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1、1vv为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求：为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求：为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求：为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求： 1 1 1 1、第一节课上课、第一节课上课、第一节课上课、第一节课上课10101010分钟、第二节课上课分钟、第二节课上课分钟、第二节课上课分钟、第二节课上课5 5 5 5分钟后，分钟后，分钟后，分钟后，教室教室教室教室前后锁门，学生严禁进出教室前后锁门，学生严禁进出教室前后锁门，学生严禁进出教室前后锁门，学生严禁进出教室。 2 2 2 2、上课时，师生手机全部调振动。、上课时，师生手机全
2、部调振动。、上课时，师生手机全部调振动。、上课时，师生手机全部调振动。手机手机手机手机一旦一旦一旦一旦铃响铃响铃响铃响，立即，立即，立即，立即上缴任课老师，上缴任课老师，上缴任课老师，上缴任课老师，交任课老师或班主任保管一天交任课老师或班主任保管一天交任课老师或班主任保管一天交任课老师或班主任保管一天。 3 3 3 3、上课讲话三次上课讲话三次上课讲话三次上课讲话三次，经任课老师提醒，仍不改正者，要求，经任课老师提醒，仍不改正者，要求，经任课老师提醒，仍不改正者，要求，经任课老师提醒，仍不改正者，要求立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开
3、前，由任课教师立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师电话通知班主任）。电话通知班主任）。电话通知班主任）。电话通知班主任）。 4 4 4 4、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课
4、内容不补。v崩解剂含义、原理：吸水、膨胀崩解剂含义、原理：吸水、膨胀v崩解剂加入方法：内加法含义（崩解剂加入方法：内加法含义（制粒时制粒时加入，加入，颗粒内颗粒内部）、部）、 外加法含义（外加法含义（压片时压片时加入，加入，颗粒间颗粒间）、内外加法）、内外加法v崩解剂加入方法崩解速率（外加法崩解剂加入方法崩解速率（外加法 内外加法内外加法 内加法）、内加法）、 溶出速率（内外加法溶出速率（内外加法 内加法内加法 外加法）比较外加法）比较v表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法3 3：溶于：溶于黏合剂黏合剂，混合，混合崩解剂崩解剂加入，加入， 制成制成醇溶液醇溶液喷入喷
5、入v常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉v干淀粉使用干淀粉使用3 3：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层），控制用量：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层），控制用量v表面活性剂作用表面活性剂作用2 2：改善润湿性，加速崩解：改善润湿性，加速崩解 常用品种：常用品种：SDSSDS、Tween-80Tween-80 使用方法：与淀粉合用于疏水性药物使用方法：与淀粉合用于疏水性药物v润滑剂作用润滑剂作用3 3：助流、抗黏着、润滑：助流、抗黏着、润滑 粒度要求：极细粉粒度要求：极细粉v常用润滑剂种类常用润滑剂种类v润滑剂加入方法润滑剂加入方法3 3：
6、直接直接加入，与加入，与细粉细粉混合加入，制成混合加入，制成混悬、乳浊液混悬、乳浊液喷入喷入v硬脂酸镁特点硬脂酸镁特点2 2：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、 碱性（乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐）碱性（乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐）v滑石粉特点：质重易分离滑石粉特点：质重易分离v液状石蜡使用：合用滑石粉液状石蜡使用：合用滑石粉v微粉硅胶用途微粉硅胶用途2 2：粉末直接压片，改善润湿性：粉末直接压片，改善润湿性vSDSSDS特点、使用：水溶性，改善润湿性特点、使用：水溶性，改善润湿性vPEGPEG特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片特点、使用：水溶
7、性，用于溶液片、泡腾片、分散片 2LOGO3第六章第六章 片剂片剂第二节第二节 片剂的辅料片剂的辅料 4二、辅料的分类二、辅料的分类( ( ( (四四四四) ) ) ) 崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂 vv崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。vv崩解剂多为亲水性物质，有良好的崩解剂多为亲水性物质，有良好的崩解剂多为亲水性物质，有良好的崩解剂多为亲水性物质，有良好的吸水性、膨胀性吸水性、膨胀性吸水性、膨胀性吸水性、膨胀性，进
8、而起，进而起，进而起，进而起崩解作用。崩解作用。崩解作用。崩解作用。vv崩解剂的加入方法崩解剂的加入方法崩解剂的加入方法崩解剂的加入方法 内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，崩解剂在崩解剂在崩解剂在崩解剂在颗粒内部颗粒内部颗粒内部颗粒内部，崩解迟缓，利于溶出。，崩解迟缓，利于溶出。，崩解迟缓，利于溶出。，崩解迟缓，利于溶出。 外加法：崩解剂加在干外加法：崩解剂加在干外加法：崩解剂加在干外加法：崩解剂加在干颗粒间颗粒间颗粒间颗粒间，崩解迅速，
9、溶出稍差。，崩解迅速，溶出稍差。，崩解迅速，溶出稍差。，崩解迅速，溶出稍差。 内外加法：崩解剂一份按内加法加入内外加法：崩解剂一份按内加法加入内外加法：崩解剂一份按内加法加入内外加法：崩解剂一份按内加法加入(50(50(50(5075757575) ) ) )， 另一份按外加法加入另一份按外加法加入另一份按外加法加入另一份按外加法加入(25(25(25(2550505050) ) ) )， 此法集中了前两种加法的优点。此法集中了前两种加法的优点。此法集中了前两种加法的优点。此法集中了前两种加法的优点。 崩解速率崩解速率崩解速率崩解速率：外加法：外加法：外加法：外加法 内外加法内外加法内外加法内
10、外加法 内加法内加法内加法内加法 溶出速率溶出速率溶出速率溶出速率：内外加法：内外加法：内外加法：内外加法 内加法内加法内加法内加法 外加法外加法外加法外加法制粒时制粒时加入加入压片时压片时加入加入5二、辅料的分类二、辅料的分类( ( ( (四四四四) ) ) ) 崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂 vv表面活性剂做辅助崩解剂表面活性剂做辅助崩解剂表面活性剂做辅助崩解剂表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法的加入方法的加入方法的加入方法 溶于黏合剂中溶于黏合剂中溶于黏合剂中溶于黏合剂中 与崩解剂混合加入干颗粒与崩解剂混合加入干颗粒与崩解剂混合加入干颗粒与崩解剂混合加入干颗粒 制成制成制成制成醇溶液醇溶液醇溶液
11、醇溶液，喷入喷入喷入喷入干颗粒，崩解时限最短干颗粒，崩解时限最短干颗粒，崩解时限最短干颗粒，崩解时限最短6二、辅料的分类二、辅料的分类( ( ( (四四四四) ) ) ) 崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂 vv表面活性剂做辅助崩解剂表面活性剂做辅助崩解剂表面活性剂做辅助崩解剂表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法的加入方法的加入方法的加入方法 溶于黏合剂中溶于黏合剂中溶于黏合剂中溶于黏合剂中 与崩解剂混合加入干颗粒与崩解剂混合加入干颗粒与崩解剂混合加入干颗粒与崩解剂混合加入干颗粒 制成制成制成制成醇溶液醇溶液醇溶液醇溶液，喷入喷入喷入喷入干颗粒，崩解时限最短干颗粒，崩解时限最短干颗粒，崩解时限最短干颗粒，崩
12、解时限最短7二、辅料的分类二、辅料的分类 ( (四四) ) 崩解剂崩解剂 (1) (1) 干淀粉干淀粉 v最常用最常用的崩解剂，含水量的崩解剂，含水量8%8%以下，吸水膨胀以下，吸水膨胀v用于用于不溶性药物或微溶性药物不溶性药物或微溶性药物、 因为会出现因为会出现高黏度凝胶层高黏度凝胶层，不适用于易溶性药物不适用于易溶性药物v采用内加法、外加法或内外加法，用量：采用内加法、外加法或内外加法，用量：5 5-20-20v用量不宜太多用量不宜太多，因其压缩成型性不好。，因其压缩成型性不好。 (2) CMS-Na(2) CMS-Na、HPSHPS、L-HPCL-HPC、CCNaCCNa、PVPP/CP
13、UPPVPP/CPUP(3) (3) 泡腾崩解剂泡腾崩解剂 v制备防水，泡腾片专用制备防水，泡腾片专用(4) (4) 表面活性剂表面活性剂 v改善片剂润湿性改善片剂润湿性，使水易于渗入，加速片剂崩解，使水易于渗入，加速片剂崩解v常用：常用：SDSSDS、Tween-80Tween-80v与淀粉合用于疏水性药物与淀粉合用于疏水性药物8二、辅料的分类二、辅料的分类 ( (五五) ) 润滑剂润滑剂 v润滑剂作用润滑剂作用： 助流助流作用，增加颗粒的流动性，改善颗粒的填充状态；作用，增加颗粒的流动性，改善颗粒的填充状态； 抗黏着抗黏着作用，降低颗粒或片剂与冲模壁间黏附作用；作用，降低颗粒或片剂与冲模壁
14、间黏附作用； 润滑润滑作用，降低颗粒间及颗粒与冲头和模孔壁间的摩擦力，作用，降低颗粒间及颗粒与冲头和模孔壁间的摩擦力，改善力的传递和分布。改善力的传递和分布。v润滑剂必须是过九号筛的润滑剂必须是过九号筛的极细粉极细粉v润滑剂的加入方法：润滑剂的加入方法： 直接加入直接加入待压的颗粒中，此法不能保证混合均匀；待压的颗粒中，此法不能保证混合均匀； 与颗粒与颗粒中的中的细粉细粉(60(60目筛目筛) ) 混合后，再加入干颗粒混合后，再加入干颗粒中；中； 将润滑剂将润滑剂溶溶于适宜的溶剂中或制成于适宜的溶剂中或制成混悬、乳浊液混悬、乳浊液，喷喷入颗粒入颗粒中混匀后挥去溶剂，液体润滑剂常用此法。中混匀后
15、挥去溶剂，液体润滑剂常用此法。9二、辅料的分类二、辅料的分类 ( (五五) ) 润滑剂润滑剂 1. 1.硬脂酸镁硬脂酸镁硬脂酸镁硬脂酸镁 v疏水性疏水性润滑剂，影响片剂润滑剂，影响片剂崩解、药物溶出度、硬度崩解、药物溶出度、硬度v碱性碱性物质，不宜与乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐等药物物质，不宜与乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐等药物配伍配伍 2. 2.滑石粉滑石粉滑石粉滑石粉：质重易分离质重易分离 3. 3.液状石蜡：液状石蜡：与滑石粉合用与滑石粉合用 4. 4.微粉硅胶微粉硅胶微粉硅胶微粉硅胶：用作：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性粉末直接压片；改善片剂润湿性 5.SDS 5.SDS：水溶性，：
16、水溶性，改善片剂润湿性改善片剂润湿性 6.PEG 6.PEG：水溶性水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片，用于溶液片、泡腾片、分散片 7. 7.氢化植物油氢化植物油 10v崩解剂含义、原理：吸水、膨胀崩解剂含义、原理：吸水、膨胀v崩解剂加入方法：内加法含义（制粒时加入，颗粒内部）、崩解剂加入方法：内加法含义（制粒时加入，颗粒内部）、 外加法含义（压片时加入，颗粒间）、内外加法外加法含义（压片时加入，颗粒间）、内外加法v崩解剂加入方法崩解速率（外加法崩解剂加入方法崩解速率（外加法 内外加法内外加法 内加法）、内加法）、 溶出速率（内外加法溶出速率（内外加法 内加法内加法 外加法）比较外加法）比较v
17、表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法：溶于黏合剂，混合崩解剂加入，表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法：溶于黏合剂，混合崩解剂加入， 制成醇溶液喷入制成醇溶液喷入v常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉v干淀粉使用：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层），控制用量干淀粉使用：用于不溶、微溶，不用于易溶（高黏度凝胶层），控制用量v表面活性剂作用：改善润湿性，加速崩解，常用品种：表面活性剂作用：改善润湿性，加速崩解，常用品种：SDSSDS、Tween-80Tween-80， 使用方法：与淀粉合用于疏水性药物使用方法：与淀粉合用于疏水性药物v润滑剂作用：助流、抗黏着
18、、润滑，粒度要求：极细粉润滑剂作用：助流、抗黏着、润滑，粒度要求：极细粉v常用润滑剂种类常用润滑剂种类v润滑剂加入方法：直接加入，与细粉混合加入，制成混悬、乳浊液喷入润滑剂加入方法：直接加入，与细粉混合加入，制成混悬、乳浊液喷入v硬脂酸镁特点：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、碱性（乙酰水杨酸、硬脂酸镁特点：疏水性（影响崩解、溶出度、硬度）、碱性（乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐）抗生素、有机碱盐）v滑石粉特点：质重易分离滑石粉特点：质重易分离v液状石蜡使用：与滑石粉合用液状石蜡使用：与滑石粉合用v微粉硅胶用途：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性微粉硅胶用途：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性vSDS
19、SDS特点、使用：水溶性，改善片剂润湿性特点、使用：水溶性，改善片剂润湿性vPEGPEG特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片 11辅辅辅辅 料料料料填充剂填充剂填充剂填充剂崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂润湿剂润湿剂润湿剂润湿剂黏合剂黏合剂黏合剂黏合剂润滑剂润滑剂润滑剂润滑剂辅辅辅辅 料料料料填充剂填充剂填充剂填充剂崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂润湿剂润湿剂润湿剂润湿剂黏合剂黏合剂黏合剂黏合剂润滑剂润滑剂润滑剂润滑剂淀粉淀粉淀粉淀粉干淀粉干淀粉干淀粉干淀粉淀粉浆淀粉浆淀粉浆淀粉浆L-HPCL-HPCL-HPCL-HPC糖粉糖粉糖粉糖粉CCNaCCNaC
20、CNaCCNa糊精糊精糊精糊精CMS-NaCMS-NaCMS-NaCMS-Na乳糖乳糖乳糖乳糖HPSHPSHPSHPS预胶化预胶化预胶化预胶化淀粉淀粉淀粉淀粉PPVPPPVPPPVPPPVPMCCMCCMCCMCC泡腾泡腾泡腾泡腾崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂无机盐无机盐无机盐无机盐硫酸钙等硫酸钙等硫酸钙等硫酸钙等吸收剂吸收剂吸收剂吸收剂Tween-80Tween-80Tween-80Tween-80甘露醇甘露醇甘露醇甘露醇SDSSDSSDSSDS淀粉淀粉淀粉淀粉浆浆浆浆硬脂酸镁硬脂酸镁硬脂酸镁硬脂酸镁糖浆糖浆糖浆糖浆滑石粉滑石粉滑石粉滑石粉胶浆胶浆胶浆胶浆微粉硅胶微粉硅胶微粉硅胶微粉硅胶CMC-N
21、aCMC-NaCMC-NaCMC-Na氢化氢化氢化氢化植物油植物油植物油植物油MCMCMCMCPEGPEGPEGPEG类类类类HPMCHPMCHPMCHPMC水、乙醇水、乙醇水、乙醇水、乙醇ECECECECHPCHPCHPCHPCPVPPVPPVPPVP （）v片剂制备方法片剂制备方法v制粒目的制粒目的4 4：流动性、可压性流动性、可压性（避免松片、片重差异超限），（避免松片、片重差异超限）， 排除空气排除空气（避免松片、顶裂），（避免松片、顶裂），避免含量不均避免含量不均、分层、花斑，、分层、花斑， 防止粉末飞扬防止粉末飞扬、黏冲、拉模、黏冲、拉模v片剂生产工艺流程片剂生产工艺流程v片剂原料
22、粉末粒度要求片剂原料粉末粒度要求2 2：80-10080-100目，难溶、毒性、贵重、有色更细目，难溶、毒性、贵重、有色更细v传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥v湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条v颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干v单次制粒含义：通过筛网一次单次制粒含义：通过筛网一次v多多( (复复) )次制粒用途次制粒用途2 2：有色软材，改善颗粒质量；：有色软材，改善颗粒质量； 操作：粗操作：粗(8-10(8-10目目) )
23、筛网通过筛网通过1-21-2次次细细(12-14(12-14目目) )筛网通过筛网通过1 1次次v湿颗粒干燥要求湿颗粒干燥要求6 6：立即，温度（：立即，温度（50-6050-60，湿热稳定、结晶水），湿热稳定、结晶水）， 逐渐升温，勤翻动，厚度（逐渐升温，勤翻动，厚度（2cm2cm），控制含水量），控制含水量v整粒常用筛网：整粒常用筛网：12-2012-20目目v加入挥发油或挥发性物质方法加入挥发油或挥发性物质方法2 2：加在：加在细粒细粒中混匀，中混匀，乙醇乙醇溶解喷入溶解喷入v加入润滑剂方法：筛入干颗粒混匀加入润滑剂方法：筛入干颗粒混匀12 湿法湿法湿法湿法 制粒制粒制粒制粒 压片：传统
24、湿法制粒、流化喷雾制粒压片：传统湿法制粒、流化喷雾制粒压片：传统湿法制粒、流化喷雾制粒压片：传统湿法制粒、流化喷雾制粒 对湿、热稳定对湿、热稳定对湿、热稳定对湿、热稳定 制粒压片制粒压片制粒压片制粒压片 干法干法干法干法 制粒制粒制粒制粒 压片：重压法、滚压法压片：重压法、滚压法压片：重压法、滚压法压片：重压法、滚压法 对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；有吸湿性，流动性差有吸湿性，流动性差有吸湿性，流动性差有吸湿性，流动性差，不能直接压片的药物，不能直接压片的药物，不能直接压片的药物，不能直接压片的药物 空白空白空白空白 颗粒颗粒颗粒颗粒 压片压片压片压片 对湿、
25、热不稳定；对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；可压性差，剂量小可压性差，剂量小可压性差，剂量小可压性差，剂量小( (25mg)25mg)的药物的药物的药物的药物 粉末：粉末：粉末：粉末：对湿、热不稳定药物，对辅料有要求对湿、热不稳定药物，对辅料有要求对湿、热不稳定药物，对辅料有要求对湿、热不稳定药物，对辅料有要求 直接直接直接直接压片压片压片压片 结晶：结晶：结晶：结晶：流动性、可压性好的结晶、颗粒药物流动性、可压性好的结晶、颗粒药物流动性、可压性好的结晶、颗粒药物流动性、可压性好的结晶、颗粒药物 13片剂的制备方法片剂的制备方法14一、一、湿法湿法 制粒制粒 压片压片vv制粒的目
26、的：制粒的目的：制粒的目的：制粒的目的： 使药物具有良好的使药物具有良好的使药物具有良好的使药物具有良好的流动性流动性流动性流动性和和和和可压性可压性可压性可压性， 避免避免避免避免松片、片重差异超限松片、片重差异超限松片、片重差异超限松片、片重差异超限； 排除排除排除排除粉末中粉末中粉末中粉末中空气空气空气空气，避免避免避免避免松片、顶裂松片、顶裂松片、顶裂松片、顶裂； 避免避免避免避免相对密度不同的药物压片时分层使相对密度不同的药物压片时分层使相对密度不同的药物压片时分层使相对密度不同的药物压片时分层使主药含量不均主药含量不均主药含量不均主药含量不均， 以及压片时出现以及压片时出现以及压片
27、时出现以及压片时出现花斑花斑花斑花斑； 防止防止防止防止压片时压片时压片时压片时粉末飞扬粉末飞扬粉末飞扬粉末飞扬， 以及黏性粉末黏附于冲头出现以及黏性粉末黏附于冲头出现以及黏性粉末黏附于冲头出现以及黏性粉末黏附于冲头出现黏冲、黏冲、黏冲、黏冲、拉模拉模拉模拉模。15片剂生产工艺流程片剂生产工艺流程原原辅辅料料粉粉碎碎填充剂填充剂黏合剂黏合剂崩解剂崩解剂(内加内加)流化喷雾流化喷雾制粒制粒包衣包衣包装材料包装材料润湿剂润湿剂黏合剂黏合剂制软材制软材湿法制粒湿法制粒干燥干燥润滑剂润滑剂崩解剂崩解剂(外加外加)挥发性成分挥发性成分内包装内包装材材 料料黏合剂黏合剂过过筛筛干干混混干干压压制制粒粒整整
28、粒粒总总混混压压片片分分装装包包装装16一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 ( (一一) ) 原、辅料的准备和处理原、辅料的准备和处理 v原、辅料应经粉碎、过筛或干燥等加工处理。粉末过原、辅料应经粉碎、过筛或干燥等加工处理。粉末过80-80-100100目筛目筛。v难溶性、医疗用毒性药品、贵重药品、有色原、辅料难溶性、医疗用毒性药品、贵重药品、有色原、辅料应更应更细些细些v混合均匀混合均匀，避免压片时出现，避免压片时出现裂片、黏冲、花斑裂片、黏冲、花斑现象。现象。v贮藏时易贮藏时易受潮受潮的原、辅料需的原、辅料需干燥干燥后再粉碎过筛。后再粉碎过筛。 17一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 ( (
29、( (二二二二) ) ) ) 制颗粒制颗粒制颗粒制颗粒 vv传统湿法制粒由传统湿法制粒由传统湿法制粒由传统湿法制粒由制软材制软材制软材制软材、制湿颗粒制湿颗粒制湿颗粒制湿颗粒、湿颗粒干燥湿颗粒干燥湿颗粒干燥湿颗粒干燥三步组成。三步组成。三步组成。三步组成。(1)(1)(1)(1)制软材制软材制软材制软材(2)(2)(2)(2)制湿颗粒制湿颗粒制湿颗粒制湿颗粒vv挤压制粒：软材通过筛网即制成湿颗粒。挤压制粒：软材通过筛网即制成湿颗粒。挤压制粒：软材通过筛网即制成湿颗粒。挤压制粒：软材通过筛网即制成湿颗粒。 湿颗粒应湿颗粒应湿颗粒应湿颗粒应密实、少细粉、整齐无长条密实、少细粉、整齐无长条密实、少细
30、粉、整齐无长条密实、少细粉、整齐无长条。 颗粒呈长条形颗粒呈长条形颗粒呈长条形颗粒呈长条形软材过湿，黏合剂、润湿剂用量过大软材过湿，黏合剂、润湿剂用量过大软材过湿，黏合剂、润湿剂用量过大软材过湿，黏合剂、润湿剂用量过大 颗粒呈粉末状颗粒呈粉末状颗粒呈粉末状颗粒呈粉末状软材过干，黏合剂、润湿剂用量不足软材过干，黏合剂、润湿剂用量不足软材过干，黏合剂、润湿剂用量不足软材过干，黏合剂、润湿剂用量不足 软材只要通过筛网一次即可制成湿粒，称软材只要通过筛网一次即可制成湿粒，称软材只要通过筛网一次即可制成湿粒，称软材只要通过筛网一次即可制成湿粒，称单次制粒单次制粒单次制粒单次制粒。 有色软材、润湿剂或黏合
31、剂用量不当有色软材、润湿剂或黏合剂用量不当有色软材、润湿剂或黏合剂用量不当有色软材、润湿剂或黏合剂用量不当，使颗粒质量较差，使颗粒质量较差，使颗粒质量较差，使颗粒质量较差多多多多( ( ( (复复复复) ) ) )次制粒次制粒次制粒次制粒 粗粗粗粗(8-10(8-10(8-10(8-10目目目目) ) ) )筛网通过筛网通过筛网通过筛网通过1-21-21-21-2次次次次细细细细(12-14(12-14(12-14(12-14目目目目) ) ) )筛网通过筛网通过筛网通过筛网通过1 1 1 1次，次，次，次，可改善颗粒质量。可改善颗粒质量。可改善颗粒质量。可改善颗粒质量。vv也可采用高速搅拌、
32、喷雾制粒法也可采用高速搅拌、喷雾制粒法也可采用高速搅拌、喷雾制粒法也可采用高速搅拌、喷雾制粒法18一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 ( (二二) ) 制颗粒制颗粒 (3)(3)湿颗粒干燥湿颗粒干燥v湿颗粒制成后应湿颗粒制成后应立即干燥立即干燥，以免结块或受压变形。，以免结块或受压变形。v干燥温度：干燥温度：50-6050-60； 对湿热稳定的药物可缩短加热时间，温度对湿热稳定的药物可缩短加热时间，温度：80-10080-100。v含结晶水的药物含结晶水的药物干燥时间不宜过长，温度不宜过高，干燥时间不宜过长，温度不宜过高， 否则会因失去结晶水使颗粒松脆而影响压片及片剂的崩解。否则会因失去结晶水使
33、颗粒松脆而影响压片及片剂的崩解。v干燥温度要干燥温度要逐渐升温逐渐升温， 以免颗粒表面干燥后结一层硬膜而影响内部水分蒸发。以免颗粒表面干燥后结一层硬膜而影响内部水分蒸发。v箱式干燥时还应箱式干燥时还应勤翻动勤翻动，厚度厚度不宜超过不宜超过2cm2cm。v颗粒的干燥程度要适当，颗粒的干燥程度要适当，控制含水量控制含水量， 含水量太多易黏冲，含水量太少不易压片。含水量太多易黏冲，含水量太少不易压片。19一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 ( (三三) ) 压片压片 1.1.干颗粒的预处理干颗粒的预处理(1) (1) 过筛整粒过筛整粒过筛整粒过筛整粒v部分湿颗粒干燥过程中会黏连结块，因此过筛整粒，使颗
34、粒均匀，便于部分湿颗粒干燥过程中会黏连结块，因此过筛整粒，使颗粒均匀，便于压片。整粒常用筛网：压片。整粒常用筛网：12-2012-20目目。(2) (2) 加入挥发油或挥发性物质加入挥发油或挥发性物质加入挥发油或挥发性物质加入挥发油或挥发性物质v挥发油可挥发油可加在加在润滑剂与颗粒混合后筛出的部分润滑剂与颗粒混合后筛出的部分细粒中细粒中，或加入直接从干，或加入直接从干颗粒中筛出的部分细分，再与全部干颗粒混匀。颗粒中筛出的部分细分，再与全部干颗粒混匀。v若若挥发性药物为固体或量较少挥发性药物为固体或量较少，可用适量，可用适量乙醇溶解乙醇溶解，或与其他成分混匀，或与其他成分混匀研磨共溶后研磨共溶后
35、喷入干颗粒喷入干颗粒中，混匀后，中，混匀后，密封密封数小时，使挥发性药物渗入颗数小时，使挥发性药物渗入颗粒。粒。(3) (3) 加入润滑剂和崩解剂加入润滑剂和崩解剂加入润滑剂和崩解剂加入润滑剂和崩解剂v润滑剂润滑剂常在整粒后用常在整粒后用细筛筛入干颗粒细筛筛入干颗粒中混匀。中混匀。v崩解剂崩解剂应先干燥过筛，再加入到干颗粒中应先干燥过筛，再加入到干颗粒中( (外加法外加法) )充分混匀，也可将崩充分混匀，也可将崩解剂和润滑剂与干颗粒同时加入到混合器中，一起进行总混合。解剂和润滑剂与干颗粒同时加入到混合器中，一起进行总混合。v然后抽样检查，测定主药含量，计算片重。然后抽样检查，测定主药含量，计算
36、片重。20v片剂制备方法片剂制备方法v制粒目的制粒目的4 4：流动性、可压性（避免松片、片重差异超限），：流动性、可压性（避免松片、片重差异超限）， 排除空气（避免松片、顶裂），避免含量不均、分层、花斑，排除空气（避免松片、顶裂），避免含量不均、分层、花斑， 防止粉末飞扬、黏冲、拉模防止粉末飞扬、黏冲、拉模v片剂生产工艺流程片剂生产工艺流程v片剂原料粉末粒度要求：片剂原料粉末粒度要求：80-10080-100目，难溶、毒性、贵重、有色更细目，难溶、毒性、贵重、有色更细v传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥v湿颗粒要求：密实、少细粉
37、、整齐无长条湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条v颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干v单次制粒含义：通过筛网一次单次制粒含义：通过筛网一次v多多( (复复) )次制粒用途：有色软材，润湿剂、黏合剂，改善颗粒质量；次制粒用途：有色软材，润湿剂、黏合剂，改善颗粒质量； 操作：粗操作：粗(8-10(8-10目目) )筛网通过筛网通过1-21-2次次细细(12-14(12-14目目) )筛网通过筛网通过1 1次次v湿颗粒干燥要求湿颗粒干燥要求6 6：立即，温度（：立即，温度（50-6050-60，湿热稳定、结晶水），湿热稳定、结晶水）， 逐
38、渐升温，勤翻动，厚度（逐渐升温，勤翻动，厚度（2cm2cm），控制含水量），控制含水量v整粒常用筛网：整粒常用筛网：12-2012-20目目v加入挥发油或挥发性物质方法加入挥发油或挥发性物质方法2 2：加在细粒、细粉中再混匀，乙醇溶解喷入：加在细粒、细粉中再混匀，乙醇溶解喷入v加入润滑剂方法：筛入干颗粒混匀加入润滑剂方法：筛入干颗粒混匀21v片重计算方法：片重计算方法：v单冲压片机基本结构及作用（片重调节器：控制片重；单冲压片机基本结构及作用（片重调节器：控制片重； 压力调节器：控制松紧、硬度；压力调节器：控制松紧、硬度； 出片调节器：推片）、出片调节器：推片）、 压片过程压片过程22一、湿法
39、制粒压片一、湿法制粒压片 ( (四四) ) 压片压片 2.2.片重计算片重计算v片重计算主要有两种方法：片重计算主要有两种方法：(1)(1)根据颗粒中主药的含量，按下式计算：根据颗粒中主药的含量，按下式计算：v此式未考虑制粒过程中主药的损耗量此式未考虑制粒过程中主药的损耗量(2)(2)根据颗粒重量计算片重，按下式计算：根据颗粒重量计算片重，按下式计算：每压一片所需颗粒每压一片所需颗粒的重量的重量23一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 ( ( ( (四四四四) ) ) ) 压片压片压片压片 3.3.3.3.压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程vv压片：将颗粒用压片机压缩
40、成型而成片剂压片：将颗粒用压片机压缩成型而成片剂压片：将颗粒用压片机压缩成型而成片剂压片：将颗粒用压片机压缩成型而成片剂vv常用压片机：单冲压片机、多冲旋转式压常用压片机：单冲压片机、多冲旋转式压常用压片机：单冲压片机、多冲旋转式压常用压片机：单冲压片机、多冲旋转式压片机。片机。片机。片机。(1) (1) (1) (1) 单冲压片机基本结构及压片过程单冲压片机基本结构及压片过程单冲压片机基本结构及压片过程单冲压片机基本结构及压片过程vv片重调节器片重调节器片重调节器片重调节器 调节下冲下降深度，调节横孔容积，调节下冲下降深度，调节横孔容积，调节下冲下降深度，调节横孔容积，调节下冲下降深度，调节
41、横孔容积， 控制片重控制片重控制片重控制片重vv压力调节器压力调节器压力调节器压力调节器 调节上冲下降深度，越降压力越大，调节上冲下降深度，越降压力越大，调节上冲下降深度，越降压力越大，调节上冲下降深度，越降压力越大， 控制片剂松紧、硬度控制片剂松紧、硬度控制片剂松紧、硬度控制片剂松紧、硬度vv出片调节器出片调节器出片调节器出片调节器 调节下冲调节下冲调节下冲调节下冲推片推片推片推片时抬起的高度，使下冲与时抬起的高度，使下冲与时抬起的高度，使下冲与时抬起的高度，使下冲与模圈上缘相平模圈上缘相平模圈上缘相平模圈上缘相平24一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 ( ( ( (四四四四) ) ) ) 压
42、片压片压片压片 3.3.3.3.单冲压片机基本结构及压片过程单冲压片机基本结构及压片过程单冲压片机基本结构及压片过程单冲压片机基本结构及压片过程vv单冲压片机的压片过程见图：单冲压片机的压片过程见图：单冲压片机的压片过程见图：单冲压片机的压片过程见图： 上冲抬起，饲粉器移动到模孔之上；上冲抬起，饲粉器移动到模孔之上；上冲抬起，饲粉器移动到模孔之上；上冲抬起，饲粉器移动到模孔之上； 下冲下降到适宜深度，饲粉器在模上摆动，颗粒填满模孔；下冲下降到适宜深度，饲粉器在模上摆动，颗粒填满模孔；下冲下降到适宜深度，饲粉器在模上摆动，颗粒填满模孔；下冲下降到适宜深度，饲粉器在模上摆动，颗粒填满模孔； 饲粉器
43、由模孔上移开，使模孔中的颗粒与模孔的上缘相平；饲粉器由模孔上移开，使模孔中的颗粒与模孔的上缘相平；饲粉器由模孔上移开，使模孔中的颗粒与模孔的上缘相平；饲粉器由模孔上移开，使模孔中的颗粒与模孔的上缘相平； 上冲下降并将颗粒压缩成片；上冲下降并将颗粒压缩成片；上冲下降并将颗粒压缩成片；上冲下降并将颗粒压缩成片； 上冲抬起，下冲随之抬起到与模孔上缘相干，将药片由模孔中推出，饲粉器再上冲抬起，下冲随之抬起到与模孔上缘相干，将药片由模孔中推出，饲粉器再上冲抬起，下冲随之抬起到与模孔上缘相干，将药片由模孔中推出，饲粉器再上冲抬起，下冲随之抬起到与模孔上缘相干，将药片由模孔中推出，饲粉器再次移动到模孔之上并
44、将压成之片推开，同时进行第二次粉，如此反复进行。次移动到模孔之上并将压成之片推开，同时进行第二次粉，如此反复进行。次移动到模孔之上并将压成之片推开，同时进行第二次粉，如此反复进行。次移动到模孔之上并将压成之片推开，同时进行第二次粉，如此反复进行。片重调节器片重调节器片重调节器片重调节器推片调节器推片调节器推片调节器推片调节器25一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 ( ( ( (四四四四) ) ) ) 压片压片压片压片 3.3.3.3.压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程vv单冲压片机的压片过程：单冲压片机的压片过程：单冲压片机的压片过程：单冲压片机的压片过程：26一、
45、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 ( ( ( (四四四四) ) ) ) 压片压片压片压片 3.3.3.3.压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程vv压片机模具与样片：压片机模具与样片：压片机模具与样片：压片机模具与样片：27一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 ( ( ( (四四四四) ) ) ) 压片压片压片压片 3.3.3.3.压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程 (2)(2)(2)(2)旋转压片机基本结构及压片过程旋转压片机基本结构及压片过程旋转压片机基本结构及压片过程旋转压片机基本结构及压片过程28v片重计算方法：片重计算方法：v单冲压片机
46、基本结构及作用（片重调节器：控制片重；单冲压片机基本结构及作用（片重调节器：控制片重； 压力调节器：控制松紧、硬度；压力调节器：控制松紧、硬度； 出片调节器：推片）、出片调节器：推片）、 压片过程压片过程29v干法制粒压片含义干法制粒压片含义v空白颗粒压片法空白颗粒压片法v粉末直接压片含义粉末直接压片含义v粉末直接压片辅料条件粉末直接压片辅料条件4 4v粉末直接压片常用辅料粉末直接压片常用辅料v常用润滑剂种类常用润滑剂种类v直接压片结晶药物种类直接压片结晶药物种类v片剂包衣含义片剂包衣含义v包衣目的包衣目的5 5v包衣种类包衣种类v包衣质量要求包衣质量要求5 5v常用的包衣方法常用的包衣方法v
47、滚转包衣法用途，操作要点滚转包衣法用途，操作要点5 5v糖衣片含义糖衣片含义v糖衣片作用、特点糖衣片作用、特点v糖衣组成糖衣组成v隔离层作用、必须包隔离层药物、材料、层数隔离层作用、必须包隔离层药物、材料、层数v粉衣层作用、使用的润湿黏合剂、粉衣料、包衣方法粉衣层作用、使用的润湿黏合剂、粉衣料、包衣方法v粉衣层层数粉衣层层数v糖衣层作用、物料、层数糖衣层作用、物料、层数v有色糖衣层作用、物料、层数有色糖衣层作用、物料、层数v打光作用、物料打光作用、物料30v包衣注意事项包衣注意事项3 3v薄膜衣含义、优点、衣料组成薄膜衣含义、优点、衣料组成v成膜材料分类成膜材料分类v纤维素衍生物种类纤维素衍生物种类v丙烯酸树脂种类丙烯酸树脂种类v胃溶丙烯酸树脂种类胃溶丙烯酸树脂种类v肠溶丙烯酸树脂种类肠溶丙烯酸树脂种类v难溶丙烯酸树脂种类难溶丙烯酸树脂种类v肠溶薄膜衣料肠溶薄膜衣料v增塑剂作用增塑剂作用v水溶性增塑剂种类水溶性增塑剂种类v非水性增塑剂种类非水性增塑剂种类v溶剂作用溶剂作用v胃溶溶剂种类胃溶溶剂种类v肠溶溶剂种类肠溶溶剂种类v着色剂与避光剂作用着色剂与避光剂作用v常用避光剂常用避光剂
