膜剂和涂膜剂

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1、膜剂与涂膜剂vv掌握膜剂的概念、特点vv了解成膜材料vv熟悉膜剂的制备工艺vv质量要求 一、概述一、概述v定义定义：膜剂系指药物溶解或分散在适宜的成系指药物溶解或分散在适宜的成膜材料中，经加工制成的薄膜状剂型，又称膜材料中，经加工制成的薄膜状剂型，又称薄膜剂。薄膜剂。可供口服、口含、舌下或黏膜给药；可供口服、口含、舌下或黏膜给药；也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。卡莫司汀植入膜剂卡莫司汀植入膜剂v膜膜剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药量而定量而

2、定v厚度一般为厚度一般为0102 mm，通常不超过通常不超过1mm。v面积为面积为1cm2者供口服，者供口服，05cm2者供眼用，者供眼用，5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根据需者供阴道用，其他部位应用者可根据需要剪成适宜大小要剪成适宜大小。 v如硝酸甘油膜如硝酸甘油膜 一、概述一、概述二、膜材料v膜剂中膜剂中膜是药物的载体膜是药物的载体，因此作为成膜材料对膜剂，因此作为成膜材料对膜剂v的成型和膜剂的质量有很大的影响的成型和膜剂的质量有很大的影响。 v成膜材料的条件：成膜材料的条件：1、必必须须生生理理惰惰性性，无无毒毒性性、刺刺激激性性，不不干干扰扰机机体体的的防防卫卫和和免免疫疫机机能

3、能，外外用用应应不不妨妨碍碍组组织织的的愈愈合合过过程程，不不过过敏敏，能能被被机机体体代代谢谢或或排排泄泄，长长期期应应用用无无致致畸畸、致癌等有害作用。致癌等有害作用。2、性性质质稳稳定定，无无不不适适臭臭味味，不不影影响响药药物物的的疗疗效效，同同时不干扰药物的含量测定。时不干扰药物的含量测定。成膜材料的条件：成膜材料的条件：3、有有良良好好的的成成膜膜、脱脱膜膜性性能能，制制成成的的膜膜有有具具有有一定的抗拉强度和柔韧性。一定的抗拉强度和柔韧性。4、根根据据膜膜剂剂的的使使用用目目的的，如如用用于于口口服服、腔腔道道、眼眼用用膜膜等等，要要求求迅迅速速溶溶解解于于水水，能能逐逐渐渐降降

4、解解、吸吸收收或或排排泄泄；如如用用于于外外用用则则应应能能迅迅速速、完完全全释放药物。释放药物。5、来源丰富，价格低廉。、来源丰富，价格低廉。成膜材料vv天然高分子化合物： 明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等，多数可降解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，常与其但成膜、脱膜性能较差，常与其他成膜材料合用。他成膜材料合用。 成膜材料vv合成高分子化合物： 聚乙烯醇（PVA）： 乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 聚丙烯类，如甲基聚丙烯、甲烯酸-甲基丙 烯酸共聚物 纤维素类，如羟丙基甲基纤维素（HPMC）、 乙基纤维素（EC）、甲基纤维素、 成膜材料聚乙烯醇（ PVA ） v

5、系白色或淡黄色粉末状颗粒。v其性质主要由其聚合度（或称相对分子量）和醇v解度（降解的程度）来决定。相对分子量越大，相对分子量越大，v水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。v目前国内使用的 PVA 以 05-88 和 17-88 两种规v格为多（前面一组数字 X100 表示的是聚合度，v即 500 和 1700 ；后面表示的是醇解度 88% ）PVA 的特点vPVA 的特点是毒性和刺激性都很小，其水溶液对眼组织不仅无刺激性；v还是一种良好的眼球润湿剂，能在角膜表面形成保护膜，而且不会影响角膜的生理活性；v不影响视力，不易被微生物破坏，也不易长霉菌，口

6、服后在消化道很少吸收， 48 小时后 80% 的 PVA 随大便排出体外。v是目前国内最为常用的成膜材料，适用于是目前国内最为常用的成膜材料，适用于制成各种途径应用的膜剂。制成各种途径应用的膜剂。 聚乙烯吡咯烷酮（ PVP ） v本品为白色或淡黄色粉末v是一种新型高分子表面活性剂，它具有优良的溶解性、生物相容性、低毒性、成膜性及高分子表面活性、胶体保护能力和与许多化合物的复合能力v是性能优异、用途广泛的水溶性高分子化合物，对酸、盐及热较稳定，无毒、无刺激性，其水溶液粘度随着分子量的增加而提高，有其水溶液粘度随着分子量的增加而提高，有着广泛的用途。着广泛的用途。 乙烯 - 醋酸乙烯共聚物（ EV

7、A ） v本品是典型的无规高分子化合物，为水不溶性化合物，结晶性较小，极性和柔韧性较高。v它在加热熔融时具有良好的浸润性，在冷却固化时具有良好的挠曲性、抗拉强度和柔韧性。 三、膜剂的制备工艺 1 1、膜剂的一般组成、膜剂的一般组成、膜剂的一般组成、膜剂的一般组成vv主药主药 0-70% 0-70% vv成膜材料成膜材料（ PVA PVA 、 PVP PVP 、 EVA EVA 等）等） 30-100% 30-100% vv增塑剂增塑剂（甘油、山梨醇等）（甘油、山梨醇等） 0-20% 0-20% vv表面活性剂表面活性剂（聚山梨酯（聚山梨酯 -80 -80 、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钠、 豆

8、磷脂等）豆磷脂等） 1-2% 1-2% vv填充剂填充剂（ CaCO3 CaCO3 、 SiO2 SiO2 、淀粉、糊精等）、淀粉、糊精等） 0-20% 0-20% vv着色剂着色剂（ TiO2 TiO2 、色素等）、色素等） 0-2%0-2%vv脱膜剂脱膜剂（液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯（液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯 -80 -80 等）等） 适量适量 2、制膜方法：v匀浆制膜法v热塑制膜法v复合制膜法匀浆制膜法匀浆制膜法 又称流延法、涂膜法。是目前国内制备膜剂常用的方法。系将成膜材料溶于适当的溶剂中滤过，与药物溶液或细粉及附加剂充分混合成药浆（必要时放置一段时间以除气泡）然后用涂膜

9、机涂膜成所需要的厚度，烘干后根据主药含量计算出单位剂量膜的面积，剪切成单剂量的小格，包装即得。制膜流程简述将将PVA溶溶于于适适当当溶溶剂剂加加入入粉粉碎碎的的主主药药搅搅拌拌加加入入各各个个其其他他成成分分水水浴浴脱脱气气泡泡在在玻玻璃璃平平板板上上涂涂脱脱膜膜剂剂铺铺板板，烘烘干干即即可可 流延机涂膜示意图 1-含药浆液 2-流液嘴 3-控制板4-不锈钢循环带5-干燥箱6-鼓风机7-电热丝8-转鼓9-卷膜盘热塑制膜法 vv系将药物细粉和成膜材料如 EVA 颗粒相混合，用橡皮滚筒混炼，热压成膜，随即冷却，脱膜即得。vv或将热熔的成膜材料如聚乳酸等，在热熔状态下加入药物细粉，使其溶解或均匀混合

10、，在冷却过程中成膜。vv本法的特点是可以不用或少用溶剂，机械生产效率高。 复合制膜法 vv以不溶性的热塑性成膜材料如 EVA 为外膜，分别制成具有凹穴的膜带；vv另将水溶性的成膜材料如 PVA 用匀浆制膜法制成含药的内膜，剪切成单位剂量大小的小块，置于 EVA 的两层膜带中，热封即得。vv此法一般用来制备缓控释膜剂。 膜剂的优点vv1 1、无粉末飞扬；、无粉末飞扬；vv2 2、成膜材料用量少；、成膜材料用量少；vv3 3、含量准确；、含量准确；vv4 4、稳定性好、配伍变化少；、稳定性好、配伍变化少；vv5 5、吸收快，也可控释；、吸收快，也可控释；缺点：缺点：载药量小，适用于小剂量药物四、质

11、量要求四、质量要求 1、膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。2、重量差异 照下述方法检查，应符合规定照下述方法检查，应符合规定 检查法检查法 除另有规定外，取膜片除另有规定外，取膜片2020片，精密称定总重量，片，精密称定总重量，求得平均重量，再分别精密称定各片的重量。每片重量与求得平均重量，再分别精密称定各片的重量。每片重量与平均重量相比较，超出重量差异限度的膜片不得多于平均重量相比较，超出重量差异限度的膜片不得多于2 2片，片，并不得有并不得有1 1片超出限度的片超出限度的1 1倍。倍。凡进行含量均匀度检查的膜剂，一般不再进

12、行重凡进行含量均匀度检查的膜剂，一般不再进行重量差异检查。量差异检查。平均重量平均重量平均重量平均重量重量差异限度重量差异限度重量差异限度重量差异限度0.02g0.02g0.02g0.02g及及及及0.02g0.02g0.02g0.02g以下以下以下以下15%15%15%15%0.02g0.02g0.02g0.02g以上至以上至以上至以上至0.20g0.20g0.20g0.20g10%10%10%10%0.20g0.20g0.20g0.20g以上以上以上以上7.5%7.5%7.5%7.5%制备：称取聚乙烯醇，加蒸馏水，甘油，搅拌溶胀后于90水浴上加热溶解，趁热将溶液用80目筛网过滤，滤液放冷后

13、加入硝酸毛果芸香碱，搅拌使溶解，然后涂膜，经含量测定后划痕分格，每格内含硝酸毛果芸香碱2.5mg聚合度聚合度醇解度醇解度v毛果芸香碱膜剂v处方:硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱15g 聚乙烯醇（聚乙烯醇（05-88）28g甘油甘油2g 蒸馏水蒸馏水30 ml第四节第四节 涂膜剂涂膜剂 v涂膜剂涂膜剂是将高分子材料及药物溶解在有机溶是将高分子材料及药物溶解在有机溶剂中制成的外用液体涂剂。剂中制成的外用液体涂剂。v用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时能逐渐释放所含药物起处有保护作用，同时能逐渐释放所含药物起治疗作用。治疗作用。v例如伤湿涂膜剂，

14、冻疮、烫伤涂膜剂等。例如伤湿涂膜剂，冻疮、烫伤涂膜剂等。 本品涂于口腔溃疡粘膜部位后，在体形成粘附性封闭薄膜、覆盖溃疡面。凝胶剂凝胶剂涂膜剂的处方涂膜剂的处方 ：v药物药物v成成膜膜材材料料：聚聚乙乙烯烯醇醇缩缩甲甲乙乙醛醛、聚聚乙乙烯烯醇缩甲丁醛、聚乙烯醇、火棉胶。醇缩甲丁醛、聚乙烯醇、火棉胶。v挥挥发发性性有有机机溶溶剂剂：乙乙醇醇、丙丙酮酮、乙乙酸酸乙乙酯酯、乙乙醚醚等等，或或使使用用不不同同比比例例的的混混合合溶溶液。液。（增塑剂）（增塑剂）：邻苯二甲酸二甲酯、甘油、：邻苯二甲酸二甲酯、甘油、丙二醇、山梨醇丙二醇、山梨醇 涂膜剂制法：涂膜剂制法：v涂膜剂中所含的药物，如能溶于上述溶剂时涂膜剂中所含的药物，如能溶于上述溶剂时可以直接加入溶解，如不溶时先用少量溶剂可以直接加入溶解，如不溶时先用少量溶剂研细后再加入；研细后再加入；v如为中草药则先要制成乙醇提取液或其提取如为中草药则先要制成乙醇提取液或其提取物的乙醇、丙酮溶液，再加到成膜材料溶液物的乙醇、丙酮溶液，再加到成膜材料溶液中。中。