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1、口服降糖药说明书学习1 1分类n n双胍类n n磺酰脲类n n非磺酰脲类促泌剂n na-糖苷酶抑制剂n n噻唑烷二酮类n n二肽基肽酶-4抑制剂2 2双胍类n n苯乙双胍（降糖灵）：少用。苯乙双胍（降糖灵）：少用。n n盐酸二甲双胍片：500mg20片（格华止）n n盐酸二甲双胍肠溶片: 250mg24片（利龄）n n作用机理复习3 3格华止n n性状：白色薄膜衣片性状：白色薄膜衣片n n适应症：适应症：uu肥胖肥胖2 2型型DM; DM; uu1 1型或型或2 2型型DM,DM,与胰岛素合用与胰岛素合用, ,增加胰岛素的降血糖增加胰岛素的降血糖作用作用, ,减少胰岛素用量减少胰岛素用量, ,
2、防止低血糖防止低血糖. .与磺酰脲类口服与磺酰脲类口服降糖药合用降糖药合用, ,具有协同作用。具有协同作用。 n n用法：随餐服用用法：随餐服用n n起始剂量：起始剂量：0.5g0.5g，2/2/日或日或0.85g0.85g，1/1/日；每周增加日；每周增加0.5g0.5g，或每，或每2 2周增加周增加0.85g0.85g，逐渐增加至每日，逐渐增加至每日2g2g，分次服用，分次服用n n最大剂量：成人最大剂量：成人0.85g0.85g，3/3/日；每日剂量超过日；每日剂量超过2g2g，最，最好随三餐分次服用；好随三餐分次服用；10-1610-16岁每日最高剂量为岁每日最高剂量为2g2g；n n
3、调整剂量：每日剂量超过调整剂量：每日剂量超过2g2g，最好随三餐分次服用。，最好随三餐分次服用。4 4格华止n n达峰时间达峰时间2h 2h t1/2t1/2 4h 4h 药效维持时间药效维持时间24-48h24-48h达稳达稳n n代谢酶：几乎不与血浆蛋白结合，服用后代谢酶：几乎不与血浆蛋白结合，服用后24h24h内肾内肾脏排泄脏排泄90%90%。n n特殊人群：不推荐孕妇使用本品。哺乳期妇女慎特殊人群：不推荐孕妇使用本品。哺乳期妇女慎用。用。n n肝功能不全：有肝脏疾病者应避免使用本品。肝功能不全：有肝脏疾病者应避免使用本品。n n肾功能不全：血清肌酐肾功能不全：血清肌酐1.5mg/dl1
4、.5mg/dl（男性），（男性），1.4mg/dl1.4mg/dl（女性）或肌酐清除异常者禁用。（女性）或肌酐清除异常者禁用。 n n不良事件：腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消不良事件：腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛；其他胃肠道症状，贫化不良、腹部不适及头痛；其他胃肠道症状，贫血。血。5 5格华止n n禁忌禁忌n n1 1肾脏疾病或下列情况禁用：心力衰竭（休克）、急性肾脏疾病或下列情况禁用：心力衰竭（休克）、急性心肌梗塞和败血症等引起的肾功能障碍心肌梗塞和败血症等引起的肾功能障碍 血清肌酐血清肌酐1.5mg/dl1.5mg/dl（男性），（男性），1.4mg/dl1.4
5、mg/dl（女性）或肌酐清除（女性）或肌酐清除异常异常 。n n2 2需要药物治疗的充血性心力衰竭和其他严重心、肺疾需要药物治疗的充血性心力衰竭和其他严重心、肺疾患。患。n n3 3严重感染和外伤，外科手术，临床有低血压和缺氧等。严重感染和外伤，外科手术，临床有低血压和缺氧等。n n4 4已知对盐酸二甲双胍过敏。已知对盐酸二甲双胍过敏。n n5 5急性和慢性代谢性酸中毒，包括有或无昏迷的糖尿病急性和慢性代谢性酸中毒，包括有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒和糖尿病酮症酸中毒需要用胰岛素治疗。酮症酸中毒和糖尿病酮症酸中毒需要用胰岛素治疗。n n6 6酗酒者。酗酒者。n n7 7接受血管内注射碘化造影剂，
6、应暂时停用本品。接受血管内注射碘化造影剂，应暂时停用本品。n n8 8维生素维生素B12B12、叶酸缺乏未纠正者。、叶酸缺乏未纠正者。 6 6格华止n n注意事项（告知患者）：n n1 1服药期间定期检查肾功能，老年患者尤其重要，接服药期间定期检查肾功能，老年患者尤其重要，接受外科手术和碘剂受外科手术和碘剂X X线摄影检查前应停止服用。线摄影检查前应停止服用。n n2 2肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害。肝脏疾病避免使用。损害。肝脏疾病避免使用。n n3 3应激状态：发热、昏迷等时，血糖控制不佳，改用应激状态：发热、昏迷等时，血糖控制
7、不佳，改用胰岛素，应激状态缓解之后恢复使用。胰岛素，应激状态缓解之后恢复使用。n n4 4对于对于1 1型糖尿病，不能单独使用，必须合用胰岛素。型糖尿病，不能单独使用，必须合用胰岛素。n n5 5定期查血常规，警惕巨幼红细胞性贫血的发生，应定期查血常规，警惕巨幼红细胞性贫血的发生，应排除维生素排除维生素B12B12缺乏。缺乏。7 7格华止n n注意事项（告知患者）：n n6 6酸中毒可能是酮症酸中毒或乳酸中毒，测定包括血酸中毒可能是酮症酸中毒或乳酸中毒，测定包括血清电解质、酮体、血糖、血酸碱度、乳酸盐、丙酮酸清电解质、酮体、血糖、血酸碱度、乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平，立即停药。盐和二甲双胍
8、水平，立即停药。n n7 7单独接受盐酸二甲双胍治疗的患者，正常情况下不单独接受盐酸二甲双胍治疗的患者，正常情况下不会产生低血糖，但当进食过少、大量运动、联合应用会产生低血糖，但当进食过少、大量运动、联合应用降糖药、饮酒时会出现。降糖药、饮酒时会出现。n n8 8老年、衰弱或营养不良的患者，以及肾上腺和垂体老年、衰弱或营养不良的患者，以及肾上腺和垂体功能低下、酒精中毒的患者更易发生低血糖。联用功能低下、酒精中毒的患者更易发生低血糖。联用- -受体阻断者发生低血糖难辨。受体阻断者发生低血糖难辨。8 8格华止n n增强作用增强作用n n经肾小管排泌的阳离子药物（氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普经肾小管排
9、泌的阳离子药物（氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素）嘧啶和万古霉素）n n可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统，应调整剂量。可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统，应调整剂量。 n n减弱作用减弱作用n n糖皮质激素、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、拟交感神糖皮质激素、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、拟交感神经药经药n n噻嗪类或其他利尿剂、酚噻嗪、苯妥英、烟碱酸、钙离子通噻嗪类或其他利尿剂、酚噻嗪、苯妥英、烟碱酸、钙离子通道阻滞剂和异烟肼道阻滞剂和异烟肼 n n其他：增加华发林的抗凝血倾向；树
10、脂类药物可减少本品其他：增加华发林的抗凝血倾向；树脂类药物可减少本品吸收。吸收。 n n贮藏：密封保存贮藏：密封保存9 9同类产品比较n n肠溶片：n n服法：本品为肠溶制剂，餐前整片吞服，不得嚼碎或掰开服服法：本品为肠溶制剂，餐前整片吞服，不得嚼碎或掰开服用。用。n n剂量：成人：剂量：成人：0.25g0.25g，2/2/日，约一周后，病情控制不好，可日，约一周后，病情控制不好，可加至加至3/3/日，逐渐加至日，逐渐加至1.8g/1.8g/日，分次服用。儿童同成人。日，分次服用。儿童同成人。 n n最大推荐量：成人最大推荐量：成人1.8g/1.8g/日。日。85g85g未见低血糖，但会发生乳
11、酸未见低血糖，但会发生乳酸中毒。中毒。10-1610-1610-1610-16岁每日最高剂量为岁每日最高剂量为岁每日最高剂量为岁每日最高剂量为1.8g 1.8g 1.8g 1.8g n n达峰时间：达峰时间：2.72.72.72.70.5h 0.5h 0.5h 0.5h n n薄膜衣片1010磺酰脲类n n第一代：D860淘汰n n第二代：n n格列苯脲（优降糖）：格列苯脲（优降糖）：2.5mg1002.5mg100片片n n格列喹酮（糖适平）：格列喹酮（糖适平）：30mg 2030mg 20片片n n格列吡嗪片（美吡达）：格列吡嗪片（美吡达）： 5mg305mg30片片n n格列吡嗪控释片（
12、瑞易宁）：格列吡嗪控释片（瑞易宁）：格列吡嗪控释片（瑞易宁）：格列吡嗪控释片（瑞易宁）： 5mg145mg14片片片片n n格列奇特缓释片（达美康）：格列奇特缓释片（达美康）：格列奇特缓释片（达美康）：格列奇特缓释片（达美康）： 30mg3030mg30片片片片n n格列美脲片（亚莫利）：格列美脲片（亚莫利）：格列美脲片（亚莫利）：格列美脲片（亚莫利）： 2mg152mg15片片片片n n作用机理复习1111格列苯脲（优降糖）n n用法：开始2.5mg，早餐前或、午餐前各一次，轻症者1.25mg，一日三次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5-10mg，最大用量每日不超过15m
13、g。 n n作用时间：2024hn n降糖力度大，仅次于格列美脲。n n消渴丸：葛根、地黄、黄芪、天花粉、南五味子、山药、玉米须、格列本脲。n n每10丸含格列苯脲不得大于2.5mg 1212格列喹酮（糖适平）n n性状：性状：n n适应症：适应症：2 2型型DMDM；与二甲双胍协同；与二甲双胍协同n n服法：餐前服法：餐前30min30min服用服用n n起始剂量：起始剂量：1530mg1530mg，逐渐加量，分服；，逐渐加量，分服；30mg30mg以内者，早餐前服用；大于以内者，早餐前服用；大于120mg120mg并不会有更好并不会有更好的疗效。的疗效。n n最大剂量：最大剂量：180mg
14、/180mg/日日n n体内代谢：大部分经胆道系统排泄，仅体内代谢：大部分经胆道系统排泄，仅5%5%从尿中从尿中排泄轻度异常可用，严重者慎用。排泄轻度异常可用，严重者慎用。n n不良事件：皮肤过敏、胃肠道反应、轻度低血糖不良事件：皮肤过敏、胃肠道反应、轻度低血糖及血液系统的改变。及血液系统的改变。1313格列喹酮（糖适平）n n禁忌：1型DM、DKA，昏迷，孕妇及哺乳期妇女，磺胺类药物过敏者禁用n n增强降糖：水杨酸类、磺胺类、保泰松类、抗结核病药、四环素类、单胺氧化酶抑制剂、受体阻滞剂、氯霉素、双香豆素类和环磷酰胺、酒精n n减弱作用：氯丙嗪、拟交感神经药、皮质激素类、甲状腺激素、口服避孕药
15、和烟酸制剂n n遮光、密封保存1414格列吡嗪片（美吡达）n n适应症：饮食控制及体育锻炼适应症：饮食控制及体育锻炼2323个月疗效不满个月疗效不满意的轻、中度意的轻、中度2 2型型DMDM。n n服法：餐前服法：餐前30min30min服用服用n n起始剂量：起始剂量：2.5mg5mg2.5mg5mg开始，每次增减开始，每次增减2.5mg5mg2.5mg5mg，可至，可至2.5mg20mg/2.5mg20mg/日；日；n n最大剂量：最大剂量：30mg30mg（6 6片）片）/ /日日n n调整剂量：年老体弱、活动过度、不规则进食、调整剂量：年老体弱、活动过度、不规则进食、饮酒或肝功能损害者
16、饮酒或肝功能损害者 n n达峰时间达峰时间1-2h1-2h，半衰期，半衰期3-7h3-7h，药效维持，药效维持10h10h以上以上1515格列吡嗪片（美吡达）n n代谢途径：小肠吸收，第代谢途径：小肠吸收，第1 1天排泄天排泄97%97%，3 3天内由肾脏排泄天内由肾脏排泄尽。尽。n n特殊人群：老年人从小剂量开始，逐渐调整剂量。肝、肾特殊人群：老年人从小剂量开始，逐渐调整剂量。肝、肾功能不全者易低血糖功能不全者易低血糖n n不良事件：胃肠道症状、头痛较常见，皮肤过敏，低血糖，不良事件：胃肠道症状、头痛较常见，皮肤过敏，低血糖，造血系统可逆性改变造血系统可逆性改变n n禁忌：禁忌：1 1型型D
17、MDM、2 2型型DMDM伴伴DKADKA、昏迷及应激情况，孕妇，、昏迷及应激情况，孕妇，磺胺类药物过敏者，肝肾功能不全者，白细胞减少者禁用，磺胺类药物过敏者，肝肾功能不全者，白细胞减少者禁用，哺乳期妇女不宜用哺乳期妇女不宜用n n注意事项（告知患者）：体质虚弱、高热、恶心呕吐，垂注意事项（告知患者）：体质虚弱、高热、恶心呕吐，垂体前叶功能或肾上腺皮质功能减退者慎用；用药期间应定体前叶功能或肾上腺皮质功能减退者慎用；用药期间应定期监测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，血象，期监测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，血象，眼科检查；避免饮酒，以免引起戒断症状。眼科检查；避免饮酒，以免引
18、起戒断症状。1616格列吡嗪片（美吡达）n n增强作用：香豆素类、MAOI、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类n n减弱作用：肾上腺素、肾上腺皮质激素类、口服避孕药和噻嗪类利尿剂。与受体阻滞剂合用时谨慎。n n其他：有胰外效应：改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗。n n遮光、密封保存 1717格列吡嗪控释片（瑞易宁）格列吡嗪控释片（瑞易宁）n n性状：白色薄膜衣片性状：白色薄膜衣片n n适应症：饮食控制的基础上适应症：饮食控制的基础上, ,治疗治疗2 2型型DMDM。可降。可降HbA1c1.7% HbA1c1.7% 协协同同n n服法：和早餐同时服用，整片吞服，不
19、能嚼碎、分开和碾碎。服法：和早餐同时服用，整片吞服，不能嚼碎、分开和碾碎。患者不必担心在粪便中偶然出现类似药片样的东西。患者不必担心在粪便中偶然出现类似药片样的东西。n n起始剂量：起始剂量：5mg/5mg/日或更低；三个月后测量日或更低；三个月后测量HbA1cHbA1c，调整剂量。，调整剂量。n n最大剂量：最大剂量：20mg/20mg/日日n n调整剂量：老年、体弱、肝肾功能不全者，起始和维持剂量均调整剂量：老年、体弱、肝肾功能不全者，起始和维持剂量均需采取保守原则。服用速释格列吡嗪的患者可以安全改服本品，需采取保守原则。服用速释格列吡嗪的患者可以安全改服本品，每天一次，剂量选用与速释片全
20、天剂量最接近的剂量。每天一次，剂量选用与速释片全天剂量最接近的剂量。n n代谢途径：达峰时间代谢途径：达峰时间6-12h6-12h，半衰期，半衰期2-5h2-5h，药效维持，药效维持24h24h；CYP2C19CYP2C19、CYP2C9CYP2C9，蛋白结合率高，蛋白结合率高1818格列吡嗪控释片（瑞易宁）格列吡嗪控释片（瑞易宁）n n特殊人群：妊娠分类特殊人群：妊娠分类C C级、哺乳期慎用；老年人无级、哺乳期慎用；老年人无需调整。需调整。n n肝肾功能不全患者：可能会受影响，发生低血糖肝肾功能不全患者：可能会受影响，发生低血糖的持续时间可能延长。的持续时间可能延长。n n不良事件：虚弱、头
21、痛、头晕、腹泻等不良事件：虚弱、头痛、头晕、腹泻等n n禁忌：禁忌：1 1型型DMDM、2 2型型DMDM伴伴DKADKA、昏迷，磺脲、磺、昏迷，磺脲、磺胺类药物过敏者，严重肝肾功能不全者，应用米胺类药物过敏者，严重肝肾功能不全者，应用米糠唑者禁用；已患胃肠道狭窄的患者慎用。糠唑者禁用；已患胃肠道狭窄的患者慎用。n n注意事项：肝肾疾病、胃肠疾病患者，药动药效注意事项：肝肾疾病、胃肠疾病患者，药动药效学改变；注意低血糖和血糖失控；注意区分原发学改变；注意低血糖和血糖失控；注意区分原发失效和继发失效。失效和继发失效。1919格列吡嗪控释片（瑞易宁）格列吡嗪控释片（瑞易宁）n n增强作用：非甾体抗
22、炎药及其他高蛋白质结合力增强作用：非甾体抗炎药及其他高蛋白质结合力的药物，水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺舒、香豆的药物，水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺舒、香豆素类、单胺氧化酶抑制剂及素类、单胺氧化酶抑制剂及 受体阻滞剂。咪康唑、受体阻滞剂。咪康唑、氟康唑、伏立康唑与磺脲类合用，可能导致低血氟康唑、伏立康唑与磺脲类合用，可能导致低血糖。糖。n n减弱作用：噻嗪类利尿剂、皮质类固醇、酚噻嗪减弱作用：噻嗪类利尿剂、皮质类固醇、酚噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、类、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经、钙通道阻滞剂、异烟肼；烟酸、拟交感神经、钙通道阻滞剂、异烟肼；n n其他
23、：有胰外效应：增加胰岛素敏感性、减少肝其他：有胰外效应：增加胰岛素敏感性、减少肝脏葡萄糖生成、可刺激膳食反应性胰岛素的分泌。脏葡萄糖生成、可刺激膳食反应性胰岛素的分泌。n n密闭、密闭、3030以下防潮包存。以下防潮包存。 2020格列奇特缓释片（达美康）格列奇特缓释片（达美康）n n性状：白色椭圆形片性状：白色椭圆形片n n适应症：单用饮食、运动和减轻体重不足以控制适应症：单用饮食、运动和减轻体重不足以控制血糖的血糖的2 2型型DMDM 协同协同n n服法：早餐时服用服法：早餐时服用n n起始剂量：起始剂量：30mg/30mg/日，据情逐次增至每日日，据情逐次增至每日6060、9090、12
24、0mg120mg，每次增量间隔至少，每次增量间隔至少1 1个月，治疗个月，治疗2 2周后血周后血糖仍无下降者除外糖仍无下降者除外n n最大剂量：最大剂量：120mg/120mg/日日n n调整剂量：格列奇特片调整剂量：格列奇特片80mg80mg相当于缓释片相当于缓释片1 1片，片，需监测血糖；一般换用无需过渡期，长效制剂换需监测血糖；一般换用无需过渡期，长效制剂换用时则需有几天的治疗窗口期调整。用时则需有几天的治疗窗口期调整。2121格列奇特缓释片（达美康）格列奇特缓释片（达美康）n n代谢途径：代谢途径： 6-12h6-12h达稳，达稳，半衰期半衰期12-20h12-20h，药效维持，药效维
25、持24h24h。CYP2C19CYP2C19、CYP2C9CYP2C9，蛋白结合率高。，蛋白结合率高。n n特殊人群：建议怀孕期、哺乳期禁用；老年人无特殊人群：建议怀孕期、哺乳期禁用；老年人无需调整。需调整。n n肾功能不全：轻中度异常者毋需调整，但需小心肾功能不全：轻中度异常者毋需调整，但需小心监测血糖。监测血糖。n n不良事件：低血糖、胃肠道功能障碍、罕见（过不良事件：低血糖、胃肠道功能障碍、罕见（过敏、血液疾病、肝敏、血液疾病、肝- -胆疾病、视力障碍等）胆疾病、视力障碍等）n n禁忌：禁忌：1 1型型DMDM、2 2型型DMDM伴伴DKADKA、昏迷，磺脲、磺、昏迷，磺脲、磺胺类药物过
26、敏者，严重肝肾功能不全者，应用米胺类药物过敏者，严重肝肾功能不全者，应用米糠唑者禁用；哺乳期妇女不宜用糠唑者禁用；哺乳期妇女不宜用2222格列奇特缓释片（达美康）格列奇特缓释片（达美康）n n注意事项：可能促进低血糖的因素，继发失效注意事项：可能促进低血糖的因素，继发失效n n增加作用：双氯苯咪唑（禁止联用），保泰松、增加作用：双氯苯咪唑（禁止联用），保泰松、酒精、其他降血糖药、氟康唑、酒精、其他降血糖药、氟康唑、ACEIACEI类、类、H2-H2-受受体拮抗剂、体拮抗剂、MAOIsMAOIs、磺胺类、非甾体抗炎药、磺胺类、非甾体抗炎药n n减弱作用：达那唑、氯丙嗪、糖皮质激素、羟苄减弱作用：
27、达那唑、氯丙嗪、糖皮质激素、羟苄羟麻黄碱、舒喘宁、三丁喘宁羟麻黄碱、舒喘宁、三丁喘宁n n其他：部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小其他：部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物板活性标记物 血栓球蛋白、血栓烷；增加血栓球蛋白、血栓烷；增加活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。与华法林合用，需谨慎。与华法林合用，需谨慎。n n密闭、密闭、3030以下以下2323格列美脲片（亚莫利）格列美脲片（亚莫利）n n性状：绿色异型片性状：绿色异型片n n适应症：控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能适应症：控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的满意控制血糖的2
28、 2型糖尿病。协同型糖尿病。协同n n服法：早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，服法：早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，则于第一次正餐前不久或者餐中服用。整片吞服则于第一次正餐前不久或者餐中服用。整片吞服n n起始剂量：起始剂量：1mg/1mg/日日, ,视血糖情况视血糖情况, ,逐渐增加至每日逐渐增加至每日2mg,3mg.2mg,3mg.甚至甚至4mg,4mg,只有个别情况用至只有个别情况用至4mg4mg方可控方可控制血糖。制血糖。n n最大剂量：最大剂量：6mg/6mg/日日n n调整剂量：代谢控制的改善与胰岛素的敏感性赠调整剂量：代谢控制的改善与胰岛素的敏感性赠加有关，治疗中此药需
29、要量可能下降。加有关，治疗中此药需要量可能下降。2424格列美脲片（亚莫利）格列美脲片（亚莫利）n n代谢途径：达峰时间代谢途径：达峰时间2.5h2.5h，半衰期，半衰期3-6h3-6h，5-6h5-6h，药效维持药效维持24h24h；CYP2C9CYP2C9，蛋白结合率高，低清除率。大约，蛋白结合率高，低清除率。大约48ml/min48ml/min。n n特殊人群：妊娠、哺乳妇女禁用。缺乏儿童用药资料。特殊人群：妊娠、哺乳妇女禁用。缺乏儿童用药资料。n n肝肾功能不全：严重者无经验，建议用胰岛素。肝肾功能不全：严重者无经验，建议用胰岛素。n n不良事件：过敏、血液系统的变化、视力产生暂时性影
30、响不良事件：过敏、血液系统的变化、视力产生暂时性影响（治疗开始阶段）、胃肠道反应、肝脏损害、个别血钠浓（治疗开始阶段）、胃肠道反应、肝脏损害、个别血钠浓度降低。度降低。n n禁忌：过敏患者、严重肾脏和肝功能损害者，妊娠和哺乳禁忌：过敏患者、严重肾脏和肝功能损害者，妊娠和哺乳病人。病人。n n注意事项：必须在进餐前即刻或进餐中服用，不定时进餐注意事项：必须在进餐前即刻或进餐中服用，不定时进餐或不进餐会引起低血糖。或不进餐会引起低血糖。2525格列美脲片（亚莫利）格列美脲片（亚莫利）n n增强作用：n n保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降糖药物、二甲双
31、胍、水杨酸、对氨基水杨酸、糖药物、二甲双胍、水杨酸、对氨基水杨酸、类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素抗凝剂、类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素抗凝剂、芬氟拉明、氯贝特、芬氟拉明、氯贝特、ACEACE抑制剂、氟西汀抑制剂、氟西汀n n别嘌醇、抗肾上腺素能制剂、环磷酰胺，异环别嘌醇、抗肾上腺素能制剂、环磷酰胺，异环磷酰胺、磺吡酮、长效磺胺类、四环素族、单磷酰胺、磺吡酮、长效磺胺类、四环素族、单胺氧化酶抑制剂、喹诺酮类、丙磺舒、咪康唑、胺氧化酶抑制剂、喹诺酮类、丙磺舒、咪康唑、己酮可可碱己酮可可碱( (胃肠外高剂量给药胃肠外高剂量给药) )、曲托喹啉、曲托喹啉、氟康唑。氟康唑。2626格列美脲片（亚莫利
32、）格列美脲片（亚莫利）n n减弱作用：n n雌激素和孕激素、噻嗪利尿药、促甲状腺激素、雌激素和孕激素、噻嗪利尿药、促甲状腺激素、糖皮质激素、吩噻嗪及其衍生物、氯丙嗪、肾糖皮质激素、吩噻嗪及其衍生物、氯丙嗪、肾上腺素和其它拟交感神经药物、烟酸上腺素和其它拟交感神经药物、烟酸( (高剂量高剂量) )及其衍生物、轻泄药及其衍生物、轻泄药( (长期使用时长期使用时) )n n苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥类、利福苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥类、利福平、乙酰唑胺。平、乙酰唑胺。H2H2受体拮抗剂、受体拮抗剂、-阻滞剂、可阻滞剂、可乐定和利血平可能会增强或减弱降血糖效果。乐定和利血平可能会增强或减弱
33、降血糖效果。在抗交感神经药物如在抗交感神经药物如-阻滞剂、可乐定、胍乙阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平啶和利血平2727格列美脲片（亚莫利）格列美脲片（亚莫利）n n其他：饮酒可能增强或减弱降糖作用。其可能增强或减弱香豆素衍生物的作用。n n密闭，25以下 2828非磺酰脲类促泌剂n n瑞格列奈（诺和龙） 1mg30片n n那格列奈（唐力） 120mg12片n n作用机理复习2929瑞格列奈（诺和龙）n n性状：黄色片性状：黄色片n n适应症：饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有适应症：饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的效控制高血糖的2 2型糖尿病。型糖尿病。 协同协同n n服法：餐
34、前服法：餐前0-15-30min0-15-30min服用服用n n起始剂量：（首次）起始剂量：（首次）0.5mg/0.5mg/次，（换用）次，（换用）1mg/1mg/次，次，3/3/日日 n n最大剂量：最大剂量：4mg/4mg/次，次，16mg/16mg/日日n n调整剂量：衰弱、营养不良、肝肾功能不全调整剂量：衰弱、营养不良、肝肾功能不全n n代谢途径：代谢途径：CYP2C8CYP2C8、CYP3A4CYP3A4，蛋白结合率高，蛋白结合率高n n特殊人群：建议怀孕期、哺乳期禁用特殊人群：建议怀孕期、哺乳期禁用3030瑞格列奈（诺和龙）n n不良事件：过敏、高血糖、低血糖不良事件：过敏、高血
35、糖、低血糖n n禁忌：禁忌：1 1型型DMDM、DKADKAn n注意事项：避免和吉非贝齐合用注意事项：避免和吉非贝齐合用n n增强作用：吉非贝齐、克拉霉素、酮康唑、伊曲增强作用：吉非贝齐、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、甲氧苄啶、其他降糖药、康唑、甲氧苄啶、其他降糖药、MAOIMAOI、ACEIACEI、非、非选择性选择性 受体阻滞剂，酒精，促合成代谢的激素受体阻滞剂，酒精，促合成代谢的激素n n减弱作用：避孕药、利福平、苯巴比妥、卡马西减弱作用：避孕药、利福平、苯巴比妥、卡马西平、噻嗪类、皮质激素、达那唑、甲状腺激素、平、噻嗪类、皮质激素、达那唑、甲状腺激素、奥曲肽、拟交感神经药奥曲肽、拟交感
36、神经药 n n避光，室温下密闭保存。避光，室温下密闭保存。3131那格列奈（唐力）n n性状：黄色椭圆形薄膜衣片性状：黄色椭圆形薄膜衣片n n适应症：适应症：2 2型型DMDM，不适合于对，不适合于对SUSU类降糖不理想的类降糖不理想的2 2型型DMDM。可以。可以。n n服法：餐前服法：餐前1min1min或或30min30min内，餐后服用降低峰浓内，餐后服用降低峰浓度和延迟达峰时间度和延迟达峰时间n n起始剂量：起始剂量：120mg120mg或或60mg60mg联用他药联用他药/ /次，次，3/3/日日n n最大剂量：最大剂量：720mg/720mg/日日n n调整剂量：手术前后或严重外
37、伤者慎用调整剂量：手术前后或严重外伤者慎用n n代谢途径：代谢途径：CYP2C9CYP2C9、CYP3A4CYP3A4，蛋白结合率高，蛋白结合率高3232那格列奈（唐力）n n特殊人群：老年患者无需调整特殊人群：老年患者无需调整n n肝肾功能不全：肝功能损害严重者慎用，肾功能肝肾功能不全：肝功能损害严重者慎用，肾功能不全无需调整不全无需调整n n不良事件：低血糖、肝酶升高、过敏不良事件：低血糖、肝酶升高、过敏n n禁忌：禁忌：1 1型型DMDM、DKADKA、妊娠和哺乳、妊娠和哺乳n n注意事项：必须餐前服用减少低血糖，可发生继注意事项：必须餐前服用减少低血糖，可发生继发失效或药效减弱发失效或
38、药效减弱n n增加作用：增加作用：NSAIDsNSAIDs、MAOIMAOI、非选择性、非选择性 受体阻滞受体阻滞剂剂n n减弱作用：噻嗪类、可的松、甲状腺制剂、拟交减弱作用：噻嗪类、可的松、甲状腺制剂、拟交感神经药感神经药 3333a-糖苷酶抑制剂n n阿卡波糖片（拜唐苹）：50mg30片n n阿卡波糖片（卡博平）：50mg30片n n伏格列波糖片（倍欣）伏格列波糖片（倍欣）n n作用机理复习3434阿卡波糖片（拜唐苹）n n性状：类白色或淡黄色片性状：类白色或淡黄色片n n适应症：配合饮食控制，用于适应症：配合饮食控制，用于2 2型糖尿病和降低糖型糖尿病和降低糖耐量低减者的餐后血糖。可以。
39、耐量低减者的餐后血糖。可以。n n服法：餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀服法：餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。嚼服用，剂量因人而异。n n起始剂量：起始剂量：50mg50mg，3/3/日，以后逐渐增加至一次日，以后逐渐增加至一次100mg100mg，个别情况可增加至，个别情况可增加至200mg200mg，3/3/日日n n最大剂量：（国外）体重低于最大剂量：（国外）体重低于60kg60kg，推荐，推荐50mg50mg，tidtid；大于；大于100mg100mg，tidtid。n n不良事件：血小板减少，过敏、血管异常，胃肠不良事件：血小板减少，过敏、血管异常，胃
40、肠道异常（多见胃肠胀气），一过性肝酶升高，道异常（多见胃肠胀气），一过性肝酶升高，3535阿卡波糖片（拜唐苹）n n禁忌：过敏患者，有明显消化和吸收障碍的慢性禁忌：过敏患者，有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者，患有肠胀气而可能恶化的疾胃肠功能紊乱患者，患有肠胀气而可能恶化的疾患（如患（如RoemheldRoemheld综合征、严重的疝、肠梗阻和肠综合征、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡）的病人，严重肾功能损害者（溃疡）的病人，严重肾功能损害者（ClCl25ml/min25ml/min）。）。n n注意事项：使用大剂量时，会发生无症状的肝酶注意事项：使用大剂量时，会发生无症状的肝酶升高，考虑用药
41、的前升高，考虑用药的前612612个月，监测肝酶变化。个月，监测肝酶变化。发生急性低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡发生急性低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。当服用了过量的药物时，萄糖纠正低血糖反应。当服用了过量的药物时，在随后在随后4-6h4-6h内避免饮用和吃含碳水化合物的食物。内避免饮用和吃含碳水化合物的食物。3636阿卡波糖片（拜唐苹）n n增加作用：本品具有抗高血糖的作用，本身不引增加作用：本品具有抗高血糖的作用，本身不引起低血糖。与磺酰脲类、二甲双胍、胰岛素合用起低血糖。与磺酰脲类、二甲双胍、胰岛素合用可出现低血糖。可出现低血糖。n n减少作用：考来酰胺、肠道吸
42、附剂和消化酶类制减少作用：考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂可影响本品疗效。剂可影响本品疗效。 可影响地高辛的生物利用度，可影响地高辛的生物利用度，应该调整剂量。含蔗糖的食物可引起腹部不适，应该调整剂量。含蔗糖的食物可引起腹部不适，导致腹泻。导致腹泻。n n遮光、密封、遮光、密封、2525以下；当温度高于以下；当温度高于2525，湿度，湿度高于高于60%60%时，没有包装的药片会发生变色。时，没有包装的药片会发生变色。3737阿卡波糖片（卡博平）n n性状：类白色或淡黄色片n n适应症：配合饮食控制治疗糖尿病。可以。n n服法：餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。n n起
43、始剂量：50mg，3/日，以后逐渐增加至一次100mg，个别情况可增加至200mg，3/日n n遮光、密封、在阴凉处20以下保存。n n便宜。 3838噻唑烷二酮类n n马来酸罗格列酮（文迪雅）：4mg7片n n盐酸吡格列酮片（瑞彤）： 15mg7片n n文迪雅2mg+格华止500mg=？n n作用机理复习3939马来酸罗格列酮（文迪雅）n n性状：橙色薄膜包衣异型片性状：橙色薄膜包衣异型片2 2型型DMDM。可以。可以。n n服法：空腹或进餐时服用均可，单片不可掰开服服法：空腹或进餐时服用均可，单片不可掰开服用。用。n n起始剂量：起始剂量：4mg/4mg/日，日，1/1/日可增至日可增至2
44、/2/日日n n最大剂量：最大剂量：8mg/8mg/日，极量日，极量20mg/20mg/日日n n调整剂量：有活动性肝损害者，调整剂量：有活动性肝损害者，ALTALT超过正常超过正常2.52.5倍者倍者n n代谢途径：代谢途径：CYP2C8CYP2C8、CYP2C9CYP2C9，蛋白结合率高，蛋白结合率高n n特殊人群：老年患者无需调整，妊娠特殊人群：老年患者无需调整，妊娠C C级级n n肝功能不全：中、重度损害者，慎用肝功能不全：中、重度损害者，慎用n n肾功能不全：毋需调整肾功能不全：毋需调整4040马来酸罗格列酮（文迪雅）n n不良事件：骨折、心衰、贫血、便秘、体重增加、促进排卵、肝脏反
45、应n n禁忌：NYHA分级为和级的心衰患者n n注意事项：初次服用前应检测肝功，单用或联用其他药物可引起液体潴留,加重或导致心衰；正在使用硝酸酯类或胰岛素者不推荐使用吉非贝齐4141盐酸吡格列酮片（瑞彤）n n性状：薄膜衣片，去掉包衣是白色。性状：薄膜衣片，去掉包衣是白色。n n适应症：适应症：2 2型型DMDM。可以。可以。n n服法：空腹或进餐时服用均可服法：空腹或进餐时服用均可n n起始剂量：起始剂量：15mg15mg或或30mg/30mg/次，次，1/1/日日n n最大剂量：最大剂量：45mg/45mg/次，次，1/1/日日n n调整剂量：有活动性肝损害者，调整剂量：有活动性肝损害者，ALTALT超过正常超过正常2.52.5倍者倍者n n代谢途径：代谢途径：CYP2C8CYP2C8、CYP3C4CYP3C4，蛋白结合率高，蛋白结合率高4242盐酸吡格列酮片（瑞彤）n n特殊人群：老年患者无需调整，妊娠C级n n肝功能不全：中、重度损害者，慎用n n肾功能不全：毋需调整n n不良事件：骨折、心衰、贫血、便秘、体重增加、促进排卵、肝脏反应n n禁忌：NYHA分级为和级的心衰患者4343
