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1、第三十一章第三十一章作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物孙丽华 副教授药理教研室 哈尔滨医科大学 咳咳、痰痰、喘喘是是呼呼吸吸系系统统常常见见的的三三大大症症状状，三三者者同同时存在又相互影响。时存在又相互影响。概况祛痰：祛痰：促使痰液排出，使咳、喘症状缓解促使痰液排出，使咳、喘症状缓解镇咳：镇咳：降低咳嗽反射降低咳嗽反射抗喘：抗喘：能降低器官阻力，利于痰排除能降低器官阻力，利于痰排除 简介简介 抗炎平喘药抗炎平喘药 支气管扩张药支气管扩张药 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 中枢性镇咳药中枢性镇咳药 外周性镇咳药外周性镇咳药 刺激性祛痰药刺激性祛痰药 粘液溶解剂粘液溶解剂平喘药平喘药平喘药平喘药
2、镇咳药镇咳药镇咳药镇咳药祛痰药祛痰药祛痰药祛痰药第一节第一节 平喘药平喘药哮喘哮喘: 慢性变态反应性炎症慢性变态反应性炎症临床特征临床特征：支气管痉：支气管痉挛，支气管阻塞，挛，支气管阻塞， 呼呼吸困难吸困难病理学改变病理学改变：炎性细：炎性细胞浸润、黏膜水肿、胞浸润、黏膜水肿、黏液分泌增加、气管黏液分泌增加、气管平滑机增殖重塑（气平滑机增殖重塑（气道狭窄与阻塞）道狭窄与阻塞）哮喘发病机制示意图哮喘发病机制示意图吸烟、感染、吸烟、感染、大气污染、过敏因素大气污染、过敏因素神经调节神经调节失衡以及气道平滑失衡以及气道平滑肌功能异常肌功能异常气道炎症气道炎症气道高反应性气道高反应性黏膜分泌增多，充
3、血水黏膜分泌增多，充血水肿，分泌物排出困难肿，分泌物排出困难咳咳,痰痰,喘喘炎性介质增加炎性介质增加IL，PG,平滑肌痉挛平滑肌痉挛分类支气管扩张药支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素 茶碱类 氨茶碱 M胆碱受体阻断药 异丙阿托品抗炎性平喘药抗炎性平喘药 糖皮质激素 丙酸倍氯米松抗过敏平喘药抗过敏平喘药 膜稳定剂 色甘酸二钠防治炎症防治炎症消除症状消除症状支气管扩张药一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药非选择性非选择性肾上腺素（肾上腺素（Adrenalin）麻黄碱麻黄碱异丙肾上腺素异丙肾上腺素2 激动剂激动剂沙丁胺醇（沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵）舒喘灵）特布他林（特布他林（
4、Breathair）克伦特罗克伦特罗福莫特罗福莫特罗班布特罗班布特罗一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药 激动激动 2 受体受体 CA cAMP Ca2+ 松弛气道平滑肌松弛气道平滑肌激动激动 受体受体 收缩血管，减轻黏膜水肿，改善通气功能收缩血管，减轻黏膜水肿，改善通气功能激动激动1 受体受体 心动过速、心律失常、血压升高心动过速、心律失常、血压升高作用特点作用特点1 1、肾上腺素、肾上腺素 仅哮喘急性发作仅哮喘急性发作临床临床应用应用作用特点：作用特点：作用强而快作用强而快麻黄碱麻黄碱异丙肾上腺素异丙肾上腺素 作用强而迅速作用强而迅速 激活激活 1和和2 受体受体 吸入给药吸入给药
5、过量有心悸、肌过量有心悸、肌震颤，心律失常震颤，心律失常用于轻症哮喘和预用于轻症哮喘和预防作用防作用 作用弱，缓慢持久作用弱，缓慢持久口服有效口服有效 作用似肾上腺素作用似肾上腺素 2、麻黄碱和异丙肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素对对2受体作用强于受体作用强于1受体扩受体扩支气管作用强；支气管作用强； 抑制组胺等过敏介质释放，防抑制组胺等过敏介质释放，防止痉挛止痉挛骨骼肌震颤骨骼肌震颤心脏反应心脏反应代谢紊乱代谢紊乱喘息急性支气管炎、支气管哮喘息急性支气管炎、支气管哮喘及肺气肿的支气管痉挛喘及肺气肿的支气管痉挛（舒舒喘喘灵灵）沙沙丁丁胺胺醇醇不良反应不良反应3、沙丁胺醇、沙丁胺醇药物物机制机制特
6、点特点临床床应用用不良反不良反应肾上腺素上腺素 (Adrenaline),-R快而快而强强，皮下注射皮下注射哮喘急性哮喘急性发作作心心脏反反应麻黄碱麻黄碱(Ephedrine),-R慢、弱、慢、弱、长，口服有效口服有效与其他与其他药配伍配伍使用，用于使用，用于轻症和症和预防防中枢中枢兴奋异丙异丙肾上腺素上腺素(Isoprenaline)沙丁胺醇沙丁胺醇1,2-R2-R松弛支气管平松弛支气管平滑肌的作用滑肌的作用强强于于肾上腺素，上腺素，吸入吸入给药扩支气管作用支气管作用强强，作用久，作用久哮喘急性哮喘急性发作作喘息急性支气喘息急性支气管炎、支气管管炎、支气管哮喘哮喘心心脏反反应肌肉震肌肉震颤骨
7、骼肌震骨骼肌震颤心心脏反反应代代谢紊乱紊乱肾上腺素受体激动药比较肾上腺素受体激动药比较作用机制作用机制 抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶 促进内源性儿茶酚胺释放促进内源性儿茶酚胺释放 拮抗腺苷受体拮抗腺苷受体 抗炎和免疫调节作用抗炎和免疫调节作用临床应用临床应用 支气管哮喘支气管哮喘 慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病 中枢型睡眠呼吸中枢型睡眠呼吸 暂停综合征暂停综合征二、茶碱类二、茶碱类 氨茶碱氨茶碱 胆茶碱胆茶碱胃肠道：恶心、呕吐胃肠道：恶心、呕吐心血管：心律失常、心梗、休克心血管：心律失常、心梗、休克不良反应不良反应安全范围窄安全范围窄 20 mg/L二、茶碱类二、茶碱类 氨茶碱氨茶碱 胆茶碱胆茶
8、碱三、抗胆碱能药物三、抗胆碱能药物阻断节后迷走神经传出支阻断节后迷走神经传出支降低迷走神经张力降低迷走神经张力舒张支气管舒张支气管机机制制抗胆碱能药物抗胆碱能药物作用机制作用机制作用机制作用机制 阻断阻断M受体，无选择性受体，无选择性药理作用药理作用药理作用药理作用 舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌代表药代表药代表药代表药 异丙托溴铵异丙托溴铵临床应用临床应用临床应用临床应用 - -R激动药耐受的哮喘激动药耐受的哮喘 老年性哮喘老年性哮喘三、抗胆碱能药物三、抗胆碱能药物抗炎性平喘药抗炎性平喘药糖皮质激素糖皮质激素丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松布地奈德布地奈德丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松常用吸入糖皮质激素
9、治疗哮喘的一线药物治疗哮喘的一线药物 发病率（症状、急性发作）发病率（症状、急性发作） 生活质量生活质量 死亡率死亡率 防止气道功能下降防止气道功能下降正常正常哮喘哮喘治疗后治疗后抗喘机制抗喘机制抑制炎性细胞因子生成抑制炎性细胞因子生成组胺组胺,5-HT,缓激肽生成减少缓激肽生成减少抑制抑制AA释放，减少释放，减少LTs、PGs的合成的合成防止防止受体下受体下调，增，增强强受体受体的反的反应性性降低气道高反降低气道高反应性性临床应用临床应用用于支气管扩张药不能控制的慢用于支气管扩张药不能控制的慢性哮喘病人性哮喘病人抗炎性平喘药抗炎性平喘药糖皮质激素糖皮质激素p 抗炎作用抗炎作用p 免疫抑制免疫
10、抑制p 抗过敏作用抗过敏作用p 抗休克作用抗休克作用p .药理作用药理作用抗过敏平喘药抗过敏平喘药职业过敏、运动、阿斯匹林、刺激等职业过敏、运动、阿斯匹林、刺激等组胺组胺,氧活性物质氧活性物质酶酶,PGD2,LT,IL-4、IL-6、TNF-肥大细胞稳定药肥大细胞稳定药 稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜，减少，减少Ca2+向细胞内转运，向细胞内转运，抑制抑制抗原抗体抗原抗体结合所致结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质；肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质；抑制气道感觉神经末梢功能和气道神经源性炎症，防止二抑制气道感觉神经末梢功能和气道神经源性炎症，防止二氧化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛；氧化硫
11、、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛；抑制非特异性支气管高反应性抑制非特异性支气管高反应性。色甘酸二钠色甘酸二钠预防哮喘的发作预防哮喘的发作肾上腺素受肾上腺素受肾上腺素受肾上腺素受体激动药体激动药体激动药体激动药肾上腺皮肾上腺皮肾上腺皮肾上腺皮质激素质激素质激素质激素腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶ATPATPcAMPcAMP磷酸二酯酶磷酸二酯酶磷酸二酯酶磷酸二酯酶GTPGTPcGMPcGMP鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶M M M M受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药5 5 - -AMPAMP磷酸二酯酶磷酸二酯酶磷酸二酯酶磷酸二酯酶抑制剂抑制剂抑制剂
12、抑制剂+_各类平喘药作用各类平喘药作用机理示意图机理示意图+肥大细胞肥大细胞肥大细胞肥大细胞组胺组胺组胺组胺膜稳定剂膜稳定剂膜稳定剂膜稳定剂平滑肌平滑肌收缩收缩舒舒张张张张_小结小结_第二节第二节 镇咳药镇咳药感受器（化学、感受器（化学、牵张）受刺激牵张）受刺激传入神经传入神经传出神经传出神经咳嗽中枢咳嗽中枢效应器（咳嗽）效应器（咳嗽）中枢性镇咳药中枢性镇咳药外周性镇咳外周性镇咳药药可待因可待因喷托维林喷托维林右美沙芬右美沙芬盐酸那可汀盐酸那可汀3 3种中枢性镇咳药比较种中枢性镇咳药比较 可待因可待因右美沙芬右美沙芬喷托托维林林部位部位中枢中枢中枢中枢中枢，外周中枢，外周成成瘾有有无无无无强强
13、度度吗啡的啡的1/101/10可待因相当可待因相当可待因的可待因的1/31/3镇痛痛有有无无无无应用用各种干咳，尤各种干咳，尤胸膜炎伴胸痛胸膜炎伴胸痛干咳干咳干咳干咳不良反不良反应多多少少少少盐酸那可汀盐酸那可汀 外周性镇咳药外周性镇咳药 抑制牵张反射引起的咳嗽抑制牵张反射引起的咳嗽兼具兴奋呼吸中枢的作用兼具兴奋呼吸中枢的作用无依赖性，适用于镇咳无依赖性，适用于镇咳1 12 23 3第三节第三节 祛痰药祛痰药加速呼吸道粘膜纤毛加速呼吸道粘膜纤毛运动，改善痰液转运运动，改善痰液转运痰液变稀、粘稠度降痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出的药物低而易于咳出的药物刺激性祛痰药刺激性祛痰药 粘痰溶解药粘痰溶解
14、药祛痰药祛痰药- -刺激性祛痰药刺激性祛痰药 祛痰机制祛痰机制临床应用临床应用不良反应不良反应 氯化铵氯化铵刺激胃粘膜，引起轻度恶心，刺激胃粘膜，引起轻度恶心，反射性增加呼反射性增加呼吸道腺体分泌吸道腺体分泌，使痰液稀释而易于咳出，使痰液稀释而易于咳出祛痰作用祛痰作用酸化血液和尿液酸化血液和尿液 -用于碱血症用于碱血症胃肠道反应，消化性溃疡及肝、肾功能不全者慎用胃肠道反应，消化性溃疡及肝、肾功能不全者慎用祛痰药祛痰药- -粘痰溶解药粘痰溶解药 裂解痰液中的粘蛋白变成小分子肽链，降低痰液粘度。 雾化吸入用于大量粘稠阻塞气道而咳出困难者。 有特殊臭味，易引起恶心、呕吐、呛咳及支气管痉挛。乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 裂解痰液粘多糖，并抑制其合成，降低痰液粘稠度。 祛痰作用较强，用于急慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。溴己新溴己新 盐酸氨溴索盐酸氨溴索Thank You!Thank You!
