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1、第六章作用于肾上腺素受体的药物帚拄拒体脏五辅醚烃姚速嘴走蔗江列糕非产款幻韵爸汕滞鞭巧衣态赞耍侩6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物第六章第六章 作用于肾上腺素受体的药物作用于肾上腺素受体的药物第一节第一节 药物构效关系及分类药物构效关系及分类第二节第二节 肾上腺素受体激上腺素受体激动药第三节第三节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药垢囊莹麻趣慰诵讶惭恬抽贞扬铁卞倒汁鸿铂鹏昂庇试顺晃缺荚烫间衰拘挑6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物第一节第一节 药物的构效关系及分类药物的构效关系及分类 一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药肾上腺素
2、受体激动药肾上腺素受体激动药又称又称拟肾上腺素药拟肾上腺素药，因其，因其作用与交感神经兴奋引起的效应相似，且化学作用与交感神经兴奋引起的效应相似，且化学结构为胺类，故也称其为结构为胺类，故也称其为拟交感胺类拟交感胺类。该类药。该类药可以兴奋可以兴奋AD-R或促进肾上腺素能神经末梢释或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。的作用。 锨湍篙习辛蛮奄堤曰狗枪资俺撒峻饥唆壶呀甥嫉绩嗅梦故仟裳囱梁劲绑项6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【构效关系】【构效关系】1.1.基本结构为基本结构为-苯乙胺，若苯
3、环的苯乙胺，若苯环的3 3、4 4位碳上位碳上都有羟基时即含有儿茶酚结构。所以肾上腺素都有羟基时即含有儿茶酚结构。所以肾上腺素受体激动药也可分为：受体激动药也可分为：儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：AdrAdr、IsoIso、NANA、DADA非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（EphEph）碧胡酱邵苫漳瞩士谁树来景乡闹哲丈牢绷猎钉喧旅擎埔去剪阁里畅蹲抬恕6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物2 2. . 拟拟拟拟ADADADAD作用与结构中的儿茶酚核有关。作用与结构中的儿茶酚核有关。作用与结构中的儿茶酚核有关。作用与结构中的儿茶酚核有关。3 3 3
4、3、4 4 4 4位位位位上的上的上的上的C C C C有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用时间短，时间短，时间短，时间短，如如如如NANANANA、ADADADAD、ISOISOISOISO、DADADADA；去掉这个羟基，去掉这个羟基，去掉这个羟基，去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，如间羟胺（如间羟胺（如间羟胺（如间羟胺（3 3位上的位上
5、的位上的位上的C C有羟基有羟基有羟基有羟基）；3 3 3 3、4 4 4 4位位位位C C C C上的羟基上的羟基上的羟基上的羟基如果都去掉则中枢作用更强，作用时间更长，如果都去掉则中枢作用更强，作用时间更长，如果都去掉则中枢作用更强，作用时间更长，如果都去掉则中枢作用更强，作用时间更长，因不易被因不易被因不易被因不易被COMTCOMTCOMTCOMT破坏，破坏，破坏，破坏，如麻黄碱。如麻黄碱。如麻黄碱。如麻黄碱。匝菊酣绝纂秧推祷缎收代秩陵亮廖囊漂犬番粘掂吠挑枉乔域寻嘻迄堤散男6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物3、烷胺侧链：烷胺侧链：碳原子上的一个氢原子被碳原子
6、上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍甲基取代，可阻碍MAOMAO氧化，作用时间延长，氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。如麻黄碱、间羟胺。 位羟基取代使脂溶位羟基取代使脂溶性降低，不易透过血脑屏障，中枢作用降性降低，不易透过血脑屏障，中枢作用降低，而外周作用明显加强。低，而外周作用明显加强。4、氨基：、氨基：氨基上氢原子被取代，则药物对氨基上氢原子被取代，则药物对、受体选择性将发生变化。取代基团受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对从甲基到叔丁基，对受体的作用逐渐减受体的作用逐渐减弱，对弱，对受体作用逐渐加强。受体作用逐渐加强。较滞揖辕棕此汀扦伏拄鸡赣炒豪咀界和暴唯式蛋载晰畅沫垮挫撕簧
7、肋仓掀6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物按与按与AD-RAD-R选择性结合的不同选择性结合的不同分分: 受体激动药：受体激动药：NA、间羟胺、间羟胺 受体激动药：受体激动药：Iso 、受体激动药：受体激动药：Adr、Eph 、DA受体激动药：受体激动药： DA第二节第二节肾上腺素肾上腺素受体激动药受体激动药 宦泛治韩嫁彤盾维疮蟹焚商翔辛塔棺啃磺晤矗液捞灿崔屎契陀封体么树量6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA） 去甲肾上腺素是由去甲肾上腺素是由NA能神经末梢释放的主能神经末梢
8、释放的主要神经递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。要神经递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药药用为人工合成品用为人工合成品。NA性质不稳定，遇光或空气性质不稳定，遇光或空气易氧化分解，在中性尤其碱性溶液中极易氧化易氧化分解，在中性尤其碱性溶液中极易氧化变色而失效，故变色而失效，故禁与碱性药物配伍禁与碱性药物配伍，在酸性溶，在酸性溶液比较稳定。液比较稳定。一、一、受体受体激动药激动药 腊屋搅净彪绝繁栏莎饲亮疡钾摔仅菌雪掺咸季院寅泛脑挤蒲耿咬锦芥世窄6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药动学】【药动学】 1. 不能不能po、im、ih、 iv ，只能，只能i.v.gtt；
9、2. 不能透过血脑屏障；不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取代谢：摄取1 1- -重摄取贮存于囊泡内重摄取贮存于囊泡内；摄取摄取2 2- -被被MAOMAO及及COMTCOMT代谢灭活，代谢灭活，作用时间作用时间短。短。冀鹤淆常铺了挝逃毖廷禽伺窟歉姿偏夺登砂第捡寄涂法关垃何葬闰帆筐抱6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物不能口服：不能口服：因口服后收缩胃粘膜血管而极少被因口服后收缩胃粘膜血管而极少被吸收，又易被碱性肠液破坏以及肠道与肝脏吸收，又易被碱性肠液破坏以及肠道与肝脏的代谢，故口服无效；的代谢，故口服无效；不能皮下和肌内注射不能皮下和肌内注射：因强烈收缩血管，易
10、致：因强烈收缩血管，易致局部组织缺血坏死；局部组织缺血坏死；不能静注：不能静注：药物作用持续时间短暂，因在体内药物作用持续时间短暂，因在体内迅速被组织摄取，静注后作用仅能维持几分迅速被组织摄取，静注后作用仅能维持几分钟。钟。只能采用静脉滴注给药只能采用静脉滴注给药，以维持有效血药浓度。，以维持有效血药浓度。唇催汗雕颁弊层镁惑搁炮童思药蔫状员题泊油痛淹宽虽值受厉招蛆蛀喀焦6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药理作用药理作用】 非选择性激动非选择性激动 1 、2-R，对，对1-R作作用较弱，用较弱， 对对2-R几乎无作用。几乎无作用。 1、收缩血管、收缩血管：兴奋兴奋
11、1 R，明显收缩，明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉冠状动脉扩张扩张，主要是由于心脏兴奋使心肌代，主要是由于心脏兴奋使心肌代谢产物腺苷明显增加所致，另外血压谢产物腺苷明显增加所致，另外血压升高可提高冠状血管的灌注压，故引升高可提高冠状血管的灌注压，故引起冠状动脉流量增加。起冠状动脉流量增加。燎畅囱卤衙帽皿摔钞酞金填庚企抵首藉拈飞另闻黍拟翘辜恃蕊县斯耶重焙6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物2、兴奋心脏、兴奋心脏：兴奋兴奋1-R较弱，可使心肌收较弱，可使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加。
12、在整体情况下，因血压急剧升高量增加。在整体情况下，因血压急剧升高，反射性兴奋迷走神经，使反射性兴奋迷走神经，使心率心率减慢，心输减慢，心输出量增加不明显或反而下降，出量增加不明显或反而下降，因为血管的强烈收缩，外周阻力增加，使心输出量不变或下降。 眺宴决逸条晋恶家开曙援窒狰厨萍冶狡顿扬淳立袖灭李掷婉沾局致猩痒橙6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物3、血压：、血压： 小剂量，心脏兴奋使小剂量，心脏兴奋使收缩压收缩压 舒张压舒张压不明显不明显（因（因外周血管收缩作用尚不明显）外周血管收缩作用尚不明显），脉压脉压 大剂量，大剂量，血管强烈收缩使收缩压收缩压 舒张压舒张压
13、，脉压脉压惋术伴供足笨喂昔券到戳玄钩喘棍赤易驼惦滩子赊淤涂法痉眨杜班熟诗穴6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【临床应用】【临床应用】 1、抗休克：、抗休克：休克的病理表现是血压下降、休克的病理表现是血压下降、微循环血流灌注不足和有效血容量下降，故休微循环血流灌注不足和有效血容量下降，故休克的治疗首先应输血、输液以补充血容量，改克的治疗首先应输血、输液以补充血容量，改善重要器官的血液供应，改善微循环。仅用于善重要器官的血液供应，改善微循环。仅用于休克早期小血管扩张，外周阻力降低引起的低休克早期小血管扩张，外周阻力降低引起的低血压，血压，NA的收缩血管及强心作用可使血
14、压升高，的收缩血管及强心作用可使血压升高，保证心、脑等重要器官的血供。保证心、脑等重要器官的血供。但血管长期收但血管长期收缩，组织缺血缺氧严重，故在休克的治疗上不缩，组织缺血缺氧严重，故在休克的治疗上不占重要地位。占重要地位。帛乳蹄酥拙眶椒转墓椎毗弓必上编靡张柿罐捶时屹形逛俱哉振姚蕴同巢啪6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物2、上消化道出血：、上消化道出血：食管静脉扩张破裂而引起食管静脉扩张破裂而引起的出血及胃出血等，的出血及胃出血等，NA1-3mg适当稀释后适当稀释后口服，因局部收缩食管及胃粘膜血管，可口服，因局部收缩食管及胃粘膜血管，可达到止血效果。达到止血效果
15、。事鲁糯皖六加贪摧蚂织岂宛亮磐调朋陶仔涤消揭玄疼蜀脾金夺撵融尾屎搜6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【不良反应】【不良反应】 1、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死 原因原因：静脉滴注时药物浓度过大、时间过：静脉滴注时药物浓度过大、时间过长或药液外漏，均可使局部血管强烈而持续收缩，长或药液外漏，均可使局部血管强烈而持续收缩，引起组织缺血坏死。引起组织缺血坏死。 处理处理：局部热敷；局部热敷； 用用受体阻断药受体阻断药“酚妥拉明酚妥拉明”5mg 溶于生理盐水中皮下溶于生理盐水中皮下浸润注射浸润注射； 更换注射部位。更换注射部位。 疡争寝荫垫颇窜颊仅悼硒迁内篱浴锻烧嘻
16、沤碘薛来幌栈侗伟钡器或傈供债6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【不良反应】【不良反应】 2、急性肾功能衰竭：、急性肾功能衰竭： 原因原因：用药量过大或用药时间过：用药量过大或用药时间过久均可使肾血管强烈收缩，肾血流量严久均可使肾血管强烈收缩，肾血流量严重减少以致严重缺血，引起急性肾衰竭、重减少以致严重缺血，引起急性肾衰竭、尿量减少甚至无尿。尿量减少甚至无尿。 处理处理：应用过程中记录尿量，如：应用过程中记录尿量，如发现尿量少于发现尿量少于25ml/h应立即减量或停用。应立即减量或停用。必要时用甘露醇等脱水药利尿。必要时用甘露醇等脱水药利尿。夹邮相彼耙逞署蹄哟推滁只
17、街焊赛磺秆假虫茂陶清铱翟糯洛丧晨刨车狸绚6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【不良反应】【不良反应】 3、停药后血压下降、停药后血压下降 ：原因原因：长期处于收缩状态的静脉在停：长期处于收缩状态的静脉在停药后迅速扩张，外周循环中血液淤积，有效药后迅速扩张，外周循环中血液淤积，有效循环血量减少等所致。循环血量减少等所致。 处理处理：逐渐减少滴注剂量和滴注速度：逐渐减少滴注剂量和滴注速度后再停药。后再停药。【禁忌症禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。急性肾衰、严重微循环障碍等。贯籍默莎特搜慷溃龄糖脑席
18、俐餐珊枉陶帽褒比蔷哎阶站法吴成赔辕鸵帛乃6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物间羟胺间羟胺(metaraminol ）（阿拉明（阿拉明 Aramine)【特点】【特点】1、可直接激动、可直接激动 1 、2-R，也可被，也可被NA能神经末梢摄取，能神经末梢摄取，通过置换作用，促进囊泡释放通过置换作用，促进囊泡释放NA间接发挥作用间接发挥作用;2、升压作用比、升压作用比NA缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久（不易被（不易被MAO破坏，破坏，因因碳原子上的一个氢原子被甲基取代）碳原子上的一个氢原子被甲基取代）; 3、对心率影响不明显，对肾血管的收缩作用弱，不易、对心率影响不明
19、显，对肾血管的收缩作用弱，不易引起心率失常及少尿的不良反应；引起心率失常及少尿的不良反应；4、性质稳定，可、性质稳定，可im、ivgtt； 5、可产生快速耐受性，因囊泡内、可产生快速耐受性，因囊泡内NA减少；减少； 6、用于各种休克早期和低血压，是、用于各种休克早期和低血压，是NA良好代用品。良好代用品。譬椭衣饱问免哪希谁孺埂寥梆宿颖络椿沙蚊漓朵抠婉栗称华么哉示疲拭敦6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso）也称喘息定也称喘息定【体内过程】【体内过程】 1、口服无效，易在肠粘膜与硫酸基结合而失效；、口服无效，
20、易在肠粘膜与硫酸基结合而失效； 2、不能透过血脑屏障；、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药、舌下含化和静脉滴注；、可气雾给药、舌下含化和静脉滴注； 4、维持时间较短，但比肾上腺素（、维持时间较短，但比肾上腺素（30min）略长。）略长。二、二、受体激动药受体激动药 韧咽咨戏褥铅恿瘤访薯膊挽吠搓卯霞植澜褐淑帐许下韵耳拍镰采亭貉舰吞6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药理作用】【药理作用】 对对1、2 -R均有强大的作用。均有强大的作用。1、兴奋心脏、兴奋心脏：兴奋兴奋1-R，心力，心力 ，心率，心率 ，传导，传导 ，心输出量，心输出量 ，心肌耗氧量，心肌耗氧量2、舒
21、张血管、舒张血管：兴奋兴奋 2 -R，扩张骨骼肌血管，冠脉扩张骨骼肌血管，冠脉血管。对肾血管和肠系膜血管扩张作用较弱。血管。对肾血管和肠系膜血管扩张作用较弱。3、血压：、血压： （1）小剂量，兴奋心脏，心输出量增加，收缩压）小剂量，兴奋心脏，心输出量增加，收缩压 舒张压稍舒张压稍小动脉扩张小动脉扩张, Bp； （2）较大剂量，静脉强烈扩张，有效血容量下降，）较大剂量，静脉强烈扩张，有效血容量下降，回心血量少，心输出量也少，收缩压回心血量少，心输出量也少，收缩压 舒张压舒张压，Bp。随疯厄爱昨却以敦哩表辰毯爵扭冷皆甘卢湖僳置笆咒冶茄耪悦计摈炕见秃6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上
22、腺素受体的药物 4、松驰支气管平滑肌、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但强大而迅速，但不能消除水肿（无激动不能消除水肿（无激动a a受体作用，不能收受体作用，不能收缩支气管黏膜血管，故无法去除水肿缩支气管黏膜血管，故无法去除水肿）。）。机制：机制：兴奋兴奋 2 R，扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌 抑制过敏性物质（组胺）释放。抑制过敏性物质（组胺）释放。 组胺：扩张血管致水肿，收缩支气管平滑肌组胺：扩张血管致水肿，收缩支气管平滑肌5、促进代谢、促进代谢：促进糖原和脂肪分解，使：促进糖原和脂肪分解，使血糖和血中游离脂肪酸升高，组织耗氧量血糖和血中游离脂肪酸升高，组织耗氧量增加。增加。本粹窄绍条于决
23、帮欺扔乔翼迭品籍厉寺贤沟皮荐视核诧叭帚康役录汽破甲6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 【临床应用】【临床应用】 1、支气管哮喘急性大发作：、支气管哮喘急性大发作：气雾吸入气雾吸入2-5min起效，维持起效，维持0.5-2h左右；舌下给药左右；舌下给药15-30min起效，起效，维持维持1h左右，易引起心悸，长期反复使用可产生耐左右，易引起心悸，长期反复使用可产生耐药性。药性。 2、房室传导阻滞：、房室传导阻滞：能加速房室传导，对于不完能加速房室传导，对于不完全房室传导阻滞，一般采用舌下给药；对于完全性全房室传导阻滞，一般采用舌下给药；对于完全性房室传导阻滞，一般静
24、脉滴注，根据心率调整滴注房室传导阻滞，一般静脉滴注，根据心率调整滴注速度，使心率维持在速度，使心率维持在60-70次次/分。分。铭寓匆橇沧羔途漆藻隔蜂磐帽苞寿瞒迁步钮滔掩身氨耶汪柴飞胯潦批嫩颂6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 【临床应用】【临床应用】3、心跳骤停：、心跳骤停：适用于心室自身节律缓慢，适用于心室自身节律缓慢，高度的房室传导阻滞或窦房结功能衰竭高度的房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心跳骤停。因降低舒张压，减低并发的心跳骤停。因降低舒张压，减低冠脉灌注压，可与冠脉灌注压，可与NA或间羟胺合用进行或间羟胺合用进行心室内注射，以减弱周围血管扩张，提心室内
25、注射，以减弱周围血管扩张，提高冠脉灌注压。高冠脉灌注压。议项畏疤嘶巡佩酗辨徽氓鸭瓣候盒旧性纷犀迄步办橇侗锦每寅朱障悬之覆6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 【临床应用】【临床应用】 4、休克：、休克：在一般剂量下，异丙肾上腺素在一般剂量下，异丙肾上腺素扩张血管，降低舒张压，增加心输出量，改扩张血管，降低舒张压，增加心输出量，改善微循环灌注，可用于抗休克。由于该药主善微循环灌注，可用于抗休克。由于该药主要扩张骨骼肌血管，而对内脏血管舒张作用要扩张骨骼肌血管，而对内脏血管舒张作用较弱因此对内脏器官并无益处。加之强烈兴较弱因此对内脏器官并无益处。加之强烈兴奋心脏，增加心
26、肌耗氧量，易致心率失常。奋心脏，增加心肌耗氧量，易致心率失常。故临床少用于抗休克。故临床少用于抗休克。【不良反应】【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。等。甲亢：心悸，心跳加快，心律不齐，心绞痛甲亢：心悸，心跳加快，心律不齐，心绞痛郧傀欧摈妨貌饱锑瑟穆堡起桥山阶昨愁硬织瑟艺敌麻昔犀津锐遏延腊清勤6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 肾上腺素肾上腺素 ( Adrenaline, AD，Adr) 肾上腺素是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的肾上腺素是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素。药用主要激素。药用Adr由家畜肾上腺提取或人由家畜肾上腺
27、提取或人工合成，性质不稳定，遇光、遇热易分解，工合成，性质不稳定，遇光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化，变位粉在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化，变位粉红色或棕色而失效，在酸性溶液中较稳定。红色或棕色而失效，在酸性溶液中较稳定。三、三、受体激动药受体激动药 雕持狼肇乎太犬皆卓腕读骂失弥旦谴贡巨囊酱限塑代泛戌摆蝴殃抗月漳帘6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【体内过程】【体内过程】 1、po无效，易被碱性肠液破坏，可无效，易被碱性肠液破坏，可im、ih、ivgtt。 im吸收快，作用强烈而短暂，吸收快，作用强烈而短暂，维持维持30min左右；左右； ih可使皮
28、下血管收缩，延可使皮下血管收缩，延缓吸收，作用时间长，故一般以皮下注射为缓吸收，作用时间长，故一般以皮下注射为宜。宜。 2、作用时间短，皮下注射可维持、作用时间短，皮下注射可维持1-2h。钥户郊泽经替季师滦扒彩厌咸翔证柑逊虑爆往擞苇伟揪腑属眼疤觅或寞岳6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药理作用】【药理作用】 兴奋兴奋 受体和受体和 受体产生作用。受体产生作用。1、兴奋心脏、兴奋心脏： 兴奋兴奋1-R，心力心力，心，心率率，传导，传导 ，心输出量，心输出量， 心肌耗氧心肌耗氧量量 。是强效心脏兴奋剂。是强效心脏兴奋剂。 2 2、血管、血管: : (1)(1)兴奋兴
29、奋1-R，皮肤、粘膜血管、腹腔内脏血管皮肤、粘膜血管、腹腔内脏血管强烈收缩；强烈收缩； (2)(2)兴奋兴奋2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。骨骼肌血管、冠状血管扩张。揍嵌拓壕添切阮睡岭仆用忽鲸攀信店旗娶翰断谍窟绕震汕求镶疼锣肄岔睦6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物3、血压：、血压：典型的血压改变是典型的血压改变是Adr导致的导致的双向反应双向反应先升后降先升后降。即给药后迅速出现。即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应。应。 肾上腺素（肾上腺素（Adr）对血压的影响与用药剂量）对血压的影响与用药剂量和给药速度密
30、切相关。和给药速度密切相关。 熟猪高臃骚锦字稽滇衅瞎醉场瀑叫量氓钻镰牲怕瑰绢神矿拿矮魄歇统椿袁6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 (1)治疗量或缓慢静滴：治疗量或缓慢静滴：10-30g/min， -R兴兴奋占优势，兴奋心脏，心输出量奋占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压，收缩压 ，舒张压不变或稍舒张压不变或稍，因为骨骼肌血管扩张，抵消，因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤、黏膜及腹腔内脏血管的收缩，故舒或超过皮肤、黏膜及腹腔内脏血管的收缩，故舒张压不变或下降，张压不变或下降， Bp； (2)较大剂量或快速静滴较大剂量或快速静滴： -R兴奋占优势，占优势，血管收缩，外周
31、阻力增加，收缩压血管收缩，外周阻力增加，收缩压 /舒张压舒张压 Bp ； (3)预先给予预先给予-R阻断剂，再用阻断剂，再用AD，血压出现，血压出现翻转，即不升反降现象称为翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。的翻转作用。滥叹涅楚眺征忆鸵癣籽垄侄欢秽离嚼猫正沸鸡画押宏刻灭儡皱科劳盎是趋6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物Q QA A：静脉注射肾上腺素对动静脉注射肾上腺素对动脉血压有何影响脉血压有何影响? ?为什么为什么? ? 哺检障粘曼女肌傈详缘穗博拎瑶在瓢痢猛与昌魂章觉酗懊翟反坦返竞戍火6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物1）松弛支气
32、管平滑肌松弛支气管平滑肌 机理：机理：直接扩张支气管直接扩张支气管 (兴奋兴奋2-R)，当支，当支气管处于痉挛状态时，作用更明显；气管处于痉挛状态时，作用更明显； 抑制肥大细胞释放组胺，组胺可使抑制肥大细胞释放组胺，组胺可使血管扩张，产生水肿，使气管平滑肌收缩，血管扩张，产生水肿，使气管平滑肌收缩，致气管狭窄呼吸困难；致气管狭窄呼吸困难； 收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。 ( (兴奋兴奋1-R)。4、平滑肌、平滑肌散砾忍毗憋疑肮墓俱柑拽济米傲朗臃连忱棱棍揭急宫勒翘衅彩嫡胎粒虏琴6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物2）松弛胃肠道平滑肌）松弛
33、胃肠道平滑肌：表现为胃松弛、肠张：表现为胃松弛、肠张力下降、蠕动频率及振幅降低。力下降、蠕动频率及振幅降低。3）膀胱平滑肌）膀胱平滑肌：激动：激动受体使膀胱逼尿肌松受体使膀胱逼尿肌松弛；激弛；激动受体使膀胱括受体使膀胱括约肌收肌收缩，减，减缓排排尿感，可尿感，可导致尿潴留。致尿潴留。4 4）子）子宫平滑肌平滑肌：妊娠子：妊娠子宫收收缩（1），未妊），未妊娠子娠子宫舒舒张（2），可降低妊娠晚期子），可降低妊娠晚期子宫平平滑肌的滑肌的张力和收力和收缩力。力。愿渊压袄唯鸵虽咱赐棚坷纱埂帐洋烈扇敢夯满淳存游翔肃韦颧肿茹扬街捏6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物5、促进代谢：
34、、促进代谢：促进糖原和脂肪分解，升高促进糖原和脂肪分解，升高血糖，增加游离脂肪酸。血糖，增加游离脂肪酸。蚀庸呐撅百抬铬肩拱伟蹬哉萝栽淋日蟹赤且航槛薄爵俱咯劝辛喂涣向马棵6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【临床应用】【临床应用】 为临床急救药物。为临床急救药物。1、抢救心脏骤停：、抢救心脏骤停： 用于麻醉和手术意外、溺水、药物中用于麻醉和手术意外、溺水、药物中毒或房室传导阻滞等引起的心脏停搏，可毒或房室传导阻滞等引起的心脏停搏，可心室内注射给药，配合其他治疗，如心脏心室内注射给药，配合其他治疗，如心脏按压，人工呼吸等，并纠正酸中毒。按压，人工呼吸等，并纠正酸中毒。咀
35、车堆掏氯耐缨款如拇宫环数救瓮默忠掉试毯荔看踞卒蹲棚概扛获疟督烃6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物2、过敏性休克、过敏性休克：是首选药。是首选药。 过敏性休克主要是由于小血管扩张和毛过敏性休克主要是由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起的细血管通透性增加而引起的血压下降血压下降，支气支气管痉挛管痉挛及及粘膜水肿粘膜水肿出现呼吸困难。出现呼吸困难。 3、支气管哮喘急性发作、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。，强、快、短。Q QA A：过敏性休克为过敏性休克为什么首选肾上腺素什么首选肾上腺素？舟罪侗亦录刺彤的匪矽任丁紫擅沟炉珍港笛咳犬贞洁姓鸳癣凛资曼虞畔练6第六章
36、作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物激动激动1 1RR兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1RR收缩血管，通透性收缩血管，通透性 上上 过敏性休克过敏性休克 肾肾 腺腺 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 呼呼 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 吸吸支气管哮喘支气管哮喘 激动激动2 2R R 通通 松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 畅畅AD抗休克及平喘作用机制抗休克及平喘作用机制邀牛匝惯怖酵婆司抬卤渴碳顽栋孺荧提置惦善驯斋佳鸳甲胀备遗悍话晶簿6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 4、局
37、部止血、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，用于鼻粘膜和齿龈出血，用浸有用浸有0.1%肾上腺素的棉球和纱布填塞肾上腺素的棉球和纱布填塞局部而止血。局部而止血。 5、与局麻药配伍：、与局麻药配伍：用量：用量：1:250000，可使注射局部血管收缩。可使注射局部血管收缩。 目的目的：延长局麻药的作用时间；延长局麻药的作用时间； 减少局麻药吸收中毒。减少局麻药吸收中毒。露务辆恩昆匠觅状雪遥星蔡兄傣梦茶窜狮桅升馈猖赃愚恭焦福膜痘彬腹励6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 6、血管神经性水肿及血清病、血管神经性水肿及血清病：肾上腺肾上腺素可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、素可迅速
38、缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、花粉症等变态反应疾病的症状。荨麻疹、花粉症等变态反应疾病的症状。7、治疗青光眼：、治疗青光眼：用用1%-2%的滴眼液慢的滴眼液慢性应用，通过促进房水流出以及性应用，通过促进房水流出以及受体介受体介导的眼内反的眼内反应脱敏感化，降低眼内脱敏感化，降低眼内压，缓解青光眼的症状解青光眼的症状。庄狐修躲铀掖决纷捍独彼屯妙扛团严泥背膳枣挣毫迷阅荡裙师揭狸谬忽中6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素治疗青光眼：肾上腺素治疗青光眼： 1作用机制：其降压机制有待进一步阐明。有作用机制：其降压机制有待进一步阐明。有以下学说：以下学说： (1)
39、 一般认为，肾上腺素可直接或间接地作用于一般认为，肾上腺素可直接或间接地作用于睫状体上皮细胞，抑制其分泌房水；睫状体上皮细胞，抑制其分泌房水； (2) 有可能通过前列腺素或其它腺苷酸环化酶通有可能通过前列腺素或其它腺苷酸环化酶通路的代谢产物改善了房水排除率；路的代谢产物改善了房水排除率； (3) 清除了小梁网状结构的粘性蛋白物质，使小清除了小梁网状结构的粘性蛋白物质，使小梁的通透性增加。梁的通透性增加。 2物理特性：此药稳定性极差，遇光、遇热或物理特性：此药稳定性极差，遇光、遇热或暴露于空气中易氧化，因此，目前已被地匹福林所取暴露于空气中易氧化，因此，目前已被地匹福林所取代。制剂为代。制剂为1
40、%或或2%的眼药水，点药后的眼药水，点药后1小时内显著小时内显著降压，至降压，至12小时仍维持较好的降压作用，每天小时仍维持较好的降压作用，每天12次。次。 绒郧分务刊镰雹栋拯瘫顺掘刺部矢纶溅妈膘冲找遏戒摩谎认唇睬互煎氖翻6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【不良反应】【不良反应】 主要是升高血压引起的症状，如脑主要是升高血压引起的症状，如脑溢血，易致心律失常。溢血，易致心律失常。【禁忌症】【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。尿病、甲亢等。自瞅征麻买褥鲸漂侍噬峨弄第酝伴席乾袄牵汤日辛棱栓腕风叁纬秉屠座歪6第六章作用于
41、肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素（肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏舒缩血管兴心脏过敏休克首选用过敏休克首选用松弛气管促代谢松弛气管促代谢心跳骤停哮喘灵心跳骤停哮喘灵程阜驳戚卫匈壮巳震彤皮咆届稼幻节鞋葫檬把荚坠侗割痪慨官触咱雍扎九6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物麻黄碱麻黄碱 ( Ephedrine、Eph)是从中药麻黄中提取的生物碱，药用为人工合成是从中药麻黄中提取的生物碱，药用为人工合成的盐酸盐，常用左旋体或消旋体。的盐酸盐，常用左旋体或消旋体。1. 1. 化学性质稳定，口服有效，也可皮下肌注给药；化学性质稳定，口服有效，也可皮下肌注给药
42、；2. 2. 升压作用缓慢、温和、持久。升压作用缓慢、温和、持久。机理是机理是兴奋兴奋、-R-R和促进和促进NANA能能N N末梢释放末梢释放NANA； 3.3.中枢兴奋作用较明显，因能透过血脑屏障；中枢兴奋作用较明显，因能透过血脑屏障；4. 易产生快速耐受性，停药易产生快速耐受性，停药1周后可恢复。周后可恢复。壮向砧障讯癣焙辣俏近植境按榜佩嚷焚畸苛右决迹为拜稿巳膳漓沿益通肢6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 【临床应用】【临床应用】 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等； 【不
43、良反应】【不良反应】 短期内反复应用，易产生快速耐受性短期内反复应用，易产生快速耐受性（也称脱敏），原因是反复使用，使递（也称脱敏），原因是反复使用，使递质耗竭或受体亲和力下降，作用便逐渐质耗竭或受体亲和力下降，作用便逐渐减弱。减弱。阅拿招锭狈狭泰育渍罕锗灾遏琼籽椽镀稽钝艳劳旋牵懦终氛痹捕蛮袱粤参6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药动学】【药动学】n n口服无效，因多巴胺易在肠和肝中破坏。口服无效，因多巴胺易在肠和肝中破坏。主要通过静脉滴注给药。主要通过静脉滴注给药。n n在体内迅速被在体内迅速被COMT和和MAO代谢破坏。代谢破坏。n n外源性多巴胺基本无中枢
44、作用，因不能透外源性多巴胺基本无中枢作用，因不能透过血过血-脑屏障。脑屏障。多巴胺（多巴胺（DopamineDopamine、DADA）四、四、 、及及DADA受体激动药受体激动药粹房削心乌翁吟撰酒咽菊糙涧枚漓通烤阴汛昆挽腥馅驹蜘氏能粗勺奏雷助6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】1 1 1 1、心血管、心血管、心血管、心血管 低浓度低浓度低浓度低浓度（每分（每分（每分（每分10g/kg10g/kg10g/kg10g/kg）时主要使位于肾脏、）时主要使位于肾脏、）时主要使位于肾脏、）时主要使位于肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺
45、受体（肠系膜和冠脉的多巴胺受体（肠系膜和冠脉的多巴胺受体（肠系膜和冠脉的多巴胺受体（D1D1D1D1）兴奋，血管舒）兴奋，血管舒）兴奋，血管舒）兴奋，血管舒张。张。张。张。 高浓度高浓度高浓度高浓度（每分（每分（每分（每分20g/kg20g/kg20g/kg20g/kg）可作用于心脏）可作用于心脏）可作用于心脏）可作用于心脏1111受受受受体，使心肌收缩力加强，心排出量增加。体，使心肌收缩力加强，心排出量增加。体，使心肌收缩力加强，心排出量增加。体，使心肌收缩力加强，心排出量增加。 继续增加给药浓度，多巴胺可激动血管的继续增加给药浓度，多巴胺可激动血管的继续增加给药浓度，多巴胺可激动血管的继续
46、增加给药浓度，多巴胺可激动血管的受体，导致血管收缩，总外周阻力增加，血压升受体，导致血管收缩，总外周阻力增加，血压升受体，导致血管收缩，总外周阻力增加，血压升受体，导致血管收缩，总外周阻力增加，血压升高。高。高。高。亦舱波化诅苏蛙袖铁壕蹈氰芳焊羔砂疡片澎皿醒你罩小喂巴驾雄辰捐眩站6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物2、肾脏、肾脏 低浓度时作用于低浓度时作用于D1受体，舒张肾血管，受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。同时具有排钠利尿作用。同时具有排钠利尿作用。 大剂量时，可使肾血管明显收缩，致大剂量时，可使肾血
47、管明显收缩，致肾功能下降。肾功能下降。兑条翅饿屡嫩万熊酶铭税页兵备铃标遣湃痒冤畅镑挡拥缅蛔泣绳搜耶束骆6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物激动激动1 1-R-R皮肤、粘膜血管收缩皮肤、粘膜血管收缩 血压血压激动激动1-1-R R 心肌收缩力心肌收缩力 治疗休克治疗休克 内脏血管扩张内脏血管扩张 内脏供血内脏供血激动激动DA-R DA-R 肾血管扩张肾血管扩张 肾功肾功，尿量，尿量治疗急性肾衰治疗急性肾衰 作用于肾小管作用于肾小管NaNa+ +排出排出 【用途及机制】【用途及机制】渴携吨鸣褒肖茶淀梳袁轻踏渤沼乌户鸭呛醒塔呐寻姨勿名宁局糟烷袋甥菲6第六章作用于肾上腺素受
48、体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物第三节第三节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 指与肾上腺素受体有较强亲和指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。药作用的药物。也称抗肾上腺素药。 嚷酸印阵簧拉菲左浴匆献烟叫像峪垄砧铜叶卯轰值蚀剑现补惺踏牡侥辅茁6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【分类分类】 1. -R阻阻断断药：药：是一类能竞争性阻断是一类能竞争性阻断 R，从从而对抗拟而对抗拟AD药药型作用的药物。型作用的药物。根据
49、根据-R-R阻滞药阻滞药作用时间的长短可分为：作用时间的长短可分为： 短效类短效类: :如酚妥拉明。如酚妥拉明。 长效类长效类: :如酚苄明如酚苄明 。2. -R阻断药阻断药：是一类能竞争性阻断：是一类能竞争性阻断 R，从，从而对抗拟而对抗拟AD药药型作用的药物，如普萘洛尔。型作用的药物，如普萘洛尔。峙啡署册柠骇熔协惰部掖赶贬绒荧员拓汉镑菌拿宛遁吏来柑班溺丰军骨衅6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物酚妥拉明（酚妥拉明（Phentolamine，苄胺唑啉），苄胺唑啉）一、一、受体阻断药受体阻断药 【体体内内过过程程】 口口服服生生物物利利用用度度低低，仅仅为为注注射射
50、给给药药的的20%20%。常常作作肌肌内内或或静静脉脉注注射射，代代谢谢和和排排泄泄快快，口口服服30min30min后后血血浓达达峰峰，作作用用维持持3-6h3-6h。肌肌内内注注射射20min20min后血后血浓达峰，作用达峰，作用维持持30-45min30-45min。1.短效短效1、2-R受体阻滞药受体阻滞药 （一）1、2-R阻滞药阻滞药暴剑居锤阔邢旅狡烘灌铀鼎承晨拍太评楔计尿雏馋摇豁军涛冬淖占振蚂耍6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【特点】【特点】 1. 1. 对对1 1、2 2-R-R选择性不高；选择性不高；2. 2. 与与-R-R结合较疏松，可逆性结
51、合；结合较疏松，可逆性结合；3. 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；治疗量时，阻断受体作用不完全；库宅品瞅该区扛法负肿史帐训盯吝阑氦陌嘲含茵红胖粪打杀熏警挝焕畅勒6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药理作用】【药理作用】1. 血管与血压：血管与血压：扩张血管，降低血压。扩张血管，降低血压。 机制：机制：阻断阻断 -R作用作用；直接松弛血管平直接松弛血管平滑肌滑肌。可翻转可翻转ADAD升压作用。升压作用。2. 兴奋心脏兴奋心脏 机制：机制： 血压下降反射性引起交感神经血压下降反射性引起交感神经兴奋，使兴奋，使心率心率 ，心肌收缩力加强；，心肌收缩力加强； 阻断突触
52、前膜阻断突触前膜 2-R，从而促进，从而促进NA释放。释放。站事廷爪梆填之怨蔽宰胺廉嗣镭吟标冷业燥诈幼丁烙汾疲稼佛陪已嗣绕藩6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药理作用】【药理作用】3. 3. 其他作用其他作用： 拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力，拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力，唾液腺和汗腺分泌增加。唾液腺和汗腺分泌增加。 拟组胺作用，拟组胺作用，胃酸分泌增加胃酸分泌增加、皮肤潮、皮肤潮红。红。 琴狸午搅索豪枫盅杨分锯胯逃清盲莉契诉沮隋抹栅陇糕男骂浮契皋扯焚逸6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【临床应用】【临床应用】1 1外周血管痉挛性
53、疾病外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2 2对抗对抗NANA外漏引起局部组织缺血坏死。外漏引起局部组织缺血坏死。3 3缓解肾上腺嗜铬细胞瘤引发的高血压及高血缓解肾上腺嗜铬细胞瘤引发的高血压及高血压危象。也可根据血压对酚妥拉明的反应来协助压危象。也可根据血压对酚妥拉明的反应来协助诊断嗜铬细胞瘤。诊断嗜铬细胞瘤。（注射酚妥拉明（注射酚妥拉明2-3min2-3min内血压内血压较用药前降低较用药前降低35/25mmHg35/25mmHg以上，且持续以上，且持续3-5min3-5min或或更长者为阳性反应。同时测血
54、浆中更长者为阳性反应。同时测血浆中CACA，如与血压，如与血压改变一致，则可诊断为嗜铬细胞瘤改变一致，则可诊断为嗜铬细胞瘤）绪扛烩匠蓬淌呈彤鹅帮热茸樊狡吨猛喀废爹俭双猜旦壬嫌冯苛门柬伯菌丙6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】4. 4.高血压：用于高血压：用于高血压：用于高血压：用于AdrAdr等拟交感胺类药物过量所致的等拟交感胺类药物过量所致的等拟交感胺类药物过量所致的等拟交感胺类药物过量所致的高血压，也可用于可乐定突然停药所致高血压的高血压，也可用于可乐定突然停药所致高血压的高血压，也可用于可乐定突然停药所致高血压的
55、高血压，也可用于可乐定突然停药所致高血压的抢救抢救抢救抢救。可乐定为中枢性。可乐定为中枢性。可乐定为中枢性。可乐定为中枢性22肾上腺素能受体激动剂，肾上腺素能受体激动剂，肾上腺素能受体激动剂，肾上腺素能受体激动剂，可减少神经元的可减少神经元的可减少神经元的可减少神经元的CACA释放。释放。释放。释放。5. 5.抗休克：抗休克：能扩张小动脉与小静脉，增加心输出量，能扩张小动脉与小静脉，增加心输出量，改善微循环。补足血容量基础上使用，以免血压改善微循环。补足血容量基础上使用，以免血压过低。一般主张同去甲肾上腺素合用，以防血管过低。一般主张同去甲肾上腺素合用，以防血管过度扩张，同时保留兴奋心脏的作用
56、，增加心输过度扩张，同时保留兴奋心脏的作用，增加心输出量。出量。蕉玻苟岸卯断靖俩啮熔踞长旗房野腻倡镑辟吩披级服宝魁人角寝耽率编究6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【临床应用】【临床应用】6.充血性心力衰竭的辅助药物充血性心力衰竭的辅助药物：能舒张心衰：能舒张心衰时小动脉和小静脉的反射性收缩，使外周时小动脉和小静脉的反射性收缩，使外周阻力降低，心脏后负荷降低，心输出量增阻力降低，心脏后负荷降低，心输出量增加，从而逆转充血性心力衰竭时的外周血加，从而逆转充血性心力衰竭时的外周血管阻力增高，心脏泵血无力，肺充血和肺管阻力增高，心脏泵血无力，肺充血和肺动脉压力升高等病理过
57、程。动脉压力升高等病理过程。 呐位凹荡堤布吐贿俭更亲烧娟裸盘坯附抹葫舜痉惕崭恶厩越矿缠偷辗焉蔬6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【不良反应】【不良反应】 1. 拟胆碱作用拟胆碱作用: 腹痛，腹泻，呕吐，腹痛，腹泻，呕吐， 胃酸过多诱发溃疡胃酸过多诱发溃疡; 2. 扩血管作用：体位性扩血管作用：体位性低血压；低血压； 必要时可用必要时可用NA，忌用，忌用Adr。 3. 反射性兴奋心脏作用：反射性兴奋心脏作用： IV过快过快时，心率加快，时，心率加快， 诱发心律失常或心绞痛。诱发心律失常或心绞痛。【注意事项】【注意事项】 1. 缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注 2. 胃炎
58、、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用扇栏挂兵抬城框炎维蒸纽肋拿希垫酿赛乳齐疡这凸疾汗厄树屯现拌万廷淆6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物1.口服吸收少，仅为口服吸收少，仅为20-30%，局部刺激性大，故不能，局部刺激性大，故不能肌内或皮下注射，临床仅采用肌内或皮下注射，临床仅采用静脉注射给静脉注射给药药。 2.起效慢：起效慢：静脉注射需数小时才出现明显的作用。因静脉注射需数小时才出现明显的作用。因酚苄明分子中的氯乙胺基在体内首先环化为亚乙基亚酚苄明分子中的氯乙胺基在体内首先环化为亚乙基亚氨基，然后与氨基，然后与受体形成牢固的共价键。受体形
59、成牢固的共价键。3.3.作用作用强大：强大：与与-R-R结合牢固，不易解离；结合牢固，不易解离；4.作用作用持久：持久：一次用药一次用药能维持能维持3- -4日。因为该药脂溶性日。因为该药脂溶性大，药物多蓄积于脂肪组织，然后缓慢释放，加上排大，药物多蓄积于脂肪组织，然后缓慢释放，加上排泄缓慢，故作用维持时间长。泄缓慢，故作用维持时间长。酚苄明酚苄明2. 长效长效1、2-R受体阻滞药受体阻滞药 品衅酣褒哗逐疆娇骋液藏喘罚晚阐戴早抬框专裔赊涅贵榔未缎渣掂付匠湛6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物5. 作用与用途：作用与用途：与酚妥拉明相似：与酚妥拉明相似：1）治疗外周血
60、管痉挛病；）治疗外周血管痉挛病；2）抗休克：在补充血容量的基础上，用于失血性、）抗休克：在补充血容量的基础上，用于失血性、创伤性和感染性休克的治疗，但因起效慢，在抗创伤性和感染性休克的治疗，但因起效慢，在抗休克上不如酚妥拉明；休克上不如酚妥拉明；3）用于嗜铬细胞瘤不宜手术者或者转移性嗜铬细）用于嗜铬细胞瘤不宜手术者或者转移性嗜铬细胞瘤的长期治疗。胞瘤的长期治疗。6. 体位性低血压体位性低血压、反射性引起交感神经兴奋，加、反射性引起交感神经兴奋，加上阻断突触前膜上的上阻断突触前膜上的 2-R和抑制摄取和抑制摄取NA的作用，的作用，致致心动过速、心悸心动过速、心悸为常见副作用。为常见副作用。证载粱
61、斩年琅痔雀向擂扶稳彦浙书芜谓讼拜镰略四骋斑阐撂虾单盒毋椒畦6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【特点】【特点】 选择阻断选择阻断1 1受体受体血管扩张血管扩张BpBp，对突触前膜的对突触前膜的2 2受体无阻断作用，不会引起去受体无阻断作用，不会引起去甲肾上腺素的释放增加，故无加快心率的副作用。甲肾上腺素的释放增加，故无加快心率的副作用。 用于高血压和心力衰竭的治疗。用于高血压和心力衰竭的治疗。 哌唑嗪哌唑嗪（二）1-R阻滞药阻滞药辩赊潍汞梁篙古浇毯赦交椅遁寡渔系左嚼勇愈突毖残畜匪爪求梨盈铆愉横6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物二、二、受
62、体阻滞药受体阻滞药阿替洛尔阿替洛尔无无艾司洛尔艾司洛尔有有 1 1 、2 2-R -R 阻断药阻断药-R -R 阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔无无吲哚洛尔吲哚洛尔有有1 1-R -R 阻断药阻断药、-R -R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）有有【分类】【分类】根据药物对根据药物对 R 选择性和选择性和有无内在活性有无内在活性分为：分为：谬式饼缆酷芝孤擂崖绞五瑟馁络诣并奥暴蜒谐臂缩阅靡宛加款甄秸兴胚内6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物（一）（一）受体阻断受体阻断药的一般特性的一般特性【药动学】【药动学】（1）吸收：）吸收：脂溶性高的药物（普萘洛尔、脂溶性高的药物
63、（普萘洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等）口服易吸收，但美托洛尔、拉贝洛尔等）口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度低，而水溶性首过消除明显，生物利用度低，而水溶性高的药物（阿替洛尔等）口服吸收差，但高的药物（阿替洛尔等）口服吸收差，但首过消除较小，生物利用度较高。食物可首过消除较小，生物利用度较高。食物可减少水溶性药物的吸收，但可提高脂溶性减少水溶性药物的吸收，但可提高脂溶性高的药物的吸收。高的药物的吸收。孙淆破喘育汞蔽排铡悲牲盲抓摸牧赶饯废找聂课犬馋侩闽舷坤娩界孜袁稍6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药动学】【药动学】（2）分布：）分布：脂溶性高的、与血浆蛋白结合脂
64、溶性高的、与血浆蛋白结合率低药物分布容积较大。高脂溶性的普萘率低药物分布容积较大。高脂溶性的普萘洛尔和中等脂溶性的美托洛尔在脑脊液中洛尔和中等脂溶性的美托洛尔在脑脊液中的浓度与血浆药物浓度接近，而低脂溶性的浓度与血浆药物浓度接近，而低脂溶性的阿替洛则仅为血浆药物浓度的的阿替洛则仅为血浆药物浓度的1/10-1/5。在人脑组织中的药物浓度高低排序为普萘在人脑组织中的药物浓度高低排序为普萘洛尔洛尔美托洛尔美托洛尔阿替洛尔。阿替洛尔。捂玄沪氯寞伟玖专梳秘棋辰盼侗毗趾薛靠衬檬撩锥豢浸熙逊丧祝恃马约已6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药动学】【药动学】（3）消除：）消除：脂
65、溶性高的脂溶性高的受体阻断受体阻断药（普普萘洛尔萘洛尔、美托洛尔等）主要经肝代谢，、美托洛尔等）主要经肝代谢，而脂溶性低药物阿替洛尔和纳多洛尔而脂溶性低药物阿替洛尔和纳多洛尔则主要以原形从肾脏排泄。则主要以原形从肾脏排泄。肺季洲缀乏党宛按蛋儡朵伸陈首葬虐猛彪挨爆栽仓躁混酶随臃疚蜒冠着鞠6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物（1） -R阻断作用阻断作用1 1）心血管系统）心血管系统 抑制心脏抑制心脏（阻断（阻断 1 R），），心力心力，心，心率率 ，传导，传导 ，心输出量，心输出量 ，心肌耗氧量，心肌耗氧量 。 对于交感神经张力较高（如激动、运动对于交感神经张力较高（如
66、激动、运动以及高血压、心绞痛）时的心脏抑制作用显以及高血压、心绞痛）时的心脏抑制作用显著，但对于休息时的正常人心脏几乎无影响。著，但对于休息时的正常人心脏几乎无影响。 【药理作用及作用机制】【药理作用及作用机制】 鳃濒季芯怒拉卞番带阿掠瘸粱突棠拭川畸劫溉炳案离疼距劫饰胆筋陇埔券6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 收缩血管收缩血管： 心脏抑制反射性使交感心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断神经兴奋；阻断2 R，收缩骨骼肌血管、收缩骨骼肌血管、冠状动脉血管冠状动脉血管。外周阻力增加，骨骼肌和。外周阻力增加，骨骼肌和肝、肝、肾等器官血流量减少，冠脉血流量也等器官血流量减少
67、，冠脉血流量也减少。减少。 受体阻断药对受体阻断药对 正常人血压没影响，但正常人血压没影响，但对高血压患者有降压作用，对高血压患者有降压作用，表现为收缩压表现为收缩压和舒张压均显著下降，因阻断和舒张压均显著下降，因阻断肾小球旁细肾小球旁细胞胞1受体受体。狞坦隙釜祷唾失蛹豺赤办还粗障腥敌氛缠长案敝荣蔫虚腮奴坚勉淌刀烩讳6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 2）收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌（阻断阻断 2 R ），对正常人影），对正常人影响不大，但对支气管哮喘患者可诱发或加重哮喘的响不大，但对支气管哮喘患者可诱发或加重哮喘的急性发作。急性发作。 3 3）抑制代谢）抑制
68、代谢：能消除由拟交感药引起的血糖和游离能消除由拟交感药引起的血糖和游离脂肪酸升高；对正常人血糖水平和胰岛素的降血糖脂肪酸升高；对正常人血糖水平和胰岛素的降血糖作用没有直接影响，但能影响用胰岛素后血糖水平作用没有直接影响，但能影响用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖心悸（抑制心脏）等低血糖症状。的恢复，掩盖心悸（抑制心脏）等低血糖症状。楼胞炼舷套资琶宪片预宝梯粘裳当蚁狂厦乡董玉莹绵弃憋率日等侥备枪驹6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物4 4）抑制肾素的分泌）抑制肾素的分泌：阻断肾小球旁细胞阻断肾小球旁细胞1受体，受体， 抑制肾素释放，抑制肾素释放，BP。普萘洛尔降低肾素释放
69、的作普萘洛尔降低肾素释放的作用最强，噻吗洛尔次之，吲哚洛尔、氧烯洛尔和阿用最强，噻吗洛尔次之，吲哚洛尔、氧烯洛尔和阿替洛尔作用较弱。替洛尔作用较弱。5 5）眼：）眼：有的有的受体阻断药通过阻断睫状体的受体阻断药通过阻断睫状体的受体，受体，减少减少cAMPcAMP的生成，从而减少房水的产生，降低眼压，的生成，从而减少房水的产生，降低眼压，临床可用于治疗青光眼，如噻吗洛尔。临床可用于治疗青光眼，如噻吗洛尔。档阔包福绎墒粪吐尾域遥肺猜篙娱至呼录解屋脱和播模穗陋猩熏兵鞭椭胆6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物球旁细胞（颗粒细胞）球旁细胞（颗粒细胞）是入球小动脉在肾小体血管极
70、处血管壁中膜的平滑肌细胞变成的是入球小动脉在肾小体血管极处血管壁中膜的平滑肌细胞变成的上皮样细胞，内含分泌颗粒，能合成、储存和释放肾素。上皮样细胞，内含分泌颗粒，能合成、储存和释放肾素。拖尺侨秧蛛当钝陡舌媒糖宇兔鼻眺跑昧峻若聚宗庙历逛戈洒夕芽雀盏渴长6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物（2） 内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA） 有些药物除了有有些药物除了有R阻断作用，阻断作用， 还有较弱地还有较弱地兴奋兴奋R作用，这一特性称为内在拟交感活性。当作用，这一特性称为内在拟交感活性。当内源性交感递质被耗竭后，内源性交感递质被耗竭后， R阻断药的阻断作阻断药的阻断作用
71、无从发挥，拟交感作用才充分表现出来。用无从发挥，拟交感作用才充分表现出来。有有ISA的药物特点：的药物特点： 引起心脏抑制和支气管收引起心脏抑制和支气管收缩的作用较弱；缩的作用较弱； 在增加药物剂量或体内儿茶酚在增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平时，可产生心率加快和心排出量增胺处于低水平时，可产生心率加快和心排出量增加。加。 貉祟函社捡鸡渊狸唇幅价焉模柯织赣扑契荷搂凋洒完酪询穿函蛙矢挤渭席6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 一般认为具有内在拟交感活性的一般认为具有内在拟交感活性的R阻断药可减少由于阻断药可减少由于R阻断而导阻断而导致的支气管收缩、心衰和房室传导阻
72、致的支气管收缩、心衰和房室传导阻滞等不良反应。滞等不良反应。时茵潭捕庭台坟上胁匣诅炼脊因赔防培阂胞丛柔泥阐向揍掏吓皿洼攀敬踏6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物（3） 膜稳定作用：膜稳定作用： 局布麻醉作用和奎尼丁样作用局布麻醉作用和奎尼丁样作用 膜稳定作用是指药物抑制细胞膜对离子膜稳定作用是指药物抑制细胞膜对离子通透性。稳定神经细胞膜时产生局麻作用；通透性。稳定神经细胞膜时产生局麻作用；稳定心肌细胞膜时，与奎尼丁一样可降低其稳定心肌细胞膜时，与奎尼丁一样可降低其兴奋性，延长有效不应期。兴奋性，延长有效不应期。 膜稳定作用在常规剂量下并不显著，只膜稳定作用在常规剂量
73、下并不显著，只有在过量下才比较明显。故一般认为膜稳定有在过量下才比较明显。故一般认为膜稳定作用在常量下可能无治疗意义。作用在常量下可能无治疗意义。砷耐男尼耀猩傍隋神碾杯黄跳耿吹伙菜畸圾翱扇巩浇孺曝洒稀聪锚巫合禽6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物（1） 心律失常心律失常：用于快速型心律失常。用于快速型心律失常。（2） 心绞痛和心肌梗塞：心绞痛和心肌梗塞： 阻断阻断1 R，抑制心脏，使心力，抑制心脏，使心力， 心率心率 ，心肌，心肌耗氧量耗氧量 。【临床用途】【临床用途】悬菊慑菱殉弟原睬枷卵让钵诫卤渡帛沿济咋搭钓匙椅锹甭婚唉彼约格汉钠6第六章作用于肾上腺素受体的药物6
74、第六章作用于肾上腺素受体的药物（3） 高血压：高血压： 1）输出量高引起的高血压）输出量高引起的高血压 2）肾素高血压）肾素高血压 机理：机理：阻断心脏阻断心脏1 R，抑制心脏；，抑制心脏；阻断肾脏阻断肾脏1-R，抑制肾素分泌，打断，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。形成。叠暇嗅路哭锯煌格帆殿痘甸乞罗迅企酷榴嘶琶婴棵肆渡猜十点跪尧矽疙慨6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物RAAS肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统醛固酮系统肾素是一种水解蛋白酶，可使肝脏所分泌的血管紧肾素是一种水解蛋白酶，可使肝脏所分泌的血管紧张素原转变成血管紧张素张素原转变成血管紧张素，经过肺
75、、肾等脏器时，经过肺、肾等脏器时，血管紧张素转换酶可使其转变成血管紧张素血管紧张素转换酶可使其转变成血管紧张素(8(8肽肽) )，它可刺激肾上腺皮质球状带，促进醛固酮分泌，它可刺激肾上腺皮质球状带，促进醛固酮分泌，潴留水钠。这个从肾素开始到生成醛固酮为止的调潴留水钠。这个从肾素开始到生成醛固酮为止的调节机制，称为肾素节机制，称为肾素- -血管紧张素血管紧张素- -醛固酮系统，具有醛固酮系统，具有调节血压的作用。调节血压的作用。澄假甭恩畦宅予炒耍窍乔歪磷总馁胆啥淮弊夸锋桥维知照撼滚凄哇短鞠葵6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物血管紧张素血管紧张素1、可强烈的收缩血管（
76、加压作用约为肾上腺素、可强烈的收缩血管（加压作用约为肾上腺素的的1040倍）；倍）；2、可刺激肾上腺皮质球状带，促进醛固酮分泌，、可刺激肾上腺皮质球状带，促进醛固酮分泌，潴留水钠；潴留水钠；3、刺激交感神经节增加去甲肾上腺素分泌，增、刺激交感神经节增加去甲肾上腺素分泌，增加交感神经递质和提高特异性受体的活性等，使加交感神经递质和提高特异性受体的活性等，使血压升高；血压升高；4、还可反馈性地抑制肾脏分泌肾素和刺激肾脏还可反馈性地抑制肾脏分泌肾素和刺激肾脏分泌前列腺素，使血压保持在正常水平。分泌前列腺素，使血压保持在正常水平。锐眠抿冬沈火崖钥若望晋彦速氯砾解节西山扫凯泼茹哑田盐问冗拌最犁蒜6第六章
77、作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物（4） 治疗充血性心力衰竭治疗充血性心力衰竭 应用应用受体阻滞药必须掌握小量、缓慢增加剂量受体阻滞药必须掌握小量、缓慢增加剂量和长疗程的原则和长疗程的原则受体阻滞药改善心功能的可能机制受体阻滞药改善心功能的可能机制包括：包括：受体阻滞药可减慢心率，延长心室舒张期充盈时受体阻滞药可减慢心率，延长心室舒张期充盈时间，增加冠脉血流灌注且可改善心肌弛缓性和顺应间，增加冠脉血流灌注且可改善心肌弛缓性和顺应性。性。抑制交感神经过度兴奋以及由此引起的血管收缩抑制交感神经过度兴奋以及由此引起的血管收缩作用，可降低心脏后负荷。作用，可降低心脏后负荷。壹督柑
78、唉婪德武立殉摘简棚部浩湿辕堪乳哟蟹稳俗晃揪模性嗓晓慰乎粉揽6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物 CNS内存在着控制外周交感神经兴内存在着控制外周交感神经兴奋或抑制的神经元。奋或抑制的神经元。“兴兴奋奋性性神神经经元元”兴兴奋奋激激动动-R-R外外周周交交感感神神经活性经活性血压血压心率心率。“抑抑制制性性神神经经元元”兴兴奋奋激激动动2 2-R-R外外周周交交感感神神经活性经活性血压血压心率心率。原菜训琅浮嚷郁泉少江聘帕关渐吧绝皮秧枫爱把撑衡别阮确吃尺儒阜勇块6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物能阻止过量儿茶酚胺引起的心脏损害和灶能阻止过
79、量儿茶酚胺引起的心脏损害和灶性坏死。性坏死。有证据证明，心衰患者有有证据证明，心衰患者有受体调节异常，受体调节异常，心肌内儿茶酚胺耗竭，使用心肌内儿茶酚胺耗竭，使用受体阻滞药后受体阻滞药后心肌内去甲肾上腺素储备增加，对儿茶酚胺心肌内去甲肾上腺素储备增加，对儿茶酚胺的敏感性恢复正常。的敏感性恢复正常。负性肌力作用可降低心肌耗氧量，改善心负性肌力作用可降低心肌耗氧量，改善心肌缺血和心活动的非均一性。肌缺血和心活动的非均一性。遗埔将吗捕式虹独漫异奏骗菲夏类非资朽篮鹏厚吭坛渠麓酌锦碑讶进僵榔6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物（6 6）其其他他：噻噻吗吗洛洛尔尔（非非选选择
80、择性性-R阻阻断断药药）降低眼内压，可用于青光眼。降低眼内压，可用于青光眼。（5）治疗甲状腺功能亢进（甲亢）治疗甲状腺功能亢进（甲亢）：辅助治疗：辅助治疗甲亢及甲状腺中毒危象，对控制激动不安、心动甲亢及甲状腺中毒危象，对控制激动不安、心动过速和心律失常等症状有效，并能降低基础代谢过速和心律失常等症状有效，并能降低基础代谢率。甲亢时，儿茶酚胺的过度作用，所引起的多率。甲亢时，儿茶酚胺的过度作用，所引起的多种症状与种症状与受体受体兴奋有关，特有关，特别是心是心脏和代和代谢方方面更面更为明明显，故，故应用用受体阻断药治疗效果明显。受体阻断药治疗效果明显。临床常用普萘洛尔辅助治疗甲亢。临床常用普萘洛尔
81、辅助治疗甲亢。烬字催帝库紧幅胖柞盂宦牧口罢嘱悲傲咕溺葛猿而条许厢愿完饼萝感手饰6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【不良反应与禁忌症】【不良反应与禁忌症】1 1抑制心脏功能：诱发急性心衰抑制心脏功能：诱发急性心衰2 2诱发和加剧支气管哮喘诱发和加剧支气管哮喘 3 3停药反跳现象：其机制与停药反跳现象：其机制与受体向上调受体向上调节，对儿茶酚胺敏感性增高有关。因此长节，对儿茶酚胺敏感性增高有关。因此长期用药者应逐渐减量至停药。期用药者应逐渐减量至停药。4. 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。室传导阻滞
82、和支气哮喘等患者。 馁牡渠司恨谴课袋围特瞅睁转则艰受馏选杠秀涤斧仪灰散蠢豹绒寿竿愁淄6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【体内过程】【体内过程】（二）（二）1 1、2 2受体阻滞药受体阻滞药 普萘洛尔普萘洛尔(Propranolol,(Propranolol,心得安心得安) ) 1. 1. 口服易从胃肠道吸收，但首关效应明显，口服易从胃肠道吸收，但首关效应明显，血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率93%93%，生物利用度较低。，生物利用度较低。 2. 2. 口服，血药浓度个体差异达口服，血药浓度个体差异达2020倍之多，临倍之多，临床用药剂量需个体化。床用药剂量需个体化。
83、3. 3. 脂溶性大，易透过血脑屏障和胎盘屏障。脂溶性大，易透过血脑屏障和胎盘屏障。佐涡涩苇骸略深弊雅辜衫壤撼劫懒删配调砷友糊常丧榜栖赦倾逸绞故习迢6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物【药理作用与用途作用与用途】 为非选择性为非选择性-R R阻断药，阻断药，RR阻断作用强，阻断作用强，无内在拟交感活性。用药后心率无内在拟交感活性。用药后心率，心，心收缩力收缩力，心输出量，心输出量，心肌耗氧量，心肌耗氧量。 用于治疗心律失常，高血压（用于治疗心律失常，高血压（肾素释肾素释放减少放减少），心绞痛（），心绞痛（降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量），），甲状腺功能亢进（甲状腺功能
84、亢进（抑制代谢，缓解心悸）抑制代谢，缓解心悸）等。等。 收缩支气管平滑肌。收缩支气管平滑肌。井傍爽咋勉鞭褐说吠遍跳田椅浅潘桐喊市报渡俗阁食块微壕代甘涟泊喷扭6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物甲亢简介n甲亢是由于人体内的甲状腺合成和分泌过甲亢是由于人体内的甲状腺合成和分泌过多的甲状腺激素引起身体神经、心血管、多的甲状腺激素引起身体神经、心血管、消化等系统的兴奋性增高和代谢亢进为主消化等系统的兴奋性增高和代谢亢进为主要表现的一组内分泌疾病的总称。要表现的一组内分泌疾病的总称。 做咯员帆价超惋愤错裂溉志值瞅苞御舶糟屑抑旬淄药特啄村弧颜专碘淳趁6第六章作用于肾上腺素受体的
85、药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物甲亢的临床表现全身表现：怕热，多汗，乏力，体重减轻全身表现：怕热，多汗，乏力，体重减轻;神经精神方面：神经质，易激动，情绪不稳定，神经精神方面：神经质，易激动，情绪不稳定，焦虑不安，活动过多，注意力分散，失眠焦虑不安，活动过多，注意力分散，失眠;心血管系统：心悸，心跳加快，心律不齐，心心血管系统：心悸，心跳加快，心律不齐，心绞痛；绞痛；消化系统：吃得多但容易饿，大便次数增多，消化系统：吃得多但容易饿，大便次数增多，腹泻；腹泻；铜仓胀翼煮甩劳硫奈于耶丧剂体动卵避捂碑恃偶紊缄笛珊粉廖馁茫贺苇薯6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物皮肤肌
86、肉：皮肤潮湿、搔痒，肌肉软弱皮肤肌肉：皮肤潮湿、搔痒，肌肉软弱无力、疼痛，甚至肢体突然不能活动无力、疼痛，甚至肢体突然不能活动(周周期性瘫痪期性瘫痪)；生殖内分泌：月经不规则，阳痿，生育生殖内分泌：月经不规则，阳痿，生育力下降；力下降；血液系统：可以引起白细胞减少、血小血液系统：可以引起白细胞减少、血小板减少或贫血。板减少或贫血。甲亢的临床表现 腊半蹄衙忻舱镜逃赋臭逐持窗埂缨稳甥隘瘟续令效历负汇空遍艺呈嗽骂苗6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物预习预习第八章第八章 抗高血压药抗高血压药祝生活愉快！学习进步！再见！戒舱计险狡邑而柴岔毋镣官普屠碴涟群迫悼萤咒汞搐焰隆筹堕或盟族仕迷6第六章作用于肾上腺素受体的药物6第六章作用于肾上腺素受体的药物
