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1、第二章第二章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID 一、概 念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,大多数还有较强抗炎、抗风湿作用的药物。也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。 第一节、概 述 二、药理作用、作用机制一、药理作用 1. 解热作用 战栗肌紧张肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类不感蒸发出汗皮肤血流体表面积换衣着环境条件传导、辐射蒸发3637383935产热产热散热散热下丘脑的体下丘脑的体温调节中枢：温调节中枢：产热、散热产热、散热平衡，达到平衡，达到体温恒定。体温恒定。调定点学说调定点学说特 点：1
2、.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.仅影响散热过程,不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 2.镇痛作用 特点： 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。3.抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。 NSAI
3、Ds共同的药理基础共同的药理基础是是抑制体内前列抑制体内前列腺素（腺素（PGPG）合成。）合成。 PG是一族不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中, 多种细胞都可合成PG，它参与多种生理和病理生理作用。1.合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。2.PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。3.PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。PG的作用的作用膜磷脂的代谢途径膜磷脂的代谢途径 COX-1和和COX-2的特性的特性 NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用 NSAIDs对COX的选择性作用
4、 NSAIDsNSAIDs对对COX-1COX-1和和COX-2COX-2作用的不同可能是其药作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理：理作用和不良反应不一致的原理： 对对COX-1COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；就越大； 而对而对COX-2COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。效果就越显著。三、分 类 1、非选择性环氧酶抑制药：、非选择性环氧酶抑制药： 水杨酸类水杨酸类 （阿司匹林）（阿司匹林） 苯苯 胺胺 类类 （对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚） 吡唑酮类吡唑酮类 （保泰松）（保泰松） 其它有机酸类（
5、吲哚美辛、其它有机酸类（吲哚美辛、布洛芬布洛芬 萘普生萘普生、吡罗昔康）、吡罗昔康） 2、选择性环氧酶、选择性环氧酶-2抑制药抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等 除除苯苯胺胺类类基基本本不不具具有有抗抗炎炎和和抗抗风风湿湿作作用用外外，其其他类除具有解热镇痛作用外还具有抗炎抗风湿作用。他类除具有解热镇痛作用外还具有抗炎抗风湿作用。三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。第二节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类二、苯胺类 三、吲哚类四、芳基乙酸类五、芳基丙酸类六、烯醇酸类 七、吡唑酮类八、烷酮类九、异丁
6、芬酸类 乙酰水扬酸乙酰水扬酸( (阿斯匹林阿斯匹林) ) 药理作用 1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强,较大剂量（3-4g/日）治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 水扬酸类水扬酸类不良反应 1.胃肠道反应：溃疡病患者应禁用。 2.凝血障碍：严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人避免使用。 3.过敏反应：荨麻疹、哮喘，有哮喘史者禁用。 4.水杨酸反应：处理：停药 + 静滴碳酸氢钠 5. 瑞夷综合征：急性肝脂
7、肪变性-脑病综合征。预后凶险，致死率高，病毒性感染患儿不宜用阿司匹林。 6. 肾损害。药物相互作用1、降血糖药：磺酰脲类降糖药甲苯磺丁脲、双胍类的降糖灵、优降糖均不宜与阿司匹林合用，阿司匹林会增加以上药物的降糖作用，易引起低血糖。2、糖皮质激素：强的松、地塞米松等可引起消化道溃疡，与阿司匹林合用会加重对胃及十二指肠的刺激。3、降血脂药：消胆胺不宜与阿司匹林合用，否则会影响吸收，降低疗效，因为合用后二者会形成复合物，妨碍吸收。4、抗高血压药：卡托普利能促进具有血管理作用的前列腺素的合成，而阿司匹林是通过抑制前列腺素的生物合成而产生解热、镇痛、抗炎作用的，因此二者合用会影响卡托普利的效果，并降低阿
8、司匹林的抗炎作用。5、抗凝血药：双香豆素、华法林与阿司匹林合用，会抑投制血小板功能，容易增加出血倾向。6、催眠药：苯巴比妥和健脑片等可使肝药酶活性增强，加速阿司匹林的代谢，从而降低其疗效，故不宜合用。注意事项：一、年老体弱者或体温在40以上者宜小量应用，以免大量出汗体温骤降而引起虚脱。解热时应多喝水以利排汗和降温。二、喝酒前后不可服用阿司匹林，因其可损伤胃粘膜屏障而致出血。三、手术前一周的患者应停用以防出血。四、儿童用药宜用小儿专用片剂，婴儿尽量不用。五、严重肝损害，低凝血酶原症、维生素K缺乏和血友病、胃及十二指肠溃疡、哮喘患者及孕妇禁用。 解热作用强，镇痛作用弱，几无消炎抗风湿作用。抑制中枢
9、PG合成酶强,外周抑制作用很弱。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大可致肝毒性。对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛） 苯胺类苯胺类 布洛芬（布洛芬（ibuprofen）具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。胃肠反应较阿司匹林少，病人易于耐受。布洛芬缓释胶囊芬必得芳基丙酸类芳基丙酸类第三节 选择性环氧酶-2抑制药 塞来昔布 塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX
10、-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。 罗非昔布 罗非昔布（rofecoxib）为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。但是，近年来已有证据证实，罗非昔布有心血管不良反应。尼美舒利 尼美舒利（nimesulide）是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经
11、的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。认识感冒 急性上呼吸道感染是鼻腔、咽或喉部急性为症的概称。常见病原体为病毒，少数由细菌引起。一般病情较轻，病程较短，预后良好。 普通感冒简称感冒，俗称“伤风”，是急性上呼吸病毒感染中最常见类型，以鼻咽部卡他症状为主要表现。安全用药1 1、病原体不同、病原体不同2 2、传染性不同、传染性不同3 3、症状不同、症状不同4 4、并发症及预后不同、并发症及预后不同5 5、免疫情况不同、免疫情况不同6 6、流行情况及危害程度不同、流行情况及危害程度不同7 7、治疗不同、治疗不同8 8、预防不同、预防不同感冒与流感的区别感冒选药看成份 抗感冒药6大主要成分：解热镇痛药：解热
12、镇痛药：复方感冒药中最主要成分，最常用的为对乙酰氨基酚。 作用：退热、解除头痛。抗过敏药：抗过敏药：氯苯那敏（扑尔敏）、苯海拉明、特非那定等。 作用：使下呼吸道的分泌物干燥和黏稠，能减少鼻腔的分泌物，当有流鼻涕、打喷嚏、流泪症状可选用。伪麻黄碱：伪麻黄碱：呼吸道血管收缩药。 作用：缓解鼻黏膜充血、肿胀，可减轻鼻塞症状，增加鼻腔通气量。适合有鼻塞症状的患者使用。帮助患者恢复呼吸畅通。右美沙芬：右美沙芬：镇咳作用。抗病毒药：抗病毒药：金刚烷胺、吗啉双胍可阻止病毒合成咖咖 啡啡 因：因：神经兴奋剂。 作用：解除因伤风感冒引起的身体疲乏、使用精神兴奋，消除抗过敏药引起的嗜睡作用，同时可以加强镇痛的疗效
13、，缓解感冒时的头痛。安全用药感冒选药原则1、避免重复用药2、了解说明书上的药物配方，结合症状特点对号入座。 鼻塞、流涕、打喷嚏（卡他症状）、发热：选含解热镇、抗过敏成分或含伪麻黄碱的药物，比如速效伤风胶囊、康必得、臣功再欣、新康泰克、海王银得菲、丽珠感乐片等。 伴用咳嗽的，则要选还含有止咳成分的药，如泰诺、白加黑、日夜百服宁等。 如果是流行性感冒，应选含抗病毒成分的感冒药，如快克、感康、新速效感片等。3、结合个人体质及原有疾病，注意看清药品说明书中的禁忌症。4、中成药：看清成分，板蓝根的选用复习题NSAIDs共同的药理基础是抑制体内前列腺素（PG）合成。选择性环氧酶抑制剂比非选择性环氧酶抑制药
14、不良反应小，是因为选择性环氧酶抑制剂不抑制环氧酶1,环氧酶1被抑制后，易引起不良反应，而抑制环氧酶2, 则发挥药理作用。阿司匹林属非选择性环氧酶抑制药，主要不良反应：胃肠道反应、过敏性哮喘、瑞夷综合征。选择性环氧酶抑制药包括：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利，苯胺类（对乙酰氨基酚）基本不具有抗炎和抗风湿作用对乙酰氨基酚常用剂量较安全，但若剂量过大可致肝毒性。 第1页 共2页 问答题：乙酰水扬酸(阿斯匹林)的药理作用及其禁忌症 药理作用： 1、解热镇痛作用：可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。2、抗风湿作用,较大剂量（3-4g/日）治疗急性风湿性关节炎。3、抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量（75-100mg/日）可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 禁忌症： 1、消化道溃疡患者、有哮喘史者禁用。 2、阿斯匹林会引起凝血障碍，延长出血时间,因些严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人应避免使用。 3、病毒性感染患儿会引起瑞夷综合症，不宜使用阿司匹林。 第2页 共2页复习题
