第27章-消化系统药课件

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1、第二十七章第二十七章 消化系统药消化系统药大纲要求大纲要求 抗抗消消化化性性溃溃疡疡药药:碳碳酸酸氢氢钠钠、西西咪咪替替丁丁、法法莫莫替替丁丁、奥奥美美拉拉唑唑和和米米萦萦前前列列醇醇的的药理作用、临床应用及不良反应药理作用、临床应用及不良反应助消化药助消化药:胃蛋白酶和乳酶生的临床应用:胃蛋白酶和乳酶生的临床应用止止吐吐药药和和促促胃胃肠肠运运动动药药:药药理理作作用用、临临床床应用和不良反应应用和不良反应泻药和止泻药泻药和止泻药:临床应用:临床应用第一节第一节 抗消化性溃疡和胃食管反流病的药抗消化性溃疡和胃食管反流病的药胃酸分泌抑制药胃酸分泌抑制药 1抗酸药抗酸药 2 黏膜保护药黏膜保护药

2、3 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药4 消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡。消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡。发病原因与胃粘膜防御因子和攻击因子发病原因与胃粘膜防御因子和攻击因子平衡失调,平衡失调,Hp感染等因素有关感染等因素有关 临床用于治疗的基本原则是抑制攻击临床用于治疗的基本原则是抑制攻击因子和增强防御因子。根除因子和增强防御因子。根除Hp,彻底,彻底治愈治愈胃酸、胃蛋白酶、胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌幽门螺杆菌(Helicobacterpylori, Hp)感染等感染等胃黏液、胃黏液、HCO3PGs等等溃疡病溃疡病溃疡病溃疡病药物药物一、胃酸分泌抑制药一、胃酸分泌抑制药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断

3、药1 H2受体阻断药受体阻断药23 H+-K+ATP酶抑制药酶抑制药 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药4AC+蛋白激酶蛋白激酶质子泵质子泵H+K+H+-K+ATPaseACh组胺组胺胃泌素胃泌素+M1受体阻断药受体阻断药H2受体阻断药受体阻断药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制剂质子泵抑制剂H+-K+ATP酶抑制药(酶抑制药(PPI)奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole) (洛赛克洛赛克),第一代,第一代【药动学药动学】 对胃酸不稳定,用肠溶制剂和静对胃酸不稳定,用肠溶制剂和静脉注射。大部分经肝代谢,肾排出。脉注射。大部分经肝代谢,肾排出。药效个体差异大药效个体差异大抑制胃酸抑制胃酸

4、分泌作用分泌作用药理作用药理作用抗幽门螺抗幽门螺杆菌杆菌奥美拉唑奥美拉唑次磺酰胺次磺酰胺H+-K+ATP酶酶胃酸分泌减少胃酸分泌减少H+作用机制作用机制5 52 2临床应用临床应用1 1消化性溃疡消化性溃疡3 34 4 卓卓-艾综合征艾综合征胃食道反流病胃食道反流病上消化道出血上消化道出血根除幽门螺杆菌根除幽门螺杆菌不良反应不良反应 神神经经系系统统症症状状:头头痛痛、头头晕晕、失失眠眠、外周神经炎等外周神经炎等 消消化化系系统统症症状状:口口干干、恶恶心心、呕呕吐吐、腹胀腹胀 其其他他:皮皮疹疹、白白细细胞胞减减少少、转转氨氨酶酶升升高高药物相互作用药物相互作用 本品为肝药酶抑制剂,可本品为

5、肝药酶抑制剂,可延长延长地西地西泮、苯妥英钠、华法林等药物的清除。泮、苯妥英钠、华法林等药物的清除。升高血栓形成的风险。胃酸下降,升高血栓形成的风险。胃酸下降,减少减少酮康唑、伊曲康唑吸收酮康唑、伊曲康唑吸收 肝功能减退,用量要减。长期应用肝功能减退,用量要减。长期应用 检查胃粘膜有无肿瘤样增生检查胃粘膜有无肿瘤样增生H2受体阻断药受体阻断药常用的常用的H2受体阻断药受体阻断药西咪替丁(西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)甲氰咪胍) 雷尼替丁(雷尼替丁(ranitidine,呋喃硝胺)呋喃硝胺) 法莫替丁(法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(尼扎替丁(nizatidine)罗沙替

6、丁(罗沙替丁(roxatidine)胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺 可竞争性阻断促胃泌素分泌,并能可竞争性阻断促胃泌素分泌,并能增加胃粘膜的已糖胺含量,促进蛋白质增加胃粘膜的已糖胺含量,促进蛋白质合成,增强胃粘膜的屏障作用。用于消合成,增强胃粘膜的屏障作用。用于消化性溃疡治疗化性溃疡治疗M1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药哌仑西平哌仑西平 抑制胃酸分泌和胃蛋白酶分泌,对胃抑制胃酸分泌和胃蛋白酶分泌,对胃粘膜有直接保护作用粘膜有直接保护作用 。用于消化性溃疡,。用于消化性溃疡,减少抗酸药用量减少抗酸药用量 二、抗酸药抗酸药 抗酸药能直接中和胃酸,但不能抑抗酸药能直接中和胃酸,但不能抑制

7、胃酸分泌。减轻胃酸对粘膜的刺激,制胃酸分泌。减轻胃酸对粘膜的刺激,降低胃蛋白酶活性,促进止血和预防再降低胃蛋白酶活性,促进止血和预防再出血。餐后服药延长药物作用时间出血。餐后服药延长药物作用时间 抗抗 酸酸 药药 作作 用用 比比 较较 氢氧化镁氢氧化镁 三硅酸镁三硅酸镁 氢氧化铝氢氧化铝 碳酸钙碳酸钙 碳酸氢钠碳酸氢钠抗酸强度抗酸强度 强强 弱弱 中中 较强较强 强强起效时间起效时间 快快 慢慢 慢慢 较快较快 快快维持时间维持时间 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 短短黏膜保护作用黏膜保护作用 无无 有有 有有 无无 无无收敛作用收敛作用 无无 无无 有有 有有 无无产生产生CO2

8、无无 无无 无无 有有 有有对排便的影响对排便的影响 轻泻轻泻 轻泻轻泻 便秘便秘 便秘便秘 无无不良反应不良反应 高血镁高血镁 少少 骨软化骨软化 高血钙高血钙 碱血症碱血症 脑病脑病 肾钙化肾钙化 体液潴留体液潴留 肾功不全肾功不全 诱发穿孔诱发穿孔 临床用于治疗消化性溃疡及胃酸增多症。临床用于治疗消化性溃疡及胃酸增多症。为增强抗酸作用,减少不良反应,临床多为增强抗酸作用,减少不良反应,临床多用复方制剂,较少用单药用复方制剂,较少用单药 复方氢氧化铝复方氢氧化铝(胃舒平胃舒平):氢氧化铝、):氢氧化铝、三硅酸、颠茄三种,有抗酸、解痉、止痛,三硅酸、颠茄三种,有抗酸、解痉、止痛,便秘减轻便秘

9、减轻 复方制剂乐得胃复方制剂乐得胃:碳酸氢钠、碳酸镁、:碳酸氢钠、碳酸镁、碱式硝酸铋、弗郎鼠李皮,有铋剂和抗酸碱式硝酸铋、弗郎鼠李皮,有铋剂和抗酸作用作用抗抗 酸酸 药药粘膜保护药粘膜保护药 米索前列醇米索前列醇(misoprostol) 前前列列腺腺素素衍衍生生物物。对对组组胺胺、胃胃泌泌素素等等刺刺激激引引起起的的胃胃酸酸分分泌泌均均有有抑抑制制作作用用,胃胃蛋蛋白酶分泌亦受到抑制白酶分泌亦受到抑制 促促进进黏黏液液和和HCO3-分分泌泌,促促进进胃胃黏黏膜膜受受损上皮细胞的重建和增殖,增强细胞屏障损上皮细胞的重建和增殖,增强细胞屏障 主要用于胃、十二指肠溃疡及急性主要用于胃、十二指肠溃疡

10、及急性胃炎引起的消化道出血,特别是非甾体胃炎引起的消化道出血,特别是非甾体抗炎药引起的慢性胃出血抗炎药引起的慢性胃出血 不良反应:腹泻,引起子宫收缩,不良反应:腹泻,引起子宫收缩,孕妇禁用孕妇禁用米索前列醇米索前列醇常用黏膜保护药常用黏膜保护药恩前列醇恩前列醇硫糖铝(硫糖铝(sucralfate)碳酸镁碳酸镁 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 幽幽 门门 螺螺 杆杆 菌菌 (Helicobacter pylori,Hp) 为为G-杆杆菌菌,寄寄居居于于胃胃及及十十二二指指肠肠的的黏黏液液层层与与黏黏膜膜细细胞胞之之间间,对对黏黏膜膜产产生生损损伤作用,引发溃疡伤作用,引发溃疡

11、悬滴负染标本透射电镜照片(悬滴负染标本透射电镜照片(48000 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 常用的抗常用的抗Hp药分为两类药分为两类 第第一一类类 抗抗溃溃疡疡病病药药,如如铋铋剂剂、H+-K+ATP酶酶抑抑制制药药、硫硫糖糖铝铝等等,抗抗Hp作作用较弱,单用疗效较差用较弱,单用疗效较差 第第二二类类 抗抗菌菌药药,如如阿阿莫莫西西林林、庆庆大大霉素、克拉霉素、甲硝唑等霉素、克拉霉素、甲硝唑等 治疗方案:治疗方案: 以以质子泵抑制药质子泵抑制药为基础的联合方案为基础的联合方案和以和以铋剂为基础铋剂为基础的联合方案的联合方案 联合用药后明显提高幽门螺杆的清联合用药后明显提高幽门螺杆的清除率、抑

12、制溃疡及降低溃疡复发率除率、抑制溃疡及降低溃疡复发率第一节第一节 助消化药助消化药 多为消化液中的成分或是促进消化多为消化液中的成分或是促进消化液分泌的药物,用于消化道分泌功能减液分泌的药物,用于消化道分泌功能减弱或消化不良等弱或消化不良等 主要药物有:稀盐酸、主要药物有:稀盐酸、胃蛋白酶、胃蛋白酶、胰酶、干酵母、胰酶、干酵母、乳酶生乳酶生胃蛋白酶胃蛋白酶 胃粘膜的壁细胞分泌。作用分解蛋胃粘膜的壁细胞分泌。作用分解蛋白质,水解多肽。用于胃蛋白酶缺乏症白质,水解多肽。用于胃蛋白酶缺乏症及消化功能减退及消化功能减退 遇碱破坏失效,多和稀盐酸合用遇碱破坏失效,多和稀盐酸合用乳酶生乳酶生 活乳酸杆菌的

13、干燥剂。肠内分解糖活乳酸杆菌的干燥剂。肠内分解糖产生乳酸,降低产生乳酸,降低pH、抑制腐败菌的繁、抑制腐败菌的繁殖,减少肠产气量。用于消化不良、腹殖,减少肠产气量。用于消化不良、腹胀及小儿消化不良腹泻胀及小儿消化不良腹泻 不宜与抗生素合用不宜与抗生素合用第三节第三节 泻药和止泻药泻药和止泻药 泻药是刺激肠蠕动,增加肠内水泻药是刺激肠蠕动,增加肠内水分,软化粪便,或润滑肠道而使排便分,软化粪便,或润滑肠道而使排便通畅的药物通畅的药物1. 容积性泻药容积性泻药 硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠 硫酸镁作用比硫酸钠强,可用于阻硫酸镁作用比硫酸钠强,可用于阻塞性黄疸、慢性胆囊炎。不宜用于中枢塞性黄疸、慢性

14、胆囊炎。不宜用于中枢抑制作用药物中毒的抢救或有中枢抑制抑制作用药物中毒的抢救或有中枢抑制症状的患者症状的患者 乳果糖、山梨醇、甘露醇乳果糖、山梨醇、甘露醇2. 接触性泻药接触性泻药 刺激性泻药,药物或代谢产物刺激刺激性泻药,药物或代谢产物刺激肠壁,使肠道蠕动加强,同时,改变肠肠壁,使肠道蠕动加强,同时,改变肠粘膜的通透性,使电解质和水分向肠腔粘膜的通透性,使电解质和水分向肠腔扩散,使肠内水分增加,蠕动增强,引扩散,使肠内水分增加,蠕动增强,引起泻下起泻下 酚酞、蒽醌类、蓖麻油酚酞、蒽醌类、蓖麻油(三)润滑性泻药(三)润滑性泻药 润滑肠壁、软化粪便而发挥泻下作用润滑肠壁、软化粪便而发挥泻下作用

15、液状石蜡、甘油液状石蜡、甘油二、止泻药二、止泻药地芬诺酯、洛派丁胺、药用炭地芬诺酯、洛派丁胺、药用炭三、止吐药及胃肠动力药三、止吐药及胃肠动力药 (一)多巴胺受体拮抗药(一)多巴胺受体拮抗药 甲氧氯普胺甲氧氯普胺(胃复安)(胃复安) 临床用于:胃肠功能失调、放化疗、临床用于:胃肠功能失调、放化疗、手术后等引起的呕吐。对眩晕引起无效手术后等引起的呕吐。对眩晕引起无效 不良反应:头晕、腹泻、困倦。长期不良反应:头晕、腹泻、困倦。长期有锥体外系反应、溢乳,对胎儿有影响有锥体外系反应、溢乳,对胎儿有影响(二)(二)5-HT3受体拮抗药受体拮抗药 昂丹司琼昂丹司琼用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐用于化疗、

16、放疗引起的恶心、呕吐不良反应较轻,可有头痛、疲倦、便秘不良反应较轻,可有头痛、疲倦、便秘选择题1下列那种药品属于胃壁细胞H+泵抑制药A.西米替丁B.哌仑西平C.奥美拉唑D.丙谷胺E.硫糖铝2下列何种抗酸药起效快、作用强、持续时间短且产气A.氢氧化镁B. 三硅酸镁C. 碳酸氢钠D.氢氧化铝E.碳酸钙答案答案答案答案3西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是A阻断M受体B保护胃黏膜C阻断H1受体D. 促进PGE2合成E阻断H2受体 4.抑制胃酸分泌作用最强的药物是A西咪替丁B雷尼替丁C法莫替丁D尼扎替丁E阿托品答案答案答案答案5.对对肝肝药药酶酶活活性性抑抑制制作用较强的药物是作用较强的药物是A.雷尼替丁雷尼

17、替丁B.西米替丁西米替丁C.法莫替丁法莫替丁D.尼扎替丁尼扎替丁E.奥美拉唑奥美拉唑6.能能选选择择性性阻阻断断M1受受体体抑抑制制胃胃酸酸分分泌泌的的药药物是物是A.阿托品阿托品B.哌仑西平哌仑西平C.后阿托品后阿托品D.东莨菪碱东莨菪碱E.异丙阿托品异丙阿托品答案答案答案答案7.竞竞争争性性阻阻断断胃胃泌泌素素受受体体,减减少少胃胃酸酸分分泌泌的药物是的药物是A.雷尼替丁雷尼替丁B.丙谷胺丙谷胺C.氧化镁氧化镁D.米索前列醇米索前列醇E.奥美拉唑奥美拉唑8.保保护护胃胃黏黏膜膜达达到到抗抗消消化化性性溃溃疡疡目目的的的的药药物是物是A.硫糖铝硫糖铝B.奥美拉唑奥美拉唑C.西米替丁西米替丁D

18、.氨苄青霉素氨苄青霉素E.法莫替丁法莫替丁答案答案答案答案9.口服能引起碱血症的抗酸药物是A.氢氧化镁B.碳酸钙C.氧化镁D.氢氧化铝E.碳酸氢钠10.米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制是A.中和胃酸B.阻断壁细胞胃泌素受体C.阻断壁细胞H2受体D.阻断壁细胞M1受体E.保护细胞或黏膜答案答案答案答案11.使胃蛋白酶活性增强的药物是A.胰酶B.稀盐酸C.乳酶生D. 兰索拉唑E.抗酸药12.具有止吐作用的药物是A.乳酶生B.甲氧氯普胺C.奥美拉唑D.鞣酸蛋白E. 胶体次枸橼酸铋答案答案答案答案13.防治功能性便秘可选用A.甲基纤维素B.酚酞C.硫酸镁D.吡沙可啶E.硫酸钠14.作用于消化系统的药物

19、包括A.抗消化性溃疡药B.助消化药C.止吐药D.泻药和止泻药E.利胆药答案答案答案答案15.理想的抗酸药应具备下列哪些特点?A.作用迅速持久B.口服吸收C.不产气D.不引起腹泻或便秘E.对黏膜和溃疡面具有保护收敛作用16.碳酸氢钠具有下列哪些特点?A.抗酸作用强、快而短暂B.可产生CO2气体C.可引起碱血症D.主要用于治疗消化性溃疡E.口服可碱化尿液提高链霉素的抗菌效果答案答案答案答案17.奥奥美美拉拉唑唑的的作作用用特特点是点是A.抑制抑制H+泵功能泵功能B.抑制基础胃酸分泌抑制基础胃酸分泌C.缓解溃疡疼痛缓解溃疡疼痛D.可可降降低低幽幽门门螺螺杆杆菌菌数量数量E.是是一一种种高高效效抗抗消

20、消化化性溃疡药性溃疡药18.治治疗疗消消化化性性溃溃疡疡可可选用选用A.三硅酸镁三硅酸镁B.硫酸镁硫酸镁C.哌仑西平哌仑西平D.阿托品阿托品E.丙胺太林丙胺太林答案答案答案答案19.保护胃黏膜达到抗消化性溃疡目的的药物是A.硫糖铝B.米索前列醇C.甲硝唑D. 胶体次枸橼酸铋E.阿司匹林20.氢氧化铝具有下列哪些特点?A.抗酸作用强,但缓慢B.可引起便秘C.作用后产生氧化铝有收敛、止血作用D.可与硫糖铝同用E.可影响四环素、地高辛、异烟肼等药物吸收 答案答案答案答案B型题型题A. 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾B. 丙谷胺丙谷胺C. 西咪替丁西咪替丁D. 奥美拉唑奥美拉唑E. 氢氧化镁氢氧化镁21. 可可

21、杀杀灭灭幽幽门门螺螺杆杆菌菌具具有保护溃疡面的药物有保护溃疡面的药物22. 能能中中和和胃胃酸酸尚尚有有一一定定中中枢枢抑抑制制作作用用的的抗抗溃溃疡疡病病的药物的药物23. 能能阻阻断断H2受受体体而而减减少少胃酸分泌的药物胃酸分泌的药物24. 阻阻断断胃胃泌泌素素受受体体而而减减少胃酸分泌的药物少胃酸分泌的药物25. 抑抑制制质质子子泵泵而而减减少少胃胃酸分泌的药物酸分泌的药物答案答案答案答案 简述抗消化性溃疡药的分类及作用简述抗消化性溃疡药的分类及作用机制,并各举一代表药。机制,并各举一代表药。选择题答案:选择题答案:1C6B7B8A9E10E2C3E4C5B11B16ABCE17ABC

22、DE18ACE19ABD20ABCE12B13A14ABCDE15ACDE21A22E23C24B25D 抗消化性溃疡病药有:抗酸药:常用的有弱碱类化合物氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙及碳酸氢钠。胃酸分泌抑制剂:西咪替丁、奥美拉唑。黏膜保护药。抗酸药药物很多,其作用原理均是弱碱性药与HCl中和反应,其中氢氧化镁中和胃酸时产生MgCl2,有致泻作用,三硅酸镁中和胃酸亦产生MgCl2,亦可致泻,产生的二氧化硅可保护黏膜溃疡面。氢氧化铝呈凝胶状态,中和胃酸后生成AlCl3,两者均有保护黏膜溃疡面作用,其中。碳酸氢钠中和胃酸作用快而强,但因可吸收引起碱血症,已很少单独使用。西咪替丁、雷尼替丁阻断壁细胞H2受体,使胃酸释放减少。奥美拉唑抑制H+泵,阻断胃酸分泌,口服和静注均有效。

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