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1、胃内滞留传输体系 (GRDS)1 1一、概述l l一般而言，在胃肠道吸收的药物，延长胃内滞留时间可提高它的吸收量、和生物利用度l l适合于溶解度小，在胃内易降解和胃肠局部给药的药物l l不适合会导致胃损伤的药物l l胃的生理学因素限制着这个体系的发展2 2二、胃肠道生理 pH值、酶、分泌物的性质和体积、滞留时间和传输部位的有效吸收表面积等因素对药物释放和吸收有重要的影响 3 3长度(m)转运时间(h)pH微生物数a吸收表面积(m2)吸收途径b胃0.2变化1-41030.1P,C,A小肠6-10315-7.5103-1010120-200P,C,A,F,I,E,C,M表一表一 胃肠道上端的性质胃
2、肠道上端的性质注： a：每克胃肠道内容物的微生物数 b：P (被动扩散)；C（水合途径）；A（主动转运）；F（促进扩 散）；I（离子对扩散）；E（胞吞胞饮）；CM（凹陷蛋白介导转运）4 4胃肠道pH值无线电遥测技术测定健康人体空腹胃内pH值为1.10.15. 进食胃内pH值为3.60.4 十二指肠，pH值5.80.3小肠，平均pH值6.00.14 空肠 回肠 pH值 6.6 7.55 5影响胃肠道pH值的因素n n食物n n年龄n n病疾n n药物6 6胃肠运动和转运时间相30-60min相0-5min相10-20min相20-40min7 7影响胃排空的因素n n胃的状态（空腹和进食）n n
3、药物的规格n n食物的热量（脂肪的排空较慢）n n性别和年龄n n锻炼和体位n n情绪和心理因素8 8三、延长胃排空时间的方法 粘膜粘附体系 膨胀体系 高密度体系 漂浮体系 其他9 93.1 粘膜粘附体系n n机理：药物粘附于胃粘液层来延长胃滞留时间 n n材料：多聚物（羧甲基纤维素、聚丙烯酸、多聚赖氨酸、葡聚糖、PEG等）n n作用机理：水合、键合、生物介导等10103.2 膨胀体系l l 机理：体系在体内膨胀到一定程度，可阻止它们通过幽门括约肌，从而延长胃滞留时间 11113.3 高密度体系l l 机理：使体系滞留于胃的皱褶中，不易随胃的运动而被排空12123.4 飘浮体系n n分类：泡腾
4、体系和非泡腾体系l l泡腾体系： 碳酸氢盐和酸性成分在胃液中产生CO2 体系中含有的易挥发的有机溶剂在体温下产生气体l l非泡腾体系： 辅料：高膨胀物质和凝胶组成1313泡腾体系中捕获气体的方法n n水凝胶外层遇水形成水合凝胶层n n可膨胀膜作为外层n n藻胶骨架形成凝胶交联体n n体系中有小腔或中空n n1414非泡腾体系n n多孔轻质体系n n低密度泡沫型体系n n15153.5 其他体系举例n n漂浮生物粘附n n体系中加入一些脂肪酸刺激脂肪受体延缓胃排空n n大型制剂机械滞留（必须使其在体内崩裂否则会引起阻塞和永久滞留）n n1616四、结论n n为了获得药物最大的治疗效果而延长它们的胃内滞留时间是可取的 n n胃内滞留体系的发展要求对胃肠道生理和药物的物理化学性质有一个全面的了解 n n胃内滞留传输体系有着广阔的前景，仍需要不断的开拓！17171818n n相：静止阶段，3060分钟无收缩1919n n相：包括间歇的收缩，强度逐渐增加，持续2040分钟。此相中，液体和非常小的粒子开始从胃中排除 2020n n相：胃远端和近端的短期的强烈收缩（45次/分），持续1020分钟；这些收缩又被称为“house-keeper wave”，将内容物清理至小肠2121n n相：这是个短暂的时期，大约05分钟，在相的最后部分和相的静止相之间，收缩逐渐消散。22222323
