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1、一、单选题1.下列给药方式中，吸收最好的是A A:静脉注射 B:肌肉注射 C:口服给药 D:皮肤给药2.在脂烃化合物引入以下哪种基团，使其 P 值下降最多 D A:甲氧基 B:羟基 C:氨基 D:羧基3. 根据公式 lgS=0.8-lgP-0.01(mp-25),若化合物的熔点提高 100 度，则溶解度度 SD A:提高 1 倍 B:提高 10 倍 C:降低 1 倍 D:降低 10 倍4.键能最小的是那种类型的键D A:共价键 B:离子键 C:氢键 D:疏水相互作用5.在药物分子引入以下哪种基团对其水溶性影响不大B A:羟基 B:巯基 C:磺酸基 D:羧基6.药物代的最主要部位是A A:肝脏
2、B:胃 C:小肠 D:肾脏7.下列哪种单药或复方用于治疗帕金森病的效果最好？C A:多巴胺 B:左旋多巴 C:左旋多巴+卡比多巴 D:多巴胺+卡比多巴8.将氟奋乃静修饰成庚氟奋乃静的主要目的是B A:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用9.将布洛芬修饰成布洛芬吡啶甲酯的主要目的是D A:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用10. 2D 定量构效关系研究方法中哪种应用最广泛A A:Hansch 分析法 B:Free-Wilson 分析法 C:Kier 分子连接法 D:分子对接法二、多选题二、多选题1.根据国家药品管理分类,药物可分为
3、ACDA 中药B 西药C 生物技术药D:化学药物2.药物化学的主要任务包括ABCA 创制新药B 合成化学药物C 合理利用改进现有药物D 确定药物的剂量和使用方法3.药物化学的学科特点包括，ABCA 是一门交叉学科B 药学中的带头学科C 学科D 药学中的一般学科4.下列说确的有BCDA 从水柳茶中提取了乙酰水酸B 乙酰水酸的通用名为阿司匹林C 阿司匹林的主要药理作用为解热镇痛D 阿司匹林有抗血小板聚集的功能5 下列说确的有ACDA.QSAR 是定量构效关系的英文缩写B.R 型沙利度胺具有致畸性C.弗莱明因发明青霉素而获得诺贝尔奖D.百浪多息在体外无抗菌活性6.下列说确的有ABDA.伊马替尼是第一
4、个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂B.伊马替尼是基于靶点和致病发生机制的合理药物设计的成功案例C.伊马替尼是基于药理活性评价的合理药物设计的成功案例D.个性化医疗需要个性化药物7.下列说确的有ACDA，屠呦呦因发现青蒿素而获得诺贝尔奖，B，青篙素主要用于治疗痢疾，C.氮甲是一种抗肿瘤药物D.我国的化学制药产量位居世界第二8.新药开发的特点包括ABCDA，周期长，投资大，B，利润高，C，风险高，D，需要专利保护。9. 药动相包括哪些过程BCD A:药物崩解 B:药物吸收 C:药物代 D:药物排泄10.下列说确的有ABD A:消除是药物代转化和排泄的综合结果 B:清除率是指在单位时间机体清除血
5、药浓度的能力 C:半衰期反应了药物被吸收的快慢 D:生物利用度反映了药物被机体吸收的程度11 去甲肾上腺素的生理活性包括AC A:心跳加快 B:心跳减慢 C:升高血压 D:降低血压12.配体与受体的结合特点包括ABC A:特异性 B:饱和性 C:可逆性 D:不可逆性13.属于结构非特异性药物的有ABD A:异氟烷 B:恩氟烷 C:氟脲嘧 D:乙醚14.下列说确的有ACD A:苯巴比妥是镇静催眠药 B:普鲁卡因是全身麻醉药 C:磺胺吡啶是抗菌药 D:百浪多息是抗菌药15. 下列说确的有CD A:药物活性主要取决于药效团 B:药物活性主要取决于药动团 C:药物活性不仅取决于药效团，也受药动团影响
6、D:药物分子的整体性，体现为药物的分子量、溶解度、极性表面积等性质16.下列说确的有AD A:弱酸性化合物在酸性条件下，分子型占主导 B:弱酸性化合物在酸性条件下，离子型占主导 C:弱酸性化合物在碱性条件下，分子型占主导 D:弱酸性化合物在碱性条件下，离子型占主导17. 下列说确的有ACD A:水溶性差的化合物，一般口服生物利用度差 B:化合物分子氢键的形成，有利于水溶性 C:化合物分子氢键的形成，不利于水溶性 D:青霉素钠的水溶性比青霉素好18. 对于口服药物的溶解度围分类正确的有AD A:小于 10ug/ml 为低水溶性 B:小于 20ug/ml 为低水溶性 C:大于 50ug/ml 为高
7、水溶性 D:大于 60ug/ml 为高水溶性19. 药物透过生物膜的方式中需要载体蛋白帮助的是BD A:被动扩散 B:主动吸收 C:细胞旁路 D:外排作用20.下列说确的有BC A:药物与血浆蛋白结合后易透过生物膜 B:药物与血浆蛋白结合后不易透过生物膜 C:苯巴比妥的镇静维持时间比戊巴比妥长 D:苯巴比妥的镇静维持时间比戊巴比妥短下列说确的有ABCD A:含有极性基团的化合物一般通过胆汁排泄 B:带正电的化合物一般通过胆汁排泄 C:青霉素主要通过肾脏排泄 D:丙磺舒可抑制青霉素经肾脏排泄22.胃肠道存在的吸收转运体包括ABC A:寡肽转运体 B:胆酸转运体 C:维生素转运体 D:P 糖蛋白2
8、3.在芳香酯类麻醉药的分子上引入取代基 R，对活性影响说确的有ABC A:在苯环的对位引入氨基，可延长作用时间 B:在苯环的对位引入乙基，可延长作用时间 C:在苯环的对位引入硝基，会降低麻醉活性 D:在苯环和羰基间引入甲基，会提高麻醉活性24.下列说确的有AB A:反式己烯雌酚的构象与雌二醇十分相似 B:反式己烯雌酚的活性优于顺式己烯雌酚 C:反式氯普噻吨的构象与多巴胺的优势构效十分相似 D:反式氯普噻吨的活性优于顺式氯普噻吨25.下列说确的有ABC A:组成生命体的氨基酸几乎都是左旋氨基酸 B:2/3 以上开发中的药物为手性药物 C:不同对映异构体可显示出不同类型的生物活性 D:氯喹的两个对
9、映异构体显示出明显不同的生物活性26.下列说确的有ABC A:优势构象是指药物能量最低的构象 B:药效构象不一定是药物的优势构象 C:多巴胺的优势构效刚好与药效构象相同 D:多巴胺的优势构效与其药效构象不同27.药物在体产生药效的 3 个阶段是指ABD A:药剂相 B:药动相 C:药代相 D:药效相28.下列说确的有AC A:顺式的福大赛因比反式更易被细胞摄取 B:R 型沙利度胺有致畸性 C:L 型抗坏血酸比 D 型更易被胃肠道吸收 D:L 型葡萄糖比比 D 型更易被胃肠道吸收29.下列说确的有ABD A:ADME 是吸收、分布、排泄、代的英文缩写 B:药物的主要特点是安全有效、高效低毒 C:
10、药物结构对药效、毒副作用的影响趋势是一致的 D:药物结构对药效、毒副作用的影响趋势有可能是相反的30.关于芳环的氧化，以下哪些说法是错误的AB A:羟基化主要发生在芳环已有取代基的间位 B:羟基化主要发生在芳环已有取代基的邻位 C:羟基化主要发生在芳环已有取代基的对位 D:当芳环上有给电子取代基团时，羟基化易发生31.下列说确的有BC A:炔烃的氧化反应活性比烯烃小 B:炔烃的氧化反应活性比烯烃大 C:卡马西平被代成 10,11-二羟基卡马西平的反应属于烯烃的氧化 D:卡马西平被代成 10,11-二羟基卡马西平的反应属于炔烃的氧化32.哪些类型的饱和碳原子易被氧化ABD A:苄位碳原子 B:羰
11、基的 位碳原子 C:羰基的 位碳原子 D:烯丙位碳原子33.下列说确的有ABC A:N 氧化反应一般是可逆 B:N 氧化物一般不再进一步发生氧化 C:叔胺最易发生 N 氧化 D:仲胺最易发生 N 氧化34.下列说确的有ACD A:硫喷妥被代成戊巴比妥属于氧化脱硫反应 B:硫喷妥被代成戊巴比妥属于 S-氧化反应 C:6-甲巯嘌呤被代成巯嘌呤属于 S-脱烷基反应 D:可代因被代成吗啡属于 O-脱烃基反应35.体的还原代主要针对以下哪几类化合物ABC A:含硝基化合物 B:含羰基化合物 C:含偶氮化合物 D:含烯烃化合物36.下列说确的有BD A:普鲁卡因胺在体水解速度比普鲁卡因快 B:普鲁卡因胺在
12、体水解速度比普鲁卡因慢 C:阿托品易被酯酶水解 D:阿托品不易被酯酶水解37.结合反应的源性性小分子主要包括ABCD A:葡萄糖醛酸 B:硫酸 C:氨基酸 D:GSH38.硫酸结合的特点包括BCD A:硫酸结合与葡萄糖醛酸结合一样普遍 B:硫酸结合不如葡萄糖醛酸结合普遍 C:相对于酚羟基，醇羟基不易形成硫酸酯 D:硫酸可结合甾体激素、甲状腺激素等39.氨基酸结合的主要对象包括ABC A:芳香羧酸 B:芳乙酸 C:杂环羧酸 D:芳香磺酸40. GSH 结合的主要对象包括ABCD A:环氧化物 B:硝基芳烃 C:卤素芳烃 D:苯醌亚胺41.下列说确的有ACD A:乙酰化反应使药物水溶性下降 B:乙
13、酰化反应使药物水溶性提高 C:乙酰化反应使药物不利于排出体外 D:乙酰化反应一般使药物的活性下降42.下列药物在体代过程中易发生甲基化ABCD A:多巴胺 B:肾上腺素 C:麻黄碱 D:卡托普利43.下列说确的有ABCD A:地西泮是一种镇静催眠药 B:地西泮的代产物替马西泮清除率快 C:丙咪嗪的代产物地昔帕明生效快、副作用小 D:药物代可发生 3 种结果：代失活、代致毒、代活化44.下列说确的有ACD A:利用代活化反应，进行前药设计 B:利用代失活反应，进行前药设计 C:改变易代结构进行硬药设计 D:利用首过效应，避免局部用药的全身副作用45.属于酶抑菌剂的药物有ABCD A:氯霉素 B:
14、阿司匹林 C:异烟肼 D:百浪多息46.属于意外发现的药物包括AB A:青霉素 B:普萘诺尔 C:洛伐他汀 D:紫杉醇47.属于从药物合成中间体中发现先导化合物的是AB A:异烟肼 B:环包苷 C:沙利度胺 D:百浪多息48.吗啡通过“分子脱衣舞”的方法制得的药物包括哪些ABCD A:吗啡烷 B:苯并吗啡烷 C:哌替啶 D:美沙酮49.下列基团中属于一价生物电子等排体的有BC A:亚甲基 B:羟基 C:巯基 D:仲氨基50.下列基团中属于六元杂环生物电子等排体的有ACD A:吡啶 B:吡咯 C:吡嗪 D:嘧啶51.前药的主要特征包括ABD A:原药与载体一般以共价键相连 B:前药活性一般低于原
15、药 C:前药活性一般高于原药 D:原药与载体的连接在体能被断开52.将己烯雌酚修饰成己烯雌酚二磷酸酯的主要目的包括AD A:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用53.下列说确的有ABC A:软药在体易代失活 B:硬药在体不易被代 C:前药在体代活化 D:前药在体代失活54.孪药设计的主要目的包括ABCD A:增强活性 B:产生新的药理活性 C:提高作用的选择性 D:产生协同效应55.下列药物属于孪药的有BCD A:阿司匹林 B:贝诺酯 C:双他克林 D:舒他西林56. Hansch 方法在新药设计中的首批化合物选定原则包括ABCD A:化合物应有相同或相似的基本结构 B:化合物的物理化学性质要有足够大的差异 C:化合物生理活性的变化幅度要足够大 D:首批化合物的数量 n 与变量 m 应有适当的比例，一般 n4m57.基于受体结构的药物设计方法包括AB A:分子对接法 B:从头设计法 C:药效团模型法 D:分子形状分析法三、判断题1.本门课程的主讲老师是大学化学学院黄剑东老师。A A:对 B:错
