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1、抗心律失常药抗心律失常药 (anti-arrhythmia drugs) 概述概述l 在心肌细胞电活动异常时，可出现心率或心律在心肌细胞电活动异常时，可出现心率或心律的变化，发生缓慢型或快速型心律失常。的变化，发生缓慢型或快速型心律失常。缓慢型缓慢型( (心率心率6060次次/ /分分),),如：窦性心动过缓、房室传导阻滞如：窦性心动过缓、房室传导阻滞快速型快速型( (心率心率100100次次/ /分分), ), 室早、房早、室速、房速室早、房早、室速、房速 心房纤颤、心房扑动、心房纤颤、心房扑动、 阵发性室上性心动过速等阵发性室上性心动过速等 抗心律失常药多作用于心肌细胞膜的离子通道，抗心律
2、失常药多作用于心肌细胞膜的离子通道，改变心肌的自律性、传导性，而恢复心脏的正常改变心肌的自律性、传导性，而恢复心脏的正常节律。节律。 缓慢型心律失常缓慢型心律失常异丙肾上腺素异丙肾上腺素或或阿托品治疗。阿托品治疗。 本章所介绍的抗心律失常药主要用于治疗快速型本章所介绍的抗心律失常药主要用于治疗快速型心律失常。心律失常。三、抗心律失常药物的分类三、抗心律失常药物的分类类类钠通道阻滞药钠通道阻滞药：AA类类适度阻滞钠通道（奎尼丁）适度阻滞钠通道（奎尼丁）BB类类轻度阻滞钠通道（利多卡因）轻度阻滞钠通道（利多卡因）CC类类明显阻滞钠通道（氟卡尼）明显阻滞钠通道（氟卡尼）类类肾上腺素受体阻滞药（普萘洛
3、尔）肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔）类类选选择择性性延延长长复复极极过过程程的的药药物物（胺胺碘酮）碘酮）类类钙拮抗剂（维拉帕米）钙拮抗剂（维拉帕米）一、根据心律失常类型选药一、根据心律失常类型选药l1 1、窦性过速、窦性过速首选：首选：R阻断药；也可用维拉帕米阻断药；也可用维拉帕米2 2、房颤、房扑、房颤、房扑电转律术后用奎尼丁；普罗帕酮；胺碘酮电转律术后用奎尼丁；普罗帕酮；胺碘酮3 3、阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速维拉帕米维拉帕米；普萘洛尔；胺碘酮；奎尼丁；普萘洛尔；胺碘酮；奎尼丁应用注意应用注意4 4、室性早博、室性早博急性心梗所致急性心梗所致利多卡因利多卡因 强心苷中毒所致
4、强心苷中毒所致苯妥英钠苯妥英钠 其他原因所致其他原因所致普鲁卡因胺；胺碘酮普鲁卡因胺；胺碘酮5 5、阵发性室性心动过速、阵发性室性心动过速利多卡因；普鲁卡因胺；美西律利多卡因；普鲁卡因胺；美西律6 6、心室纤颤、心室纤颤利多卡因；普鲁卡因胺利多卡因；普鲁卡因胺思考题思考题 1.1.抗抗心心律律失失常常药药物物的的分分类类有有哪哪几几种种？相相应应的的首首选选治治疗疗药物？药物？ 抗心绞痛药抗心绞痛药目的、要求目的、要求1.掌握掌握硝酸酯类硝酸酯类的作用、用途、不良反应。的作用、用途、不良反应。2.了解其它抗心绞痛药的特点、用途。了解其它抗心绞痛药的特点、用途。一、一、概述概述（一）（一）概念：
5、概念：心绞痛心绞痛是一种心肌急剧而短暂的是一种心肌急剧而短暂的缺血、缺氧缺血、缺氧所引起的所引起的临床综合症。是冠心病的常见症状。临床综合症。是冠心病的常见症状。 其典型表现为左前胸或胸骨后出现强烈的压榨性窒其典型表现为左前胸或胸骨后出现强烈的压榨性窒息性闷胀痛，并可向左肩及左上肢放射，历时数秒到息性闷胀痛，并可向左肩及左上肢放射，历时数秒到数分钟，一般小于数分钟，一般小于30分钟。分钟。l稳定型心绞痛稳定型心绞痛 ：多在体力活动和情绪波动时发病。：多在体力活动和情绪波动时发病。l不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛 ：包括初发型、恶化型及自发性包括初发型、恶化型及自发性心绞痛，可发展为心梗或猝死，也
6、可逐渐恢复为稳心绞痛，可发展为心梗或猝死，也可逐渐恢复为稳定型。定型。2.自发性心绞痛自发性心绞痛l变异型心绞痛变异型心绞痛 ： 为冠状动脉痉挛所诱发，休息时为冠状动脉痉挛所诱发，休息时也可发病。也可发病。 3.混合性心绞痛混合性心绞痛（二）临床类型：（二）临床类型：1.劳累性心绞痛劳累性心绞痛 （三）病理（三）病理：血血压压1.冠脉供血冠脉供血 2.心肌耗氧心肌耗氧 心肌缺血、缺氧心肌缺血、缺氧（供不应求）（供不应求）代谢物代谢物 （乳酸、（乳酸、腺苷、缓激肽、腺苷、缓激肽、丙酮酸等）丙酮酸等）刺激感觉神经刺激感觉神经疼痛疼痛心心肌肌收收缩缩力力室室壁壁张张力力心心率率心心室室容容积积局部扩
7、张局部扩张供供O2+需需O2，O2的供需失却平衡的供需失却平衡心绞痛或心肌梗死心绞痛或心肌梗死 室壁张力室壁张力 收缩力收缩力 射血时间射血时间心肌耗氧量心肌耗氧量心率心率抗抗心肌缺血药的抗心绞痛机制：心肌缺血药的抗心绞痛机制：心肌供心肌供O2心肌耗氧量心肌耗氧量1.舒张冠状动脉舒张冠状动脉2.解除冠状动脉痉挛解除冠状动脉痉挛3.心前后负荷心前后负荷心室舒张末期压力心室舒张末期压力心内膜下区血流心内膜下区血流4.心率心率冠状动脉血流灌注时间冠状动脉血流灌注时间5.抑制或消除血栓的生成抑制或消除血栓的生成四、常用抗心绞痛药：四、常用抗心绞痛药：1、硝酸酯类及亚硝酸酯类、硝酸酯类及亚硝酸酯类 2、
8、-肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 3、钙拮抗药、钙拮抗药硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油（硝酸甘油（Nitroglycerin）（一）药理作用（一）药理作用 1、基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑、基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑肌的作用最明显。肌的作用最明显。 2、抑制血小板集聚、抑制血小板集聚体内过程体内过程 舌下含服易吸收舌下含服易吸收临床应用临床应用 各型心绞痛及心肌梗塞各型心绞痛及心肌梗塞不良反应及耐受性不良反应及耐受性 多由血管舒张作用所继发多由血管舒张作用所继发（反射性心率加快）。（反射性心率加快）。硝酸异山梨酯：硝酸异山梨酯： 作用及作用机制与硝酸甘
9、油相似，作用较弱、较慢作用及作用机制与硝酸甘油相似，作用较弱、较慢和持久。和持久。肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)（一）抗心绞痛作用机制：（一）抗心绞痛作用机制：1、降低心肌耗氧量（阻断降低心肌耗氧量（阻断受体受体使心肌收缩使心肌收缩力减弱，心率减慢）力减弱，心率减慢）2、增加缺血区的供血（、增加缺血区的供血（心肌氧耗心肌氧耗，非缺血区，非缺血区血管阻力血管阻力心率心率，舒张期，舒张期 氧自血红蛋白氧自血红蛋白的解离的解离）l l【 受体阻滞剂与硝酸甘油合用受体阻滞剂与硝酸甘油合用受体阻滞剂与硝酸甘油合用受体阻滞剂与硝酸甘油合用】 v产生协同治疗作
10、用产生协同治疗作用v不利作用减弱，不良反应减轻：不利作用减弱，不良反应减轻： 冠状冠状冠状冠状A A 心率心率心率心率 心肌收缩力心肌收缩力心肌收缩力心肌收缩力 室壁肌张力室壁肌张力室壁肌张力室壁肌张力 硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油 解除痉挛解除痉挛 加快加快 增强增强 降低降低 受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂 张力升高张力升高 减慢减慢 减弱减弱 升高升高钙拮抗药钙拮抗药（一）抗心绞痛作用机制：（一）抗心绞痛作用机制：1、降低心肌耗氧量（钙内流、降低心肌耗氧量（钙内流使心肌收缩力减弱，使心肌收缩力减弱，心率减慢）心率减慢）2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）、增加缺血区的供血（舒张
11、冠脉）（二）临床应用：临床应用： 对冠脉痉挛及变异型心绞痛最有效。硝苯地平对冠脉痉挛及变异型心绞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性心律加快，与可引起反射性心律加快，与-肾上腺肾上腺素受体阻断药合用较理想。素受体阻断药合用较理想。抗心绞痛药主要通过降低心肌耗氧量和增加冠抗心绞痛药主要通过降低心肌耗氧量和增加冠脉供血量而发挥作用。脉供血量而发挥作用。 临床常用的有三类药，本类药也常联合使用。临床常用的有三类药，本类药也常联合使用。如如硝酸酯类硝酸酯类 受体阻断药受体阻断药或钙通道阻滞药；或钙通道阻滞药； 受受体阻断药钙通道阻滞药。但联合用药时应注意体阻断药钙通道阻滞药。但联合用药时应注意调整剂量，防止血压下降过度，并注意防止心衰、调整剂量，防止血压下降过度，并注意防止心衰、心动过缓、房室传导阻滞。心动过缓、房室传导阻滞。小结小结1.硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞痛有何优点硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞痛有何优点?为什么为什么?（从其作用原理解释合用疗效（从其作用原理解释合用疗效，不良影，不良影响互相抵消）响互相抵消）
