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1、安步乐克：世界首次合成的安步乐克：世界首次合成的5-5-HT2HT2受体阻断剂受体阻断剂安步乐克安步乐克三菱制药株式会社三菱制药株式会社世界首次合成的世界首次合成的5-HT2受体阻断剂受体阻断剂安步乐克安步乐克ANPLAG安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克给药后给药后安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克 给药给药前前島袋勝也：Angiology Frontier 6(3), 264, 2007症例：ASO患者（72歳、男性）、右第5趾壊死性病変、左第2、3趾壊死、Fontaine分類度、A
2、BPI右0.31、左0.59診断：両側髂骨外动脉狭窄、両側浅大腿動脈閉塞造影CT撮影：口服安步乐克（300mg/day） 17日后复查3D-CT用側副血行路発達評価ASOASO使用症例使用症例CTA对侧对侧枝循枝循环环的的评评价价- - 病例：病例： 安步安步乐乐克克对动对动脉硬化脉硬化闭闭塞症塞症侧侧枝循枝循环环的影响的影响- -安步乐克安步乐克ANPLAG改善红细胞过滤速度改善红细胞过滤速度已知闭塞性动脉硬化症患者及糖尿病已知闭塞性动脉硬化症患者及糖尿病已知闭塞性动脉硬化症患者及糖尿病已知闭塞性动脉硬化症患者及糖尿病患者的红细胞过滤速度降低，闭塞性患者的红细胞过滤速度降低，闭塞性患者的红细
3、胞过滤速度降低，闭塞性患者的红细胞过滤速度降低，闭塞性动脉硬化症动脉硬化症动脉硬化症动脉硬化症(ASO)(ASO)患者口服患者口服患者口服患者口服ANPLAG(75mg-300mg/ANPLAG(75mg-300mg/日，共日，共日，共日，共4 4周周周周) )，ANPLAGANPLAG自服药开始之日起就可使自服药开始之日起就可使自服药开始之日起就可使自服药开始之日起就可使红细胞变形能指标的过滤速度上升。红细胞变形能指标的过滤速度上升。红细胞变形能指标的过滤速度上升。红细胞变形能指标的过滤速度上升。l l各检查日的给药后各检查日的给药后各检查日的给药后各检查日的给药后1.51.5小时采血，用小
4、时采血，用小时采血，用小时采血，用ReidReid变法测定红细胞过滤速度。变法测定红细胞过滤速度。变法测定红细胞过滤速度。变法测定红细胞过滤速度。过过过过滤滤滤滤速速速速度度度度服药前服药前服药前服药前服药开始日服药开始日服药开始日服药开始日2 2周后周后周后周后4 4周后周后周后周后服药后时间服药后时间服药后时间服药后时间ASOASO患者的红细胞过滤速度患者的红细胞过滤速度患者的红细胞过滤速度患者的红细胞过滤速度N=11N=11McanMcan S.E.S.E.*:P0.05*:P0.05*:P0.01*:P0.01改善微循环改善微循环改善微循环改善微循环安步乐克安步乐克准确定位准确定位针对
5、根本针对根本血栓形成与侧枝血管收缩导致缺血加重血栓形成与侧枝血管收缩导致缺血加重血栓形成与侧枝血管收缩导致缺血加重血栓形成与侧枝血管收缩导致缺血加重侧枝循环血管对侧枝循环血管对5羟色胺高度敏感羟色胺高度敏感已有的血栓已有的血栓抑制抑制血栓形成血栓形成抑制血管收缩抑制血管收缩确保侧枝循环畅通确保侧枝循环畅通改善红细胞变形能力改善红细胞变形能力改善微循环改善微循环安步乐克针对病变血管安步乐克针对病变血管侧枝循环障碍侧枝循环障碍安步乐克安步乐克糖尿病与糖尿病与5 5羟色胺的关系羟色胺的关系 红细胞膜蛋白的糖化红细胞膜蛋白的糖化红细胞膜蛋白的糖化红细胞膜蛋白的糖化 血糖上升血糖上升血糖上升血糖上升 血
6、中纤维蛋白原上升血中纤维蛋白原上升血中纤维蛋白原上升血中纤维蛋白原上升 血液粘度上升血液粘度上升血液粘度上升血液粘度上升 （发生（发生（发生（发生shear shear shear shear induinduinduindue e e e凝集）凝集）凝集）凝集）激活血小板激活血小板激活血小板激活血小板释放释放释放释放5 5 5 5羟色胺等羟色胺等羟色胺等羟色胺等变形能力下降变形能力下降变形能力下降变形能力下降改善改善改善改善抑制抑制抑制抑制5-HT5-HT5-HT5-HT2 2 2 2 受体受体受体受体循环循环循环循环障碍障碍障碍障碍血管收缩亢进血管收缩亢进血管收缩亢进血管收缩亢进血小板凝集
7、血小板凝集血小板凝集血小板凝集亢进亢进亢进亢进安步安步安步安步乐克乐克乐克乐克改改改改善善善善促进血管内膜促进血管内膜促进血管内膜促进血管内膜肥厚肥厚肥厚肥厚微微微微循循循循环环环环障障障障碍碍碍碍糖 尿 病糖尿病大血管障碍糖尿病大血管障碍糖尿病小血管障碍糖尿病小血管障碍糖尿病神经障碍糖尿病神经障碍安步乐克安步乐克安步乐克治疗糖尿病PAD的临床评价=糖尿病合并糖尿病合并糖尿病合并糖尿病合并ASOASO临床疗效临床疗效临床疗效临床疗效1 1、2 2、3 3、4 4=安步乐克与阿司匹林对照比较治疗糖尿病下肢血管病变安步乐克与阿司匹林对照比较治疗糖尿病下肢血管病变安步乐克与阿司匹林对照比较治疗糖尿病
8、下肢血管病变安步乐克与阿司匹林对照比较治疗糖尿病下肢血管病变疗效观察疗效观察疗效观察疗效观察=安步乐克对糖尿病性神经障碍的临床效果安步乐克对糖尿病性神经障碍的临床效果安步乐克对糖尿病性神经障碍的临床效果安步乐克对糖尿病性神经障碍的临床效果=安步乐克治疗糖尿病周围神经病变临床疗效观察安步乐克治疗糖尿病周围神经病变临床疗效观察安步乐克治疗糖尿病周围神经病变临床疗效观察安步乐克治疗糖尿病周围神经病变临床疗效观察=安步乐克治疗糖尿病肾病安步乐克治疗糖尿病肾病安步乐克治疗糖尿病肾病安步乐克治疗糖尿病肾病=安步乐克治疗糖尿病足安步乐克治疗糖尿病足安步乐克治疗糖尿病足安步乐克治疗糖尿病足=安步乐克安步乐克安
9、步乐克安步乐克对对間歇性跛行間歇性跛行患者歩行障害患者歩行障害的的改善改善效果效果 （ （ WIQWIQ项目）项目）项目）项目）安步乐克安步乐克结论结论结论结论: :=安步乐克主要减轻下肢乏力，疼痛等症状，增加行走距离。对于安步乐克主要减轻下肢乏力，疼痛等症状，增加行走距离。对于安步乐克主要减轻下肢乏力，疼痛等症状，增加行走距离。对于安步乐克主要减轻下肢乏力，疼痛等症状，增加行走距离。对于部分血管的血液流速，阻力指数改善，部分血管的血液流速，阻力指数改善，部分血管的血液流速，阻力指数改善，部分血管的血液流速，阻力指数改善，ABIABI指数的提高有统计学指数的提高有统计学指数的提高有统计学指数的
10、提高有统计学意义。意义。意义。意义。 =对于提高患者最远和无痛行走距离，减轻病人下肢疼痛，对于提对于提高患者最远和无痛行走距离，减轻病人下肢疼痛，对于提对于提高患者最远和无痛行走距离，减轻病人下肢疼痛，对于提对于提高患者最远和无痛行走距离，减轻病人下肢疼痛，对于提高病人的生活质量非常有益。高病人的生活质量非常有益。高病人的生活质量非常有益。高病人的生活质量非常有益。=阿司匹林治疗糖尿病合并下肢血管病变无明显效果。阿司匹林治疗糖尿病合并下肢血管病变无明显效果。阿司匹林治疗糖尿病合并下肢血管病变无明显效果。阿司匹林治疗糖尿病合并下肢血管病变无明显效果。=安步乐克服用方法简单，副作用轻微，非常适合糖
11、尿病下肢血管安步乐克服用方法简单，副作用轻微，非常适合糖尿病下肢血管安步乐克服用方法简单，副作用轻微，非常适合糖尿病下肢血管安步乐克服用方法简单，副作用轻微，非常适合糖尿病下肢血管病变的治疗。尤其适用于轻度和中度下肢血管疾病，或者是进行病变的治疗。尤其适用于轻度和中度下肢血管疾病，或者是进行病变的治疗。尤其适用于轻度和中度下肢血管疾病，或者是进行病变的治疗。尤其适用于轻度和中度下肢血管疾病，或者是进行下肢血管疾病血管介入治疗和血管成形手术后治疗。下肢血管疾病血管介入治疗和血管成形手术后治疗。下肢血管疾病血管介入治疗和血管成形手术后治疗。下肢血管疾病血管介入治疗和血管成形手术后治疗。安步乐克与阿
12、司匹林对照比较治疗安步乐克与阿司匹林对照比较治疗安步乐克与阿司匹林对照比较治疗安步乐克与阿司匹林对照比较治疗糖尿病下肢血管病变疗效观察糖尿病下肢血管病变疗效观察糖尿病下肢血管病变疗效观察糖尿病下肢血管病变疗效观察王玉珍,许樟荣等 解放军306医院 2008安步乐克安步乐克安步乐克对糖尿病神经障碍的效果安步乐克对糖尿病神经障碍的效果安步乐克对糖尿病神经障碍的效果安步乐克对糖尿病神经障碍的效果 -下肢神经传导速度的变化下肢神经传导速度的变化下肢神经传导速度的变化下肢神经传导速度的变化-腓总神经腓总神经腓总神经腓总神经服用服用服用服用6 6 6 6个月个月个月个月，腓骨神经和后胫骨神经的下肢运动神经
13、传导速度明显改善腓骨神经和后胫骨神经的下肢运动神经传导速度明显改善腓骨神经和后胫骨神经的下肢运动神经传导速度明显改善腓骨神经和后胫骨神经的下肢运动神经传导速度明显改善(P0.01) (P0.01) (P0.01) (P0.01) 对照组的平均值下降对照组的平均值下降对照组的平均值下降对照组的平均值下降. . . . （金泽医科大学（金泽医科大学（金泽医科大学（金泽医科大学 内分泌内科内分泌内科内分泌内科内分泌内科 细岛细岛细岛细岛 弘行，他）弘行，他）弘行，他）弘行，他）胫后神经胫后神经胫后神经胫后神经安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克x-x x-x x-x x-x 对照对照对照对照* P0.0
14、1* P0.01* P0.01* P0.05P0.05）。）。）。）。卢承德卢承德2008年年8月中华药学与临床月中华药学与临床安步乐克安步乐克方法：方法：=治疗期间，饮食和降糖治疗与前不变治疗期间，饮食和降糖治疗与前不变=治疗组安步乐克（治疗组安步乐克（5-HT2A拮抗剂）拮抗剂）100mg，一日三次餐后口服；一日三次餐后口服；=对照组弥可保（甲钴酰胺）对照组弥可保（甲钴酰胺）500mg，日三次口服日三次口服=两组疗程均两组疗程均3个月。个月。卢承德卢承德2008年年8月中华药学与临床月中华药学与临床5-HT2受体拮抗剂安步乐克治疗受体拮抗剂安步乐克治疗糖尿病周围神经病变临床疗效观察糖尿病周
15、围神经病变临床疗效观察安步乐克安步乐克疗效判定：疗效判定：=以临床症状消失，肌电图神经传导速度较前增加以临床症状消失，肌电图神经传导速度较前增加并大于并大于5m/s或恢复正常为显效；或恢复正常为显效；=临床症状好转或缓解，肌电图神经传导速度较前临床症状好转或缓解，肌电图神经传导速度较前增加，但小于增加，但小于5m/s而大于而大于4m/s为有效；为有效；=临床症状无改善，肌电图神经传导速度无改变或临床症状无改善，肌电图神经传导速度无改变或小于小于4m/s为无效。为无效。卢承德卢承德2008年年8月中华药学与临床月中华药学与临床安步乐克安步乐克=安步乐克组显效安步乐克组显效安步乐克组显效安步乐克组
16、显效1414例，有效例，有效例，有效例，有效2525例，无效例，无效例，无效例，无效1212例例例例=弥可保组显效弥可保组显效弥可保组显效弥可保组显效4 4例，有效例，有效例，有效例，有效1212例，例，例，例，无效无效无效无效1818例例例例结果：总有效率治疗组明显优于对照组结果：总有效率治疗组明显优于对照组安步乐克组安步乐克组弥可保组弥可保组总有效率总有效率%75%47%50卢承德卢承德2008年年8月中华药学与临床月中华药学与临床安步乐克安步乐克结果：结果：治治疗疗组组治治疗疗前前后后神神经经传传导导速速度度比比较较，有有显显著著性性差差异异（p0.01），感感觉觉传传导导速速度度比比较
17、较，也也有有显显著著性性差异（差异（p0.05）。）。安步乐克安步乐克安步乐克治疗糖尿病肾病清水妙子等对沙格雷酯抑制糖尿病患者尿中微量蛋白排泄清水妙子等对沙格雷酯抑制糖尿病患者尿中微量蛋白排泄清水妙子等对沙格雷酯抑制糖尿病患者尿中微量蛋白排泄清水妙子等对沙格雷酯抑制糖尿病患者尿中微量蛋白排泄的效果，并将其与依那普利的疗效作了比较。的效果，并将其与依那普利的疗效作了比较。的效果，并将其与依那普利的疗效作了比较。的效果，并将其与依那普利的疗效作了比较。研究对象：尿中出现微量蛋白的研究对象：尿中出现微量蛋白的研究对象：尿中出现微量蛋白的研究对象：尿中出现微量蛋白的2 2型糖尿病患者；型糖尿病患者；型
18、糖尿病患者；型糖尿病患者；沙格雷酯，沙格雷酯，沙格雷酯，沙格雷酯，9 9例；依那普利，例；依那普利，例；依那普利，例；依那普利，2020例（其中例（其中例（其中例（其中4 4例追加了沙格雷酯）例追加了沙格雷酯）例追加了沙格雷酯）例追加了沙格雷酯）结果：沙格雷酯组及依那普利组患者的尿微量蛋白的排结果：沙格雷酯组及依那普利组患者的尿微量蛋白的排结果：沙格雷酯组及依那普利组患者的尿微量蛋白的排结果：沙格雷酯组及依那普利组患者的尿微量蛋白的排泄均显著下降；两组中的下降水平接近。泄均显著下降；两组中的下降水平接近。泄均显著下降；两组中的下降水平接近。泄均显著下降；两组中的下降水平接近。结论：沙格雷酯治疗
19、对减少尿微量蛋白的排泄有效。结论：沙格雷酯治疗对减少尿微量蛋白的排泄有效。结论：沙格雷酯治疗对减少尿微量蛋白的排泄有效。结论：沙格雷酯治疗对减少尿微量蛋白的排泄有效。安步乐克安步乐克16U14U18U10g1412108 6 4 2 0108 6 4 2 0H.7.5/85/155/306/16/156/307/17/7150mg300mg 尿尿 糖糖 (g/ (g/日日) ) 尿尿 蛋蛋 白白 (g/ (g/日日) )安步乐克治疗糖尿病肾病合并症安步乐克治疗糖尿病肾病合并症安步乐克治疗糖尿病肾病合并症安步乐克治疗糖尿病肾病合并症 ASO ASO有显效性有显效性有显效性有显效性症症症症 状状状
20、状 体体体体 征征征征下肢浮肿下肢浮肿下肢浮肿下肢浮肿下腿冷感及疼痛下腿冷感及疼痛下腿冷感及疼痛下腿冷感及疼痛下肢的麻木感下肢的麻木感下肢的麻木感下肢的麻木感服用安步乐克开始服用安步乐克开始服用安步乐克开始服用安步乐克开始10101010天后尿糖控制为天后尿糖控制为天后尿糖控制为天后尿糖控制为 0g/ 0g/ 0g/ 0g/日，日，日，日，1 1 1 1 个月后尿蛋白减少。个月后尿蛋白减少。个月后尿蛋白减少。个月后尿蛋白减少。糖尿病性末梢神经障碍引起的症状体征的改善糖尿病性末梢神经障碍引起的症状体征的改善糖尿病性末梢神经障碍引起的症状体征的改善糖尿病性末梢神经障碍引起的症状体征的改善川铁千叶医
21、院川铁千叶医院川铁千叶医院川铁千叶医院 内科内科内科内科 关关关关 浩一浩一浩一浩一 药理与治疗药理与治疗药理与治疗药理与治疗 Vol.24.873.199 Vol.24.873.199 Vol.24.873.199 Vol.24.873.199安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克(ANPLAG)(ANPLAG)改善慢性动脉闭塞症引起的间歇性跛行改善慢性动脉闭塞症引起的间歇性跛行改善慢性动脉闭塞症引起的间歇性跛行改善慢性动脉闭塞症引起的间歇性跛行对对对对象：慢性动脉闭塞症患者象：慢性动脉闭塞症患者象：慢性动脉闭塞症患者象：慢性动脉闭塞症患者( (主诉间歇性跛行主诉间歇性跛行主诉间歇
22、性跛行主诉间歇性跛行) )服药方法：服药方法：服药方法：服药方法：300mg/300mg/日，分日，分日，分日，分3 3次口服。次口服。次口服。次口服。服药时间：服药时间：服药时间：服药时间：175175日日日日377377日日日日( (平均平均平均平均276276日日日日) )跛跛跛跛行行行行距距距距离离离离服药后期间服药后期间服药后期间服药后期间*:P0.10*:P0.10:P0.05:P0.05安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克(ANPLAG)(ANPLAG)改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感l l对不同症状治疗的改善度对不同症状治疗的改善度对
23、不同症状治疗的改善度对不同症状治疗的改善度慢性动脉闭塞症患者慢性动脉闭塞症患者慢性动脉闭塞症患者慢性动脉闭塞症患者125125例缺血性症状改善度例缺血性症状改善度例缺血性症状改善度例缺血性症状改善度( (包括有改善者以上总计包括有改善者以上总计包括有改善者以上总计包括有改善者以上总计) )对溃疡为对溃疡为对溃疡为对溃疡为60.0%60.0%，疼痛为，疼痛为，疼痛为，疼痛为55.7%55.7%，冷感为，冷感为，冷感为，冷感为30.7%)30.7%)改善度改善度改善度改善度50500 0100(%)100(%)溃疡溃疡溃疡溃疡(n=125)(n=125)疼痛疼痛疼痛疼痛(n=124)(n=124)
24、冷感冷感冷感冷感(n=101)(n=101)31.231.221.821.89.99.928.828.817.617.633.933.920.820.816.916.910.910.9稍有改善以上稍有改善以上稍有改善以上稍有改善以上 41.6%41.6%稍有改善以上稍有改善以上稍有改善以上稍有改善以上 77.6%77.6%稍有改善以上稍有改善以上稍有改善以上稍有改善以上 72.6%72.6%显著改善显著改善显著改善显著改善有改善有改善有改善有改善稍有改善稍有改善稍有改善稍有改善对对对对象：四肢有缺血性溃疡并已确认其闭塞部位的慢性动脉闭塞症患者。象：四肢有缺血性溃疡并已确认其闭塞部位的慢性动脉闭
25、塞症患者。象：四肢有缺血性溃疡并已确认其闭塞部位的慢性动脉闭塞症患者。象：四肢有缺血性溃疡并已确认其闭塞部位的慢性动脉闭塞症患者。服药方法：服药方法：服药方法：服药方法：300mg/300mg/日，分日，分日，分日，分3 3次。次。次。次。服药时间：服药时间：服药时间：服药时间：4 4周约周约周约周约1 1年年年年安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克(ANPLAG)(ANPLAG)改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感l l溃疡缩小率溃疡缩小率溃疡缩小率溃疡缩小率溃疡自服药后溃疡自服药后溃疡自服药后溃疡自服药后2 2周显著缩小，服药后周显著缩小，服药后周显
26、著缩小，服药后周显著缩小，服药后6 6周的缩小率为周的缩小率为周的缩小率为周的缩小率为43%43%溃溃溃溃疡疡疡疡缩缩缩缩小小小小率率率率服药后期间服药后期间服药后期间服药后期间N=115-125N=115-125*:P0.0001*:P0.0001对对对对象：四肢有缺血性溃疡并已确认其闭塞部位的慢性动脉闭塞症患者。象：四肢有缺血性溃疡并已确认其闭塞部位的慢性动脉闭塞症患者。象：四肢有缺血性溃疡并已确认其闭塞部位的慢性动脉闭塞症患者。象：四肢有缺血性溃疡并已确认其闭塞部位的慢性动脉闭塞症患者。服药方法：服药方法：服药方法：服药方法：300mg/300mg/日，分日，分日，分日，分3 3次。次。
27、次。次。服药时间：服药时间：服药时间：服药时间：6 6周周周周安步乐克安步乐克Inter-Society Consensusfor the Management of PAD(2007)2000年年公布的关于诊断、治疗公布的关于诊断、治疗PAD的指南的指南=TASC (Trans-Atlantic Inter-Society Consensus)=2007年年修订版修订版下肢闭塞性动脉硬化症的诊断及治疗指南下肢闭塞性动脉硬化症的诊断及治疗指南TASCTASC推荐事项2 关于症状的转归指标为了测定症状相关疾病特有的健康状态为了测定症状相关疾病特有的健康状态的基线值及变化，使用步行障碍问卷的基线值
28、及变化，使用步行障碍问卷（ （WIQ） ）等疾病特有的健康状态等疾病特有的健康状态问卷由欧美、澳洲、南非、日本等由欧美、澳洲、南非、日本等16学会组成的学会组成的WorkingGroup编制编制安步乐克安步乐克针对所有症候性PAD患者以减低心血管事件的风险为目的推荐长期处方。对于患有间歇性跛行的患者，为改善跛行症状推荐使用抗血小板药。作为血管内治疗后/外科处理后的辅助疗法，推荐抗血小板药的无限期给药。TASCTASC抗血小板抗血小板药的角色药的角色安步乐克安步乐克S-WIQSarpogrelate - Walking Impairment Questionnaire用WIQ安步乐克 （盐酸沙格
29、雷酯）对間歇性跛行患者歩行障害的改善效果用于日本人的特定使用成绩调查WIQ是是TASC指南所推荐的行走障碍指标指南所推荐的行走障碍指标Matsuo H. Shigematsu H. Matsuo H. Shigematsu H. Annals of Vascular DiseaseAnnals of Vascular Disease：1(2), 102-110, 20081(2), 102-110, 2008安步乐克安步乐克WIQ(WalkingImpairmentQuestionnaire)患者本人评价行走能力的步行障碍问卷“疼痛疼痛”的分数的分数“步行距离步行距离”的分数的分数“步行速度步
30、行速度” ” 的分数的分数“爬上楼梯爬上楼梯”的分数的分数WIQ是是，可可以以评评估估病病人人在在日日常常生生活活中中的的行行走走能能力力，以以下下各各項項以以0-100分进行评估分进行评估。 。（ （能够得到能够得到Tredmil运动负荷试验得不到的运动负荷试验得不到的日常歩行日常歩行相关情报相关情报） ）安步乐克安步乐克疼痛疼痛行走距离行走距离行走速度行走速度爬上楼梯的能力爬上楼梯的能力MeanSDp0.0001 vs 给药前给药前Wilcoxon符号符号顺序顺序和和检定检定*(n=419)(n=418)(n=419)(n=419)020406080100给药前给药 后观察期间 27.71
31、0.1周*49.664.030.642.928.439.046.734.8提高提高29%提高提高40%提高提高37%提高提高34%：以以患患有有间间歇歇性性跛跛行行的的慢慢性性动动脉脉闭闭塞塞症症患患者者（闭闭塞塞性性动动脉脉硬硬化化症症、闭闭塞塞性性血血栓栓血血管管炎炎)为为对对象象,一一天天300mg盐盐酸酸沙沙格格雷酯分三次给药雷酯分三次给药24周。使用周。使用WIQ日文版，对四个行走障碍项目评估给药前后的分数日文版，对四个行走障碍项目评估给药前后的分数调查期间对象与方法：自2005年5月至2006年11月（1年7个月）在日本国内80所医院実施。安步乐克安步乐克能显著改善能显著改善4 4
32、个所有个所有WIQWIQ項目項目，且其改善效果达，且其改善效果达303040%40%。Matsuo H. Shigematsu H. Annals of Vascular Disease：1(2), 102-110, 2008S-WIQ:S-WIQ:安步乐克安步乐克 WIQWIQ改善改善效果效果安步乐克安步乐克周围循环改善作用对照组对照组对照组对照组( (健肢健肢健肢健肢) )n=4n=4疾患组疾患组疾患组疾患组( (患肢患肢患肢患肢) )fontainefontaine分类分类分类分类I I级级级级n=10n=10疾患组疾患组疾患组疾患组( (患肢患肢患肢患肢) )f ffontainefo
33、ntaine分类分类分类分类II II级级级级n=22n=22对照组对照组对照组对照组( (健肢健肢健肢健肢) )n=4n=4疾患组疾患组疾患组疾患组( (患肢患肢患肢患肢) )fontainefontaine分类分类分类分类I I级级级级n=10n=10疾患组疾患组疾患组疾患组( (患肢患肢患肢患肢) )f ffontainefontaine分类分类分类分类II II级级级级n=22n=22*: *:P0.05P0.05*:P0.01*:P0.01( (与服药前比较与服药前比较与服药前比较与服药前比较) )*: *:P0.05P0.05*:P0.01*:P0.01( (与服药前比较与服药前比
34、较与服药前比较与服药前比较) )皮皮皮皮肢肢肢肢表表表表面面面面温温温温度度度度的的的的上上上上升升升升量量量量透透透透皮皮皮皮性性性性组组组组织织织织氧氧氧氧分分分分压压压压( (分钟分钟分钟分钟) )( (分钟分钟分钟分钟) )方法：慢性动脉闭塞症患者口服方法：慢性动脉闭塞症患者口服方法：慢性动脉闭塞症患者口服方法：慢性动脉闭塞症患者口服ANPLAG300mg/ANPLAG300mg/日日日日( (分分分分3 3次次次次) )，用，用，用，用CoretempCoretemp测定足背第一与第测定足背第一与第测定足背第一与第测定足背第一与第二趾间皮肤表面温度，用氧压监测仪测定小腿内侧踝上的透皮
35、性组织氧分压。二趾间皮肤表面温度，用氧压监测仪测定小腿内侧踝上的透皮性组织氧分压。二趾间皮肤表面温度，用氧压监测仪测定小腿内侧踝上的透皮性组织氧分压。二趾间皮肤表面温度，用氧压监测仪测定小腿内侧踝上的透皮性组织氧分压。安步乐克安步乐克周围循环改善作用(ASO患者)=国内各观察项目的改善度国内各观察项目的改善度国内各观察项目的改善度国内各观察项目的改善度项目项目项目项目n n显效显效显效显效良好良好良好良好改善改善改善改善不变不变不变不变恶化恶化恶化恶化良好以上良好以上良好以上良好以上改善以上改善以上改善以上改善以上疼痛疼痛疼痛疼痛52521616161619191 10 062629898冷感
36、冷感冷感冷感57571818151521212 21 158589595麻木麻木麻木麻木59591313131328285 50 044449292溃疡溃疡溃疡溃疡15157 75 51 12 20 080808787间歇跛行间歇跛行间歇跛行间歇跛行61614 46 6313120200 016166767 国内临床观察的全面改善度国内临床观察的全面改善度国内临床观察的全面改善度国内临床观察的全面改善度显效显效显效显效良好良好良好良好改善改善改善改善无效无效无效无效恶化恶化恶化恶化n n1717292911115 50 0百分比百分比百分比百分比2727474718188 8安步乐克安步乐克安
37、步乐克的临床应用安步乐克的临床应用=慢性动脉硬化闭塞症（慢性动脉硬化闭塞症（慢性动脉硬化闭塞症（慢性动脉硬化闭塞症（ASO)ASO)=糖尿病外周血管病变糖尿病外周血管病变糖尿病外周血管病变糖尿病外周血管病变=糖尿病神经病变糖尿病神经病变糖尿病神经病变糖尿病神经病变=糖尿病眼底病变糖尿病眼底病变糖尿病眼底病变糖尿病眼底病变=糖尿病肾病糖尿病肾病糖尿病肾病糖尿病肾病=雷诺氏病、硬皮病、结节病雷诺氏病、硬皮病、结节病雷诺氏病、硬皮病、结节病雷诺氏病、硬皮病、结节病=血管介入术后的抗凝血管介入术后的抗凝血管介入术后的抗凝血管介入术后的抗凝=近年来在血管内皮保护、防止平滑肌增生、冠心病、近年来在血管内皮
38、保护、防止平滑肌增生、冠心病、近年来在血管内皮保护、防止平滑肌增生、冠心病、近年来在血管内皮保护、防止平滑肌增生、冠心病、心脏肥厚的抑制的治疗方面有广泛的应用。心脏肥厚的抑制的治疗方面有广泛的应用。心脏肥厚的抑制的治疗方面有广泛的应用。心脏肥厚的抑制的治疗方面有广泛的应用。安步乐克安步乐克副作用发生率副作用发生率为副作用发生率为副作用发生率为副作用发生率为2.23%(107/48072.23%(107/4807例例例例) )，主要为恶心等消化系统症状。，主要为恶心等消化系统症状。，主要为恶心等消化系统症状。，主要为恶心等消化系统症状。无副作用无副作用无副作用无副作用97.77%97.77%2.
39、232.23(107/4807(107/4807例例例例) )安步乐克安步乐克与抵克立得相比较的改善程度与不良反应发生率 (基于抗血小板基于抗血小板药药物的双盲研究物的双盲研究) 1.61.41.21.00.800.80.60.40.21.01.21.41.61.8安步安步乐克克得得纳纳西洛他西洛他唑唑抵克立得抵克立得Ethyl icosapentate Limaprost不良反不良反应发应发生率生率改善率安步乐克保持良好的疗效与安全性安步乐克保持良好的疗效与安全性古川欽一：現代医療 26(7) 2117-22, 1994(一部改変）改改善善率率比比率率低低高高不良反应发生率不良反应发生率低低
40、高高安步乐克安步乐克安步乐克概要 组成组成组成组成 安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克 片片片片100mg100mg，系系系系1 1片中含盐酸沙格片中含盐酸沙格片中含盐酸沙格片中含盐酸沙格雷酯雷酯雷酯雷酯100100mgmg，中间有刻线的白色薄膜衣片。中间有刻线的白色薄膜衣片。中间有刻线的白色薄膜衣片。中间有刻线的白色薄膜衣片。 用法用法用法用法 用量用量用量用量 以盐酸沙格雷酯计，通常成人以盐酸沙格雷酯计，通常成人以盐酸沙格雷酯计，通常成人以盐酸沙格雷酯计，通常成人1 1次次次次100100mg,mg,11日日日日3 3次，饭后口服，次，饭后口服，次，饭后口服，次，饭后口服，通常四周为一个疗程
41、通常四周为一个疗程通常四周为一个疗程通常四周为一个疗程也可随年龄及症状适宜增减也可随年龄及症状适宜增减也可随年龄及症状适宜增减也可随年龄及症状适宜增减。 包装包装包装包装 安步乐克安步乐克安步乐克安步乐克 片片片片100mg,9100mg,9片片片片/ /盒盒盒盒安步乐克安步乐克国家医保目录：18.5抗血小板药2010版国家医保目录分类：抗血小板药20102010版糖尿病防治指南版糖尿病防治指南P44P44安步乐克安步乐克靶点一：靶点一：抑制血小板凝集抑制血小板凝集靶点二：靶点二：抑制抑制病变病变血管收缩血管收缩靶点三：靶点三：抑制血管平滑肌增殖抑制血管平滑肌增殖靶点四：靶点四：改善侧枝循环血流量改善侧枝循环血流量靶点五：靶点五：改善红细胞变形能力改善红细胞变形能力安步乐克安步乐克多靶点循环改善剂多靶点循环改善剂有效抑制糖尿病血管病变的发生发展有效抑制糖尿病血管病变的发生发展结束语结束语谢谢大家聆听！谢谢大家聆听！39
