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1、解热镇痛药的分类与应用解热镇痛药的分类与应用一、解热镇痛药的定义一、解热镇痛药的定义n解热镇痛药,为一类具有解热解热、镇痛镇痛作用的药物,大多数还具有抗炎和抗风湿抗炎和抗风湿作用,又称为解热镇痛抗炎药。二、药理作用及机制二、药理作用及机制n(1)药理作用)药理作用 1解热作用解热作用 2镇痛作用镇痛作用 3抗炎和抗风湿作用抗炎和抗风湿作用前列腺素前列腺素是一族含有是一族含有一个五碳环和两条侧一个五碳环和两条侧连的连的二十碳不饱和脂二十碳不饱和脂肪酸肪酸,广泛存在于人,广泛存在于人和哺乳动物的各种重和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参要组织和体液中。参与多种体内功能的调与多种体内功能的调节。节。
2、前列腺素(前列腺素(PGPG)前列腺素的功能前列腺素的功能PG合合成成和和释释放放的的增增多多导导致致体体温温调调定定点点的的提提高高,体温升高。体温升高。PG具具有有一一定定的的致致痛痛作作用用,同同时时还还具具有有显显著著地地提高提高痛觉神经末梢痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。对其它致痛物质的敏感性。PG参参与与炎炎症症反反应应,使使血血管管扩扩张张,通通透透性性增增加加,引起引起局部充血、水肿和疼痛局部充血、水肿和疼痛。1.解热作用解热作用n解热作用的机理解热作用的机理 抑制抑制PG合成酶(环氧酶),减少合成酶(环氧酶),减少PG的合成。的合成。n解热作用的特点解热作用的特点 (1)
3、对各种原因引起的)对各种原因引起的发热均有效发热均有效。 (2)对体温正常者)对体温正常者几乎无影响几乎无影响。 (3)仅是)仅是对症治疗对症治疗,应同时进行,应同时进行病因治疗病因治疗。2.镇痛作用镇痛作用n作用部位:作用部位:外周神经系统外周神经系统n作用机制:作用机制:抑制炎症抑制炎症局部局部的的PG合成合成n作用特点:作用特点: (1)作用强度)作用强度比吗啡弱比吗啡弱; (2)对)对创伤性剧痛及内脏绞痛无效创伤性剧痛及内脏绞痛无效; (3)对对慢慢性性钝钝痛痛(为为伴伴有有PG增增多多的的炎炎性性疼疼痛痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等)效果好;如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等)效果好
4、; (4)不产生)不产生欣快感与成瘾性欣快感与成瘾性。3.抗炎和抗风湿作用抗炎和抗风湿作用n本本类类药药物物因因抑抑制制炎炎症症反反应应时时PG的的合合成成,能能减减轻轻红红、肿肿、热热、痛痛等等反反应应,故故可可明明显显缓缓解解风风湿湿及及类类风风湿湿性性关关节节炎炎的的症症状状,但但不不能能根根除除病病因因,也也不不能能阻阻止止病病程程的的发发展展或或并并发发症症的的出出现现,仅仅有有对对症症治治疗疗的的作用。作用。三、按化学结构或对三、按化学结构或对COX作用的选择性分作用的选择性分类类n1.水杨酸类水杨酸类n2.苯胺类苯胺类n3.吡唑酮类吡唑酮类n4.其他有机酸类其他有机酸类n5.选择
5、性环氧酶选择性环氧酶-2抑制剂抑制剂非选择性环氧酶抑制剂非选择性环氧酶抑制剂代表药物:代表药物: 阿司匹林阿司匹林非选择性环氧酶抑制剂非选择性环氧酶抑制剂1.水杨酸类水杨酸类阿司匹林阿司匹林q对对轻轻、中中度度体体表表疼疼痛痛,尤尤其其炎炎症症性性疼疼痛痛也也有有明明显显疗疗效。效。q使使用用最最大大耐耐受受剂剂量量(每每日日34g)有有明明显显的的抗抗炎炎、抗抗风风湿湿作作用用,使使急急性性风风湿湿热热患患者者用用药药后后2448小小时时内临床症状缓解。内临床症状缓解。q小小剂剂量量阿阿司司匹匹林林(4080mg)最最大大限限度度地地抑抑制制血血小小板板聚聚集集,用用于于预预防防心心肌肌梗梗
6、塞塞和和脑脑血血栓栓形形成成,减少缺血性心脏病发作和复发的危险。减少缺血性心脏病发作和复发的危险。q不不良良反反应应:游游离离羧羧基基对对胃胃粘粘膜膜的的刺刺激激,容容易易引引起起胃胃出出血血,胃胃溃溃疡疡者者禁禁用用。建建议议:饭饭后后服服用用可可减减轻轻胃胃肠肠道反应。道反应。 代表药物:代表药物:对对乙乙酸酸氨氨基基酚酚(扑热息痛)(扑热息痛)非选择性环氧酶抑制剂非选择性环氧酶抑制剂2.苯胺类苯胺类n目前应用量最大的解热镇痛药物之一。n临床仅用于解热镇痛,对炎症无抗炎作用,因无明显胃肠刺激作用,对不宜使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用本药。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚代表药物:代表药物:安乃
7、近安乃近非选择性环氧酶抑制剂非选择性环氧酶抑制剂3.吡唑酮类吡唑酮类安乃近安乃近n一般不作首选用药,仅在急性高热、病情急重急性高热、病情急重,又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。n小儿退热常以10%-20%溶液滴鼻。代表药物:代表药物:吲哚美辛(消炎痛)吲哚美辛(消炎痛)非选择性环氧酶抑制剂非选择性环氧酶抑制剂4.其他有机酸类其他有机酸类-吲哚吲哚类类吲哚美辛(消炎痛)吲哚美辛(消炎痛)n是一种很强的非选择性COX抑制剂,抗炎,镇痛和解热作用强大 。n对炎症疼痛有明显的镇痛作用。n临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等.对痛经也有较好疗效 。代表药物:代表药
8、物:双氯芬酸钠双氯芬酸钠非选择性环氧酶抑制剂非选择性环氧酶抑制剂4.其他有机酸类其他有机酸类-芳基乙酸类芳基乙酸类双氯芬酸钠双氯芬酸钠n抑制炎症反应中的环氧酶和抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的双重作用机制。n抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍,比阿司匹林强26-50倍。n胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。n孕妇及哺乳期妇女禁用。代表药物:代表药物:布洛芬布洛芬非选择性环氧酶抑制剂非选择性环氧酶抑制剂4.其他有机酸类其他有机酸类-芳基丙酸类芳基丙酸类布洛芬布洛芬n能抑制PG的合成,具有镇痛、解热和抗炎的作用。 n用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、
9、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。n孕妇及哺乳期妇女禁用。n服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料,饮酒可增加本药对胃肠道的不良反应,并有致溃疡的危险。 代表药物:代表药物:西乐葆西乐葆尼美舒利尼美舒利美洛昔康美洛昔康5.5.选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制剂抑制剂选择性环氧酶选择性环氧酶-2抑制剂抑制剂n作用机制:通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制PG生成,抗炎、镇痛作用强强,胃肠道不良反应少少。n西乐葆西乐葆:n用于缓解骨关节炎:200mg qd;用于缓解成人类风湿关节炎:200mg bid ;用于治疗成人急性疼痛 :第一天首剂400mg,必要时可再服200mg ,随后根
10、据需要,200mg bidn在2011年,国家食药总局对尼美舒利说明书进行了修订,“儿童用药”项修订为“禁止12岁以下儿童使用” 。n“市中医院王晓燕主任真心呼吁:五例小宝贝来退热治疗,发生瑞氏综合征,四个抢救无效死亡!昨夜又一个小天使离开,希望告诉有宝宝的朋友们,此药已禁止12岁以下的儿童使用,小孩发热不要用尼美舒利颗粒药,看到的都转发吧” n可用于慢性关节炎(如骨关节炎等)的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。50mg-100mg bid 。n可能损害女性的生育能力,因此不推荐用于准备受孕的女性。 尼美舒利尼美舒利美洛昔康美洛昔康n抗炎作用强,副作用小。n对风湿性关节炎、骨
11、关节炎、类风湿、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用,而对血小板聚集功能无明显影响。n长期应用,胃粘膜损伤及胃肠出血发生率也远低于萘普生和双氯芬酸缓释片。四、合理应用的原则四、合理应用的原则n解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状,不能消除病因,如应用不当,可破坏机体的抗病能力,掩盖某些疾病的主要症状(发热和疼痛),给诊断造成困难,甚至贻误病情。对一般发热者不必急于用解热药,应尽快明确诊断。n本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等解热作用较好;n对炎症导致的疼痛,其以吲哚美辛、双氯芬酸较好;n对抗风湿,以阿司匹林、吲哚美辛较强。n唯有对乙酰氨基酚对炎症无明显的抗炎作用。五、如何做好销
12、售和服务工作?五、如何做好销售和服务工作?1.销售前应询问患者病史及用药史 如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物过敏史;消化性溃疡者应禁用禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃肠道有刺激的药物。2.指导患者正确的服药方法 建议患者:饭后服药,避免空腹服药; 肠溶片肠溶片:餐前整片吞服; 同服抗酸药抗酸药:可避免或减轻胃肠道反应; 服药期间,忌忌饮酒或含乙醇的饮料,防止加重胃肠道反应。3.发热患者服药后出汗较多,建议多喝水。4.治疗风湿痛时,应告诉患者该类药不会使风湿痛的症状立即消失,需要1-2周的疗程,要坚持服药,疗程购买。5.建议患者(特别是对此类药物容易过敏的)可搭配一些具有“解热镇痛抗炎”作用
13、类的中成药同时服用,以达到减副增效减副增效。六、两大误区六、两大误区n“一发热就用解热药一发热就用解热药”n“一头痛就用止痛药一头痛就用止痛药”XX七、如何正确处理儿童发烧?七、如何正确处理儿童发烧?n儿童成长过程,发烧是频率比较高的疾病之一。小儿发热体温37.538为低热,3839为中热,39以上以上为高热,超过超过41为超高热。n如果体温不超过38一般不要急于退烧,特别是在没有明确诊断前。如果盲目退烧可能掩盖病情,干扰对病情的诊断。当体温达到39以上时要在医生指导下退热。n患儿体温不超过38.5C,不宜服用退烧药物,而应选择物理降温的方法,如冰敷、退热贴等。发烧38.5C以上才在医生指导下服用退烧药。n小儿常用的退热药有美林和泰诺林,阿司匹林阿司匹林不作为儿童的解热镇痛药不作为儿童的解热镇痛药。退热药用药间隔不少于46小时,如果一次用药量过大或间隔时间过短,会使体温下降过快,出汗太多,导致虚脱。因此,切勿滥用退热药。八、痛经千万别盲服用止痛药八、痛经千万别盲服用止痛药n痛经西医诊断分为“原发性”和“继发性” ;n原发性痛经 :一般在初潮后头12年尚无症状或仅有轻度不适。经常在分娩后自行消失,或在婚后随年龄增长逐渐消逝。 n继发性痛经 :因盆腔器质性疾病导致的痛经 ,如果每次都在痛经的时候,通过服用止痛药来缓解痛症,就会掩盖某些妇科疾病的征兆,延误病情。