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1、第一章第一章 绪绪 论论 药药 剂剂 学学 pharmaceutics第一章第一章 绪绪 论论一、药剂学的概念一、药剂学的概念二、药剂学的任务二、药剂学的任务第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务一、药剂学的概念一、药剂学的概念 1.药药剂剂学学(pharmaceutics)是是研研究究药药物物制制剂剂的的基基本本理理论论、处处方方设设计计、制制备备工工艺和合理应用的综合性技术科学。艺和合理应用的综合性技术科学。l研究的对象：药物制剂研究的对象：药物制剂l研研究究内内容容：药药物物制制剂剂的的基基本本理理论论、处处方方设设计计、制制备工艺和合理应用等备工艺和合理应用等l药剂学是一门
2、综合性技术科学药剂学是一门综合性技术科学2.药物药物( drugs)( drugs)：具有生物活性，可能具有生物活性，可能用于防治人类或动物疾病的物质。用于防治人类或动物疾病的物质。 剂型剂型药物药物人体人体? 3.药物剂型药物剂型(drug dosage form)：指：指适合临床需要、与给药途径相适应的最适合临床需要、与给药途径相适应的最佳佳给药形式给药形式，简称剂型。，简称剂型。剂型适合临床需要剂型适合临床需要剂型与给药途径相适应剂型与给药途径相适应 同一同一药物可制成多种物可制成多种剂型，多种途径型，多种途径给药。头孢拉定拉定口服口服给药片片剂、 胶囊胶囊剂、口服液、口服液皮肤皮肤给药
3、软膏膏剂注射注射给药粉粉针剂胰岛素受胃肠酶分解；链霉素胃肠不吸收胰岛素受胃肠酶分解；链霉素胃肠不吸收注射剂注射剂睾丸素的肝脏首过作用严重睾丸素的肝脏首过作用严重口腔粘膜片口腔粘膜片红霉素胃酸分解并刺激性较大红霉素胃酸分解并刺激性较大肠溶制剂肠溶制剂 4.药物制剂药物制剂（drug preparations)：指：指根据根据药典或国家标准药典或国家标准将药物制成适合将药物制成适合临临床要求的剂型床要求的剂型并符合并符合一定质量标准一定质量标准，规，规定有定有适应症、用法和用量适应症、用法和用量的物质。的物质。 二、药剂学的任务二、药剂学的任务研究药剂学的基本理论与生产技术研究药剂学的基本理论与生
4、产技术新剂型和新制剂的研究与开发新剂型和新制剂的研究与开发 药用新辅料的研究与开发药用新辅料的研究与开发 中药现代制剂的研究与开发中药现代制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发医药新技术的研究与开发 新型制药机械和设备的研究与开发新型制药机械和设备的研究与开发 二、药剂学的任务二、药剂学的任务1. 1. 药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究新剂型和新制剂的研究新剂型和新制剂的研究与开发与开发 药用新辅料的研究与开药用新辅料的研究与开发发 中药现代制剂的研究与中药现代制剂的研究与开发开发 医药新技术的研究与开医药新技术的研究与开发发 新型制药机械和设备的新型制药机械和设备的研究与开发研究与
5、开发 药物的稳定性药物的稳定性难溶性药物溶解度难溶性药物溶解度药物粉体性质药物粉体性质片剂压缩成形理论片剂压缩成形理论流体的流变学流体的流变学生物药剂学和药物动生物药剂学和药物动力学评价制剂质量力学评价制剂质量 二、药剂学的任务二、药剂学的任务1. 1. 药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究2.2.新剂型和新制剂的研究新剂型和新制剂的研究与开发与开发 药用新辅料的研究与开药用新辅料的研究与开发发 中药现代制剂的研究与中药现代制剂的研究与开发开发 医药新技术的研究与开医药新技术的研究与开发发 新型制药机械和设备的新型制药机械和设备的研究与开发研究与开发 缓释、控释制剂缓释、控释制剂靶向制剂靶
6、向制剂口腔速溶片剂口腔速溶片剂透皮给药制剂透皮给药制剂长时间缓释注射剂长时间缓释注射剂二、药剂学的任务二、药剂学的任务1. 1. 药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究2.2.新剂型和新制剂的研究新剂型和新制剂的研究与开发与开发 3.3.药用新辅料的研究与开药用新辅料的研究与开发发 中药现代制剂的研究与中药现代制剂的研究与开发开发 医药新技术的研究与开医药新技术的研究与开发发 新型制药机械和设备的新型制药机械和设备的研究与开发研究与开发 乙基纤维素、丙烯酸乙基纤维素、丙烯酸树脂、醋酸纤维素树脂、醋酸纤维素可降解聚乳酸、聚乳可降解聚乳酸、聚乳酸聚乙醇酸共聚物酸聚乙醇酸共聚物微晶纤维素、可压性微
7、晶纤维素、可压性淀粉、淀粉、 低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素二、药剂学的任务二、药剂学的任务1.药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究2.新剂型和新制剂的研究与新剂型和新制剂的研究与开发开发 3. .药用新辅料的研究与开发药用新辅料的研究与开发 4. .中药现代制剂的研究与开中药现代制剂的研究与开发发 医药新技术的研究与开医药新技术的研究与开发发 新型制药机械和设备的新型制药机械和设备的研究与开发研究与开发 中药中药注射剂、颗粒剂注射剂、颗粒剂 片剂、胶囊、片剂、胶囊、滴丸剂滴丸剂中药缓、控释制剂中药缓、控释制剂中药靶向微球制剂中药靶向微球制剂中药鼻腔给药制剂中药鼻腔给药制剂二、药剂学
8、的任务二、药剂学的任务1.1.药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究2.2.新剂型和新制剂的研究新剂型和新制剂的研究与开发与开发 3.3.药用新辅料的研究与开药用新辅料的研究与开发发 4.4.中药现代制剂的研究与中药现代制剂的研究与开发开发 5.5.医药新技术的研究与开医药新技术的研究与开发发 新型制药机械和设备的新型制药机械和设备的研究与开发研究与开发 微囊化技术、固体微囊化技术、固体分散技术、包合技术分散技术、包合技术脂质体技术、球晶脂质体技术、球晶制粒技术、纳米技术制粒技术、纳米技术等等激光技术、离子交激光技术、离子交换技术、电导技术、换技术、电导技术、超声波技术超声波技术二、药剂学的
9、任务二、药剂学的任务1.1.药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究2.2.新剂型和新制剂的研究与新剂型和新制剂的研究与开发开发 3.3.药用新辅料的研究与开发药用新辅料的研究与开发 4.4.中药现代制剂的研究与开中药现代制剂的研究与开发发 5.5.医药新技术的研究与开发医药新技术的研究与开发 6.6.新型制药机械和设备的研新型制药机械和设备的研究与开发究与开发 生产实现封闭、高效、生产实现封闭、高效、多功能、连续化和自动化多功能、连续化和自动化流化床制粒机可完成混流化床制粒机可完成混合、制粒、干燥合、制粒、干燥搅拌流化制粒机、挤出搅拌流化制粒机、挤出滚圆制粒机、离心制粒机滚圆制粒机、离心制粒
10、机高效全自动压片机高效全自动压片机入墙层流注射灌装生产入墙层流注射灌装生产线、高效喷淋加热灭菌器线、高效喷淋加热灭菌器 第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科 工业药剂学工业药剂学 物理药剂学物理药剂学 药用高分子材料学药用高分子材料学 生物药剂学生物药剂学 药物动力学药物动力学 临床药学临床药学 工业药剂学工业药剂学（industrial pharmaceutics)：研究制剂工业化生产的：研究制剂工业化生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的一门分支学科。管理的一门分支学科。 工工业业药药剂剂学学是是药药剂剂学学的的核核心心，加加强强了了制制
11、剂剂加加工工技技术术，并并吸吸收收材材料料、机机械械、粉粉体体学学、化化学学工工程程学学，为为制制剂剂研研究究和和生生产产创造了更好的条件。创造了更好的条件。 物物理理药药剂剂学学（physical pharmacy）：应应用用物物理理化化学学的的原原理理和和手手段段，研研究究药药物物制制剂剂的的剂剂型型设设计计、制制备备工工艺艺 、质质量量控控制制、稳稳定定性性等过程的学科。等过程的学科。 物物理理药药剂剂学学是是药药物物剂剂型型设设计计的的理理论论基基础础，50年年代代以以来来，化化学学动动力力学学、表表面面化化学学、胶胶体体化化学学、流流变变学学等等学学科科的的应应用用，促促进进药药剂剂
12、学学科科的科学化和理论化。的科学化和理论化。药药用用高高分分子子材材料料学学（polymer science in pharmaceutics）：研研究究药药剂剂学学中中的的高高分分子子材材料料的的结结构构、性性能能、制制备备及及其其功功能能与与应应用用, , 为为新新剂剂型型设设计计提提供供新新型型高高分分子子材材料料和和新方法。新方法。 药药用用高高分分子子对对创创造造新新剂剂型型和和提提高高制制剂剂质量起着重要的支撑和推动作用。质量起着重要的支撑和推动作用。 没没有有高高分分子子材材料料就就没没有有现现代代药药物物剂剂型型及制剂。及制剂。 生生物物药药剂剂学学（biopharmaceut
13、ics）：研研究究药药物物及及其其剂剂型型在在体体内内吸吸收收、分分布布、代代谢谢与与排排泄泄过过程程，阐阐明明药药物物的的剂剂型型因因素素、生生理因素与药效三者之间的关系。理因素与药效三者之间的关系。 生生物物药药剂剂学学着着重重于于药药物物的的体体内内过过程程，结结合合药药理理学学、药药效效学学及及生生理理学学等等知知识识, ,并并利利用用药药物物的的体体内内外外相相关关性性，对对药药物物新新剂剂型型的的合合理理设设计计、用用药药安安全全性性和和有有效效性性具具有有指指导导意义。意义。 药药物物动动力力学学（pharmacokineticspharmacokinetics）：用用数数学学的
14、的方方法法，研研究究药药物物及及其其代代谢谢物物在在机机体体内内的的含含量量时时间间变变化化过过程程，为为指指导导剂剂型型设计、安全合理用药提供量化指标。设计、安全合理用药提供量化指标。 药药物物动动力力学学与与数数学学、药药理理学学、药药效效学学和临床治疗学等具有密切的关系。和临床治疗学等具有密切的关系。 70年年代代成成为为一一门门独独立立学学科科，现现已已出出现现时时辰辰药药物物动动力力学学、手手性性药药物物动动力力学学、群群体体药物动力学等，发展十分迅速。药物动力学等，发展十分迅速。 临临床床药药剂剂学学（clinical pharmaceutics）：与与临临床床治治疗疗学学紧紧密密
15、联联系系，以以患患者者为为对对象象，研研究究合合理理、有有效效、安全用药等。安全用药等。主主要要内内容容包包括括：制制剂剂的的临临床床评评价价；药药物物制制剂剂生生物物利利用用度度；药药物物剂剂量量的的临临床床监监控控；药药物物配配伍伍变变化化及及相相互互作作用用及及指指导导临临床床合合理用药。理用药。 第三节第三节 药物剂型与药物剂型与DDS一、药物剂型的重要性一、药物剂型的重要性 剂型是型是药物的物的传递体，是体，是临床使用床使用的最的最终形式。形式。 药物物剂型的型的选择与与给药途径密切相途径密切相关，关，应根据根据药物的性物的性质、不同的治、不同的治疗目目的的选择合理的合理的剂型与型与
16、给药方式。方式。药物物剂型必型必须与与给药途径相适途径相适应。药物剂型的重要性药物剂型的重要性1. 不同剂型改变药物的作用性质不同剂型改变药物的作用性质2. 不同剂型改变药物的作用速度不同剂型改变药物的作用速度3. 不同剂型改变药物的毒副作用不同剂型改变药物的毒副作用4. 有些剂型可产生靶向作用有些剂型可产生靶向作用5. 有些剂型影响疗效有些剂型影响疗效二、药物剂型的分类二、药物剂型的分类（一）按给药途径分类（一）按给药途径分类1 1、经胃肠道给药剂型、经胃肠道给药剂型 散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等混悬剂等2 2、经非胃肠道给药剂型、经非胃肠道给
17、药剂型 注射给药：注射剂注射给药：注射剂 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂 皮肤给药：软膏剂皮肤给药：软膏剂 粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片腔道给药：栓剂、泡腾片（二）按分散系统分类（二）按分散系统分类l溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂 l胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂l乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）l混悬型：混悬剂、合剂、洗剂混悬型：混悬剂、合剂、洗剂l气体分散型：气雾剂气体分散型：气雾剂l微粒分散型：微球微粒分散型：微球/
18、微囊制剂、纳米囊制剂微囊制剂、纳米囊制剂l固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂（三）按形态分类（三）按形态分类液体制剂：溶液剂、水针剂液体制剂：溶液剂、水针剂气体制剂：气雾剂、喷雾剂气体制剂：气雾剂、喷雾剂固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、 散剂、丸剂散剂、丸剂半固体制剂：软膏剂、凝胶剂半固体制剂：软膏剂、凝胶剂三、药物的传递系统三、药物的传递系统 （drug delivery system, DDS)drug delivery system, DDS)缓释、控释制剂缓释、控释制剂 靶向制剂（包括靶向修饰）靶向制剂（包括靶向
19、修饰） 脉冲给药系统脉冲给药系统 择时给药系统择时给药系统 自调式释药系统自调式释药系统 经皮给药系统经皮给药系统 生物技术制剂生物技术制剂 粘膜给药系统粘膜给药系统第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用辅料的作用：辅料的作用： 1. 有利于制剂形态的形成有利于制剂形态的形成 2. 使制备过程顺利进行使制备过程顺利进行 3. 提高药物的稳定性提高药物的稳定性 4. 调节有效成分的作用或改善生理要求调节有效成分的作用或改善生理要求第五节第五节 药典与药品标准药典与药品标准一、药典一、药典（pharmacopoeio)是一个国家记载药品标是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般
20、由国家药典委员会组织编准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。l收载品种：收载品种：疗效确切、副作用小、质量稳定的常疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，以及其质量标准。在制剂通则用药品及其制剂，以及其质量标准。在制剂通则中还规定各种剂型的有关标准、检查方法等。中还规定各种剂型的有关标准、检查方法等。l药典药典作用：作用：作为药品生产、检验、供应和使用的作为药品生产、检验、供应和使用的依据。依据。 一个国家的药典在一定程度上反映了一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水这个国
21、家药品生产、医疗和科学技术的水平。平。 我国最早的药典是唐显庆我国最早的药典是唐显庆4 4年年( (公元公元659659年年) )颁布的颁布的新修本草新修本草又称又称唐本草唐本草，是世界上最早的一部全国性药典。是世界上最早的一部全国性药典。 太太平平惠惠民民和和剂剂局局方方是是我我国国第第一一部部官官方方 颁布的成方规范。颁布的成方规范。 中华人民共和国药典中华人民共和国药典版本版本 1953年版年版 1963年版年版 1977年版年版 1985年版年版 1990年版年版 1995年版年版 2000年版年版 2005年版年版部数部数一部：收载中药一部：收载中药二部：收载化学二部：收载化学 药品
22、药品三部：中国生物制三部：中国生物制 品规范品规范国外药典国外药典1. 美国药典（美国药典（USP）2. 英国药典（英国药典（BP）3. 日本药局方（日本药局方（JP)4. 国际药典（国际药典（Ph.Int.）二、药品标准二、药品标准药品标准是国家对药品的质量、规药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定，是保证药格和检验方法所作的技术规定，是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。理及监督检验的法定依据。 药品的药品的国家标准国家标准 中国药典中国药典 局颁标准局颁标准（国家食品国家食品 药品品监督管理局督管理局）三
23、、处方药与非处方药三、处方药与非处方药1 1、处方：、处方：系指医疗和生产部门用于药系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。剂调制的一种重要书面文件。法定法定处方：方：主要是指国家主要是指国家药品品标准收准收 载的的处方。方。医医师处方：方：是医是医师对个个别病人用病人用药的的书 面文件。面文件。2、处方药与非处方药、处方药与非处方药处方药：处方药：（必须凭执业医师或执业必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。医生指导下使用的药品。非处方药：非处方药：（Over The Counter，简称简称OTC）是由专家遴选的、
24、不需凭）是由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品。可以自行判断、购买和使用的药品。第六节第六节 GMP、GLP与与GCPlGMP (Good Manufacturing Practice) 药品生产质量管理规范药品生产质量管理规范lGLP (Good Laboratory Practice) 药品非临床研究质量管理规范药品非临床研究质量管理规范lGCP (Good Clinical Practice) 药品临床试验管理规范药品临床试验管理规范第七节第七节 药剂学的沿革与发展药剂学的沿革与发展 药物制剂的发展历程药物制剂
25、的发展历程1843年：模印片年：模印片 1847年：硬胶囊年：硬胶囊剂 1876年：年：发明明压片机片机- 机械化生机械化生产 1886年：年：发明安瓿明安瓿 - 注射注射剂 1947年：年：缓释制制剂 1970年：年：缓释靶向制靶向制剂 我国古代药剂学我国古代药剂学夏商周已有汤剂、丸剂、散夏商周已有汤剂、丸剂、散剂、膏剂及药酒等剂型；剂、膏剂及药酒等剂型； 东汉张仲景东汉张仲景伤寒论伤寒论和和金匮要略金匮要略栓剂、洗剂、栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂等软膏剂、糖浆剂等1010余种；余种；唐代唐代新修本草新修本草我国第一我国第一部，也是世界上最早的国家部，也是世界上最早的国家药典；收载药物药典；收
26、载药物844844种。种。太平惠民和剂局方太平惠民和剂局方制剂制剂规范收录处方规范收录处方788788种，比英国种，比英国药典早药典早500500多年。多年。 明代李时珍明代李时珍本草纲目本草纲目药药物物18921892种，剂型种，剂型6161种。种。 欧洲古代药剂学欧洲古代药剂学希腊医药学家格林希腊医药学家格林(鼻祖鼻祖)奠定药剂学基础奠定药剂学基础18世纪的工业革命极大推世纪的工业革命极大推动了科技的发展动了科技的发展1843年制备了模印片；年制备了模印片；1847年发明了硬胶囊剂；年发明了硬胶囊剂；1876年发明了压片机；年发明了压片机；1886年发明了安瓿；年发明了安瓿；1847年德国
27、药师莫尔出版年德国药师莫尔出版了第一本药剂学教科书了第一本药剂学教科书药剂工艺学药剂工艺学。1847年年药剂工艺学药剂工艺学宣告了药剂学成为宣告了药剂学成为一门独立的学科。一门独立的学科。20世纪世纪40年代末前年代末前药剂学发展缓慢药剂学发展缓慢20世纪世纪60年代年代药剂学得到一次飞跃。在数药剂学得到一次飞跃。在数理、电子、生命、材料和信息等学科的发展理、电子、生命、材料和信息等学科的发展和推动下，进入了现代理论与现代技术的科和推动下，进入了现代理论与现代技术的科学阶段。学阶段。这一发展阶段的重要标志之一就是分支学科这一发展阶段的重要标志之一就是分支学科的形成。的形成。 第一代第一代 简单
28、简单 加工制剂加工制剂第二代第二代 普通制普通制剂剂第三代第三代 缓释、缓释、控释制剂控释制剂第四代第四代 靶向制靶向制剂剂第五代第五代 脉冲、脉冲、自调式制剂自调式制剂 药剂学的发展就是剂型和制剂的发展药剂学的发展就是剂型和制剂的发展快速快速释药释药缓慢、控制缓慢、控制释药释药定位定位释药释药脉冲、自调脉冲、自调释药释药l学科促学科促进l质量量标准准l药物物剂型型l给药途径途径l释药方式方式定性定性定量定量体外体外体内体内微粒分散型微粒分散型 粘膜给药粘膜给药经皮给药经皮给药物理药剂学物理药剂学50年代年代工业药剂学工业药剂学5060年代年代生物药剂学生物药剂学60年代年代 药物动力学药物动力学70年代年代药用高分子材料学药用高分子材料学80年年代代
