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1、感谢您的阅览感谢您的阅览消化系统疾病的临床用药消化性溃疡的临床用药病因病因消消化化性性溃溃疡疡（pepticulcer）的的发发病病与与粘粘膜膜局局部部损损伤伤和和保保护护机机制制之之间间的的平平衡衡失失调调有有关关。损损伤伤因因素素（胃胃酸酸、胃胃蛋蛋白白酶酶和和幽幽门门螺螺杆杆菌菌）增增强强或或保保护护因因素素（粘粘液液/HCO3-屏屏障障和和粘粘膜膜修修复复）减减弱弱，均均可可引引起起消消化化性性溃溃疡疡。当当今今的的治治疗疗措措施施主主要要着着眼眼于于减减少少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。胃酸和增强胃粘膜的保护作用。2抗消化性溃疡药分类1、抗酸药：碳酸氢钠，氢氧化铝、抗酸药：碳酸氢钠，氢
2、氧化铝2、抑制胃酸分泌药物、抑制胃酸分泌药物（1）H2受体阻断药：西米替丁，雷尼替丁，受体阻断药：西米替丁，雷尼替丁，法莫替丁法莫替丁（2）M受体阻断剂：哌仑西平受体阻断剂：哌仑西平（3）质子泵抑制剂：奥美拉唑）质子泵抑制剂：奥美拉唑（4）胃泌素受体抑制剂：丙谷胺）胃泌素受体抑制剂：丙谷胺33、溃疡面保护药：硫糖铝，枸橼酸铋钾、溃疡面保护药：硫糖铝，枸橼酸铋钾4、抗菌药：阿莫西林，甲硝唑、抗菌药：阿莫西林，甲硝唑影响胃酸分泌的因素：影响胃酸分泌的因素：壁壁细细胞胞通通过过受受体体（M1、H2受受体体、胃胃泌泌素素受受体体）、第第二二信信使使和和H+K+-ATP酶酶三三个个环环节来分泌胃酸。节来
3、分泌胃酸。抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类4抗酸药（antacids）作用原理：作用原理：是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。痛和促进愈合的作用。理想的抗酸药：理想的抗酸药：（1）作用迅速、持久、不吸收）作用迅速、持久、不吸收（2）中和胃酸不产气）中和胃酸不产气（3）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）（4）对粘膜及溃疡面
4、有收敛、止血作用）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用5H2受体阻断药H2受受体体阻阻断断药药是是治治疗疗消消化化性性溃溃疡疡很很有有价价值值的的新新药药。当当前前临临床床应应用用的的有有西西米米替替丁丁(cimetidine)、雷雷尼尼替替丁丁(ranitidine)、法法莫莫替替丁丁(famotidine)和和尼尼扎替丁扎替丁(nizatidine)。6H2受体阻断药【药理作用】【药理作用】竞竞争争性性拮拮抗抗H2受受体体，能能抑抑制制组组胺胺、五五肽肽胃胃泌泌素素、M胆胆碱碱受受体体激激动动剂剂所所引引起起的的胃胃酸酸分分泌泌。能能明明显显抑抑制制基基础础胃胃酸酸及及食食物物和和其其他他因因素
5、素所所引引起起的的夜夜间间胃胃酸酸分分泌泌。雷雷尼尼替替丁丁、尼尼扎扎替替丁丁抑抑制制胃胃酸酸分分泌泌作作用用比比西西米米替替丁丁强强4-10倍，法莫替丁比西米替丁强倍，法莫替丁比西米替丁强20-25倍。倍。7H2受体阻断药【体内过程】【体内过程】口口服服吸吸收收良良好好，但但首首过过消消除除使使生生物物利利用用度度降降为为50%-60%。消消除除T1/2尼尼扎扎替替丁丁为为1.3小小时时，其其他他三三药药为为2-3小小时时。大大部部分分药药物物以以原原形形经经肾肾排排出出，但但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。 8H2受体阻断药【临床应用】【临床应用】用
6、于胃、十二指肠溃疡，对十二指肠溃疡疗效更好。用于胃、十二指肠溃疡，对十二指肠溃疡疗效更好。【不良反应】【不良反应】1一般反应：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹等。一般反应：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。2长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，引起阳萎、长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，引起阳萎、性欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢睾丸素与雄性欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢睾丸素与雄激素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。激素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。9胃壁细胞H+泵抑制药奥美拉唑（洛
7、赛克，奥美拉唑（洛赛克，Omeprazole)【药理作用药理作用】H+K+-ATP酶酶（H+泵泵）位位于于壁壁细细胞胞的的管管状状囊囊泡泡和和分分泌泌管管上上。它它能能将将H+从从壁壁细细胞胞内内转转运运到到胃胃腔腔中中，将将K+从从胃胃腔腔中中转转运运到到壁壁细细胞胞内内，进进行行H+-K+交交换换。抑抑制制H+K+-ATP酶，就能抑制胃酸形成的最后环节。酶，就能抑制胃酸形成的最后环节。【临临床床应应用用】治治疗疗消消化化性性溃溃疡疡，尤尤其其对对H2受受体体阻阻断断药无效的患者。药无效的患者。10粘膜保护药米米索索前前列列醇醇（misoprostol）临临床床应应用用于于胃胃、十十二二指指
8、肠肠溃溃疡疡及及急急性性胃胃炎炎引引起起消消化化道道出出血血。其其主主要要不不良良反反应应为为稀稀便便或或腹腹泻泻。因因能能引引起起子子宫宫收收缩缩，孕妇禁用。孕妇禁用。恩恩前前列列醇醇（enprostil）用用途途及及不不良良反反应应同同米米索索前列醇。前列醇。11【药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用】 在在在在pH4pH4时时时时，可可可可聚聚聚聚合合合合成成成成胶胶胶胶冻冻冻冻，牢牢牢牢固固固固地地地地粘粘粘粘附附附附于于于于上上上上皮皮皮皮细细细细胞胞胞胞和和和和溃溃溃溃疡疡疡疡基基基基底底底底，抵抵抵抵御御御御胃胃胃胃酸酸酸酸和和和和消消消消化化
9、化化酶酶酶酶的的的的侵侵侵侵蚀蚀蚀蚀；能能能能减减减减少少少少胃胃胃胃酸酸酸酸和和和和胆胆胆胆汁汁汁汁酸酸酸酸对对对对胃胃胃胃粘粘粘粘膜膜膜膜的的的的损损损损伤伤伤伤；能能能能促促促促进进进进胃胃胃胃粘粘粘粘液液液液和和和和碳碳碳碳酸酸酸酸氢盐分泌，从而发挥细胞保护效应。氢盐分泌，从而发挥细胞保护效应。氢盐分泌，从而发挥细胞保护效应。氢盐分泌，从而发挥细胞保护效应。 治治治治疗疗疗疗消消消消化化化化性性性性溃溃溃溃疡疡疡疡、慢慢慢慢性性性性糜糜糜糜烂烂烂烂性性性性胃胃胃胃炎炎炎炎、返返返返流流流流性性性性食食食食道道道道炎炎炎炎有有有有较较较较好好好好疗疗疗疗效效效效。硫硫硫硫糖糖糖糖铝铝铝铝
10、需需需需在在在在酸酸酸酸性性性性环环环环境境境境中中中中才才才才能能能能发发发发挥挥挥挥作作作作用用用用，所以不能与抗酸药或抑制胃酸分泌药物合用。所以不能与抗酸药或抑制胃酸分泌药物合用。所以不能与抗酸药或抑制胃酸分泌药物合用。所以不能与抗酸药或抑制胃酸分泌药物合用。【不良反应不良反应不良反应不良反应】 较较较较轻轻轻轻，约约约约有有有有2%2%患患患患者者者者出出出出现现现现便便便便秘秘秘秘。偶偶偶偶有有有有恶恶恶恶心心心心、胃胃胃胃部部部部不适、腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。不适、腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。不适、腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。不适、腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。硫糖铝（sucralfate, u
11、lcerlmine）12胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋 tripotassiumdicitratebismuthatetripotassiumdicitratebismuthate三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾【药药药药理理理理作作作作用用用用】 溶溶溶溶于于于于水水水水形形形形成成成成胶胶胶胶体体体体溶溶溶溶液液液液。在在在在胃胃胃胃液液液液pHpH条条条条件件件件下下下下能能能能形形形形成成成成氧氧氧氧化化化化铋铋铋铋胶胶胶胶体体体体沉沉沉沉着着着着于于于于溃溃溃溃疡疡疡疡表表表表面
12、面面面或或或或基基基基底底底底肉肉肉肉芽芽芽芽组组组组织织织织，形形形形成成成成保保保保护护护护膜膜膜膜而而而而抵抵抵抵御御御御胃胃胃胃酸酸酸酸、胃胃胃胃蛋蛋蛋蛋白白白白酶酶酶酶、酸酸酸酸性性性性食食食食物物物物对对对对溃溃溃溃疡疡疡疡面面面面刺刺刺刺激激激激；也也也也能能能能与与与与胃胃胃胃蛋蛋蛋蛋白白白白酶酶酶酶结结结结合合合合而而而而降降降降低低低低其其其其活活活活性性性性；还还还还能能能能促促促促进粘液分泌。进粘液分泌。进粘液分泌。进粘液分泌。【临临临临床床床床应应应应用用用用】 用用用用于于于于胃胃胃胃、十十十十二二二二指指指指肠肠肠肠溃溃溃溃疡疡疡疡，疗疗疗疗效效效效与与与与HH2
13、 2受受受受体阻断剂相似，但复发率较低。体阻断剂相似，但复发率较低。体阻断剂相似，但复发率较低。体阻断剂相似，但复发率较低。【不不不不良良良良反反反反应应应应】 服服服服药药药药期期期期间间间间可可可可使使使使舌舌舌舌、粪粪粪粪染染染染黑黑黑黑。偶偶偶偶见见见见恶恶恶恶心心心心等消化道症状。肾功能不全者禁用。等消化道症状。肾功能不全者禁用。等消化道症状。肾功能不全者禁用。等消化道症状。肾功能不全者禁用。13抗幽门螺杆菌药幽幽门门螺螺杆杆菌菌能能分分泌泌蛋蛋白白水水解解酶酶使使胃胃粘粘液液分分解解，破破坏坏粘粘膜膜屏屏障障。已已知知消消除除幽幽门门螺螺杆杆菌菌可可明明显显减减少少十十二二指指肠肠
14、溃溃疡疡的的复复发发率率。因因此此，根根治治幽幽门门螺螺杆杆菌菌具具有有重重要要意意义义。幽幽门门螺螺杆杆菌菌在在体体外外对对多多种种抗抗菌菌药药非非常常敏敏感感，但但体体内内单单用用一一种种药药物物几几乎乎无无效效。临临床床常常以以甲甲硝硝唑唑、四四环环素素、氨氨苄苄青青霉霉素素、羟羟氨氨苄苄青青霉霉素等药作联合应用。素等药作联合应用。14根除Hp的治疗方案PPI为基础的方案（疗程为基础的方案（疗程7-14d）：）：奥美拉唑或兰索拉唑奥美拉唑或兰索拉唑阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑铋剂为基础的方案（疗程铋剂为基础的方案（疗程14d）：）：胶体次枸橼酸铋胶体次
15、枸橼酸铋阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑15胃肠功能紊乱的临床用药促动力药促动力药第一代胃动力药：甲氧氯普胺第一代胃动力药：甲氧氯普胺第二代胃动力药：多潘立酮第二代胃动力药：多潘立酮第三代胃动力药：西沙必利第三代胃动力药：西沙必利16甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）【药药理理作作用用】阻阻断断CTZ的的D2受受体体，发发挥挥止止吐吐作作用用。阻阻 断断 胃胃 肠肠 多多 巴巴 胺胺 受受 体体 ， 发发 挥挥 胃胃 肠肠 促促 动动 药药（prokinetics）作用。作用。【临临床床应应用用】常常用用于于包包括括肿肿瘤瘤化化疗疗、放放疗疗所所
16、引引起起的的各各种种呕呕吐吐，对对胃胃肠肠的的促促动动作作用用可可治治疗疗慢慢性性功功能能性性消消化不良引起的胃肠运动障碍如恶心、呕吐等症。化不良引起的胃肠运动障碍如恶心、呕吐等症。【不不良良反反应应】大大剂剂量量静静脉脉注注射射或或长长期期应应用用，可可引引起起锥锥体体外外系系反反应应，也也可可引引起起高高泌泌乳乳素素血血症症，引引起起男男子子乳房发育、溢乳等。乳房发育、溢乳等。17多潘立酮（多潘立酮（domperidone）又名吗丁啉又名吗丁啉【药药理理作作用用】阻阻断断外外周周多多巴巴胺胺受受体体而而止止吐吐。不不易易透透过过血血脑脑屏屏障障。外外周周作作用用能能阻阻断断多多巴巴胺胺对对胃胃肠肠肌肌层层神神经经丛丛突突触触后后胆胆碱碱能能神神经经元元的的抑抑制制作作用用，发发挥挥胃胃肠肠促促动动药药的作用。的作用。【临临床床应应用用】对对偏偏头头痛痛、颅颅外外伤伤，放放射射治治疗疗引引起起恶恶心心、呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。【不良反应不良反应】无锥体外系反应，偶有腹部痉孪。无锥体外系反应，偶有腹部痉孪。18Dr.Feng19
