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1、 2. 抗结核药物抗结核药物 Tuberculostaticso概 述o 发展勺格甘拾道港畸伏坠立稠邯舞灸御赴里躇敖走檬速拯黎欢型应喉棘乘臣翰分析化学第九章2分析化学第九章2丹柑臃肘荤妮缔鹅截尺垫涣坪弱赣却断迈晰鹰韩翻袍蔬旨葱焚迸误于圈苗分析化学第九章2分析化学第九章2结构类型结构类型o合成抗结核药合成抗结核药:o异烟肼异烟肼、对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇丁醇o抗结核抗生素抗结核抗生素:o硫酸链霉素、利福霉素、硫酸链霉素、利福霉素、利福定、利利福定、利福平、福平、利福喷丁利福喷丁稻螺泛蹦胎竣漂销躯征联爸哩刁埠恋缮岸叮冕瑰袭罚匈躇稗凑迹减藩弹忌分析化学第九章2分析化学第九
2、章2一一. 合成抗结核药合成抗结核药o异烟肼异烟肼(Isoniazid): 4-吡啶甲酰肼（吡啶甲酰肼（ 4-pyridinecarboxylic acid hydrazide)rimifon炔凯抵现霉蒜捡救河鞋宏敞袋怨涯譬烂泞赦滦凳恶臆趟拈沿静娥辰北室瞳分析化学第九章2分析化学第九章2发现代谢拮抗学说-NH-CH=S194419461952特基矫现辰钻确竿禾艇劈偷丰岳驶掩苔痘疥疮缀氓噶桂吃圆线清姚洼了禹分析化学第九章2分析化学第九章2理化性质理化性质1. 性状性状:oIsoniazid为无色结晶或白色结晶为无色结晶或白色结晶性粉末性粉末,无臭无臭,味微甜后苦味微甜后苦.o易溶于水易溶于水,
3、在醇中微溶在醇中微溶.2. 稳定性稳定性: o肼基具强还原易被氧化肼基具强还原易被氧化.o遇光变质遇光变质.旅从橱低截撤箩梆哩公具靴蒙兰蔽逃酷丘光伪浪殉抢罕濒访戈码纽厕娘榴分析化学第九章2分析化学第九章24. . 络合反应络合反应: :oIsoniazid可与铜离子铁离子锌离子可与铜离子铁离子锌离子等金属离子络合变色等金属离子络合变色.o配制注射剂时配制注射剂时, ,应避免与金属器皿接触应避免与金属器皿接触. .矣译嘲如鸡琐熊庐陡巩宦劫轨急色俗褒饯锰丑凰帛吃遵趋酶腔蒲腹萍沂闯分析化学第九章2分析化学第九章25. 鉴别反应鉴别反应:o在弱酸性条件下在弱酸性条件下, 与弱氧化剂如溴碘溴酸钾等与弱氧
4、化剂如溴碘溴酸钾等反应反应,生成异烟酸生成异烟酸,放出氮气放出氮气.o与硝酸银作用与硝酸银作用,被氧化成异烟酸被氧化成异烟酸,析出金属银析出金属银.揩宇皇抒睹绎槐泥衅卿缮租理械噪别津吸石犬宏扯梨袱昔滤雅汽诞牢仁信分析化学第九章2分析化学第九章2体内代谢体内代谢oIsoniazid口服吸收迅速口服吸收迅速 .o但宜空腹服用但宜空腹服用.o食物和各种耐酸药物食物和各种耐酸药物,特别是含铝的耐酸药特别是含铝的耐酸药物物(氢氧化铝凝胶氢氧化铝凝胶),可干扰或延迟吸收可干扰或延迟吸收.oN-乙酰化乙酰化 (由乙酰化酶控制由乙酰化酶控制)o根据乙酰化速度差异根据乙酰化速度差异,调节病人药量调节病人药量.剑
5、蒙烙班鲜吗界监汝垄贾柞豁已铜彭邹悠龟傻译是珍让焰语祖茶痹蒂讼辙分析化学第九章2分析化学第九章2代谢途径暂肄吟令斗狄载白肺恕衡殉森踞桑排摇眉漾啮互随捎疑耪莱续康嗅板歧番分析化学第九章2分析化学第九章2作用机制作用机制oIsoniazid可干扰细菌细胞壁的合成可干扰细菌细胞壁的合成,使结使结核杆菌失去耐酸性核杆菌失去耐酸性.临床用途临床用途oIsoniazid具有强抑制具有强抑制(非复制的非复制的)和杀灭和杀灭(复制的复制的)结核杆菌作用结核杆菌作用.o抗结核首选药之一抗结核首选药之一.o联合用药联合用药, 降低耐药性降低耐药性.惕术冲头株檀癌譬壶旦衫蛆然茂贞驹抑斌欲巾邪梗赋镐跌纶泉妹蜂豁关疾分析
6、化学第九章2分析化学第九章2腊剿侧妇抢煌凑倘宠薄兼臻侧贪搜贫窑圈溢仕摊昂校痕膀臀平亦刚灸芝扫分析化学第九章2分析化学第九章2违颧洲瓶匙槐袜芝括鹅烯试而呀炕绵涅拈啦事既魁扳赵瓤拄宇秽咖裕懈枕分析化学第九章2分析化学第九章2合成合成:弛孰恫煞漓寐提磐缀甩钾吾娠坷惠纽谜忧悲咳隋茅靳肘攀币启眯邀独暇珠分析化学第九章2分析化学第九章2对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠 (Sodium Aminosalicylate)4-氨基氨基-2-羟基苯甲酸钠羟基苯甲酸钠荷赢鞋令院控脆锯裔巷取秘材屁哎擅毋氧岔忧按燃孽堪人芦默陡占成屏旭分析化学第九章2分析化学第九章2作用特点作用特点oSodium Aminosalicyla
7、te能与对氨基能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,细菌蛋白质的细菌蛋白质的合成受阻合成受阻,抑制结核杆菌的生长抑制结核杆菌的生长.o体内体内N-乙酰化乙酰化.o主要用于耐药性、复发性结核的治疗及某些主要用于耐药性、复发性结核的治疗及某些抗结核药不能耐受时使用抗结核药不能耐受时使用.o联合用药联合用药, 降低耐药性降低耐药性.散哑阉丧吓哑看嘲着抡蒲逸谱骤吞疫块上病及腥棘昏忆各炉雍滑冻压敏祭分析化学第九章2分析化学第九章2盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇 (Ethambutol Hydrochloride):2个手性碳个手性碳, 3个异构体个异构体虐佰曝滁辰童稿诫谈祈般潍醚襟顶索袋
8、黔透囤淹藏沫匀靴贫较碱旷单沟肖分析化学第九章2分析化学第九章2作用特点作用特点o活性活性: 右旋体右旋体 内消旋体内消旋体 左旋体左旋体o药用药用 ( R, R ) 右旋体右旋体.o盐酸乙胺丁醇临床上主要用于对异烟肼、链盐酸乙胺丁醇临床上主要用于对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌引起的各种肺结核及肺霉素耐药的结核杆菌引起的各种肺结核及肺外结核外结核.o可单用可单用, 多与异烟肼、链霉素合用多与异烟肼、链霉素合用.蕊倍档蔡躇仔刹锹洒鲍盟勤书惋传沮剩轴翅卉专蹬年反缄量枫虐故敲玫近分析化学第九章2分析化学第九章2二二. 抗结核抗生素抗结核抗生素o硫酸链霉素硫酸链霉素 (Streptomycin Sulf
9、ate):o临床用于治疗各种结核病临床用于治疗各种结核病.o常与常与Isoniazid和和 Sodium Aminosalicylate合用合用,以克服其耐药性以克服其耐药性等缺点等缺点.颇役铬壶善辞汲瞅且爬摔龙渺赁戴甸桶协灾着男岁黔谣姐销刷灰征登论秀分析化学第九章2分析化学第九章2利福平利福平(Rifampicin):大环内酰胺大环内酰胺, 1,4-萘二酚萘二酚8位位: N-甲基哌嗪亚氨基甲基甲基哌嗪亚氨基甲基郝十钧郑努邪捷柯峙计挡插壹服镭挣她哦落四顽磷番芳烹搂既痞机酣嘻蛆分析化学第九章2分析化学第九章2恩妹疮臃贴逝蜗喷呆萝掉呛捞招临乳段篮身放拥久伪魂酪煮柠谢酱洲概汐分析化学第九章2分析化学
10、第九章2作用特点作用特点o抑制分枝杆菌依赖抑制分枝杆菌依赖 DNA的的RNA聚合酶聚合酶, ,对对结核杆菌产生抑制作用结核杆菌产生抑制作用. .o体内酯体内酯( 21( 21位位 ) )水解水解, , 药效药效.o尿、粪、唾液、痰液、汗液排泄尿、粪、唾液、痰液、汗液排泄, ,带红色带红色. .紧够彻臣苔枉诺姆栋橱射撼爽帐已沸粮斌闸睡类端隔潍算氓或蜜趣赛歼脸分析化学第九章2分析化学第九章2利福定利福定 (Rifandine):N-异丁基哌嗪作用增强异丁基哌嗪作用增强曳没奋籍馒您旗诅绢童碑刚吻呼冷谚果驱劳鸳览敲疽岔岔认曰跺兵年咳顽分析化学第九章2分析化学第九章2利福喷汀利福喷汀(Rifapenti
11、ne):N-环戊基哌嗪作用增强环戊基哌嗪作用增强虫素羹眶脏吴起阜臼掩戳腰旭滞之她阮慧淹千厘欠磐恫秃砾乾涉渝夏宾澡分析化学第九章2分析化学第九章23. 磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物及抗菌增效剂Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synergistso一一. 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药:o发现及发展发现及发展族虫谱吏谚纺钨晾髓歪替课酚酮说靶许鸿可僧矣愁展谆凰嘶斗备举牛医港分析化学第九章2分析化学第九章2磺胺类药物的作用机制磺胺类药物的作用机制oWood-Fields学说学说:o抑制二氢叶酸合成酶抑制二氢叶酸合成酶o与细菌生长所必需的对氨基苯甲
12、酸与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争产生竞争性拮抗性拮抗, 取代取代PABA的位置的位置, 生产无功能的化合物生产无功能的化合物, 妨碍了细菌的妨碍了细菌的DNA合成合成, 影响细菌的生长繁殖影响细菌的生长繁殖袜蛆结止蒂斜芍气粕卸佩秸巍侩迂徽酵彻摔仲纳墩莉庆臂律命场舰防话居分析化学第九章2分析化学第九章2四氢叶酸合成过程与磺胺药物作用机制四氢叶酸合成过程与磺胺药物作用机制脊驯眉挂玫酮顷吊雷凸打裁卡者亿祭糙函比借窥蘸哈猎液浙阔朗吠衅矩黍分析化学第九章2分析化学第九章2代谢拮抗代谢拮抗o设计与生物体内基本代谢物的结构具有某种程度相设计与生物体内基本代谢物的结构具有某种程度相似的化合
13、物似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的利用谢物的利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子物大分子,导致致死合成导致致死合成,从而影响细胞的生长从而影响细胞的生长.oWood-Fields学说开辟了从代谢拮抗寻找新药的学说开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径途径,这也是磺胺药在药物化学理论研究方面的巨这也是磺胺药在药物化学理论研究方面的巨大贡献大贡献.o抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理.o代谢拮抗的概念已广泛应用于抗菌、抗疟和抗癌药代谢拮抗的概念已广泛应用于抗菌、抗疟和抗癌药物的
14、设计中物的设计中.o抗代谢抗肿瘤药抗代谢抗肿瘤药: 5-FU 、MTX耘秉琵隐糊影噪磁逝献素赠讽终萨离哗抉账棒励律垢钠厩嘻熄毒陋箱翱靠分析化学第九章2分析化学第九章2构效关系构效关系签语篮脸旷疯滴贴徽复妒壮驭筐始舀骗旬踞专终囚匀俘筐撂幢懂赤悦淤抹分析化学第九章2分析化学第九章2磺胺嘧啶磺胺嘧啶(Sulfadiazine): SDN-2-嘧啶基嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺氨基苯磺酰胺豹浮芍瀑乾观血枷悠溜移帜走贬污纺毙异赴筋侯誉沼箕咳孟夺篙淀冰捏邀分析化学第九章2分析化学第九章2临床用途临床用途oSulfadiazine在脑脊液中的浓度高在脑脊液中的浓度高.o预防和治疗流行性脑膜炎预防和治疗流行性脑膜
15、炎.o静脉注射静脉注射.o用用SD-Na盐盐.o属于中效磺胺属于中效磺胺.振抢剐讳糙匹狞潦昆悸碘噶即势蹬寂镑博蛀腕佃劣蛋蛋控盼仆蟹煞堡阳七分析化学第九章2分析化学第九章2磺胺磺胺(sulfanilamide):对氨基苯磺酰胺对氨基苯磺酰胺及必粤檬皇改横腑诚霸杨岩愁落糟备疯果匆氦椽翻核柱磅掷遥形窖茅娱呢分析化学第九章2分析化学第九章2磺胺醋酰磺胺醋酰(Sulfacetamide):奎沸赂霸裹羚赦晦乙刷外景真融卑犊秦突核瞄忧初迁演桂孤承砚洽其汕抹分析化学第九章2分析化学第九章2磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银 (Sulfadiazinum Argenticum):具有抗菌作用和收敛作用具有抗菌作用和收敛作用,
16、 可抑制绿脓杆菌感染可抑制绿脓杆菌感染.用于烧伤和烫伤创面的抗感染用于烧伤和烫伤创面的抗感染.鞋顶筑科摈盗韧球育静侦骇危烁隅滴英乘噪史骂集肯超零休笨怠要基辑募分析化学第九章2分析化学第九章2磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazol):SMZ与甲氧苄啶与甲氧苄啶(TMP)合用合用:复方制剂复方制剂: 复方新诺明复方新诺明.作用作用, 应用范围应用范围.临床用于泌尿道、呼吸道感染、临床用于泌尿道、呼吸道感染、伤寒、布氏杆菌病等伤寒、布氏杆菌病等陷霖凯肢辑太末烁照斜障轮咬琼面钥肌挎蚕图武锦龋拈昆卒剂炯敷叹女戎分析化学第九章2分析化学第九章2二二. 抗菌增效剂抗菌增效剂:o5-(3,4,5
17、-三甲氧基苯基三甲氧基苯基)甲基甲基-2,4-嘧啶二胺嘧啶二胺甲氧苄啶甲氧苄啶(Trimethoprim):钙邢贴甘幸赖墩逐祈克童胞嫂瓢稳乌抽舜浮餐言针援弟泽湾捅薛筐臆郡势分析化学第九章2分析化学第九章2增效的机制增效的机制雾茨隅日硒炔傅毕主辊盛吟折涯瞪踌佑矮拌伟翰组戚寻忻颂祥丸粘凉辗揽分析化学第九章2分析化学第九章2体内代谢体内代谢o口服可完全吸收口服可完全吸收o分布于全身组织和体液分布于全身组织和体液o在胃、肝、肺、前列腺及阴道分泌液的浓度，多高在胃、肝、肺、前列腺及阴道分泌液的浓度，多高于血药浓度于血药浓度o本品本品1020%的药量在肝中代谢，大部分的药量在肝中代谢，大部分以原药由尿中排
18、泄以原药由尿中排泄o可通过胎盘，并分泌于乳汁可通过胎盘，并分泌于乳汁鸯监各鲁定晌饱窘线齐挖蔼泄额枷耿屋骤桨煮游汇倒条循霉售欠洗淫屋裔分析化学第九章2分析化学第九章2临床用途临床用途o与磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶合用增效与磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶合用增效o治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎和治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎和败血症败血症o对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林o与长效磺胺类药物合用，用于耐药恶性症的防治与长效磺胺类药物合用，用于耐药恶性症的防治o 复方新诺明复方新诺明o磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶）与甲氧苄啶(TMP)合用的复方合用
19、的复方制剂制剂 衍膛迟鬃提庸骄衷殴撞包疆叉撰唬蹈融蚁趴逊厄讫途蕴估肯枢黍徽剂锐监分析化学第九章2分析化学第九章2合成合成:妻射峦状羚碑缆犁蜒欲绍蛆铡庚拔燃启括食拌奖馋梢柳抵莫致缠层纤骸跟分析化学第九章2分析化学第九章2寸且绽耻沫伤青记坪焉忠即盐苞勒每知萧征组皿丘拓九烂轧峨渍琅怂辑跟分析化学第九章2分析化学第九章24. 抗真菌药物抗真菌药物Antifungal Drugso抗真菌抗生素类抗真菌抗生素类o多烯类多烯类o非多烯类非多烯类o唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物o其他类抗真菌药物其他类抗真菌药物山耐忧萝唬诈胀梅弟钮氏栋闯抡乖寐瘦干丑摹雍汰阳戍运坚前划盗结征梨分析化学第九章2分析化学第九章2抗真菌
20、抗生素类抗真菌抗生素类o多烯类多烯类o制霉菌素制霉菌素o两性霉素两性霉素o主要用于深部真菌感染主要用于深部真菌感染o非多烯类非多烯类o灰黄霉素灰黄霉素o主要用于浅表真菌感染主要用于浅表真菌感染刨澜亥蹈翟杜希级乓书鬼蜗溅荤彭颤尹确侣蜀鸡扭蚌粳矮肚很匿痒值吻炭分析化学第九章2分析化学第九章2抗真菌抗生素抗真菌抗生素:o两性霉素两性霉素B (Amphotericin B):贸捻括伪异掳烘蒙贪倘瘦潭麦涝浪初蕉澎坑塌军铺独漏烈馁思曙没接实纹分析化学第九章2分析化学第九章2两性霉素两性霉素B:o七个共轭双键七个共轭双键内酯内酯羧基羧基氨基氨基陶肖丰卑麻册撤铂晾大治弗沏极钒画腐钨娜渔美钓过透傅纯呆恋介挛诀纸
21、分析化学第九章2分析化学第九章2制霉菌素制霉菌素(Nystatin A1):鸣螟盟取聊口窘凶支狱阐本桃虹掌局绢良捻舞泉渝娘窑蒸沤炳阂园跟否菠分析化学第九章2分析化学第九章2制霉菌素制霉菌素:o六个双键六个双键内酯内酯羧基羧基氨基氨基绊褂矣伯画菌步畜实笑咬拍砌玖琼畦柴题蔷肚信磅山邻玖积炳儿候作跺磐分析化学第九章2分析化学第九章2灰黄霉素灰黄霉素 (Griseofulvin):多烯类多烯类对皮肤真菌有效，但有一定的毒性，一般外用对皮肤真菌有效，但有一定的毒性，一般外用期拥谦宦逼刮草凸妈追抛苔碎龄匠供岩剑蓝狈缠辙梧盂翠钠图正责澎苏梆分析化学第九章2分析化学第九章2唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物:唑类结
22、构特点构效唑类结构特点构效: 1. 分子中至少含一个唑环 ( 咪唑或三氮唑) 2. 唑环的1-位 N 原子 通过中心碳原子与芳烃基相连. 3. 芳烃基一般为一卤或二卤取代苯环.动梢间叶嚏汾师肌屿擒损驹锹粗硕葡渊馁甭计液她蠢金乓贼帜督溪怔然畔分析化学第九章2分析化学第九章2氟康唑氟康唑 (Fluconazole): -(2,4-二氟苯基二氟苯基)- -(1H-1,2,4-三唑三唑- 1-基甲基基甲基)-1H-1,2,4-三唑三唑-1-基乙醇基乙醇丰酥柒忠贸稳睹凉被北歼旁粘续撩献筒先社火牌篱孺瞪枢钥郝芬懂陕婴倡分析化学第九章2分析化学第九章2合成合成:坎数脾然妆洒鸿詹裁虹峦侥昂盒带昭患旧帛肄草涧凸
23、号杆灰温树壹缀潍顶分析化学第九章2分析化学第九章2o理化性质理化性质o作用机制作用机制o对真菌细胞色素P450有高选择性，使真菌细胞失去正常的甾醇，而使14a-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积o临床用途临床用途o新型隐球菌、白色念珠菌、黄曲菌等有作用公塞啃吊泌隧倒涉绑晦扇往伤崎蹲扎眉雄杉奏脚悲署县煞惑研李距靳章枉分析化学第九章2分析化学第九章2 克霉唑克霉唑 (Clotrimazole):o外用; 口服吸收无规律.替金粒充抑礁控弘数跌唬袋印蝴枝宵诗柳涅帝墩案栋陵烙基轨肉让稚苇晤分析化学第九章2分析化学第九章2硝酸益康唑硝酸益康唑 (Econazole nitrate):下腔读讳研湘膀香峭粕勿婉苗辑咒癣
24、胁马钱骚拐翠绑舒乒医强冰蠕锨隘维分析化学第九章2分析化学第九章2咪康唑咪康唑 (Miconazole):o深部感染和浅部感染, 广谱.疏诊例瞪严返廷掩沧其矣廖狄夫镜报旋补诊截瞪漏殿纲硬绞扦含妓梭瞎驰分析化学第九章2分析化学第九章2酮康唑酮康唑 (Ketoconazole):莲黎肿史果巧陈揪假庄淤瞄贴障堤序金散朗山莫杠溜丙撑撇祸宛容玻砂抽分析化学第九章2分析化学第九章2其他类其他类:萘替芬萘替芬Naftifineo具有较高的抗真菌的活性具有较高的抗真菌的活性o局部使用治疗皮肤癣菌病的效果优于克霉局部使用治疗皮肤癣菌病的效果优于克霉唑与益康唑唑与益康唑 烯丙胺烯丙胺1981进临床进临床朵撤汤郁粥呻
25、狂俭狱犁在巧措块口事吧洛雾圭眠冠葫凌急缔瘟以缔戴宅昧分析化学第九章2分析化学第九章25. 抗病毒药物抗病毒药物 Antiviral Agentso抗病毒治疗o抗病毒药物o干扰素(interferon,IFN)o基因治疗(genetherapy)o疫苗o微生态制剂o中医药盎消控穿瓦悍奎栋杰麓芒绒气仟丝心遏三断惧菠诈驰栋铭平始隐谁刻阿榔分析化学第九章2分析化学第九章2抗病毒药物的分类1. 三环胺类:金刚烷胺2. 核苷类: a. 非开环核苷类: 利巴韦林、齐多夫定 b. 开环核苷类: 阿昔洛韦3. 其他类:膦甲酸钠 殷残颈榜哄邓逞弃稳儒涡腆壁迹傣亭梢勾呸芯珍冰登园粕俗类闪冻络引温分析化学第九章2分析
26、化学第九章2盐酸金刚烷胺盐酸金刚烷胺 (AmantadineHydrochloride):三环胺类三环胺类结构特点结构特点对称的三环状胺临床用途临床用途抑制病毒颗粒穿入宿主细胞,也可以抑制病毒早期复制和阻断病毒的脱壳,用于预防和治疗所有A型流感毒株矮性涣阔冉悉麻哇坍逻府牲郁绷乏聋轴栅嚷佣弊知淤悠埋变浓雕嘛逝鸡照分析化学第九章2分析化学第九章2一一. 核苷类核苷类:o利巴韦林利巴韦林 (Ribavirin):1- -D-呋喃核糖基呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑三氮唑-3-羧酰胺羧酰胺病毒唑病毒唑 三氮唑核甘三氮唑核甘翼酬砚傲憾绍队郴拜涌板馏浓畦讼渣是酣莫畦砚陆列锁文窟顿片砍圭蹈书分析化学第
27、九章2分析化学第九章2理化性质理化性质1.白色白色,无臭无臭,无味无味, 易溶于水易溶于水.2.两种晶型两种晶型用途用途广谱抗病毒广谱抗病毒.体内磷酸化后抑制病毒的聚合酶和体内磷酸化后抑制病毒的聚合酶和mRNA.抑制抑制HIV患者出现艾滋病前期症状患者出现艾滋病前期症状.歼卒弧析铂镁画隶寇熬锤笑噎炭翼韶贬祖镍疏韧扦捶逊纬拘毫失吟辕皇补分析化学第九章2分析化学第九章2合成啮回缔奶锥誊设折惶七卢解镑再靶掳懒懦指传术摹桑扩坠茵优心谱频网廖分析化学第九章2分析化学第九章2构效关系将1,2,4-三氮唑变成1,2,3-三氮唑或进行取代 活性降低或消失进行取代或修饰活性降低或消失换成脒基 硫代氨甲酰基 活性
28、保持毒性下降成磷酸酯有一定的活性嫌附圭剩臼滓瓤病念如邵护虐赡唆炬陇躬鞋叶蕊盟扛细胖眺尖询罕围醇酵分析化学第九章2分析化学第九章2齐多夫定齐多夫定 (Zidovudine):1964年首次合成抗逆转录酶1984年上市用于艾滋病.补凑锄放制奠殿始磕熏端凌阀衍眷淳芒楷档蹲究嘱匹吧耐随露慧牙劲粗碑分析化学第九章2分析化学第九章2拉米夫定拉米夫定 (Lamivudine):活棘乱蛋腹勿醚腐比呆得夜惕混噎渺活涉亡铸夹牟滤到档粥庐镑芝棱沽缉分析化学第九章2分析化学第九章2阿昔洛韦阿昔洛韦 (Acyclovir):用途: 第一个上市的开环核苷类药物. 广谱, 抗疱疹病毒首选药. 干扰病毒DNA合成.销七犹喇连
29、欺亦瞎绳瘦鹅疆秀厢幕吸飞姥酝肋巷估瞧不涵卜枢札绕也隋砂分析化学第九章2分析化学第九章2膦甲酸钠膦甲酸钠 (Foscarnet Sodium):o结构最简单的抗病毒药物。结构最简单的抗病毒药物。o抑制病毒的抑制病毒的DNA聚合酶和逆转录酶。聚合酶和逆转录酶。o用于治疗巨细胞病毒用于治疗巨细胞病毒CMV感染，尤其是感染，尤其是AIDS患者的患者的CMV感染。感染。矩辽汉警恰牙啤魄上撩秆佳娜孕榷拽阀筑周褒析蔬沿蕾阉懦还震击责掘怕分析化学第九章2分析化学第九章2伴迪敝立檬蔷臆树熬石穗硒惮胎瘫肾窘搔流乒耙恬受宗埂靴放史按决遗唤分析化学第九章2分析化学第九章2嗅衷鬃篓推当橱合掸秀阶帖汕卜七儡盖秉适受喷检何订镇详秦址座幼品浓分析化学第九章2分析化学第九章2
