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1、第第 6 章章 传出神经系统药理学概论传出神经系统药理学概论Chapter 6 General Consideration of Drugs Affecting the Efferent Nervous System 传出神经系统药理概论主要内容主要内容F神经（神经（ Nerve）F递质（递质（Transmitter)F受体（受体（Receptor)F药物（药物（Drug)第 一 节传出神经系统的组成传出神经系统的组成 Nerven自主神经系统自主神经系统(autonomic nervous system，ANS)F交感神经系统（交感神经系统（sympathetic nervous syste
2、m）F副交感神经系统（副交感神经系统（parasympathetic nervous system） n运动神经系统运动神经系统(somatic motor nervous system)Fig. 6-1 Schematic diagram of the efferent nerve system (ENS) and its related transmitters as well as receptors.F胆碱神经胆碱神经l交感、副交感节前纤维，交感、副交感节前纤维， 副交感节后纤维，运动神经，极副交感节后纤维，运动神经，极少数交感节后纤维少数交感节后纤维F去甲肾上腺素神经去甲肾上腺素神经
3、l绝大部分交感神经节后纤维绝大部分交感神经节后纤维传出神经按递质分类实线：节前纤维实线：节前纤维虚线：节后纤维虚线：节后纤维蓝色：胆碱神经蓝色：胆碱神经红色：去甲肾上腺红色：去甲肾上腺神经神经Fig. 6-2 Schematic diagram of the innervation of efferent nerve system to various effector organs.Sympathetic nervous systemParasympathetic nervous systemCoeliacganglionstellateganglionsuperior cervical g
4、anglionreproduce organsbladderrectumlarge intestineadrenal glandsmall intestinepancreas stomach liver hearteyetear and salivary glandslunginterior mesentericganglionvagusnerve sacralcervicalthoraciclumbersympathetic truckmedulla oblongatapone Coeliacganglionstellateganglionsuperior cervical ganglion
5、reproductive organsbladderrectumlarge intestineadrenal glandsmall intestinepancreas stomach liver hearteyetear and salivary glandslunginterior mesentericganglionvagusnerve sacralcervicalthoraciclumbarsympathetic truckmedulla oblongatapons Superior mesenteric ganglion第 二 节传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体 Tra
6、nsmittern化学传递学化学传递学说发展说发展说发展说发展F 1921年年 Loewi oewi 离体双蛙心灌流实验离体双蛙心灌流实验离体双蛙心灌流实验离体双蛙心灌流实验 F 1946年年 Von Euler 证实哺乳类交感神经及其效应器内存在的证实哺乳类交感神经及其效应器内存在的拟交感物质为去甲肾上腺素拟交感物质为去甲肾上腺素 Transmittern突触的超微结构突触的超微结构 TransmitternAChACh合成：合成： 胆碱胆碱 胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶 乙酰辅酶乙酰辅酶A ACh储存：神经末梢囊泡内储存：神经末梢囊泡内释放：释放： 胞裂外排、胞裂外排、量子化释放量子化释放 胆
7、碱酯酶胆碱酯酶消失：消失： ACh 乙酸乙酸+胆碱胆碱Fig. 6-3 Schematic diagram of the metabolic processes of neurotransmitter ACh in ENS. TransmitternNANA合成：酪氨酸合成：酪氨酸多巴多巴 多巴胺（进入多巴胺（进入 囊泡囊泡)NA储存：储存： 囊泡囊泡释放：释放： 胞裂外排胞裂外排作用消失：作用消失：uptake 1 被神经末梢摄取被神经末梢摄取(75 % 90%) uptake 2 被非神经末梢摄取被非神经末梢摄取Fig.6-4 Schematic diagram of the metabo
8、lic processes of neurotransmitter NA and major sites of drug action in ENS. Receptorn乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体 (acetylcholine receptors) F毒蕈碱毒蕈碱(muscarine)型胆碱受体，型胆碱受体，即即M胆碱受体胆碱受体 lM1； M2 ； M3 ； M4 ； M5F烟碱烟碱(nicotine) 型胆碱受体，型胆碱受体，即即N胆碱受体胆碱受体 l神经肌肉接头神经肌肉接头N受体受体 ( Nm受体受体)l神经节神经节N受体和中枢受体和中枢N受体受体 ( Nn受体受体) Receptorn肾
9、上腺素受体肾上腺素受体 (adrenoceptors) F 肾上腺素肾上腺素受体受体- 1； 2F 肾上腺素肾上腺素受体受体- 1； 2 ； 3nThe Characteristics of Subtypes of Adrenoceptor Family (see to Tab.6-2) Receptorn多巴胺受体多巴胺受体 （ dopaminergic receptor） FD1 外周效应器上的外周效应器上的DADA受体受体 FD2 突触前膜突触前膜 Receptor molecular mechanismsnM胆碱受体胆碱受体F460590个氨基酸残基个氨基酸残基 FG蛋白偶联的超级家族
10、受体蛋白偶联的超级家族受体(superfamily of G-prptein-coupled receptors) Receptor molecular mechanismsnN N胆碱受体胆碱受体 F配体门控离子通道型受体配体门控离子通道型受体 F二个二个亚基和亚基和、亚基组成五聚体亚基组成五聚体 Fig . 6-5 Schematic diagram of Nm receptor. Receptor molecular mechanismsn肾上腺素受体肾上腺素受体 FG蛋白偶联受体蛋白偶联受体F受体亚型与不同的受体亚型与不同的G G蛋白偶联蛋白偶联F受体亚型与同一种受体亚型与同一种G G
11、蛋白偶联蛋白偶联 第 三 节传出神经系统的传出神经系统的生理生理功能功能Predominance of Sympathetic or Parasympathetic Tone at Various Effector Organs and Effects of Autonomic Ganglionic Blockage effector organs predominant Toneeffect of ganglionic hlockagearteriolessympatheticvasodilation; increased peripheral blood flow; hypotension
12、veinssympatheticdilation; peripheral pooling of blood; decreased venous return; decreased cardiac outputheartparasympathetictachycardiairisparasympatheticmydriasisciliary muscleparasympatheticcycloplegialoss of accommodationgastrointestinal tractparasympatheticreduced tone and motility; constipation
13、; decreased gastric and pancreatic secretionsurinary bladderparasympatheticurinary retentionsalivary glandsparasympatheticxerostomiasweat glandssympatheticanhidrosis第 四 节传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用及其分类n直接作用于受体直接作用于受体F激动药（激动药（agonist） F阻断药（阻断药（blocker；antagonist）n影响递质影响递质F释放释放F 转运、贮存转运、贮存F转化转化 Drug
14、basic action Drug Classification nAgonistsnAntagonists cholinergic agonists anticholinesterases (neostigmine) adrenoceptor agonists cholinoceptor blocking drugs cholinesterase reactivators (pralidoxime) adrenoceptor blocking drugs Drug cholinergic agonistsnM, N receptor agonists (carbachol)nM recept
15、or agonists (pilocarpine)nN receptor agonists (nicotine) Drug adrenoceptor agonistsnadrenoceptor agonistsF1,2 adrenoceptor agonists (noradrenaline)F1 adrenoceptor agonists (phenylephrine)F2 adrenoceptor agonists (clonidine)n adrenoceptor agonists F1,2- adrenoceptor agonists (isoprenaline)F1 adrenoce
16、ptor agonists (dobutamine)F2 adrenoceptor agonists (salbutamol)n,adrenoceptor agonists (adrenaline) Drug cholinoceptor blocking drugs nM receptor antagonists Fnonselective M receptor antagonists (atropine)F selective M receptor antagonistslM1 receptor antagonists (pirenzepine)l M2 receptor antagonis
17、tsl M3 receptor antagonists (hexahydrosiladifenidol) nN receptor antagonistslNn receptor antagonists (trimethaphan)l Nm receptor antagonists (d-Tubocurarine) Drug adrenoceptor blocking drugsadrenoceptor blocking drugs n adrenoceptor antagonists F1,2 adrenoceptor antgonistslshort term acting drugs (p
18、hentolamine)llong term acting rugs (phenoxybenzamine)F1 adrenoceptor antagonists (prazosin)F2 adrenoceptor antgonists ( yohimbine)n adrenoceptor antagonistsF1,2 adrenoceptor antagonists (propranolol) F1 adrenoceptor antagonists (atenolol)F 2 adrenoceptor antagonists (butaxamine)n1,2,1adrenoceptor antagonists (labetalol) 第第 6 6 章学习结束章学习结束END！下一章下一章主菜单主菜单前一章前一章
