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1、氨基糖苷类抗生素的特点及应用氨基糖苷类抗生素的特点及应用1a主要内容一一 来源与分类来源与分类二二 氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素的共性三三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用主要氨基糖苷类抗生素特点及应用2a一、来源与分类一、来源与分类 来源来源 链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素素 。3a分类分类天然氨基苷类：链霉素(streptomycin) 大观霉素(spectinomycin)卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)新霉素
2、(neomycin) 西索米星(sisomicin)小诺米星(micronomicin) 庆大霉素(gentamicin)半人工合成氨基苷类：阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin)一、来源与分类一、来源与分类4a一药理作用：一药理作用： 1. 1. 对需氧对需氧G-G-杆菌作用最强杆菌作用最强 2. 2. 对对G+G+菌有较好抗菌作用菌有较好抗菌作用 3. 3. 链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效 4. 4. 与与-内酰胺类抗生素合用，产生协同内酰胺类抗生素合用，产生协同作用作用二二氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素的共性5a二抗菌机制二抗
3、菌机制: : 抑制蛋白质合成的全过程抑制蛋白质合成的全过程 1. 1.多环节阻碍细菌蛋白质合成多环节阻碍细菌蛋白质合成 始动阶段：抑制始动阶段：抑制70s70s始动复合物的形始动复合物的形成成 肽链形成阶段：与肽链形成阶段：与30s30s亚基结合，使亚基结合，使mRNAmRNA密码错译密码错译 终止阶段：抑制肽链的释放终止阶段：抑制肽链的释放 2. 2.通过离子吸附作用，通过离子吸附作用， 增加膜通透性增加膜通透性6a三耐药性：三耐药性： 1. 1.产生钝化酶修饰和灭活氨基糖苷产生钝化酶修饰和灭活氨基糖苷类化学结构的钝化酶类化学结构的钝化酶-乙酰化酶、腺乙酰化酶、腺苷化酶等苷化酶等) ) 2.
4、 2.膜通透性改变膜通透性改变 3. 3.细胞内转运异常细胞内转运异常 4. 4.靶位蛋白的修饰靶位蛋白的修饰7a四临床应用四临床应用 1.用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。2. 2. 合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药。用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染。8a四临床应用四临床应用 3. 利用该药口服不吸收的特点，可以治疗消化道感 染，肠道术前准备、肝昏迷用药。 4. 制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。 此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。 9a三三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用主要氨基糖苷类抗生
5、素特点及应用链霉素链霉素StreptomycinStreptomycin抗菌谱及临床应用抗菌谱及临床应用 1. 1.对结核杆菌作用强对结核杆菌作用强, ,是最早的抗结核的药物是最早的抗结核的药物 2. 2.对鼠疫杆菌有特效对鼠疫杆菌有特效, ,是首选药与四环素合用是首选药与四环素合用 3. 3.对多数对多数G-G-杆菌有强大的抗菌作用杆菌有强大的抗菌作用 4. 4.对草绿色链球菌所致感染性心内膜炎对草绿色链球菌所致感染性心内膜炎, , 青霉素青霉素加链霉素为首选加链霉素为首选10a不良反响多而严重，易产生耐药性不良反响多而严重，易产生耐药性 1. 1.耳毒性耳毒性 2. 2.神经肌肉阻断神经肌
6、肉阻断 3. 3.过敏反响本类之首过敏反响本类之首 4. 4.肾毒性轻肾毒性轻 5. 5.急性毒性：口周、面、四肢麻木急性毒性：口周、面、四肢麻木11a庆大霉素庆大霉素 gentamicin gentamicin药理及临床：药理及临床： 1. 1.对多数对多数G-G-杆菌有效杆菌有效 2. 2.对铜绿假单胞菌效果好，可作为首选药对铜绿假单胞菌效果好，可作为首选药 3. 3.对沙雷菌属作用强，是氨基糖苷类首选药对沙雷菌属作用强，是氨基糖苷类首选药 4. 4.口服，用于肠道感染及肠道手术前准备口服，用于肠道感染及肠道手术前准备 5. 5.与青霉素合用，治疗严重的与青霉素合用，治疗严重的G+G+菌感
7、染防菌感染防止混合止混合不良反响：不良反响： 1. 1.耳毒性耳毒性 2. 2.肾毒性肾毒性12a卡那霉素卡那霉素(kanamycin)(kanamycin)抗菌相似链霉素，对绿脓杆菌无效，抗菌相似链霉素，对绿脓杆菌无效， 抗结核有效次选抗结核有效次选1. 用于用于G-菌感染，毒性和耐药常见，已被庆大菌感染，毒性和耐药常见，已被庆大 霉素等取代。霉素等取代。2. 常见耳毒性、肾毒性常见耳毒性、肾毒性13a丁胺卡那霉素阿米卡星丁胺卡那霉素阿米卡星 1. 1. 卡那霉素的半合成衍生物卡那霉素的半合成衍生物 2. 2.抗菌谱最广的氨基糖苷类药抗菌谱最广的氨基糖苷类药 3. 3.治疗氨基糖苷类耐药菌耐
8、钝化酶的首治疗氨基糖苷类耐药菌耐钝化酶的首选药选药14a阿米卡星丁胺卡那霉素阿米卡星丁胺卡那霉素 卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌谱最广。卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌谱最广。 1 1、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。 2 2、 对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。 3 3、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其 他免疫缺陷患者的感染，效果好。他免疫缺陷患者的感染，效果好。 15a妥布霉素妥布霉素(tobramycin)(tobramycin) 1.对肺炎杆菌、铜绿假单胞菌作用强于庆大霉素 2.耳毒性庆大霉素奈替米星奈替米星 1.抗菌谱与庆大霉素相似，但对耐庆大霉素的耐药菌仍有较好抗菌作用 2. 对灭活氨基糖苷类的钝化酶稳定，对敏感和耐药金葡菌的抗菌作用优于庆大霉素和妥布霉素 3. 耳、肾毒性本类中最低16a谢谢大家！17a
