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1、甲状腺激素及抗甲状腺药 Thyroid and Antithyroid drugsn甲状腺激素甲状腺功能低下n抗甲状腺药物甲状腺功能亢进症 第一节 甲状腺激素n甲状腺素Thyroxine（T4）n三碘甲状原氨酸Triiodothyronine(T3)【甲状腺激素的合成、贮存、分泌】1. 碘的吸收：食物中碘 血循环 腺泡细胞2. 碘的活化和酪氨酸的碘化： 碘化物 活性碘 与甲状腺球蛋白结合 MIT、DIT3. 碘化酪氨酸的缩合： DIT + DIT T4 MIT+ DIT T3过氧化物酶过氧化物酶过氧化物酶过氧化物酶4. 分泌及贮存n贮存于腺泡腔内n蛋白水解酶作用 T4 、 T3释放入血5.代谢
2、 外周T4 T35脱碘酶甲 状 腺 激 素 的 调 节下丘脑垂 体TRHTSH甲 状 腺（）（）（）（）甲状腺激素甲状腺激素【药理作用及机制】n维持 正常生长发育 n促进代谢和产热 n提高交感神经系统的敏感性 【临床应用】n治疗甲状腺功能减退 呆小病 粘液性水肿n单纯性甲状腺肿【不良反应】第二节 抗甲状腺药 包括硫脲类、碘化物、放射性碘及肾上腺素受体阻断药。硫脲类(thioureas) 硫氧嘧啶类(thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazol
3、e，tapazole，他巴唑) 卡比马唑(carbimazole,甲亢平) 【药理作用及机制】n主要抑制甲状腺激素的合成 ：抑制过氧化物酶n丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3 n免疫抑制作用：能轻度抑制免疫球蛋白的生成血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白含量下降一定的病因治疗作用【临床应用】n甲亢的内科治疗 适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿 童、青少年、术后复发及中、重度患者而年老 体弱或兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。n甲亢手术治疗的术前准备 n甲状腺危象的治疗甲状腺危象 诱因导致大剂量甲状腺激素突然释放入血，使患者发生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水和电解质紊乱等，严重时可致死亡
4、。【不良反应】 n过敏反应 n消化道反应 n粒细胞缺乏症 n甲状腺肿 碘(iodine)和碘化物(iodide) 【药理作用与机制】 小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺肿。 大剂量碘抗甲状腺作用，作用迅速，呈自限性 机制： 主要是抑制甲状腺激素的释放 抑制甲状腺激素的合成。 【临床应用】n小剂量碘防治单纯性甲状腺肿 n大剂量碘的应用： 甲状腺机能亢进的手术前准备； 甲状腺危象的治疗 【不良反应】放射性碘(radioiodine) 【药理作用与应用】 n131I可被甲状腺摄取射线(99%) 主要破坏甲状腺实质治疗甲状腺机能亢进n131I还产生射线(1%) 甲状腺摄碘功能测定。肾上腺素受体阻断药 n机
5、制： 阻断心脏1受体，降低心率。 适当减少甲状腺激素的分泌 某些药物能抑制5脱碘酶n作用特点： 不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用 与硫脲类药物合用疗效迅速而显著。 对甲亢所致交感神经活动增强有效。 单用其控制症状的作用有限。n临床应用： 用于不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I治疗的甲亢患者。n新生儿中约新生儿中约40006000人中有一例。人中有一例。n造成原因为先天无甲状腺、甲状腺发育不全或自身免造成原因为先天无甲状腺、甲状腺发育不全或自身免疫反应，孕母缺碘，母亲在孕期不适当进行各种甲状腺疫反应，孕母缺碘，母亲在孕期不适当进行各种甲状腺治疗等，致使胎儿甲状腺激素不足。治疗等，致使胎儿甲状腺激素不足。n主要表现：最突出的症状主要表现：最突出的症状腹胀、便秘、脐疝、嗜腹胀、便秘、脐疝、嗜睡、少哭、吃奶困难、生理黄疸延长、体温常在睡、少哭、吃奶困难、生理黄疸延长、体温常在35以下等等以下等等n患儿出现患儿出现“五迟五迟”发育延迟、站立迟、走路迟、发育延迟、站立迟、走路迟、出齿迟及说话迟。出齿迟及说话迟。呆小病（克汀病）呆小病（克汀病）
