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1、 抗高血压药抗高血压药 antihypertensive drugs1;.高血压的判定标准高血压的判定标准n1978年年WHO建议：成年人正常血压为建议：成年人正常血压为140/90mmHg，160/95mmHg为高血为高血压，之间者为临界性高血压压，之间者为临界性高血压n1990年年WHO抗高血压指南中规定的标准：成年人正常血压为抗高血压指南中规定的标准：成年人正常血压为140/90mmHg，超过此称为高血压，超过此称为高血压n1999年年WHO-国际高血压学会规定：成年人血压国际高血压学会规定：成年人血压140/90mmHg即诊断为高即诊断为高血压血压2高血压病的病生理改变高血压病的病生理
2、改变n早期：全身细小动脉平滑肌张力增加，管腔变小，血压升高早期：全身细小动脉平滑肌张力增加，管腔变小，血压升高n长期：血压持续升高引起全身细小动脉增生硬化，管壁弹性下降，管腔狭窄，长期：血压持续升高引起全身细小动脉增生硬化，管壁弹性下降，管腔狭窄，使高血压进一步加剧使高血压进一步加剧3高血压分类高血压分类n按病因分类按病因分类原发性高血压原发性高血压 （90-95%）继发性高血压继发性高血压 又称症状性高血压，是某些疾病的一部分症状又称症状性高血压，是某些疾病的一部分症状n按舒张压和主要器官受累程度分类按舒张压和主要器官受累程度分类轻度：轻度：104mmHg 休息后可恢复，无脏器病变休息后可恢
3、复，无脏器病变中度：中度：105-114mmHg 血压持续在较高水平，休息后不恢复，脏器有轻度病血压持续在较高水平，休息后不恢复，脏器有轻度病变变 重度：重度：115mmHg 血压持续在较高水平并伴有明显的脏器病变和功能异常血压持续在较高水平并伴有明显的脏器病变和功能异常4高血压的两种特殊的类型高血压的两种特殊的类型n高血压脑病高血压脑病 （hypertensive encephalopathy ） 高血压病人突然发生剧烈头痛、恶心、呕吐、昏迷、惊厥。血压高达高血压病人突然发生剧烈头痛、恶心、呕吐、昏迷、惊厥。血压高达200/120 mmHg以上者，称高血压脑病以上者，称高血压脑病n高血压危象
4、高血压危象 （ hypertension crisis ） 指全身小动脉暂时性强烈痉挛，致使血压急剧上升指全身小动脉暂时性强烈痉挛，致使血压急剧上升5抗高血压药分类抗高血压药分类n作用于中枢神经系统药作用于中枢神经系统药 可乐定、莫索尼定，可乐定、莫索尼定，-甲基多巴甲基多巴n神经节阻断药神经节阻断药美加明，咪噻芬美加明，咪噻芬n影响肾上腺素能神经递质药影响肾上腺素能神经递质药利血平，胍乙啶利血平，胍乙啶n肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 -受体阻断药受体阻断药 ：哌唑嗪：哌唑嗪-受体阻断药受体阻断药 ：普萘洛尔：普萘洛尔 、-受体阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：拉贝洛尔6抗高血压药分类抗高血
5、压药分类n扩血管药扩血管药肼屈嗪肼屈嗪n钙拮抗药钙拮抗药 硝苯地平硝苯地平n利尿药利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪 、氯噻酮、氯噻酮 n影响影响RAA-S药药卡托普利卡托普利 、氯沙坦、氯沙坦7作用于中枢神经系统药作用于中枢神经系统药 n可乐定可乐定 （ clonidine ）n莫索尼定莫索尼定 （ moxonidine ）n-甲基多巴甲基多巴 （-methyldopa ) )8可乐定可乐定(clonidine)作用及机制作用及机制n降压作用机制降压作用机制激动延脑孤束核抑制性神经元突触后膜激动延脑孤束核抑制性神经元突触后膜2受受 体，导致外周交感神经体，导致外周交感神经活动抑制，血压下降活动抑制，血压
6、下降激动外周突触前膜激动外周突触前膜2受体，引起受体，引起NA释放的负反馈作用，释放的负反馈作用，NA释放减少释放减少激动延脑腹外侧核的激动延脑腹外侧核的I1-咪唑啉受体，致外周交感神经活性降低，血压下降咪唑啉受体，致外周交感神经活性降低，血压下降n抑制胃肠道的分泌和运动抑制胃肠道的分泌和运动 用于高血压伴溃疡者更合适用于高血压伴溃疡者更合适n中枢神经系统镇静作用中枢神经系统镇静作用 与激动中枢与激动中枢2受体有关受体有关9不良反应不良反应n多见有口干、恶心、眩晕等多见有口干、恶心、眩晕等n久用可引起水钠潴留（使肾血流量减少引起），合用利尿药可对抗久用可引起水钠潴留（使肾血流量减少引起），合用
7、利尿药可对抗n停药过快可引起交感神经亢进症状，如血压停药过快可引起交感神经亢进症状，如血压，心悸等，心悸等10-甲基多巴的特点甲基多巴的特点n原理以激动中枢原理以激动中枢2受体为主，也可减少肾素的释放受体为主，也可减少肾素的释放n对肾血流量影响小，因此对肾性高血压或伴有肾功能不良的高血压患者尤为对肾血流量影响小，因此对肾性高血压或伴有肾功能不良的高血压患者尤为合适合适n不良反应：常见嗜睡、口干、眩晕、注意力不集中。少数人有粒细胞不良反应：常见嗜睡、口干、眩晕、注意力不集中。少数人有粒细胞，肝毒，肝毒性、狼疮样综合征性、狼疮样综合征11神经节阻断药特点神经节阻断药特点n降压作用强大迅速降压作用强
8、大迅速n作用广泛，副作用多作用广泛，副作用多n仅在高血压急症，或在麻醉中发挥控制性降压作用（如脑外科和血管手术时，仅在高血压急症，或在麻醉中发挥控制性降压作用（如脑外科和血管手术时，低血压可减少出血）时使用低血压可减少出血）时使用n药物常用的有：美加明，咪噻芬药物常用的有：美加明，咪噻芬12影响肾上腺素能神经递质药影响肾上腺素能神经递质药n 利血平利血平 （reserpine）n 胍乙啶胍乙啶 （guanethidine）13利血平作用及机制利血平作用及机制n降压作用降压作用 缓慢、温和而持久缓慢、温和而持久n机制：与囊泡膜上的胺泵结合，抑制胺类的转运，使去甲肾上腺素能神经末梢内机制：与囊泡膜
9、上的胺泵结合，抑制胺类的转运，使去甲肾上腺素能神经末梢内递质耗竭递质耗竭阻止囊泡对递质的再摄取阻止囊泡对递质的再摄取阻止多巴胺进入囊泡阻止多巴胺进入囊泡损害囊泡膜损害囊泡膜n镇静、安定作用镇静、安定作用14不良反应不良反应n常见有鼻塞、乏力、胃酸分泌常见有鼻塞、乏力、胃酸分泌、腹泻、腹泻n中枢神经系统反应如嗜睡、抑郁症等中枢神经系统反应如嗜睡、抑郁症等15胍乙啶特点胍乙啶特点n降压作用强大而持久，外周阻力降压作用强大而持久，外周阻力，同时伴有重要脏器供血不足及水钠潴留，同时伴有重要脏器供血不足及水钠潴留n机制：胍乙啶阻止递质释放；使递质耗竭；作为假递质储存在囊泡中机制：胍乙啶阻止递质释放；使递
10、质耗竭；作为假递质储存在囊泡中n应用：用于中、重度高血压应用：用于中、重度高血压n不良反应不良反应 体位性低血压最常见，也有眩晕、乏力、腹泻等。禁用于心、脑、体位性低血压最常见，也有眩晕、乏力、腹泻等。禁用于心、脑、肾供血不足者肾供血不足者16肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药n-受体阻断药受体阻断药 ：哌唑嗪：哌唑嗪n-受体阻断药受体阻断药 ：普萘洛尔：普萘洛尔 n、-受体阻断药：拉贝洛受体阻断药：拉贝洛17-受体阻断药受体阻断药n哌唑嗪哌唑嗪 (prazosin)n特拉唑嗪特拉唑嗪 (terazosin)n多沙唑嗪多沙唑嗪 (doxagosin)n曲马唑嗪曲马唑嗪 (trimagosin
11、)18哌唑嗪哌唑嗪 (prazosin)n作用及机制作用及机制 1受体阻断受体阻断 小动脉、小静脉扩张小动脉、小静脉扩张 血压血压n药物特点：药物特点：因不影响突触前膜因不影响突触前膜2受体，受体，NA释放的负反馈作用依然存在，因此一般不增加心释放的负反馈作用依然存在，因此一般不增加心率和肾素活性率和肾素活性降压时对肾血流量影响不大降压时对肾血流量影响不大长期应用可改善脂类代谢，使长期应用可改善脂类代谢，使TG、LDL、VLDL均降低，均降低，HDL升高升高n应用应用 各型高血压及伴发肾功能不良者各型高血压及伴发肾功能不良者19哌唑嗪哌唑嗪 (prazosin)n不良反应不良反应 一般较轻、较
12、少一般较轻、较少n首剂效应（首剂效应（first dose phenomenon） 首次给药出现严重的体位性低血压、首次给药出现严重的体位性低血压、眩晕、出汗、心悸，甚至晕厥、意识消失，尤其在首剂大于眩晕、出汗、心悸，甚至晕厥、意识消失，尤其在首剂大于1mg时出现时出现n避免方法：首剂减半；睡前服用避免方法：首剂减半；睡前服用20受体阻断药受体阻断药n普萘洛尔普萘洛尔 （propranolol，心得安），心得安）n美托洛尔美托洛尔 （metoprolol ）n阿替洛尔阿替洛尔 （atenolol）n吲哚洛尔吲哚洛尔 （pindolol）n纳多洛尔纳多洛尔 （nadolol）21受体阻断药作用机
13、制受体阻断药作用机制n1受体阻断受体阻断 心率心率，心收缩力，心收缩力 心输出量心输出量 血压血压n肾小球旁器肾小球旁器1受体阻断受体阻断 肾小球旁细胞分泌肾素肾小球旁细胞分泌肾素 血管紧张素血管紧张素，醛固酮，醛固酮 血管扩张，水钠潴留血管扩张，水钠潴留 血压血压n交感神经突触前膜交感神经突触前膜2受体阻断受体阻断 递质释放的正反馈作用递质释放的正反馈作用 NA释放释放 血压血压 （突触前膜（突触前膜2受体兴奋，促使受体兴奋，促使NA释放）释放）n心血管中枢心血管中枢受体阻断受体阻断 外周交感神经张力外周交感神经张力 血压血压22受体阻断药应用受体阻断药应用n广泛的用于治疗高血压，疗效很好，
14、对伴有心输出量广泛的用于治疗高血压，疗效很好，对伴有心输出量，肾素活动，肾素活动，有心绞，有心绞痛和脑血管病者效果更好痛和脑血管病者效果更好n注意此药个体差异大，要根据情况适量给药，停药要缓慢注意此药个体差异大，要根据情况适量给药，停药要缓慢23、受体阻断药受体阻断药n拉贝洛尔拉贝洛尔(labetalol) 降压作用温和，适用于各型高血压。静脉给药用于高血压危象降压作用温和，适用于各型高血压。静脉给药用于高血压危象n不良反应为神经和消化系统反应不良反应为神经和消化系统反应24血管扩张药血管扩张药n肼屈嗪肼屈嗪 （hydralazine）n硝普钠硝普钠 (sodium nitroprusside
15、)n米诺地尔米诺地尔 (minoxidil) n二氮嗪（二氮嗪（diazoxide） n酮舍林酮舍林 (ketanserin)25肼屈嗪肼屈嗪 （hydralazine）n药理作用及机制药理作用及机制 直接作用于小动脉，使血管扩张直接作用于小动脉，使血管扩张n降压特点：起效快、效果好，维持时间长，降压同时不减少心、脑、肾血流量，降压特点：起效快、效果好，维持时间长，降压同时不减少心、脑、肾血流量，甚至有所增加。但常反射性的引起心率甚至有所增加。但常反射性的引起心率，心收缩力，心收缩力，易诱发心绞痛及心衰，易诱发心绞痛及心衰n应用应用 中度高血压，联合用药效果更好中度高血压，联合用药效果更好n不
16、良反应不良反应 较多，有消化道不适、血管扩张性头痛等，长期使用还可发生全身性较多，有消化道不适、血管扩张性头痛等，长期使用还可发生全身性狼疮样综合征，严重者引起死亡狼疮样综合征，严重者引起死亡26米诺地尔米诺地尔(minoxidil)n作用作用 降压作用强大、持久降压作用强大、持久n机制机制 钾通道开放钾通道开放 钾离子外流钾离子外流 细胞膜超极化细胞膜超极化 使电压依赖性钙通道难以开使电压依赖性钙通道难以开放放 钙内流钙内流 平滑肌细胞内钙平滑肌细胞内钙 平滑肌松弛平滑肌松弛 血压血压n应用应用 一般用于难治性严重的高血压。与利尿药和一般用于难治性严重的高血压。与利尿药和-受体阻断药合用可避
17、免水钠潴受体阻断药合用可避免水钠潴留和交感神经反射性兴奋留和交感神经反射性兴奋n不良反应不良反应 水肿发生率高（水肿发生率高（25-50%），其他有头痛、乏力、心悸体位性低血压等），其他有头痛、乏力、心悸体位性低血压等27酮舍林酮舍林 (ketanserin)n通过阻断外周的通过阻断外周的受体、受体、5-HT受体，血管扩张，以及抑制中枢受体，血管扩张，以及抑制中枢5-HT受体产生降受体产生降压作用。同时抑制压作用。同时抑制5-HT引起的血小板聚集引起的血小板聚集n适用于各型高血压，包括急症适用于各型高血压，包括急症n不良反应不良反应 头痛、头晕、疲劳感、消化不良等头痛、头晕、疲劳感、消化不良等
18、28钙拮抗药钙拮抗药n硝苯地平硝苯地平 ( nifedipine， 心痛定心痛定)n氨氯地平氨氯地平 ( amlodiping ，洛活喜，洛活喜)n非洛地平非洛地平 （felodipine）n尼群地平尼群地平 （nitrendipine）n尼卡地平尼卡地平 （nixardipine）29硝苯地平（硝苯地平（nifedipine）n药理作用及应用药理作用及应用 对高血压患者有降压作用，对正常血压无作用。但降压同时引起对高血压患者有降压作用，对正常血压无作用。但降压同时引起心率快、心输出量大、肾素活性增高心率快、心输出量大、肾素活性增高n降压特点降压特点 降压程度与原高血压程度呈正比，可用于各型高
19、血压，如与利尿药或降压程度与原高血压程度呈正比，可用于各型高血压，如与利尿药或-受体阻断药合用则更安全有效受体阻断药合用则更安全有效n不良反应不良反应 常见头痛、眩晕、脸部潮红、心悸、踝水肿常见头痛、眩晕、脸部潮红、心悸、踝水肿 30利尿药利尿药n作用及机制作用及机制 治疗高血压的常规用药，单用治疗轻症，与其它抗高血压药联合，能增强其降治疗高血压的常规用药，单用治疗轻症，与其它抗高血压药联合，能增强其降压效果，减少用药量和副作用压效果，减少用药量和副作用n机制机制早期排钠利尿，使血容量早期排钠利尿，使血容量，血压，血压长期用药（一般长期用药（一般3-4周）小动脉壁细胞内钠周）小动脉壁细胞内钠，
20、钠，钠-钙交换使细胞内钙钙交换使细胞内钙，血管扩张，血压，血管扩张，血压n应用应用 中效利尿药氢氯噻嗪用的比较广，高效利尿药仅用于高危及有慢性肾衰中效利尿药氢氯噻嗪用的比较广，高效利尿药仅用于高危及有慢性肾衰的高血压患者的高血压患者31影响肾素影响肾素-血管紧张素系统的药物血管紧张素系统的药物nACEI类类卡托普利卡托普利 （Captopril）依那普利依那普利 （enalapril）赖诺普利赖诺普利 （lisinopril）苯那普利苯那普利 （benazepril）nAng-II受体阻断药受体阻断药洛沙坦（洛沙坦（losartan，氯沙坦），氯沙坦）缬沙坦缬沙坦 （valsartan）323
21、334卡托普利卡托普利 （Captopril）n应用应用对肾性高血压，降压作用迅速而明显；对其他型高血压也可以用，降压作用对肾性高血压，降压作用迅速而明显；对其他型高血压也可以用，降压作用缓慢而温和缓慢而温和可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，使高血压及心可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，使高血压及心衰死亡率下降衰死亡率下降n不良反应不良反应低血压、咳嗽、高血钾、其他还有发热、皮疹、味觉障碍、白细胞减少、致低血压、咳嗽、高血钾、其他还有发热、皮疹、味觉障碍、白细胞减少、致畸畸35氯沙坦氯沙坦( (losartan) )n强效选择性强效选择性ATAT1 1受
22、体可逆性阻断药受体可逆性阻断药n作用作用 可阻断可阻断AngIIAngII介导的血管收缩、醛固酮释放、以及拮抗介导的血管收缩、醛固酮释放、以及拮抗AngIIAngII的促细胞生长作用的促细胞生长作用n不良反应不良反应 不良反应轻而短暂，耐受性好，不引起咳嗽，但仍禁用于妊娠者不良反应轻而短暂，耐受性好，不引起咳嗽，但仍禁用于妊娠者36抗高血压药的应用原则抗高血压药的应用原则n根据病情选药根据病情选药n联合用药联合用药n根据合并症选药根据合并症选药n采用个体化治疗方案采用个体化治疗方案37根据合并症选药根据合并症选药n合并肾衰者：宜用卡托普利、硝苯地平、甲基多巴、肼屈嗪、哌唑嗪合并肾衰者：宜用卡托
23、普利、硝苯地平、甲基多巴、肼屈嗪、哌唑嗪n合并心衰、心脏扩大者：宜用利尿药、硝苯地平、合并心衰、心脏扩大者：宜用利尿药、硝苯地平、AECI、哌唑嗪、哌唑嗪n合并溃疡者：宜用可乐定；不宜用利血平合并溃疡者：宜用可乐定；不宜用利血平n合并支气管哮喘者：不宜用合并支气管哮喘者：不宜用-受体阻断药受体阻断药n合并糖尿病者：不宜用噻嗪类、二氮嗪合并糖尿病者：不宜用噻嗪类、二氮嗪n合并痛风病者：不宜用噻嗪类合并痛风病者：不宜用噻嗪类n合并精神抑郁者：不宜用利血平合并精神抑郁者：不宜用利血平n妊娠高血压：妊娠高血压： 禁用禁用ACEI类、氯沙坦类、氯沙坦38思考题思考题n各型抗高血压药物的作用机制各型抗高血压药物的作用机制?n高血压合并其他疾病时如何选药高血压合并其他疾病时如何选药?n肾上腺素肾上腺素-受体阻断药、钙拮抗药受体阻断药、钙拮抗药 、利尿药、影响、利尿药、影响RAA-S药的作用特点及主药的作用特点及主要不良反应要不良反应?39
