《药物化学基础中职药剂专业镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学基础中职药剂专业镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药课件（37页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、焉套仑懦油豆盆家焰龙涕诚捌塔兜诣粟冀禄娜锯踊护焚六寡张肠降僻栽编药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育第第3章章 镇静催眠药、抗癫痫药镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药和抗精神失常药 扰趋垄仓福牵禹俘辅频致谢姆址趟捻蚀缩凉登亦祸惜兑爸翌钻谈平赖差议药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育1宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 主要内容 第第1节节 镇静催眠药镇静催眠药 一、巴比妥类一、巴比妥类 二、苯并二氮杂二、苯并二氮杂 类类 三、氨基甲酸酯类三、氨基甲酸酯类 四、其他类四、其他类 第第
2、2节节 癫痫病药癫痫病药 一、乙内酰脲类及其同形物一、乙内酰脲类及其同形物 二、二苯并氮杂二、二苯并氮杂 类类 第第3节节 抗精神失常药抗精神失常药 一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类 二、其他类二、其他类仕腋郡怯屑仇友踌深宁塘皿古卒斌惰玲唇相冕帧圃胸媳卿壮咋衫贮褒憋镍药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育2宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药学习目标学习目标 掌握镇静催眠药、抗癫痫病药、抗精神失常药的分类、结构类型；典型药物苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构、理化性质、稳定性及其应用。 理解苯并二氮杂 类药物的结构特征，地西泮、卡马
3、西平、奋乃静等药物的结构、理化性质及用途。 了解氨基甲酸酯类及其它类药物。年距到批债交馋盟彩府轻杨蒙疆吟茎岩竣滔夸宾语蒙忿宣第茹凤衷封制矗药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育3宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药第第3章章 镇静催眠药、抗癫痫病药和镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药抗精神失常药 概念：概念： 1 1. . . .抑制中枢神经的兴奋性；抑制中枢神经的兴奋性；抑制中枢神经的兴奋性；抑制中枢神经的兴奋性； 2 2. . . .同一药物剂量不同作用不同；同一药物剂量不同作用不同；同一药物剂量不同作用不同；同一药物剂
4、量不同作用不同； 小剂量产生镇静；小剂量产生镇静；小剂量产生镇静；小剂量产生镇静； 中剂量产生催眠；中剂量产生催眠；中剂量产生催眠；中剂量产生催眠； 大剂量产生致死性的呼吸抑制、大剂量产生致死性的呼吸抑制、大剂量产生致死性的呼吸抑制、大剂量产生致死性的呼吸抑制、 循环衰竭。循环衰竭。循环衰竭。循环衰竭。 3. 3.长期使用产生精神依赖性和耐受性长期使用产生精神依赖性和耐受性长期使用产生精神依赖性和耐受性长期使用产生精神依赖性和耐受性 分类：分类： 镇静催眠药；抗癫痫病药；抗精神失常药镇静催眠药；抗癫痫病药；抗精神失常药镇静催眠药；抗癫痫病药；抗精神失常药镇静催眠药；抗癫痫病药；抗精神失常药 注
5、意 ！本章使用的药物管理特 殊啊精精 神神药药 品品精精 神神药药 品品弃株胶硝遣牡逝橙荐戈蚜置狙汁不吵使薪由尺字缩茵缉德巧耿嵌百里驾呀药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育4宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药第第1节节 镇静催眠药镇静催眠药 概念：概念： 使病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋使病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋症状缓解症状缓解 获得近似生理性睡眠获得近似生理性睡眠分类：分类： 巴比妥类巴比妥类 苯并二氮杂苯并二氮杂 类类 氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类 其他类其他类霞乱奶椭毙瘁玄涧灌减午连菊帛笺蛙叙膊总德缸篇窍胞斧陆炒海
6、铱尔镭豪药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育5宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 一、巴比妥类一、巴比妥类（一）基本结构、（一）基本结构、类别、常用药物：类别、常用药物：5，5-二取代巴比妥酸苯巴比妥、司可巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠1，5，5三取代巴比妥酸海索比妥晨魄请朋言卸丧难阁走诉蛰酥换案纠闻杏货昧秀茹噶躯出热森壬况廷母易药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育6宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 常用的巴比妥类药物：常用的巴比妥类药物： 化化化化
7、学学学学 结结结结 构构构构药物名称药物名称药物名称药物名称苯巴比妥苯巴比妥司可巴比妥司可巴比妥异戊巴比妥异戊巴比妥海索比妥海索比妥硫喷妥钠硫喷妥钠吠鹿裹咕枯育卜量拙藩渗塑蚊赌段阎眩逆涌太司薄管经虑卑查崭巷抿旭鄂药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育7宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 （二）理化通性：（二）理化通性：注射剂需制成粉针临用现配二酰脲结构二酰脲结构, ,弱酸性弱酸性二酰脲结构二酰脲结构, ,易易开环水解失效开环水解失效与与NaOHNaOH或或NaNa2 2COCO3 3反应生成水溶性盐反应生成水溶性盐鉴别、区别
8、或沉淀含量鉴别、区别或沉淀含量与铜吡啶反应与铜吡啶反应显紫色或绿色显紫色或绿色与与AgNOAgNO3 3反应反应生成白色沉淀生成白色沉淀二酰脲结构与重金属反应二酰脲结构与重金属反应可供做注射剂用可供做注射剂用暇丹蹄赁醛谰俞慨祝枣玲摩埠芝疡伙懂给美篱帜披拒京晾谊智芦烯炙推需药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育8宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 巴比妥类药物与AgNO3的反应:创牧况志黑虚溅醇戴榜蜡胃磅厂诺饲招躺榆淹贫瘸谩哲婚慌荷国凉酵阳违药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育9宝典药
9、物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 （三）代表药：（三）代表药：苯巴比妥苯巴比妥 Phenobarbital 结构与性质注意!钠盐注射剂制成粉针临用现配,忌与酸性药物配伍，避免接触空！苯环的性质苯环的性质甲醛硫酸试剂甲醛硫酸试剂反应显玫瑰红色反应显玫瑰红色亚硝酸钠亚硝酸钠- -硫酸硫酸试剂反应显黄色试剂反应显黄色巴比妥类的通性巴比妥类的通性献剁盟蔬拳惜嫡耸则切孜隅拴灯葵敝脐逢觅叁舜俄膳椎恳朋芯虾饲财己贿药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育10宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 巴比妥类药物的钠盐水溶
10、液吸收巴比妥类药物的钠盐水溶液吸收COCO2 2或与酸性药或与酸性药物配伍析出沉淀的反应物配伍析出沉淀的反应： 苯巴比妥钠水溶液不稳定，放置多个酰亚胺结构苯巴比妥钠水溶液不稳定，放置多个酰亚胺结构水解产生苯基丁酰脲而失效的反应：水解产生苯基丁酰脲而失效的反应： 悼来篱苞巾扁哮厕阮犊御涯标届市诗能牢纷雾耍荧苞匹粤镜时背盲钝恋伙药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育11宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 案例案例3-1 李某意外过量服用了苯巴比妥，出现昏迷、李某意外过量服用了苯巴比妥，出现昏迷、休克及呼吸衰竭等症状。医生除对其采
11、取人工呼休克及呼吸衰竭等症状。医生除对其采取人工呼吸、给氧、高锰酸钾溶液洗胃等常规急救措施外，吸、给氧、高锰酸钾溶液洗胃等常规急救措施外，还静脉注射还静脉注射5%5%碳酸氢钠进行解救。碳酸氢钠进行解救。 问题：问题： 1 1药物的酸碱性与药物的体内吸收、分布和药物的酸碱性与药物的体内吸收、分布和排泄有什么关系？排泄有什么关系？ 2 2苯巴比妥在体液中与其在碳酸氢钠溶液中苯巴比妥在体液中与其在碳酸氢钠溶液中的水溶性、吸收与排泄速度有何不同？的水溶性、吸收与排泄速度有何不同？ 3 3根据苯巴比妥的化学性质分析碳酸氢钠为根据苯巴比妥的化学性质分析碳酸氢钠为何能解救苯巴比妥中毒？何能解救苯巴比妥中毒？
12、胖通镑孺崭眉樊雁锌办房画压弯希驻骡叶灼蛾究舍料谴致口元蔚黑硅扶嘱药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育12宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 苯巴比妥显酸性，遇碱，如氢氧化钠生成水溶性盐的反应:而矾淖盲猜沈蹭京辜涌凳晾谴篆蜡客亭诈纹爬依督虐店栓慨见体民平抢弱药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育13宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药（四）构效关系（四）构效关系: 1. 1.双取代才有镇静催眠作用，无取代或单取代衍生物无双取代才有镇静催眠作用，无取代或单取代
13、衍生物无作用。取代基可以是烷烃、芳烃、卤烃或烯烃。若为饱和作用。取代基可以是烷烃、芳烃、卤烃或烯烃。若为饱和直链烃或芳烃时，作用时间较长；如果是支链烃或不饱和直链烃或芳烃时，作用时间较长；如果是支链烃或不饱和烃，作用时间较短。烃，作用时间较短。 R1R1和和R2R2的碳原子总数在的碳原子总数在4 48 8时，镇静催眠作用良好。时，镇静催眠作用良好。 2. 2. 1 1，3 3位两个亚胺氮原子必须保留一个氢原子。氢原位两个亚胺氮原子必须保留一个氢原子。氢原子可被甲基取代。子可被甲基取代。 3 3. .以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用时间以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用时间短。短。
14、 唉饮浊何初纺松惨奉冶无坠丹房双关锨刺蛤穆缠告毅认葛听泅锹池漾棍消药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育14宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 二、苯并二氮杂二、苯并二氮杂 类类 基本结构：基本结构： 1 1，4 4苯并二氮苯并二氮苯并二氮苯并二氮 杂杂杂杂 临床常用药物：临床常用药物： 地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮、劳地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑、溴替唑仑。唑仑、溴替唑仑。魁坛番姬囊箭砌敞
15、颜儡痹桨瘦似在卷戴天变骚惩埠韶裔嚷踢惠惋视挠瘤鄂药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育15宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 常用苯并二氮常用苯并二氮 杂药物：杂药物：药物名称药物名称R R1 1R R2 2R R3 3R R4 4地西泮地西泮CHCH3 3H HH HClCl硝西泮硝西泮H HH HH HNONO2 2氯硝西泮氯硝西泮H HH HClClNONO2 2氟西泮氟西泮(CH(CH2 2) )2 2N(CN(C2 2H H5 5) )2 2H HF FClCl奥沙西泮奥沙西泮H HOHOHH HClCl劳拉西泮劳
16、拉西泮H HOHOHClClClCl郧扬踞劳惨怀抛牺炙祥越断鸿棕幻蛇抡酣订悔绢煎单礼牧哪础篡郝瀑穗枫药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育16宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 常用苯并二氮常用苯并二氮 杂药物：杂药物：盂妄监洋栋廓灼径江殆液扑凛徐尼宰哨研忌骑嫩跟龋绅卓褐史眼郴呸窑疚药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育17宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药二、苯并二氮杂二、苯并二氮杂 类类代表药：代表药：地西泮 Diazepam结构与性质：经氧瓶燃烧法进
17、行有机破坏 溶于硫酸在紫外光灯下检视亚胺及内酰胺结构，易水解溶液显氯化物的特殊反应 显黄绿色荧光注射液调节pH，控制灭菌温度 供鉴别挝欲寨匙披瞬妨膨弄执核瀑牵捷帽舟级将圈哎斌维魔研暇兰丧辰栈决惺陈药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育18宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 二、苯并二氮杂二、苯并二氮杂 类类 代表药：艾司唑仑代表药：艾司唑仑 Estazolam 结构与性质结构与性质 稀盐酸溶液加热煮沸，水解产物显芳香第一胺的反应稀盐酸溶液加热煮沸，水解产物显芳香第一胺的反应 主要用于失眠，焦虑，也可用于惊厥、癫痫及麻醉前给药
18、主要用于失眠，焦虑，也可用于惊厥、癫痫及麻醉前给药 醉凸倾式坊讳魔丹泉巢堕散碟衷皱四糊配流虞灸操坐娟驹柴眼糯镐递铜剿药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育19宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 三、氨基甲酸酯类三、氨基甲酸酯类 代表药：甲丙氨酯代表药：甲丙氨酯 Meprobamate 结构与性质结构与性质 治疗神经官能症的焦虑、紧张和失眠，尤其适用于老年失眠患者。但治疗神经官能症的焦虑、紧张和失眠，尤其适用于老年失眠患者。但易成瘾，作用弱，现已极少使用。易成瘾，作用弱，现已极少使用。 即含酯键又有酰胺键，在一般条件下较稳定，
19、但在酸或碱溶液中加热时，易水解 酋卵派柔干须踏爱潜啡曙泡量勉细臃臂癌硼锅漳势墟谋听仓睁乡卷驳挣喳药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育20宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 第第2 2节节 抗癫痫病药抗癫痫病药 概念：概念： 1.癫痫发作的类型癫痫发作的类型癫痫发作的类型癫痫发作的类型局限性发作、精神运动性发作、局限性发作、精神运动性发作、 小发作、大发作小发作、大发作。 2. .抗癫痫药物抗癫痫药物抗癫痫药物抗癫痫药物可以对症治疗，预防和控制癫痫的发作。可以对症治疗，预防和控制癫痫的发作。 分类及常用药物：分类及常用药物：
20、 乙内酰脲类及其他乙内酰脲类及其他乙内酰脲类及其他乙内酰脲类及其他苯妥英钠、扑米酮、乙琥胺、三苯妥英钠、扑米酮、乙琥胺、三甲双酮甲双酮 二苯并氮杂二苯并氮杂二苯并氮杂二苯并氮杂 类类类类 卡马西平、奥卡西平卡马西平、奥卡西平 缎肄讣杯月耪忙末稀险鱼耐敷敌藩杀集串坛每钾矽幢截吧蜕蒂八酌驴涤侦药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育21宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 第第2 2节节 抗癫痫病药抗癫痫病药 改造苯巴比妥获得各类抗癫痫病药改造苯巴比妥获得各类抗癫痫病药口恶核伞聚秤择檀剂厩风蓟举拖免廊掀溃灰瘤诚迸靖顺赂更峨惩套稗汰泥
21、高涡药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育22宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 一、一、 乙內酰脲类乙內酰脲类 代表药：代表药：苯妥英钠 Phenytoin Sodium 结构与性质钠盐水溶液显碱性钠盐水溶液显碱性, ,吸收空气中的吸收空气中的CO2CO2或遇酸性药物析出或遇酸性药物析出游离的苯妥英沉淀游离的苯妥英沉淀注射剂宜制成注射剂宜制成粉针临用现配粉针临用现配忌与酸性药物配伍忌与酸性药物配伍供鉴别、区别或含量测定供鉴别、区别或含量测定与与HgCl2HgCl2反反应生成白色应生成白色汞盐沉淀汞盐沉淀与铜吡啶试剂与铜吡啶
22、试剂反应显蓝色反应显蓝色与某些试剂反应与某些试剂反应与与AgNO3AgNO3反反应生成白色应生成白色汞盐沉淀汞盐沉淀侯屡岂增腔粮操胰包胁亮郧味粒郁姿哄岁品涵懒酌胸仆连审副滨驭攘刘搬药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育23宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 案例案例32 苯妥英钠注射剂宜制成粉针，临用前用注射苯妥英钠注射剂宜制成粉针，临用前用注射用水稀释后直接静脉推注，而不宜加入用水稀释后直接静脉推注，而不宜加入5%5%葡萄糖葡萄糖（pH3.25.5pH3.25.5）输液中静滴，以防析出苯妥英沉淀，）输液中静滴，以防析出苯妥
23、英沉淀，堵塞针头。堵塞针头。 问题：问题： 1 1苯妥英钠易溶于水，为什么宜制成固体粉苯妥英钠易溶于水，为什么宜制成固体粉针？针？ 2 2为什么苯妥英钠注射液与为什么苯妥英钠注射液与5%5%葡萄糖输液混葡萄糖输液混合会发生苯妥英沉淀？合会发生苯妥英沉淀？ 3 3由苯妥英钠化学性质分析哪些盐类药物不由苯妥英钠化学性质分析哪些盐类药物不宜与酸性药物配伍？为什么？宜与酸性药物配伍？为什么？菏形悔唐兜硫粟搪艘腿膳的攒峙菲翘句笼霜月绳玲述胚贼厕队或际妻士歌药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育24宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 苯
24、妥英钠水溶液显碱性，吸收空气中CO2或遇酸性药物发生水解，析出游离苯妥英使溶液呈白色浑浊的反应：庄担魏碱握领划仙泊吕畏蛾降撒训我坦侥鲍扒沃捐啮铝铂鼓踊垫傲嗽是衷药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育25宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 二、二苯并氮杂二、二苯并氮杂 类类 代表药：代表药：卡马西平 Carbamazepine 结构与性质稳定性潮湿条件下可生成二水合物，使其片剂变硬，溶解和吸收变差硝酸处理显橙红色对光敏感，光照时间过长，会发生颜色改变。堂沽张矩攀辜肿劲耪瞄敬变掂独童逢戍哥政受帛葬句闷八献舶卵佳腹工颐药物化学基础
25、(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育26宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 案例案例33 卡马西平长时间光照，固体表面由白色变为卡马西平长时间光照，固体表面由白色变为橙黄色；在潮湿的条件下片剂会变硬，药效只有橙黄色；在潮湿的条件下片剂会变硬，药效只有原来的原来的1/31/3。 问题：问题： 1 1由结构分析，光照会引起卡马西平变质吗由结构分析，光照会引起卡马西平变质吗？ 2 2卡马西平片剂受潮时药效下降的原因是什卡马西平片剂受潮时药效下降的原因是什么？么？ 3 3贮存时如何防止卡马西平片剂变质？贮存时如何防止卡马西平片剂变质？三名蜂素
26、饶屋帐挞醇媒靳伙琳朔殴炭厢侧勒貌肝标诬振驮泼仰拎诉内笔甭药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育27宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 卡马西平在潮湿的环境中保存，由于生成二水合物使片剂变硬，导致溶解和吸收差，药效只有原来的1/3。 卡马西平长时间光照，部分分解为二聚体和10，11-环氧化物，固体表面由白色变为橙黄色。 卡马西平放置中发生的变化绪尝星葵甫遣遗荷喂彦茁嗜簇锯捞屠穷仲惺呸秃俄他亿彻掀聘粕哼缘扁沛药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育28宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠
27、药抗癫痫药和抗精神失常药 第第3节节 抗精神失常药抗精神失常药 包括：包括： 抗精神病药、抗躁狂药、抗抑郁药和抗焦虑药抗精神病药、抗躁狂药、抗抑郁药和抗焦虑药 抗精神病药概念：概念： 有效地控制精神病人的幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为有效地控制精神病人的幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为等精神分裂症，而不影响意识和智能等精神分裂症，而不影响意识和智能 抗精神病药的分类：抗精神病药的分类： 吩噻嗪类吩噻嗪类 其它类其它类锣蚤允结眺垣砸备盟湖鉴笺拈氟琢枫谋完绞蹭缕坞缩统彻风黎芬镜巩好嗣药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育29宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静
28、催眠药抗癫痫药和抗精神失常药案例案例34 以下列图示概括以氯丙嗪为先导，开发各类以下列图示概括以氯丙嗪为先导，开发各类抗精神病药的过程，旨在指导初学者能在短时间抗精神病药的过程，旨在指导初学者能在短时间内，掌握通过优化先导化合物开发新药的方法和内，掌握通过优化先导化合物开发新药的方法和途径。途径。 问题：问题：问题：问题： 1 1对氯丙嗪分别进行哪方面结构改造，开发对氯丙嗪分别进行哪方面结构改造，开发相应结构类型的抗精神病药？相应结构类型的抗精神病药？ 2 2氯丙嗪结构的变化，使疗效和毒副作用发氯丙嗪结构的变化，使疗效和毒副作用发生怎样的改变？生怎样的改变？ 3 3开发新药还可能有哪些方法和途
29、径？开发新药还可能有哪些方法和途径？见捉渊谊提惟狙炔竖情憨憨穗倚渗桃浇仇确坡厚芬利徘律释几恋挑色噶堕药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育30宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程锥围羚粕糠闷藻虽核渤悍辅殷典撬跌唐票吠走曳厂危稽各议畸逆编吩锐养药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育31宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类临床常用药物：临床常用药物： 氯丙嗪 、三氟丙
30、嗪 、奋乃静、氟奋乃静 、氟奋乃静庚酸酯、氟奋乃静癸酸酯痴搜缎年侣舰董硷前泥敲涉禹笛簧场喇撞疥秀卡鉴尚囚韭兹桨藉喳让尽膜药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育32宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类 代表药：代表药：盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride 结构 性质吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性遇光和空气易遇光和空气易自动氧化失效自动氧化失效制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质可用于鉴别可用于鉴别被三氯化铁氧化显红色被三氯化铁氧化显
31、红色被硝酸氧化显红色被硝酸氧化显红色被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色守呛稼季枷达粮郎泪达扛绑谚口闭喘蹈不绰顿钠施乡灶非胖宣迫卿林广昏药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育33宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎： 氯丙嗪的吩噻嗪结构具有还原性，患者用药期间，受到强光照射，在体内也会被氧化产生自由基，再与某些蛋白质作用，发生过敏反应。这可能是某些患者用药后出现光敏性皮炎的原因。 注意！氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎统如细豫酪镊费佰饼义妒荤状阔孵陋伺参箕鲤疆襟购攫粉春狞坊则握鸯蚁药物化学
32、基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育34宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类 代表药：代表药：奋乃静 Perphenazine 结构与性质 1.吩噻嗪结构见光或置于空气中 易被氧化。 2.被过氧化氢氧化，溶液呈深红色采龟劣饯啤浚辞匿易罩铣清逢巧柜耙火徐闭枯户搜前肺茎烁踊舔研沁嘱秀药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育35宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药 二、二、其它类其它类临床常用其它类抗精神失常药包括：临床常用其它类抗精神失常药包括：
33、1.吩噻嗪类似物吩噻嗪类似物 硫杂蒽类衍生物氯普噻吨； 二苯并氮杂 类化合物氯米帕明； 二苯并环庚烯类抗抑郁药阿米替林 2.丁酰苯类丁酰苯类氟哌啶醇、五氟利多等几扦吝瓤统奏革摊惕劝肆瘟阂蒋啪趣蜕盟匡啡仕誓厚溉甄煤趁昌梅熙教锨药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育36宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药常见药物的结构类型：常见药物的结构类型：丁酰苯类- 氟哌啶醇二苯并环庚烯类-阿米替林硫杂蒽类-氯普噻吨二苯并氮杂 类- 氯米帕明豪娶董碾倦谎层磁构恩螺史懈好妒九呛始又投也吃宇实逊旦炎芹拭个噎慎药物化学基础(中职药剂专业)第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药医学教育37宝典药物化学基础(中职药剂专业)镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药
