类使用）。规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片用法用量：口服，每日1次，每次100mg。不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。DPP-4抑制剂捷诺达（西格列汀与盐酸二甲双胍的复方制剂）适应症：用于单用二甲
13、双胍或西格列汀疗效欠佳的2型糖尿病患者。规格：每片含50mg西格列汀和500mg(或1000mg)盐酸二甲双胍用法用量：口服，每日2次，日最大剂量不超过100mg西格列汀/2000mg盐酸二甲双胍。维格列汀：规格：50mg/片用法用量：口服，每日1次，每次100mg；每日2次，每次50mg。联合用药11、磺脲类与双胍类联合：磺脲类与双胍类联合：一般原则:肥胖者首选双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。举例：二甲双胍+优降糖，二甲双胍+达美康，最常用，但容易低血糖，要控制好磺脲类用量。2、磺脲类与磺脲类与-葡萄糖苷酶抑制剂联合：葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用磺脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时，
14、加用-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降，两者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖平+优降糖3、双胍类与双胍类与-葡萄糖苷酶抑制剂联合：葡萄糖苷酶抑制剂联合：比较适合肥胖的糖尿病患者，除了减轻体重以外，可以改善胰岛素抵抗，但胃肠道副作用大。举例：二甲双胍+拜糖平，比较适合轻型的。联合用药24、磺脲类与噻唑烷二酮类联合：磺脲类与噻唑烷二酮类联合：可明显改善磺脲类药物失效患者的血糖控制，还可明显降低血浆胰岛素水平。举例：文迪雅/艾汀+ 优降糖/达美康。效果好，但容易低血糖。5 5、双胍类与噻唑烷二酮类联合：、双胍类与噻唑烷二酮类联合：研究证实，在用二甲双胍的基础上加用罗格列酮，其胰岛素敏感性亦有提高，可使糖化血红蛋白进一步降低。举例：二甲双胍+文迪雅/艾汀6、促胰岛素分泌剂与双胍类药物的联合：促胰岛素分泌剂与双胍类药物的联合：两者合用可明显降低血糖而对体重无影响，发生低血糖事件比磺脲类与双胍类药物合用少。举例：瑞格列奈(诺和龙)+二甲双胍，7、噻唑烷二酮类药物和噻唑烷二酮类药物和-葡萄糖苷酶抑制剂联合：葡萄糖苷酶抑制剂联合：举例：拜糖平+文迪雅/艾汀，降糖平稳，费用高。
