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1、第九章第九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blockers) 受体阻断受体阻断药药肾上腺素受肾上腺素受体阻断药体阻断药受体阻断受体阻断药药 第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 ( (-receptor blockers)-receptor blockers)1. 1. 1 1受受体体主主要要分分布布在在外外周周血血管管平平滑滑肌肌，被被激激动后血管收缩，被阻断血管扩张。动后血管收缩，被阻断血管扩张。2. 2. 2 2受受体体主主要要存存在在于于去去甲甲肾肾上上腺腺素素能能神神经经末末稍稍突突触触前前膜膜上上，被被激激动动时时NANA释释放放
2、减减少少，被被阻阻断时断时NANA释放增加。释放增加。3. 3. 1 1受受体体阻阻断断药药可可使使ADAD的的升升压压作作用用翻翻转转为为降降压，该现象称压，该现象称ADAD作用的翻转。作用的翻转。一、一、受体阻断药的分类受体阻断药的分类 根据根据受体阻断药对受体亚型的选择性不同，受体阻断药对受体亚型的选择性不同，分为三类：分为三类： 1.1.1 ,2 receptor antagonist 短效类短效类 酚妥拉明酚妥拉明 长效类长效类 酚苄明酚苄明 2.2.1 1- -receptor antagonist 选择性阻断选择性阻断1 1受体受体 哌唑嗪哌唑嗪 3.3.2 2- -recept
3、or antagonist 选择性地阻断选择性地阻断2 2受体受体 育亨宾育亨宾 酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine）【药理作用药理作用】 短效短效受体阻断药受体阻断药 1. 1.血管扩张、血压下降血管扩张、血压下降 阻断阻断1 1受体受体 直接扩张血管直接扩张血管 2. 2.兴奋心脏兴奋心脏二、二、1 1、 2 2受体阻断药受体阻断药 【临床应用【临床应用】1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.2.长期过量静脉滴注长期过量静脉滴注NANA或静脉滴注或静脉滴注NANA外漏外漏 3.3.休休克克 主主要要用用于于感感染染中中毒毒性性休休克克、心心源源性
4、性和和神经性休克神经性休克4.4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 5.5.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤【不良反应不良反应】 大大剂剂量量酚酚妥妥拉拉明明可可引引起起直直立立性性低低血血压压，注注射射给给药药可可产产生生心心动动过过速速、心心律律失失常常和和诱诱发发或或加加剧剧心心绞绞痛痛。其其他他尚尚有有腹腹痛痛、恶恶心心和和呕呕吐吐等等消消化化道道反反应应，可可诱诱发发或或加加剧剧消消化化道道溃溃疡疡。冠冠心心病病、胃胃炎炎和和胃胃十十二二指指肠肠溃溃疡疡病病人慎用。人慎用。酚苄明（酚苄明（phenoxybenzaminephenoxybenzamine） 进进
5、入入体体内内后后分分子子中中的的氯氯乙乙胺胺基基环环化化，形形成成乙乙撑撑亚亚胺胺基基。后后者者与与受受体体形形成成牢牢固固的的共共价价键键结结合合，为为长长效效的的非非竞竞争争性性受受体体阻阻断断药药。酚酚苄苄明明具具有有起起效慢，作用强和作用持久的特点。效慢，作用强和作用持久的特点。【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】 酚酚苄苄明明是是长长效效的的受受体体阻阻断断药药，可可阻阻断断1 1和和2 2受体，扩张血管，明显地降低血压。受体，扩张血管，明显地降低血压。 临临床床主主要要用用于于治治疗疗外外周周血血管管痉痉挛挛性性疾疾病病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。亦可用于嗜铬细胞瘤和休克
6、的治疗。 用用于于良良性性前前列列腺腺增增生生引引起起的的引引起起的的阻阻塞塞性排尿困难，但作用出较缓慢。性排尿困难，但作用出较缓慢。【体内过程【体内过程】 静静脉脉注注射射1 1h h可可达达最最大大效效应应。本本药药脂脂溶溶性性高高，大大剂剂量量用用药药可可积积蓄蓄于于脂脂肪肪组组织织，然然后后缓缓慢慢释释放放。t t1/21/2约约2424h h。经经肝肝脏脏代代谢谢，经经尿尿和和胆胆汁排泄。药物排泄缓慢。汁排泄。药物排泄缓慢。第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药（ adrenoceptor antagonistsadrenoceptor antagonists ） 本本类
7、类药药物物选选择择性性和和受受体体结结合合，竞竞争争性阻断性阻断受体，从而产生的一系列作用。受体，从而产生的一系列作用。 受体阻断药的分类受体阻断药的分类1 1类类 1 1，2 2受受体体阻阻断断药药（非非选选择择性性受受体阻断药）体阻断药） 1 1A A类类：无无内内在在拟拟交交感感活活性性的的受受体体阻阻断药，如普萘洛尔、噻吗洛尔。断药，如普萘洛尔、噻吗洛尔。 1 1B B类类：有有内内在在拟拟交交感感活活性性的的受受体体阻阻断药，如吲哚洛尔。断药，如吲哚洛尔。 2 2类类 1 1受受体体阻阻断断药药（心心脏脏选选择择性性受受体体阻阻断断药药）对对心心脏脏1 1受受体体选选择择性性较较高高
8、，治治疗疗量量时时 2 2受受体体阻阻断断作作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。 2 2A A类类：无无内内在在拟拟交交感感活活性性的的 1 1受受体体阻阻断断药药，如如阿替洛尔、美托洛尔等。阿替洛尔、美托洛尔等。 2 2B B类类：有有内内在在拟拟交交感感活活性性的的 1 1受受体体阻阻断断药药，如如醋丁洛尔、塞利洛尔等。醋丁洛尔、塞利洛尔等。 3 3类类 、受体阻断药，如拉贝洛尔等。受体阻断药，如拉贝洛尔等。【药理作用【药理作用】1 1受体阻断作用受体阻断作用2 23 3内在拟交感活性作用内在拟交感活性作用膜稳定作用膜稳定作用心血管系统心血管系统支
9、气管平滑肌支气管平滑肌 代谢代谢 肾素肾素 受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断作用作用作用作用吸收吸收分布分布 消除消除受体阻断药的药动学特点与其脂溶性有关受体阻断药的药动学特点与其脂溶性有关【体内过程【体内过程】【临床应用【临床应用】 1.1.快快速速型型心心律律失失常常均均有有效效，尤尤其其对对运运动动或或情情绪绪紧紧张张、激激动动所所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好 2. 2.高血压病高血压病 3. 3.冠心病冠心病 4. 4.慢性心功能不全慢性心功能不全 改善心脏舒张功能改善心脏舒张功能 缓解由于儿茶酚胺引起的心
10、脏损害缓解由于儿茶酚胺引起的心脏损害 抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用 使使受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性 5. 5.其他其他 【不良反应【不良反应】 常常见见不不良良反反应应有有恶恶心心、呕呕吐吐、轻轻度度腹腹泻泻等等消消化化道道症症状状，偶偶见见过过敏敏性性皮皮疹疹和和血血小小板板减减少少等等，应应用用不当，可引起下列较严重的不良反应。不当，可引起下列较严重的不良反应。1.1.诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘2.2.抑制心脏功能抑制心脏功能 3.3.外周血管收缩和痉挛外周血管收缩和痉挛 4
11、.4.停药反跳现象停药反跳现象5.5.其他其他掌握受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。掌握受体阻断药的分类、药理作用、临床应用和不良反应。大纲要求大纲要求A型题型题1. 下下列列哪哪类类药药物物可可翻翻转转肾肾上上腺腺素素升升压压作作用用？A. M受体阻断药受体阻断药B. 受体阻断药受体阻断药C. H1受体阻断药受体阻断药D. 受体阻断药受体阻断药E. N受体阻断药受体阻断药2. 可可诱诱发发消消化化性性溃溃疡疡的药物是的药物是A.酚妥拉明酚妥拉明B.阿托品阿托品C.哌唑嗪哌唑嗪D.普萘洛尔普萘洛尔E. 吲哚洛尔吲哚洛尔答案答案答案答案3. 兼兼有有、受受体体阻阻断断作用的药物是
12、作用的药物是A.拉贝洛尔拉贝洛尔B.甲氧明甲氧明C.妥拉唑林妥拉唑林D.吲哚洛尔吲哚洛尔E.哌唑嗪哌唑嗪4. 外外周周血血管管痉痉挛挛性性疾疾病选用病选用A. 酚妥拉明酚妥拉明B. 哌唑嗪哌唑嗪C. 多巴胺多巴胺D. 普萘洛尔普萘洛尔E. 去氧肾上腺素去氧肾上腺素答案答案答案答案5. 要要注注意意防防止止酚酚妥妥拉拉明明用用药药过过程程中中最最常常见见的的不不良良反反应是应是A.心心脏脏收收缩缩力力减减弱弱，心心排排出量减少出量减少B. 肾功能降低肾功能降低C. 胃胃肠肠功功能能减减弱弱，引引起起消消化不良化不良D. 直立性低血压直立性低血压E.窦性心动过缓窦性心动过缓6. 酚酚妥妥拉拉明明兴
13、兴奋奋心心脏脏的的机机制有制有A.阻断心脏的阻断心脏的M受体受体B.激动心脏激动心脏1受体受体C.直接兴奋交感神经中枢直接兴奋交感神经中枢D.反射性兴奋交感神经反射性兴奋交感神经E.直接兴奋心肌直接兴奋心肌答案答案答案答案7. 肾肾上上腺腺素素受受体体阻阻断断药能引起药能引起A.肪分解增加肪分解增加B.肾素释放增加肾素释放增加C.心排出量增加心排出量增加D.支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩E.房室传导加快房室传导加快8. 肾肾上上腺腺素素受受体体阻阻断断药药禁用于禁用于A. 糖尿病糖尿病B.支气管哮喘支气管哮喘C.窦性心动过速窦性心动过速D.心绞痛心绞痛E. 甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进答案答
14、案答案答案9. 普普萘萘洛洛尔尔阻阻断断突突触触前前膜膜的的受体可引起受体可引起A. 去去甲甲肾肾上上腺腺素素的的释释放放减减少少B. 去去甲甲肾肾上上腺腺素素的的释释放放增增加加C. 去去甲甲肾肾上上腺腺素素的的释释放放无无变化变化D. 外周血管收缩外周血管收缩E. 心收缩力增加心收缩力增加 10. 普普萘萘洛洛尔尔治治疗疗心心律律失失常的药理作用基础是常的药理作用基础是A.有抗血小板聚集作用有抗血小板聚集作用B.脂溶性强，口服易吸收脂溶性强，口服易吸收C.阻断阻断受体作用受体作用D.无内在拟交感活性无内在拟交感活性E.膜稳定作用较强膜稳定作用较强答案答案答案答案B型题型题A.异丙肾上腺素异
15、丙肾上腺素B.卡维地洛卡维地洛C.噻吗洛尔噻吗洛尔D.吲哚洛尔吲哚洛尔E.酚妥拉明酚妥拉明 11. 治治疗疗不不宜宜手手术术的的嗜嗜铬铬细细胞胞瘤瘤及及良良性性前前列列腺增生应选用腺增生应选用12. 治治疗疗原原发发性性开开角角型型青光眼应选用青光眼应选用13. 治治疗疗扩扩张张型型心心肌肌病病应选用应选用14. 治治疗疗房房室室传传导导阻阻滞滞应选用应选用答案答案答案答案X型题型题15. 可可翻翻转转肾肾上上腺腺素素升升压压作用的药物是作用的药物是A.酚妥拉明酚妥拉明 B.普萘洛尔普萘洛尔C.氯丙嗪氯丙嗪D.吲哚洛尔吲哚洛尔E.阿托品阿托品16. 用用受体阻断药时要注意受体阻断药时要注意A.
16、用用药药剂剂量量要要个个体体化化，长长期期用用药不能突然停药药不能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用重度房室传导阻滞病人禁用C.严严重重左左室室心心功功能能不不全全的的患患者者禁用禁用D.支支气气管管哮哮喘喘及及窦窦性性心心动动过过缓缓者禁用者禁用E.肝肝功功能能不不良良及及心心肌肌梗梗死死者者应应慎用慎用答案答案答案答案17. 用用受体阻断药可治疗受体阻断药可治疗A.过速型心律失常过速型心律失常B.感染性休克感染性休克C.心绞痛心绞痛D.高血压高血压E.甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进18. 酚酚妥妥拉拉明明治治疗疗顽顽固固性性充充血血性性心功能不全的药理学依据是心功能不全的药理学依据是A.
17、阻断阻断受体受体B.降降低低肺肺血血管管阻阻力力，减减轻轻肺肺水水肿肿C.可可缓缓解解心心衰衰引引起起反反射射性性小小动动脉和小静脉收缩脉和小静脉收缩D.减减轻轻心心脏脏前前、后后负负荷荷，改改善善心脏功能心脏功能 E.抑抑制制心心脏脏，降降低低耗耗氧氧量量，改改善心脏功能善心脏功能答案答案答案答案19. 酚酚妥妥拉拉明明扩扩张张血血管管、降低血压的机制是降低血压的机制是 A.阻断阻断受体受体B.阻断阻断受体受体C.有组胺样作用有组胺样作用D.阻断神经节阻断神经节E.直接松弛血管平滑肌直接松弛血管平滑肌20. 用用普普萘萘洛洛尔尔治治疗疗甲甲状状腺腺功功能能亢亢进进的的药药理理学学机机制制是是
18、A.阻阻断断受受体体,可可降降低低机机体体对儿茶酚胺的敏感性对儿茶酚胺的敏感性B.抑制碘的摄取抑制碘的摄取C.抑制甲状腺素的合成抑制甲状腺素的合成D.抑制抑制T4 转变为转变为T3E.抑制甲状腺素的释放抑制甲状腺素的释放 答案答案答案答案简答题简答题简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。简简述述普普萘萘洛洛尔尔的的药药理理作作用用、临临床床应应用用及及不不良反应。良反应。选择题答案：选择题答案：1B6D7D8A9A10C2A3A4A5D11E12C13B14A15AC16ABCDE17ACDE18ABCD19BE20AD简答题答案简答题答案1酚酚妥妥拉拉明
19、明属属于于非非选选择择性性竞竞争争性性受受体体阻阻断断药药。药药理理作作用用： 阻阻断断血血管管1受受体体和和直直接接舒舒张张血血管管，小小动动脉脉及及小小静静脉脉扩扩张张，血血压压下下降降，肺肺动动脉脉下下降降更更为为明明显显。 反反射射性性兴兴奋奋交交感感神神经经及及阻阻断断突突触触前前膜膜2受受体体，末末梢梢去去甲甲肾肾上上腺腺素素的的释释放放增增加加，激激动动心心脏脏1受受体体，使使心心脏脏兴兴奋奋，心心肌肌收收缩缩力力增增强强，心心率率加加快快，心心排排出出量量增增加加。 拟拟胆胆碱碱作作用用和和组组胺胺样样作作用用，还有阻断还有阻断K+ 通道的作用。通道的作用。 主主要要不不良良反
20、反应应有有体体位位性性低低血血压压，胃胃肠肠平平滑滑肌肌兴兴奋奋引引起起的的腹腹痛痛、腹腹泻泻、呕呕吐吐、胃胃酸酸分分泌泌增增多多和和诱诱发发溃溃疡疡病病等等。静静脉脉给给药药可可引引起起心心率率加加快快、心心律律失失常常和和心心绞绞痛痛。冠冠心心病病和和溃溃疡病患者慎用。疡病患者慎用。2普普萘萘洛洛尔尔是是具具有有较较强强作作用用的的非非选选择择性性受受体体阻阻断断药药，无无内内在在拟拟交交感感活活性性。药药理理作作用用： 心心脏脏：阻阻断断心心脏脏1受受体体，使使心心率率减减慢慢、心心肌肌收收缩缩力力减减弱弱、心心排排出出量量减减少少、心心肌肌耗耗氧氧量量下下降降，延延缓缓房房室室传传导导
21、。 血血管管及及血血压压：短短期期应应用用，由由于于血血管管2受受体体的的阻阻断断和和代代偿偿性性交交感感反反射射，可可引引起起血血管管收收缩缩，外外周周阻阻力力增增加加。但但长长期期应应用用，总总外外周周阻阻力力可可恢恢复复至至原原来来水水平平。普普萘萘洛洛尔尔对对正正常常人人血血压压影影响响不不明明显显，但但对对高高血血压压患患者者具具有有降降压压作作用用。 支支气气管管：阻阻断断支支气气管管平平滑滑肌肌2受受体体，使使支支气气管管平平滑滑肌肌收收缩缩，增增加加气气道道阻阻力力，诱诱发发或或加加重重支支气气管管哮哮喘喘的的发发作作。 抑抑制制脂脂肪肪和和糖糖原原分分解解，抑抑制制肾肾素素释
22、释放放，抗抗血血小小板板聚聚集集，抑抑制制甲甲状状腺腺素素T4 转变为转变为T3。临临床床应应用用：可可用用于于治治疗疗过过速速型型心心律律失失常常、心心绞绞痛痛、高高血血压、甲状腺功能亢进等。压、甲状腺功能亢进等。不不良良反反应应：一一般般反反应应如如恶恶心心、呕呕吐吐、腹腹泻泻、头头晕晕、失失眠眠等等。偶偶见见过过敏敏反反应应如如皮皮疹疹、血血小小板板减减少少等等。使使用用不不当当引引起起的的严严重重反反应应有有： 诱诱发发或或加加重重支支气气管管哮哮喘喘，故故禁禁用用于于哮哮喘喘患患者者； 心心脏脏抑抑制制和和外外周周血血管管痉痉挛挛，窦窦性性心心动动过过缓缓、房房室室传传导导阻阻滞滞、心心功功能能不不全全、外外周周血血管管痉痉挛挛性性疾疾病病禁禁用用； 反反跳跳现现象象，长长期期用用药药时时突突然然停停用用，可可引引发发病病情情恶恶化化，病情控制后必须逐渐减量停药。病情控制后必须逐渐减量停药。编者：王立祥（山东大学医学院）编者：王立祥（山东大学医学院）
