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1、药物化学绪论学习方法以药物的化学结构为中心；掌握结构与性质，结构与稳定性，结构与疗效之间的关系；掌握由结构推测主要的化学性质和稳定性。介绍药物化学基础课 重点和要求-教学大纲进度-进度表（预习）讲授与考试内容-一致教学方法：案例教学（代表药物）作业与讨论课程性质：考试（期末考核占60%，实验占20%，平时作业占20%）第一章 绪论学习要求学习要求: 1、掌握药物的名称（通用名、化学名和商品名）； 2、熟悉药物化学的性质和任务 3、了解药物的质量标准。一、药物化学的性质和任务（一）药物的概念1、药物（、药物（Drug）：）： 是人类用来预防、是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为治疗、诊断疾病、或
2、为了调节人体功能，提高了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健生活质量，保持身体健康的特殊化学品。康的特殊化学品。特殊化学品*药物药物: 1. 就其化学本质而言都是一些化学元就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品素组成的化学品 2. 生物活性生物活性药品的法律定义 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质。物质。包括包括中药材、中药饮片、中成药、中药材、中药饮片、中成药、化学原料药化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血
3、、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。清疫苗、血液制品和诊断药品等。药品管理法57条（二）药物分类（二）药物分类: 1.按来源分类按来源分类: *天然药物天然药物 植物、动物、矿物植物、动物、矿物（NaCl，MgSO4) *化学药物化学药物 *生物药物生物药物 2.按照药理作用分类按照药理作用分类:镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等醉药等（三）（三） 药物化学药物化学：是学习化学药物的结构组成、是学习化学药物的结构组成、名称、制备方法、理化性质、鉴别方法和构效关系名称、制备方法、理化性质、鉴别方法和构效关系的的综合性学科综合性
4、学科。特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。有人比喻，如果现代有人比喻，如果现代药物化学是一只鼎，药物化学是一只鼎，那么支撑这只鼎的分那么支撑这只鼎的分别是别是化学、生物学科化学、生物学科和计算机技术和计算机技术。 药物化学是化学和生命学科的交叉学科。 为“三基”打好基础： 为药物贮存保管、药物理化配伍变化、药物制剂、药物分析等提供理论知识和操作技能执业药师资格考试 专业知识一 100分 药物分析40分 药理学60分 专业知识二 100分 药物化学40分 药剂学60分 药事管理与法规 100分 药学综合知识与技能 100分1、下列哪一项不属于药物的
5、功能( ) A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病 或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为( ) A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物药物化学的任务：药物化学的任务： 为为有效利用有效利用现有药物提供理论基础。现有药物提供理论基础。 “临床药物化学临床药物化学”药物质量分析性状、鉴别、检查、含量测定药物制剂稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择又称青霉素G为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。为生产化学药物提供经
6、济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学化学制药工艺学”制药工艺学、药物合成、药物合成设计精细化工产品药物、染料、食物添加剂 理化性质、鉴别、储存 为制定药品质量标准提供依据为制定药品质量标准提供依据二、药物的质量和质量标准 合格品合格品不合格品不合格品（一）药物的质量评定原则：、药物的疗效和不良反应、药物的纯度 药品质量的内涵包括三方面： 真伪、纯度、品质优良度 （反应停）（反应停）杂质的来源 1.制备时引入 2.贮存过程引入 例如：阿司匹林中的水杨酸 光照后乙醚中的过氧化物 （二）杂质和杂质的来源杂质的分类：杂质的分类：1.一般性杂质一般性杂质：在生产和贮存过程中引入的杂质，如水分、氯化物、
7、硫酸盐等。2.特殊杂质特殊杂质：在生产和贮存过程中药物本身的性质和生产工艺引入的杂质，具有特殊性。 作为一名药学工作者，在药物生产、贮存、使用时应把好质量关，保证临床用药的安全、有效。（三）药品的质量标准药物的质量标准 药品标准是国家控制药物质量的标准，是药品在生产、检验、供应和使用等方面必须共同遵循的法定依据。 中国药典 国家药品标准 局颁标准中国药典有1953年版、 1963年版、 1977年版、 1985年版、 1990年版、 1995年版、 2000年版、 2005年版、2010年版。现行的中国药典是2010年版药典中国药典一部中国药典一部 收载药材及饮片、植物油脂和提取收载药材及饮片
8、、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等物、成方制剂和单味制剂等中国药典二部中国药典二部 收载化学药品、抗生素、生化药品、收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等放射性药品以及药用辅料等中国药典三部中国药典三部 收载生物制品收载生物制品 中国药典主要内容是：凡例、正文、附录、索引。主要内容是：凡例、正文、附录、索引。正文包括：法定名称、来源、性状、鉴正文包括：法定名称、来源、性状、鉴别、纯度检查、含量（效价或活性）测别、纯度检查、含量（效价或活性）测定、类别、剂量、规格、贮藏、制剂等定、类别、剂量、规格、贮藏、制剂等等。等。维生素 拼音名：Weishengsu c 英文名：Vi
9、tamin C 分子式 分子量 C6H8O6 176.13 本品为抗坏血酸。含C6H8O6不得少于99.0。 【性状】 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味酸；久置色渐变微黄；水溶液显酸性反应。 本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。 熔点 本品的熔点（附录 C）为190 192 ，熔融时同时分解。 比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml 中含0.10g 的溶液， 依法测定（附录 E），比旋度为20.5至21.5【鉴别】（略）【检查】（略）【含量测定】 （略）【类别】 维生素类药。 【贮藏】 遮光，密封保存。 【制剂】 (1) 维生素片 (2) 维生素泡腾片 (3
10、) 维生素注射液 (4) 维生素颗粒 中国药典中国药典 (Ch.P)日本药局方日本药局方 (JP) 英国药典英国药典 (BP) 美国药典美国药典 (USP) 国际药典国际药典 (Ph.Int)欧洲药典欧洲药典 (Ph.Eur) 三、药物的命名三、药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括：按照中国新药审批办法的规定包括：通用名通用名化学名称化学名称商品名商品名一、一、 通用名通用名 根据世界卫生组织推荐使用的国际非根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（专利药品名称（INN）为依据，结合我国）为依据，结合我国的具体情况而制定的。的具体情况而制定的。 中华人民共和国卫生部药典委员会编中华人民
11、共和国卫生部药典委员会编写的中国药品通用名称（写的中国药品通用名称（ CADN ） 是中国药品命名的依据。是中国药品命名的依据。 国际国际非专利非专利药品名称（药品名称（INN）:是世界卫生组是世界卫生组织推荐使用的名称。织推荐使用的名称。 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。出申请并被批准的药物的正式名称。 *不能取得专利及行政保护不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者，任何该产品的生产者都可以使用的名称都可以使用的名称 *文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有有效成份的名
12、称效成份的名称 * 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称 INN的作用的作用 * 避免药名混乱避免药名混乱: 一药多名、一名多药一药多名、一名多药INN采用相同的词干表示同类药物采用相同的词干表示同类药物 *药名药名 药物类别药物类别 作用作用 （字头）（字头） cef- 头孢头孢 抗生素抗生素 （字尾）（字尾） - caine 卡因卡因 局麻药局麻药CADN 的规则的规则: *中文名尽量与英文名对映，以音中文名尽量与英文名对映，以音译为主，长音节可以简缩，且顺口。译为主，长音节可以简缩，且顺口。Aspirin 阿司匹林阿司匹林Amitriptyline
13、 阿米替林阿米替林 *简单的化合物可用化学名简单的化合物可用化学名苯甲酸、乙醚苯甲酸、乙醚二、化学名二、化学名:英文化学名：英文化学名：国际通用的名称国际通用的名称，命名原，命名原则多以美国化学文摘则多以美国化学文摘(Chemical Abstracts Service CAS)为依据。为依据。确定母核（最简单的部分），其它部分确定母核（最简单的部分），其它部分均看成为取代基，排列次序以英文字母均看成为取代基，排列次序以英文字母顺序排列。顺序排列。中文化学名中文化学名命名原则可参考命名原则可参考英汉化学化工辞典英汉化学化工辞典1. 确定母核确定母核, 并编号并编号(位次位次) 2. 其余为取代
14、基或官能团其余为取代基或官能团 3. 按规定的顺序注出取代基或官能团的位按规定的顺序注出取代基或官能团的位次次小的基团、原子在前小的基团、原子在前, 大的在后大的在后逐次比较逐次比较双键为连两个相同原子双键为连两个相同原子-H-CH3-CH2CH3-NO2-OH-F-SH氢甲基乙基硝基羟基甲酰氧基氟巯基阿司匹林阿司匹林: 2-(乙酰氧基乙酰氧基)苯甲酸苯甲酸结构结构烷烃、烯烃、醇、酚、醛、酮、羧酸、羧酸衍生物（酰胺）、苯、杂环三、商品名三、商品名:生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。 *按照中国新药评审的要求按照中国新药评审的要求,商品名应高雅、规范、商品名应高雅、规范、 不庸俗，不能暗示药品的作用、用途，要简易顺口。不庸俗，不能暗示药品的作用、用途，要简易顺口。 *可申请保护可申请保护 儿童百服咛儿童百服咛 芬必得芬必得对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 谢 谢！
