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1、化疗药的种类一 干扰核酸生物合成的药物本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似需的代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似的化学物质，它们能竞争与酶的结合，从而以的化学物质，它们能竞争与酶的结合，从而以伪代谢物质的形式干扰核酸嘌呤、嘧啶和它们伪代谢物质的形式干扰核酸嘌呤、嘧啶和它们前体的重要酶的反应。前体的重要酶的反应。它们也可以与核酸结合，取代相应的正常核苷它们也可以与核酸结合，取代相应的正常核苷酸，从而干扰酸，从而干扰DNADNA的正常生物合成，阻止瘤细的正常生物合成，阻止瘤细胞的分裂繁殖，因此又叫抗代谢药物。胞的
2、分裂繁殖，因此又叫抗代谢药物。这类药物一般为周期特异性药物这类药物一般为周期特异性药物一些一些干扰核酸合成的药物药物抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：氟尿嘧啶。抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。二 破坏DNA结构和功能的药物1.1.烷化剂：烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替派、白消安、卡莫司汀 2.2.破坏破坏DNADNA的铂类配合物的铂类配合物：顺铂、卡铂 3.3.破坏破坏DNADNA的抗生素类：的抗生素类：丝裂霉素、博来霉素 4.4.拓扑
3、异构酶抑制剂：拓扑异构酶抑制剂：喜树碱类三 嵌入DNA干扰核酸合成的药物放线菌素放线菌素D D（更生霉素）（更生霉素）作用特点：经嵌入到作用特点：经嵌入到DNADNA的鸟苷和胞苷的碱基对之的鸟苷和胞苷的碱基对之间，结果阻断了间，结果阻断了RNARNA多聚酶对多聚酶对DNADNA的转录。此外，的转录。此外，亦引起亦引起DNADNA单链断裂。为细胞周期非特异性药物，单链断裂。为细胞周期非特异性药物，为已知的最强的抗癌药之一。为已知的最强的抗癌药之一。柔红霉素（正定霉素、红比霉素）柔红霉素（正定霉素、红比霉素）作用特点作用特点: :能以其分子结构中的平面部分能以其分子结构中的平面部分, ,嵌入到嵌入
4、到DNADNA的双链中形成稳定复合物的双链中形成稳定复合物, ,影响影响DNADNA的功能的功能, ,阻阻止止DNADNA复制和复制和RNARNA的转录的转录, ,抑制肿瘤细胞的分裂繁殖。抑制肿瘤细胞的分裂繁殖。本品为细胞周期非特异性药物本品为细胞周期非特异性药物, ,对期细胞比较敏感对期细胞比较敏感还有免疫抑制和抗菌作用。还有免疫抑制和抗菌作用。阿霉素（羟基红比霉素、亚德里亚霉素阿霉素（羟基红比霉素、亚德里亚霉素ADMADM）作用特点：本品的作用与柔红霉素相同，抗瘤作作用特点：本品的作用与柔红霉素相同，抗瘤作用比柔红霉素强，抗瘤谱较广，毒性较底，化疗用比柔红霉素强，抗瘤谱较广，毒性较底，化疗
5、指数较高为周期非特异性药，对期及期作指数较高为周期非特异性药，对期及期作用最强，对用最强，对及及也有作用。也有作用。表柔比星表柔比星（表阿霉素）（表阿霉素）本品为阿霉素的同分异构体，作用机制与阿霉素本品为阿霉素的同分异构体，作用机制与阿霉素相似，效力与阿霉素相等或略强，毒副作用较阿相似，效力与阿霉素相等或略强，毒副作用较阿霉素为轻。临床应用与阿霉素相同。霉素为轻。临床应用与阿霉素相同。四 干扰蛋白质合成的药物1.1.阻止原料供应的药物2.2.干扰微管蛋白形成的药物3.3.干扰核糖体功能的药物干扰微管蛋白形成的药物长春新碱（醛基长春碱长春新碱（醛基长春碱VCRVCR）是从夹竹桃科植物长春花中提取
6、的生物碱。是从夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱。作用特点：通过与微管蛋白结合，阻止微管装配，影响纺作用特点：通过与微管蛋白结合，阻止微管装配，影响纺锤丝形成，从而阻断有丝分裂，使细胞分裂停止于锤丝形成，从而阻断有丝分裂，使细胞分裂停止于M M期，期，是是M M期细胞周期特异性药物。期细胞周期特异性药物。紫杉醇（紫素，泰素）紫杉醇（紫素，泰素）本品为从短叶紫杉或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。紫本品为从短叶紫杉或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。紫杉醇为具有重大突破的新一代肿瘤化疗药物。它是一种新型的杉醇为具有重大突破的新一代肿瘤化疗药物。它是一种新型的抗微管药物，具有广谱抗癌作用。抗微管药物
7、，具有广谱抗癌作用。作用特点：与细胞中微管蛋白结合，抑制微管多聚化而使之稳作用特点：与细胞中微管蛋白结合，抑制微管多聚化而使之稳定，从而阻断细胞的有丝分裂，使之停止于定，从而阻断细胞的有丝分裂，使之停止于G G2 2晚期和晚期和M M期。此外，期。此外，紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。当其对干扰素合紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。当其对干扰素合用时，对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。用时，对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。阻止原料供应的药物门冬酰胺酶（左门冬酰胺酶（左旋门冬门冬酰胺旋门冬门冬酰胺酶）酶）作用特点：能催作用特点：能催化门冬酰胺分解，化门冬酰胺分解，使肿瘤细胞缺乏使
8、肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，门冬酰胺供应，从而干扰蛋白质从而干扰蛋白质合成，抑制细胞合成，抑制细胞生长生长干扰核糖体功能的药物三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱它们抑制真核细胞蛋白质合成的开始阶段，十多具核糖体分解，释放出新生肽链，抑制有丝分裂。它们为周期非特异性药物。用于各型白血病，恶性淋巴瘤，真性红细胞增多症，肺癌，绒癌和恶性葡萄胎等。骨髓移植明显，少数患者呈现心脏毒性。其他不良反应可由恶心，呕吐口干厌食等抗嘌呤药：巯嘌呤、硫鸟嘌呤喷司他丁抗叶酸药：二氢叶酸还原霉抑制剂，甲氨蝶呤嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等甾体激素药：雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素抗嘧啶药
9、：氟尿嘧啶核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲。DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷.破坏DNA结构和功能的药物：烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等嘌呤合成嘧啶合成核苷酸脱氧核苷酸DNA蛋白质酶等微管RNA五、影响激素功能的抗癌药物 乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢癌和甲状腺乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢癌和甲状腺癌等都与相应激素失调有关。因此，用激素或其拮癌等都与相应激素失调有关。因此，用激素或其拮抗剂调节体内激素平衡，可抑制这些肿瘤生长，而抗剂调节体内激素平衡，可抑制这些肿瘤生长，而且无骨髓抑制等不良反应。且无骨髓抑制等不良反应。雄激素雄激
10、素：对晚期乳癌、绝经前后：对晚期乳癌、绝经前后5 5年以内的病人，年以内的病人，以及有骨转移者疗效较好。以及有骨转移者疗效较好。雌激素雌激素：主要用于前列腺癌，也用于晚期乳腺癌。：主要用于前列腺癌，也用于晚期乳腺癌。 孕激素可使部分子宫内膜癌症状改善，肿瘤缩小，孕激素可使部分子宫内膜癌症状改善，肿瘤缩小，生存期延长。生存期延长。肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素：有抑制淋巴组织的作用，对急性：有抑制淋巴组织的作用，对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴溜的疗效较好，作用发淋巴细胞白血病和恶性淋巴溜的疗效较好，作用发生快，但不持久，应合用有效抗癌药与抗菌药。生快，但不持久，应合用有效抗癌药与抗菌药。六 生物反
11、应调节剂1.1.细胞因子 2.2.胸腺肽3.3.细菌类及微生态BRMs4.4.肿瘤增殖病毒细胞因子细胞因子细胞因子细胞因子细胞因子定义：是由免疫细胞如淋巴细胞、单核巨噬细定义：是由免疫细胞如淋巴细胞、单核巨噬细定义：是由免疫细胞如淋巴细胞、单核巨噬细定义：是由免疫细胞如淋巴细胞、单核巨噬细胞及其相关细胞产生的，调节其他免疫细胞或胞及其相关细胞产生的，调节其他免疫细胞或胞及其相关细胞产生的，调节其他免疫细胞或胞及其相关细胞产生的，调节其他免疫细胞或靶细胞功能的可溶性蛋白靶细胞功能的可溶性蛋白靶细胞功能的可溶性蛋白靶细胞功能的可溶性蛋白细胞因子的抗肿瘤机制对肿瘤细胞的直接毒性作用对肿瘤细胞的直接毒
12、性作用对肿瘤细胞的直接毒性作用对肿瘤细胞的直接毒性作用控制癌细胞的生长和促进分化控制癌细胞的生长和促进分化控制癌细胞的生长和促进分化控制癌细胞的生长和促进分化调节宿主的免疫应答调节宿主的免疫应答调节宿主的免疫应答调节宿主的免疫应答破坏肿瘤细胞血管和营养供应破坏肿瘤细胞血管和营养供应破坏肿瘤细胞血管和营养供应破坏肿瘤细胞血管和营养供应促进骨髓恢复造血功能的作用促进骨髓恢复造血功能的作用促进骨髓恢复造血功能的作用促进骨髓恢复造血功能的作用 MjIL-1胸腺肽从小牛、猪等动物胸腺中提取的一类多肽激素从小牛、猪等动物胸腺中提取的一类多肽激素 有生物活性的单肽为有生物活性的单肽为11、55、77、33和
13、和441 1 不仅可人工合成，而且可利用基因工程通过不仅可人工合成，而且可利用基因工程通过E.coli E.coli 生产生产胸腺肽的免疫药理作用诱导和促进诱导和促进T T细胞分化、成熟；细胞分化、成熟；调节调节T T细胞亚群比例，使细胞亚群比例，使CD4CD4/CD8/CD8趋于正常；趋于正常；刺激刺激NKNK增殖、分化，并增强其活性；增殖、分化，并增强其活性；提高提高IL-2IL-2的产生水平与受体表达水平；的产生水平与受体表达水平；增强外周血单核细胞增强外周血单核细胞IFN-IFN-的产生；的产生；增强巨噬细胞的吞噬功能；增强巨噬细胞的吞噬功能；增强红细胞免疫功能；增强红细胞免疫功能；增
14、强血清中超氧化物岐化酶增强血清中超氧化物岐化酶(SOD)(SOD)活性活性。 细菌类及微生态BRMs定义：指含活菌和死菌，包括组分和产物或仅含定义：指含活菌和死菌，包括组分和产物或仅含活菌体和死菌体的微生物制剂。活菌体和死菌体的微生物制剂。途径：供口服或经由其它途径进入人体。途径：供口服或经由其它途径进入人体。目的：主要是刺激特异性和非特异性免疫机制，目的：主要是刺激特异性和非特异性免疫机制，并在一定程度上在粘膜表面改善微生物和酶的平并在一定程度上在粘膜表面改善微生物和酶的平衡。衡。真菌多糖抗肿瘤作用机理目前尚未定论，主要是真菌多糖抗肿瘤作用机理目前尚未定论，主要是通过增强和恢复患者的免疫功能
15、来体现比如促进通过增强和恢复患者的免疫功能来体现比如促进抗体形成，抗体形成， 激活巨噬细胞，激活巨噬细胞， 诱生干扰素诱生干扰素(IFN)(IFN)增增加细胞中加细胞中cAMPcAMP浓度刺激或协助恢复浓度刺激或协助恢复T T淋巴细胞，提淋巴细胞，提高淋巴细胞转化率刺激网状内皮系统的吞噬功能高淋巴细胞转化率刺激网状内皮系统的吞噬功能等等 肿瘤细胞增殖病毒Can you fight fire with fire 肿瘤细胞特异性增殖病毒简称肿瘤增殖病毒、溶瘤增殖病毒。简称肿瘤增殖病毒、溶瘤增殖病毒。简称肿瘤增殖病毒、溶瘤增殖病毒。简称肿瘤增殖病毒、溶瘤增殖病毒。病毒经过修饰、加工后，在肿瘤细胞内进
16、行选择性复病毒经过修饰、加工后，在肿瘤细胞内进行选择性复病毒经过修饰、加工后，在肿瘤细胞内进行选择性复病毒经过修饰、加工后，在肿瘤细胞内进行选择性复制。制。制。制。近近近近年年年年，腺腺腺腺病病病病毒毒毒毒、单单单单纯纯纯纯疱疱疱疱疹疹疹疹病病病病毒毒毒毒、呼呼呼呼吸吸吸吸道道道道肠肠肠肠道道道道过过过过滤滤滤滤性性性性病病病病毒毒毒毒、新新新新城城城城鸡鸡鸡鸡瘟瘟瘟瘟病病病病毒毒毒毒等等等等10101010种种种种病病病病毒毒毒毒已已已已经经经经进进进进入入入入临临临临床床床床试试试试验验验验，腺腺腺腺病病病病毒毒毒毒进进进进入入入入临床。临床。临床。临床。 目前，已研制成功并在肿瘤临床研究
17、中应用的增殖病毒包目前，已研制成功并在肿瘤临床研究中应用的增殖病毒包目前，已研制成功并在肿瘤临床研究中应用的增殖病毒包目前，已研制成功并在肿瘤临床研究中应用的增殖病毒包括括括括ONYX -015ONYX -015ONYX -015ONYX -015、CN7-06CN7-06CN7-06CN7-06、CV787CV787CV787CV787、G207G207G207G207以及一些以及一些以及一些以及一些RNARNARNARNA病毒等。病毒等。病毒等。病毒等。肿瘤细胞内病毒特异性增殖的机制肿瘤细胞内病毒特异性增殖的机制某些病毒具有组织亲和性某些病毒具有组织亲和性某些病毒具有组织亲和性某些病毒具有组织亲和性 利用肿瘤组织特异性启动子或增强子利用肿瘤组织特异性启动子或增强子利用肿瘤组织特异性启动子或增强子利用肿瘤组织特异性启动子或增强子正常细胞与肿瘤细胞存在某些基因表达上的差异。正常细胞与肿瘤细胞存在某些基因表达上的差异。正常细胞与肿瘤细胞存在某些基因表达上的差异。正常细胞与肿瘤细胞存在某些基因表达上的差异。利用细胞内信号转导途径异常利用细胞内信号转导途径异常利用细胞内信号转导途径异常利用细胞内信号转导途径异常
