布洛芬注射液药品说明书

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1、-.布洛芬注射液说明书布洛芬注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】【药品名称】通用名：布洛芬注射液英文名： IbuprofenInjection汉语拼音：Buluofen Zhusheye【成份】【成份】本品主要成份为：布洛芬。其化学名为：-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。其化学构造式：H3CCH3CH3OOH分子式：C13H18O2分子量：206.28辅料为：精氨酸、聚山梨酯 80、注射用水。【性状】【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。【适应症】【适应症】(1)轻、中度疼痛的治疗；(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药；(3)

2、用于解热。【规格】【规格】安瓿瓶： (1)4mL：400mg； (2)8mL：800mg。【用法用量】【用法用量】用法： 本品仅供静脉输注； 最终稀释浓度可以小于或等于 4mg/mL， 可用 0.9氯化钠注射液或 5葡萄糖注射液或乳酸钠林格注射液稀释。400 毫克剂量稀释-.word.zl.-.不低于 100 毫升的稀释剂中；800 毫克剂量稀释不低于 200 毫升的稀释剂中。用量： 1缓解疼痛，每隔6小时静脉输注400-800mg，输注时间不得少于30分钟； 2 治疗发热， 每隔4-6个小时给药400mg， 或者每隔4小时给药100-200mg，输注时间不得少于30分钟。【不良反响】【不良反

3、响】最常见的不良反响包括：恶心、肠胃气胀、呕吐、头痛、出血、头晕等。严重胃肠道溃疡与出血可能事先没有任何警示病症， 因此医生须对胃肠道出血的体征或病症加以监视。对于长期用非甾体类抗炎药治疗的患者，应定期进展血常规检查及生化分析等。如果出现任何临床体征或病症，包括：肝或肾疾病、全身表现例如：嗜曙红细胞增多，皮疹等 、肝脏检查持续异常或恶化等，那么需立即停用本品。心血管风险：心血管风险：非甾体抗炎药(NSAIDs)会增加心血管血栓性严重不良事件、心肌堵塞及中风等病症发生的风险，这些都有可能是致命的。持续用药可能会提高这些风险。对于心血管疾病患者或带有心血管疾病危险因素的病人来说， 其风险几率可能会

4、更大。胃肠道风险：胃肠道风险：非甾体抗炎药(NSAIDs)会增加胃肠道严重副反响出现的风险，包括：出血、溃疡、胃穿孔或肠穿孔，这些都有可能是致命的。在用药过程中，这些副反响随时都有可能出现， 而且事先可能没有任何警告病症。 老年患者发生胃肠道严重副反响的几率会更大。肝影响：肝影响：-.word.zl.-.在用非甾体类抗炎药包括布洛芬治疗期间，约有超过 15%的病人的肝检查中出现边界限升高的问题。这些实验异常数据可能会增加、不变、或者是治疗期间的暂时现象。NSAIDs 疗法的临床试验中，约有 1%的患者的 ALT 或者 AST出现升高约是正常上限值的三倍或更多 。此外，还有报道称出现过罕见的严重

5、肝反响，包括黄疸、爆发性肝炎、肝坏死、肝衰竭等，有些还产生了致命性结果。 在治疗期间， 应该对肝异常或肝检查数据异常的患者进展评估： 持续用药 布洛芬 是否会出现更严重的肝不良反响。如果临床病症及体征与肝脏疾病恶化的病症相一致；或者出现全身表现例如：嗜曙红细胞过多，皮疹等 ，那么应停顿用药。高血压：高血压：NSAIDs包括布洛芬会引发高血压或恶化既存的高血压疾病，这两种情况都有可能增加心血管不良反响发生的可能性。高血压患者应慎用 NSAIDs包括布洛芬 。 在 NSAIDs 整个治疗过程中， 须密切注意患者的血压状况。 在 NSAIDs治疗期间，如果病人服用 ACE 抑制剂、噻嗪类药物或髓袢利

6、尿剂，那么会降低这些药的药效。充血性心力衰竭：充血性心力衰竭：在 NSAIDs 治疗期间，有些病人出现液体潴留和水肿。因此患有液体潴留或心脏衰竭的病人应慎用 Caldolor。肾反响：肾反响：开场治疗后出现大量脱水的病人需慎用 Caldolor。NSAIDs 长期用药会造成患者肾乳头坏死和其他肾损伤。有些病人出现了肾毒性，他们的肾前列腺素代偿维持肾灌注。对这些患者来说，用非甾体类抗炎药-.word.zl.-.治疗可能会引起前列腺素减少剂量依赖性 ，同时也可能会引起肾出血量减少，而这可能又会导致肝代偿不全。以下病人出现这种不良反响的风险很大，包括：肾功能受损、心脏衰竭、肝功能异常、并用利尿药或

7、ACE 抑制剂的患者以及老年患者。一般需要停顿 NSAID 疗法才能使病人恢复到治疗前的状况。类过敏性反响：类过敏性反响：即使患者之前没有接触过布洛芬，但是患者服用其他非甾体类抗炎药后也有可能出现类过敏性反响。患有阿司匹林三联症的病人不能用本品。这种综合症通常会发生在哮喘病人身上，病人本身有鼻炎，可能还带有鼻息肉，或者在服用了阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后出现了严重的、甚至致命性的支气管痉挛等。严重皮肤反响：严重皮肤反响：非甾体类抗炎药包括布洛芬会引起一些皮肤性的严重不良反响，例如：剥脱性皮炎、史蒂芬-约翰逊综合症SJS及中毒性表皮坏死溶解等，这些都可能是致命的， 而且事先可能没有任何警告病症

8、。病人需要知道严重皮肤反响的病症及体征，一旦发现皮疹或其他过敏病症须立即停用本品Caldolor 。孕妇：孕妇：怀孕 30 周后应防止用本品Caldolor及其他非甾体类抗炎药，因为用药可能会使胎儿的动脉导管提前关闭。遮蔽发炎与发热：遮蔽发炎与发热：布洛芬能解热和消炎，这一药理活性可能会降低这些诊断体征的效力，使之不能检测出之前所假设的非感染性、疼痛状况引发的并发症。血液影响：血液影响：Caldolor 稀释后，才能给病人进展静脉给药。否那么，会引起溶血。-.word.zl.-.病人服用非甾体类抗炎药包括布洛芬时可能会出现贫血。其原因可能是液体潴留、 不明原因或严重胃肠道失血、或者是对红细胞生

9、成产生的不完全描述性的影响。对于用非甾体抗炎药包括布洛芬长期治疗的病人来说，如果出现任何贫血或失血的体征或病症，须检查其血红蛋白与血细胞比容等。非甾体类抗炎药能抑制血小板聚集，并且会延长某些病人的失血时间。与阿司匹林不同，这类药物对血小板功能的影响在量的方面较轻、持续时间较短，并且具有可逆性。 对于有些患有凝血功能障碍或正在服用抗凝血剂的病人来说，可能会因为血小板功能改变而受到不良影响，需密切关注这些患者。既存性哮喘：既存性哮喘：哮喘患者可能患有阿司匹林敏感性哮喘，这类患者服用阿司匹林后可能会引发致命性的严重支气管痉挛。因为已有报道说明：对这类患者进展阿司匹林与非甾体类抗炎药的穿插反响，包括支

10、气管痉挛。患有这类阿司匹林过敏病的病人禁用本品Caldolor,之前有过哮喘病史的患者须慎用。眼科影响：眼科影响：有报道指出：口服布洛芬后，病人可能会出现视力模糊或减退、暗点及色觉改变等病症。如果病人出现类似病症，那么需立即停顿用药布洛芬 ，并且须让病人进展眼科检查，包括中心视野检查与色觉检查。无菌性脑膜炎：无菌性脑膜炎：在口服布洛芬治疗过程中， 有些病人出现了无菌性脑膜炎， 伴有发热与昏迷。虽然患有全身性红斑狼疮及相关结缔组织疾病的病人更有可能出现这种不良反响，但是报道中指出：没有潜在慢性病的患者也出现了这种不良反响。如果正在服用布洛芬的患者中出现了脑膜炎的体征或病症， 须考虑该病症是否与布

11、洛芬疗-.word.zl.-.法相关。【禁忌】【禁忌】对非甾体类抗炎药包括布洛芬有严重过敏者禁用。因服用阿司匹林和其他非甾体类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹者或其他过敏性反响的患者禁用。冠状动脉旁路搭桥术的手术期间的治疗，不能用本品。【考前须知】【考前须知】1.要在医生指导下使用，本品只能静脉给药，使用前必须经过稀释，否那么，会引起溶血；最终稀释浓度可以小于或等于4mg/mL；输注时间不得少于 30分钟。2.当溶液和容器条件允许的情况下，给药之前需要检查稀释后药品的不溶性颗粒和变色。如果在溶液中发现任何不透明颗粒、变色或其他异物，应放弃使用。3.以下患者禁用本品： 对非甾体类抗炎药 包括布洛芬 有严重

12、过敏者禁用。因服用阿司匹林和其他非甾体类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹者或其他过敏性反响的患者禁用。冠状动脉旁路搭桥术的手术期间的治疗，不能用本品。4.以下患者慎用本品：曾经患有溃疡疾病或胃肠道出血的病人；高血压患者； 患有液体潴留或心脏衰竭的病人； 开场治疗后出现大量脱水的病人；肾功能衰竭的病人；孕妇；5.使用本品会增加严重心血管血栓事件、心肌堵塞及中风发生的风险，而且可能是致命的。对心血管疾病患者或者有心血管疾病危险因素的患者来说，其风险可能更大。须在最短的用药期间内、给病人以最低的有效剂量。6.本品会引起严重胃肠道反响，包括发炎、出血、溃疡、胃穿孔、小肠穿孔或-.word.zl.-.大肠穿孔等，

13、这些都有可能是致命的。病人在使用本品期间，这些副反响随时都有可能出现，而且事先可能没有任何警示病症。7.用药非甾体类抗炎药期间，对于有消化性溃疡疾病或胃肠道出血病史的患者来说，出现胃肠道出血的几率是没有这两种病史的患者的十倍。另外，可能增加患者出现胃肠道出血风险的因素还包括：并用口服皮质激素或抗凝血剂；长期用药非甾体类抗炎药 ；吸烟；饮酒；年纪大；身体状况欠佳等。大多数自发性胃肠道致命反响均发生在老人或体弱的病人身上，因此需对这些患者给与特别护理。8.本品对肝有一定影响，应定时检查肝功能。9.在治疗期间，如果病人服用 ACE 抑制剂、噻嗪类药物或髓袢利尿剂，那么会降低这些药的药效。10. 非甾

14、体类抗炎药NSAIDs长期用药会造成患者肾乳头坏死和其他肾损伤。11. 非甾体类抗炎药包括布洛芬会引起一些皮肤性的严重不良反响，例如：剥脱性皮炎、史蒂芬-约翰逊综合症SJS及中毒性表皮坏死溶解等，这些都可能是致命的，而且事先可能没有任何警告病症。12. 怀孕 30 周后应防止用本品Caldolor及其他非甾体类抗炎药，因为用药可能会使胎儿的动脉导管提前关闭。13. 病人服用非甾体类抗炎药包括布洛芬时可能会出现贫血。14. 对于长期用非甾体类抗炎药治疗的患者，应定期进展血常规检查及生化分析等。如果出现任何临床体征或病症，包括：肝或肾疾病、全身表现例如：嗜曙红细胞增多，皮疹等 、肝脏检查持续异常或

15、恶化等，那么需立即停用本品。-.word.zl.-.【孕妇及哺乳期妇女用药】【孕妇及哺乳期妇女用药】布洛芬对孕产妇分娩的影响目前还不清楚。 在大鼠的研究中显示非甾体抗炎药与其他的药物能抑制前列腺素的合成的药物，增加了难产和延迟分娩率， 降低幼崽生存。目前尚不清楚布洛芬是否在乳汁中分泌。鉴于许多药物在人乳中排出，并且布洛芬对哺乳期婴儿潜在的严重不良反响， 请权衡利弊决定是否应停顿哺乳或停顿药物。【儿童用药】【儿童用药】对于低于 17 岁的儿童患者布洛芬的平安性、治疗疼痛和降低发热的有效性尚未确定。【老年患者用药】【老年患者用药】布洛芬注射液临床实验的受试者中 65 岁及以上患者的数量，还缺乏以确

16、定这些患者用药后的反响是否与年轻患者的反响不同。 老年人的用药剂量要慎重选择，一般选用计量 X 围中的最低值，从而降低对肝、肾、或心脏功能的损伤。老年患者更容易出现胃肠道严重不良反响。【药物相互作用】【药物相互作用】阿司匹林：阿司匹林：当布洛芬与阿司匹林合用时，虽未影响布洛芬的去除，但布洛芬与血浆蛋白的结合力减弱了，这种相互作用的临床意义还不得而知。因为有可能会增加不良反响发生的几率，因此一般不推荐本品与阿司匹林合用。抗凝剂：抗凝剂：华法林与非甾体类抗炎药对胃肠道出血方面具有协同作用，与单个用药相比，两类药联用会大大增加患者出现胃肠道严重出血的风险。血管紧血管紧 X X 素转化酶素转化酶ACE

17、ACE抑制剂：抑制剂：非甾体类抗炎药可能会降低 ACE 抑制-.word.zl.-.剂的抗高血压效力， 因此患者在服用非甾体类抗炎药的同时并用 ACE 抑制剂时，应该考虑到这种药物相互作用。利尿剂：利尿剂：临床实验与上市后的临床观察说明：布洛芬能降低呋塞米和噻嗪类的尿钠排泄效力，其原因是布洛芬对肾前列腺素合成的抑制作用。在与非甾体类抗炎药联用的治疗中，须密切关注患者是否出现肾衰竭的病症以保证其利尿作用。锂：锂：非甾体类抗炎药会提高血浆锂水平而降低锂在肾脏的去除率，平均最低锂浓度增加了 15%， 而锂在肾脏的去除率降低了 20%。 其原因是非甾体类抗炎药对肾前列腺素合成的抑制作用。因而当非甾体类

18、抗炎药与锂联用时，须密切监视患者是否出现锂中毒的病症。甲氨蝶呤：甲氨蝶呤：有报道指出：非甾体类抗炎药会竞争性抑制兔子肾切片中甲氨蝶呤的蓄积量。 这说明非甾体类抗炎药可能会提高甲氨蝶呤的毒性，因而须慎重考虑是否要非甾体类抗炎药与甲氨蝶呤联用。H-2H-2 受体拮抗剂：受体拮抗剂：对志愿者进展的联合用药实验西咪替丁或雷尼替丁与布洛芬联合用药 说明：这两类药的联合使用并没有对布洛芬的血清浓度产生任何实质性影响。【药理毒理】【药理毒理】药效学：药效学：本品属非甾体类抗炎药，具有镇痛、抗炎、解热作用。其作用机制通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成， 由此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经

19、痛觉的敏感性。它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。临临床床前前平平安安性性资资料料：1970年adams进展了累计80周的口服给药小鼠100-300mg/kg布洛芬的研究，和累计 2年口服给药大鼠 60180mg/kg布洛芬的研-.word.zl.-.究，均没有发现有致癌性。1986年Oldham和1997年Philipose的出版物简要说明指出：无论肝代谢活化是否存在，布洛芬在Ames assay试验中均显示为阴性。姐妹染色单体交换 SCE 研究证明： 阳性反响的量为50、 100 mg/kg/ip 或270 mg/po。大鼠和家兔无致畸作用，但能导致大鼠难产和死胎，布洛芬对妊娠期的影响是

20、因为其对前列腺素合成的抑制作用。局部刺激性试验研究结果说明：布洛芬的浓度为100mg/ml时具有诱导溶血的作用，但是布洛芬注射液浓度小于等于 4mg/ml时没有任何溶血作用。【药代动力学】【药代动力学】布洛芬很快被代谢，主要经尿排出。在最后一次使用布洛芬 24 小时后根本被全部排泄出体外。血浆半衰期为 1.82.0 小时。布洛芬是是一种两个异构体-R-和+S-异构体的消旋混合物。体内体外试验说明：+S-异构体具有临床活性；而药理上无活性的-R-异构体，会在人体内慢慢、不完全地 60%转换成活性异构体+S-异构体。-R-异构体的作用是：作为一个循环容器，保证活性药物的水平。通过对志愿者进展实验、

21、得出本品的药代动力学参数，如下表所示：布洛芬药代动力学参数400mg* CaldolorMean (CV%)800mg* CaldolorMean (CV%)患者数目AUC(mcgh/mL)Cmax (mcg/mL)KEL (1/h)12109.3 (26.4)39.2 (15.5)0.32 (17.9)12192.8 (18.5)72.6 (13.2)0.29 (12.8)-.word.zl.-.T1/2 (h)AUC 表示：曲线下面积Cmax 表示：最大血浆浓度CV 表示：变异系数KEL 表示：消除速率常数T1/2表示：半衰期2.22 (20.1)2.44 (12.9)*表示：60 分钟输注时间与多数非甾体类抗炎药相似， 布洛芬也具有高蛋白结合力 浓度在 20mcg/mL时，结合力99%)。蛋白结合具有可饱和性，当浓度大于 20mcg/mL 时，蛋白结合无线性。 以口服剂量数据为根底， 布洛芬在体内的分布体积会随着患者年龄或者发热等条件的改变而有所变化。【贮藏贮藏】阴凉处保存【包装包装】每盒 25 支【有效期有效期】暂定 24 个月【执行标准执行标准】【批准文号批准文号】【生产企业生产企业】-.word.zl.