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1、他莫昔芬与来曲唑他莫昔芬与来曲唑作用机制区别作用机制区别1 雌激素进入肿瘤细胞内与雌激素受体结合促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA合成,刺激肿瘤细胞生长。2 3 ER信号通路模式(信号通路模式(ERE模式)模式)结合图 手机截屏两个4 什么叫激素?什么叫激素?5 激素由内分泌腺或内分泌细胞所分泌的高效能生物活性物质。 雌激素、孕激素、雄激素有一个共同点:结构与胆固醇相识,都有一个亲脂性四环含碳化合物的基本骨架,即甾体核或胆固醇母核。6 甾体甾体核的结构核的结构7 三种激素分子基本结构差别细微三种激素分子基本结构差别细微8 雌激素雌激素 雌激素包括雌二醇、雌酮、雌三醇 来源:大部分由卵巢分泌,少部
2、分来源于肾上腺皮质和周围组织(脂肪、皮肤、肌肉)转化。 9 卵巢直接产生雌激素吗?图10 雌激素在卵巢中由雄激素转化而来! 转化的关键酶就是芳香化酶!11 外周雌激素转化外周雌激素转化 外周雌激素由雄激素在芳香化酶的作用下转化而来 外周芳香化酶存在于脂肪、肌肉和肝脏,甚至乳腺癌癌细胞中12 雄激素的来源 雄激素的合成部位:卵泡膜细胞(主要)、间质细胞(睾丸)、肾上腺皮质的束状带和网状带13 下丘脑-垂体-肾腺轴下丘脑-垂体-甲状腺轴下丘脑-垂体-性腺轴管哥的图截屏的图14 绝经前妇女生理15 绝境后妇女生理16 其结构雌激素类似,是一种选择性ER调节剂。当其与雌激素受体结合后,可诱导改变受体的三维空间形状,阻止受体与DNA结合,使转录过程不能进行,从而抑制乳腺肿瘤细胞生长。他莫昔芬他莫昔芬17 第三代可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂芳香化酶抑制剂作用机制:1、抑制雄激素转化为雌激素,从而降低雌激素水平2、抑制肿瘤细胞内的芳香酶活性,有助于抑制肿瘤细胞的生长来曲唑来曲唑18 19 作用机制图20 21 谢 谢22