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1、受体阻滞剂受体阻滞剂广西壮族自治区人民医院广西壮族自治区人民医院临床药学科临床药学科 申庆荣申庆荣 2014-02 -受体阻滞剂的分类受体阻滞剂的分类主要分三大类1、非心脏选择性的 - 受体阻滞剂2、高度心脏选择性的1 - 受体阻滞剂3、兼有- 受体阻滞作用的 - 受体阻滞剂肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官器官主要受体主要受体生理学效应生理学效应心肌心肌 1 2刺激收缩，加快心率刺激收缩，加快心率支气管平滑肌支气管平滑肌 2支气管扩张支气管扩张血管平滑肌血管平滑肌 1血管收缩血管收缩 2血管收缩血管收缩 2血管扩张血管扩张 1血管扩张（冠状动脉）血管扩张（冠状动脉）生殖泌尿道平滑肌生殖泌尿道
2、平滑肌 1平滑肌收缩平滑肌收缩 2平滑肌松弛平滑肌松弛血小板血小板 2聚集聚集脂肪组织脂肪组织 2抑制脂肪分解抑制脂肪分解 2 1刺激脂肪分解刺激脂肪分解肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官器官主要受体主要受体生理学效应生理学效应骨骼肌骨骼肌 2糖原分解糖原分解肝肝 1糖原分解糖原分解 2糖原分解，糖原生成糖原分解，糖原生成胰胰 2抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放 2刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放肾肾 1肾素释放肾素释放眼眼 2增加眼内压增加眼内压交感神经末稍交感神经末稍 2抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放 1 2刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放本院受体阻滞剂品种药品药品特异性特异性半
3、衰期半衰期（h）代谢、代谢、清除清除脂溶性脂溶性规格（片）规格（片）常用剂量常用剂量普萘洛尔1、22-3肝高10mg40-180mg，bid噻吗洛尔1、24肾中5ml/25mg-阿替洛尔16-7肾低25mg25-100mg，bid美托洛尔13-7肝中50mg平片：6.25-200mg，bid缓释片：23.75-190mg，qd比索洛尔110-12肝、肾中国产：5mg进口：2.5mg1.25-10mg，qd艾司洛尔10.15肾-0.1g/10ml首剂0.5mg/kg/min，维持0.1-0.3mg/kg/min拉贝洛尔1、6-8肝高50mg100-1200mg，bid卡维地洛1、6-10肝中10
4、mg3.125-50mg，bid绝对禁忌症n（1）心源性休克。n（2）病态窦房结综合征。n（3）心动过缓（心率45次分），、度房室传导阻滞。n（4）收缩压100mmHg。n（5）心力衰竭合并显著水钠潴留需要大量利尿剂、血流动力学不稳定需要使用正性肌力药物等。n（6）支气管哮喘，AECOPD。n（7）对本品中任何成份或其它受体阻滞剂过敏者。 相对禁忌症n无支气管痉挛的COPDn糖耐量减低n代谢综合征n运动员和体力活动者n周围血管病（雷诺病、跛行等）n变异型心绞痛11 2008 JCS美国血管痉挛性心绞痛诊疗指南美国血管痉挛性心绞痛诊疗指南受体阻滞剂用于原发性高血压受体阻滞剂用于原发性高血压n合并
5、下列情况优先选用受体阻滞剂：n快速性心律失常（如窦性心动过速、心房颤动）n冠心病（如心绞痛、MI后）n慢性HFn交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、甲亢等。-受体阻滞剂的可能降压机制 减慢心率 + 降低心肌收缩力降低心输出量 阻滞中枢-受体，降低交感神经中枢张力减少 交感神经纤维的神经传导阻滞肾小球旁细胞-受体抑制肾素释放，减少管紧张素-醛固酮系统对血压的影响 阻滞突触前膜2受体减少NA的释放 调节压力感受器的水平 减少静脉回流和血浆容量 外周血管阻力的适应性降低 改善血管顺应性 减弱运动或应激时儿茶酚胺的增压作用 增加血管组织中前列环素等舒血管物质水平缺点n不能明显降
6、低中心静脉压，对SBP降压影响小；n有潜在的对代谢的不良影响，可以加重胰岛素抵抗（IR），降低糖耐量，升高TG，降低HDL-C；n无明显改善血管内皮功能的效应，无肾保护和减轻微量白蛋白（MAU）的作用；n降低运动耐量；n影响勃起功能。-受体阻滞剂用于高血压急症n急性主动脉夹层急性主动脉夹层（SBP降至100mmHg左右（90-110/60-70mmHg），静息心率60-80次/min）n急性缺血性脑卒中急性缺血性脑卒中（ SBP大于200mmHg或DBP大于110mmHg，或伴有严重心功能不全、主动脉夹层、高血压脑病，可谨慎降压；准备血管内溶栓者，应使SBP小于180mmHg或DBP小于100
7、mmHg）1n急性出血性脑卒中急性出血性脑卒中（ SBP大于200mmHg应积极降压，目标血压160/90mmHg）n急性冠脉综合征急性冠脉综合征中国急诊高血压管理专家共识中国急诊高血压管理专家共识201020101 2010中国急性缺血性脑卒中诊治指南中国急性缺血性脑卒中诊治指南n子痫和先兆子痫子痫和先兆子痫（目标140-160/90-105mmHg，舒张压不得低于90mmHg）n围手术期围手术期（ 血压低于160/100mmHg）1n急进型或恶性高血压急进型或恶性高血压（数日内将血压降到160/100mmHg以下）n嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤（应避免单独使用-受体阻滞剂，因阻断-受体诱发的血管扩
8、张后，受体缩血管活性会占优势，导致血压进一步的升高。可使用 受体阻滞剂）1 外科学（外科学（8年制第年制第2版）版）中国急诊高血压管理专家共识中国急诊高血压管理专家共识20102010扩张型心肌病n扩张型心肌病（DCM）是一种原因未明的原发性心肌疾病。疾病的特征为左或右心室或双侧心室扩大，并伴有心室收缩功能减退，伴或不伴充血性心力衰竭。n疾病早期超声心动图显示心脏扩大、收缩功能损害但无HF的临床表现时应积极进行药物干预，包括应用-受体阻滞剂；中晚期已出现心功能障碍症状或体征的患者，则按慢性HF治疗，亦应使用-受体阻滞剂。肥厚型心肌病（HCM）n肥厚型心肌病（HCM）是一种原因不明的心肌疾病，特
9、征为心室壁呈不对称性肥厚，常侵及室间隔，心室内腔变小，左心室血液充盈受阻，左心室舒张期顺应性下降。根据左心室流出道有无梗阻分为梗阻性及非梗阻性肥厚型心肌病，可能与遗传等有关。肥厚型心肌病有猝死风险，是运动性猝死的原因之一。n应用-受体阻滞剂小到中等剂量可以延缓和逆转心室重构，改善胸痛和劳力性呼吸困难症状，降低猝死风险。n受体阻滞剂被推荐为治疗有症状的（心绞痛或呼吸困难）成年梗阻或非梗阻型HCM（，B）。n如果低剂量的受体阻滞剂不能控制HCM患者心绞痛或呼吸困难的症状，将剂量滴定到静息心率60-65次/分（，B ）。20112011美国肥厚型心肌病指南美国肥厚型心肌病指南心肌桥n心肌桥是一种先天
10、性血管畸形。冠状动脉及其分支通常行走于心脏表面的心外膜下脂肪中或心外膜深面，当一段冠脉被心肌所包绕，该段心肌称为心肌桥，该段冠脉称为壁冠状动脉。因冠状动脉的心肌内段，尤其左前降支的心肌内段，在收缩期可受到挤压,多在中年以后才出现心肌缺血的症状。n-受体阻滞剂可减慢心率，降低心肌收缩力；减轻心肌桥对壁冠状动脉的压迫，提高冠状动脉血管储备，改善患者症状和提高运动耐量。无症状者可不用药，有心绞痛或室性心律失常临床表现的患者可从小剂量开始应用，使心率达55-60次/分。Referencesl 肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识,中华 心血管病杂志,2009l 2005中国高血压防治指南l 2010中国高血压防治指南l 2013 ESC高血压管理指南l 2010急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南 2012 l 2012 ESC急慢性心力衰竭诊断治疗指南
