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1、第六章第六章 清热类方药清热类方药第一节第一节 概概 述述概概 念念清泄里热清泄里热清热泻火、解毒、凉血、清虚热清热泻火、解毒、凉血、清虚热用于高热、热痢、痈肿疮疡以及阴虚内用于高热、热痢、痈肿疮疡以及阴虚内热等所呈现的各种里热证候热等所呈现的各种里热证候里热证里热证外邪内传入里化热外邪内传入里化热因内郁化热所致因内郁化热所致主要表现为发热不恶寒、口渴、口苦、主要表现为发热不恶寒、口渴、口苦、尿黄、舌红苔黄、脉数、甚至神昏谵语尿黄、舌红苔黄、脉数、甚至神昏谵语等症等症 虚热证虚热证 里热证里热证 气分实热气分实热 实热证实热证 血热血热 湿热证湿热证 热毒证热毒证清热药分类清热药分类清热泻火药
2、清热泻火药清热燥湿药清热燥湿药清热凉血药清热凉血药清热解毒药清热解毒药清虚热药清虚热药寒凉，寒凉，寒凉，寒凉，入肺、胃、入肺、胃、入肺、胃、入肺、胃、心、肝、心、肝、心、肝、心、肝、大肠经大肠经大肠经大肠经细菌细菌菌体菌体外毒素外毒素内毒素内毒素功能功能结构结构改变改变复制复制速度速度群体群体感应感应菌膜菌膜形成形成耐药耐药质粒质粒发热发热 炎症炎症级联级联反应反应凝血凝血与与DIC多系多系统脏统脏器功器功能不能不全全休克休克红肿热痛与红肿热痛与功能障碍功能障碍炎症介质形炎症介质形成与释放成与释放全身炎症反全身炎症反应综合征应综合征发热、炎症发热、炎症感染感染病病 毒毒机体机体非特异免疫非特异
3、免疫细胞细胞特异免疫特异免疫感染感染单核巨单核巨噬细胞噬细胞多形核多形核白细胞白细胞补体补体 溶菌酶溶菌酶细胞免疫细胞免疫体液免疫体液免疫免疫球免疫球蛋白蛋白细胞因子细胞因子抗菌肽抗菌肽防御素防御素消化道消化道呼吸道呼吸道泌尿生殖道泌尿生殖道黏膜免疫黏膜免疫体液体液干扰素干扰素机体抗感染免疫机体抗感染免疫炎症、炎性细胞因子与微炎症炎症、炎性细胞因子与微炎症微炎症：一种由非病原微生物感染引起、全身循环中炎性蛋白、炎性微炎症：一种由非病原微生物感染引起、全身循环中炎性蛋白、炎性微炎症：一种由非病原微生物感染引起、全身循环中炎性蛋白、炎性微炎症：一种由非病原微生物感染引起、全身循环中炎性蛋白、炎性细
4、胞因子在正常范围内轻度升高，临床表现为以多种并发症为特点的低细胞因子在正常范围内轻度升高，临床表现为以多种并发症为特点的低细胞因子在正常范围内轻度升高，临床表现为以多种并发症为特点的低细胞因子在正常范围内轻度升高，临床表现为以多种并发症为特点的低强度、慢性进展的非显著炎症状态。强度、慢性进展的非显著炎症状态。强度、慢性进展的非显著炎症状态。强度、慢性进展的非显著炎症状态。微炎症既不同于病原微生物感染，又不同于全身炎症反应综合征。临微炎症既不同于病原微生物感染，又不同于全身炎症反应综合征。临微炎症既不同于病原微生物感染，又不同于全身炎症反应综合征。临微炎症既不同于病原微生物感染，又不同于全身炎症
5、反应综合征。临床上以持续性及相对隐匿性特点。通常表现为高血压、肥胖、动脉粥样床上以持续性及相对隐匿性特点。通常表现为高血压、肥胖、动脉粥样床上以持续性及相对隐匿性特点。通常表现为高血压、肥胖、动脉粥样床上以持续性及相对隐匿性特点。通常表现为高血压、肥胖、动脉粥样硬化、糖尿病、慢性肾功能低下等硬化、糖尿病、慢性肾功能低下等硬化、糖尿病、慢性肾功能低下等硬化、糖尿病、慢性肾功能低下等血液中血液中血液中血液中C-C-C-C-反应蛋白（反应蛋白（反应蛋白（反应蛋白（CRPCRPCRPCRP）、细胞间粘附分子（）、细胞间粘附分子（）、细胞间粘附分子（）、细胞间粘附分子（ICAM-1ICAM-1ICAM-
6、1ICAM-1）、血管细胞粘）、血管细胞粘）、血管细胞粘）、血管细胞粘附分子（附分子（附分子（附分子（VCAM-1VCAM-1VCAM-1VCAM-1）、）、）、）、TNFTNFTNFTNF、IL-6IL-6IL-6IL-6、IL-1IL-1IL-1IL-1及补体成分等多种炎性因子水平及补体成分等多种炎性因子水平及补体成分等多种炎性因子水平及补体成分等多种炎性因子水平增高。增高。增高。增高。 以炎性细胞因子为中心的清热药药理学研究以炎性细胞因子为中心的清热药药理学研究以炎性细胞因子为中心的清热药药理学研究以炎性细胞因子为中心的清热药药理学研究脑缺血与再脑缺血与再灌注损伤灌注损伤微炎症微炎症（炎
7、性细胞因子）（炎性细胞因子）CRP、ICAM-1、VCAM-1、TNF、IL-1、IL-6、补体、补体急性冠状动脉急性冠状动脉综合征综合征高血压高血压糖尿病糖尿病动脉粥样动脉粥样硬化硬化神经退行神经退行性变性变癌症癌症肥胖肥胖胰岛素耐受胰岛素耐受眼部病变眼部病变肾部病变肾部病变对病原体的抑制杀灭对病原体的抑制杀灭对症状的改善和机体损伤的遏止与修复对症状的改善和机体损伤的遏止与修复对重症感染的非抗菌治疗（炎性介质治疗）对重症感染的非抗菌治疗（炎性介质治疗）增强抗感染免疫增强抗感染免疫改善神经体液调节能力改善神经体液调节能力清热药可能的作用机制清热药可能的作用机制一一. .主要药理作用主要药理作用
8、 1.1.抗病原体抗病原体: :抗菌、抗病毒抗菌、抗病毒 2.2.抗毒素抗毒素 3.3.解热解热 4.4.抗炎抗炎5.5.抑制血小板聚集、抗凝血作用抑制血小板聚集、抗凝血作用 6.6.保肝、利胆保肝、利胆7.7.对免疫功能的影响对免疫功能的影响 抗菌抗菌 以清热解毒药与清热燥湿药较为突出，部以清热解毒药与清热燥湿药较为突出，部分清热泻火、凉血药也有一定抗菌作用分清热泻火、凉血药也有一定抗菌作用抗菌有效成分：小檗碱（黄连、黄柏）、抗菌有效成分：小檗碱（黄连、黄柏）、黄芩苷（黄芩），连翘酚（连翘）、原儿黄芩苷（黄芩），连翘酚（连翘）、原儿茶酸（四季青）、茶酸（四季青）、6 6、7-7-二羟基香豆素
9、（秦二羟基香豆素（秦皮）、绿原酸和异绿原酸（金银花）等数皮）、绿原酸和异绿原酸（金银花）等数十种十种 抗菌机制不清楚，呈多环节作用抗菌机制不清楚，呈多环节作用 有的药物（如黄连）能够通过影响微生物的糖代有的药物（如黄连）能够通过影响微生物的糖代有的药物（如黄连）能够通过影响微生物的糖代有的药物（如黄连）能够通过影响微生物的糖代谢过程，干扰细菌对维生素及氨基酸的利用，抑谢过程，干扰细菌对维生素及氨基酸的利用，抑谢过程，干扰细菌对维生素及氨基酸的利用，抑谢过程，干扰细菌对维生素及氨基酸的利用，抑制细菌蛋白质的合成，从而抑制细菌生长繁殖。制细菌蛋白质的合成，从而抑制细菌生长繁殖。制细菌蛋白质的合成，
10、从而抑制细菌生长繁殖。制细菌蛋白质的合成，从而抑制细菌生长繁殖。有些则是通过解毒作用，减轻细菌毒素对机体的有些则是通过解毒作用，减轻细菌毒素对机体的有些则是通过解毒作用，减轻细菌毒素对机体的有些则是通过解毒作用，减轻细菌毒素对机体的损害或在抗菌的同时提高机体的防御功能来达到损害或在抗菌的同时提高机体的防御功能来达到损害或在抗菌的同时提高机体的防御功能来达到损害或在抗菌的同时提高机体的防御功能来达到治疗目的。治疗目的。治疗目的。治疗目的。 抗病毒抗病毒 清热解毒、清热燥湿药明显清热解毒、清热燥湿药明显 部分清热凉血药也有抗病毒作用部分清热凉血药也有抗病毒作用 大青叶、板兰根：流感病毒大青叶、板兰
11、根：流感病毒大青叶、板兰根：流感病毒大青叶、板兰根：流感病毒 蒲公英、野菊花：疱疹病毒蒲公英、野菊花：疱疹病毒蒲公英、野菊花：疱疹病毒蒲公英、野菊花：疱疹病毒 板兰根、牛黄、贯众：乙脑病毒板兰根、牛黄、贯众：乙脑病毒板兰根、牛黄、贯众：乙脑病毒板兰根、牛黄、贯众：乙脑病毒 板兰根、贯众：腮腺炎病毒板兰根、贯众：腮腺炎病毒板兰根、贯众：腮腺炎病毒板兰根、贯众：腮腺炎病毒 夏枯草、栀子、苦参碱：乙肝病毒夏枯草、栀子、苦参碱：乙肝病毒夏枯草、栀子、苦参碱：乙肝病毒夏枯草、栀子、苦参碱：乙肝病毒 黄连、黄芩：诱生干扰素黄连、黄芩：诱生干扰素黄连、黄芩：诱生干扰素黄连、黄芩：诱生干扰素影响抗病原体作用的
12、因素影响抗病原体作用的因素体外药敏试验体外药敏试验非特异性成分，如粗制剂中的杂质、非特异性成分，如粗制剂中的杂质、鞣质等鞣质等药液酸碱度药液酸碱度体外与体内的关系体外与体内的关系体外药敏实验有效而体内难以达到体外药敏实验有效而体内难以达到MIC或进入体内后转化为无效成分或进入体内后转化为无效成分体外无效体内有效体外无效体内有效如新穿心莲内酯在体外无抗痢疾杆菌活性，如新穿心莲内酯在体外无抗痢疾杆菌活性，如新穿心莲内酯在体外无抗痢疾杆菌活性，如新穿心莲内酯在体外无抗痢疾杆菌活性，但临床治疗痢疾疗效显著但临床治疗痢疾疗效显著但临床治疗痢疾疗效显著但临床治疗痢疾疗效显著穿心莲黄酮部分体外有较强的抗痢疾
13、杆菌活穿心莲黄酮部分体外有较强的抗痢疾杆菌活穿心莲黄酮部分体外有较强的抗痢疾杆菌活穿心莲黄酮部分体外有较强的抗痢疾杆菌活性，但临床疗效不佳性，但临床疗效不佳性，但临床疗效不佳性，但临床疗效不佳可见，不能简单地仅以体外抗菌作用强度为可见，不能简单地仅以体外抗菌作用强度为可见，不能简单地仅以体外抗菌作用强度为可见，不能简单地仅以体外抗菌作用强度为指标衡量清热药的抗感染价值指标衡量清热药的抗感染价值指标衡量清热药的抗感染价值指标衡量清热药的抗感染价值2.2.抗毒素抗毒素 有些清热药具有抗病原体毒素作用有些清热药具有抗病原体毒素作用 降解内毒素降解内毒素 解毒方式解毒方式 拮抗外毒素拮抗外毒素 降低细
14、菌毒力降低细菌毒力降解内毒素降解内毒素降低细菌毒力降低细菌毒力 拮抗外毒素拮抗外毒素 清热药解毒方式清热药解毒方式金银花、连翘、金银花、连翘、黄连、蒲公英黄连、蒲公英等等 小檗碱小檗碱 丹皮、知母、丹皮、知母、黄芩、黄连黄芩、黄连 穿心莲、野菊花、七叶一枝花解蛇毒穿心莲、野菊花、七叶一枝花解蛇毒3.3.解热解热 退热多不伴有明显发汗退热多不伴有明显发汗解热机制尚不清楚解热机制尚不清楚研究提示：可能与抑制研究提示：可能与抑制AA代谢、抑制内代谢、抑制内生性致热原生成、抑制下丘脑体温中枢热生性致热原生成、抑制下丘脑体温中枢热敏神经元活动等有关敏神经元活动等有关4.4.抗炎抗炎 急性炎症是里热证的主
15、要表现和病理过程之急性炎症是里热证的主要表现和病理过程之一，为早、中期炎症一，为早、中期炎症清热药具有明显的抗炎作用清热药具有明显的抗炎作用清热药抗炎特点：清热药抗炎特点：以抑制早期炎症为主；对以抑制早期炎症为主；对中期炎症则因药而异，大多无明显影响；对中期炎症则因药而异，大多无明显影响；对晚期炎症作用常弱或无晚期炎症作用常弱或无5.5.抑制血小板聚集、抗凝血作用抑制血小板聚集、抗凝血作用 湿热病发展至一定阶段常见血小板功能亢湿热病发展至一定阶段常见血小板功能亢进、内外凝血系统激活、血液流变性改变进、内外凝血系统激活、血液流变性改变等血瘀证表现，此即所谓热瘀互结等血瘀证表现，此即所谓热瘀互结一
16、些清热药对此有明显影响一些清热药对此有明显影响 6.6.对免疫功能的影响对免疫功能的影响 清热药能增强机体免疫功能清热药能增强机体免疫功能 许多清热药及其成分又能抑制多种类型变许多清热药及其成分又能抑制多种类型变态反应态反应 7.7.保肝、利胆保肝、利胆 肝脏是多种病原体及其毒素的重要清除场肝脏是多种病原体及其毒素的重要清除场所，也是其攻击损伤的一个主要器官所，也是其攻击损伤的一个主要器官温病可见肝脏的非特异性损伤，热入营血温病可见肝脏的非特异性损伤，热入营血可见肝的出血和坏死可见肝的出血和坏死肝脏损伤可增加机体对感染及内毒素的敏肝脏损伤可增加机体对感染及内毒素的敏感性，并可能在多种温热病证候
17、的发展和感性，并可能在多种温热病证候的发展和结局上有重要影响结局上有重要影响 8.8.其他其他 小檗碱、黄芩苷降血糖；虎杖调节血脂小檗碱、黄芩苷降血糖；虎杖调节血脂小檗碱、黄芩苷降血糖；虎杖调节血脂小檗碱、黄芩苷降血糖；虎杖调节血脂山豆根、小檗碱、苦参生物碱抗心律失常；四季青山豆根、小檗碱、苦参生物碱抗心律失常；四季青山豆根、小檗碱、苦参生物碱抗心律失常；四季青山豆根、小檗碱、苦参生物碱抗心律失常；四季青扩张冠脉扩张冠脉扩张冠脉扩张冠脉靛玉红、蚤休皂苷、山豆根、苦参生物碱、紫草萘靛玉红、蚤休皂苷、山豆根、苦参生物碱、紫草萘靛玉红、蚤休皂苷、山豆根、苦参生物碱、紫草萘靛玉红、蚤休皂苷、山豆根、苦
18、参生物碱、紫草萘醌类、大蒜硫化合物等具有不同程度的抗癌活性醌类、大蒜硫化合物等具有不同程度的抗癌活性醌类、大蒜硫化合物等具有不同程度的抗癌活性醌类、大蒜硫化合物等具有不同程度的抗癌活性蚤休、穿心莲、苦木、龙葵抗蛇毒蚤休、穿心莲、苦木、龙葵抗蛇毒蚤休、穿心莲、苦木、龙葵抗蛇毒蚤休、穿心莲、苦木、龙葵抗蛇毒第第二二节节 常常用用药药物物黄黄 连连味苦，性寒，归心、脾、胃、肝、胆、大味苦，性寒，归心、脾、胃、肝、胆、大肠经，肠经，清热燥湿，泻火解毒清热燥湿，泻火解毒用于湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸，高热用于湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，神昏，心火亢盛，心烦不寐，血
19、热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，中耳炎等湿疹，湿疮，中耳炎等1.1.抗病原体抗病原体(1)(1)抗菌抗菌 广谱，主要有效成分：小檗碱广谱，主要有效成分：小檗碱广谱，主要有效成分：小檗碱广谱，主要有效成分：小檗碱 抗菌强度与浓度、配伍有关。低浓度抑菌，高浓度杀菌抗菌强度与浓度、配伍有关。低浓度抑菌，高浓度杀菌抗菌强度与浓度、配伍有关。低浓度抑菌，高浓度杀菌抗菌强度与浓度、配伍有关。低浓度抑菌，高浓度杀菌单用黄连或小檗碱，细菌易产生抗药性，尤痢疾杆菌、单用黄连或小檗碱，细菌易产生抗药性，尤痢疾杆菌、单用黄连或小檗碱，细菌易产生抗药性，尤痢
20、疾杆菌、单用黄连或小檗碱，细菌易产生抗药性，尤痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌黄连复方（黄连解毒汤、泻心汤等）抗菌作用增强，不黄连复方（黄连解毒汤、泻心汤等）抗菌作用增强，不黄连复方（黄连解毒汤、泻心汤等）抗菌作用增强，不黄连复方（黄连解毒汤、泻心汤等）抗菌作用增强，不易产生抗药性易产生抗药性易产生抗药性易产生抗药性 药理作用药理作用 抗菌机制抗菌机制机制复杂，可能与其抑制细菌呼吸、核酸及蛋白质机制复杂，可能与其抑制细菌呼吸、核酸及蛋白质机制复杂，可能与其抑制细菌呼吸、核酸及蛋白质机制复杂，可能与其抑制细菌呼吸、核酸及蛋白质合成和细胞毒作用有关合成和细胞毒作用
21、有关合成和细胞毒作用有关合成和细胞毒作用有关小檗碱抗肺炎球菌呈浓度依赖性小檗碱抗肺炎球菌呈浓度依赖性小檗碱抗肺炎球菌呈浓度依赖性小檗碱抗肺炎球菌呈浓度依赖性影响金黄色葡萄球菌核糖体和细胞壁改变，干扰细影响金黄色葡萄球菌核糖体和细胞壁改变，干扰细影响金黄色葡萄球菌核糖体和细胞壁改变，干扰细影响金黄色葡萄球菌核糖体和细胞壁改变，干扰细菌蛋白质生物合成菌蛋白质生物合成菌蛋白质生物合成菌蛋白质生物合成可使霍乱弧菌可使霍乱弧菌可使霍乱弧菌可使霍乱弧菌RNARNARNARNA下降，并抑制蛋白质生物合成下降，并抑制蛋白质生物合成下降，并抑制蛋白质生物合成下降，并抑制蛋白质生物合成 (2)(2)抗病毒抗病毒
22、黄连制剂、小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒黄连制剂、小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒黄连制剂、小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒黄连制剂、小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒和新城鸡瘟病毒有明显抑制作用和新城鸡瘟病毒有明显抑制作用和新城鸡瘟病毒有明显抑制作用和新城鸡瘟病毒有明显抑制作用 2.2.抗细菌毒素抗细菌毒素 黄连及小檗碱对多种细菌毒黄连及小檗碱对多种细菌毒素有拮抗作用素有拮抗作用 3.3.抗炎抗炎 黄连和小檗碱有抗炎作用黄连和小檗碱有抗炎作用机制与抑制炎症过程的某些环节有关机制与抑制炎症过程的某些环节有关4.4.增强免疫增强免疫 小檗碱在动物体内或体外均可提高白细胞吞噬金小檗碱在动物体内或体
23、外均可提高白细胞吞噬金小檗碱在动物体内或体外均可提高白细胞吞噬金小檗碱在动物体内或体外均可提高白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力，保护动物免于死亡黄色葡萄球菌的能力，保护动物免于死亡黄色葡萄球菌的能力，保护动物免于死亡黄色葡萄球菌的能力，保护动物免于死亡能增强家兔网状内皮系统吞噬功能能增强家兔网状内皮系统吞噬功能能增强家兔网状内皮系统吞噬功能能增强家兔网状内皮系统吞噬功能黄连解毒汤可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率，黄连解毒汤可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率，黄连解毒汤可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率，黄连解毒汤可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率，促进小鼠抗体生成及血清溶菌酶含量促进小鼠抗体生成及血清溶菌酶含
24、量促进小鼠抗体生成及血清溶菌酶含量促进小鼠抗体生成及血清溶菌酶含量5.5.解热解热 黄连、小檗碱有解热作用黄连、小檗碱有解热作用黄连、小檗碱有解热作用黄连、小檗碱有解热作用 小檗碱对发热大鼠都有明显解热效果，黄连注射液小檗碱对发热大鼠都有明显解热效果，黄连注射液小檗碱对发热大鼠都有明显解热效果，黄连注射液小檗碱对发热大鼠都有明显解热效果，黄连注射液对白细胞致热原所致家兔发热有解热作用对白细胞致热原所致家兔发热有解热作用对白细胞致热原所致家兔发热有解热作用对白细胞致热原所致家兔发热有解热作用 黄连的清热解毒功能，与其抗菌、抗病毒、黄连的清热解毒功能，与其抗菌、抗病毒、抗毒、抗炎、解热、增强免疫功
25、能有关抗毒、抗炎、解热、增强免疫功能有关6.6.对心血管系统的影响对心血管系统的影响 (1) (1)抗心律失常抗心律失常小檗碱有明显抗心律失常作用，能防治乌头碱小檗碱有明显抗心律失常作用，能防治乌头碱等药物、电刺激及冠状动脉结扎所致动物室性等药物、电刺激及冠状动脉结扎所致动物室性心律失常心律失常临床上对多种原因引起的室性、室上性心律失临床上对多种原因引起的室性、室上性心律失常有效，具有广谱抗心律失常作用常有效，具有广谱抗心律失常作用机制：与延长动作电位时程和有效不应期，抑机制：与延长动作电位时程和有效不应期，抑制钠离子内流有关制钠离子内流有关 (2) (2)对心肌收缩力的影响对心肌收缩力的影响
26、清醒大鼠和麻醉犬静注小檗碱可增强心肌收清醒大鼠和麻醉犬静注小檗碱可增强心肌收缩力，加快左心室压力最大变化速率缩力，加快左心室压力最大变化速率 小檗碱对离体豚鼠心房和心室乳头肌有正性小檗碱对离体豚鼠心房和心室乳头肌有正性肌力作用，在浓度肌力作用，在浓度0.1-300mol/L范围内呈剂范围内呈剂量依赖性，超过这一范围或麻醉犬大剂量静量依赖性，超过这一范围或麻醉犬大剂量静滴则可抑制心肌，使心功能下降滴则可抑制心肌，使心功能下降 利血平、酚妥拉明与普萘洛尔都不能阻断小檗碱的利血平、酚妥拉明与普萘洛尔都不能阻断小檗碱的正性肌力作用正性肌力作用钙拮抗剂可非竞争性地拮抗小檗碱的正性肌力作用钙拮抗剂可非竞争
27、性地拮抗小檗碱的正性肌力作用 小檗碱能延动作电位时程，此作用可被异搏定拮抗小檗碱能延动作电位时程，此作用可被异搏定拮抗 小檗碱正性肌力作用机制：阻钾离子外流，延长动小檗碱正性肌力作用机制：阻钾离子外流，延长动作电位时程，使慢通道开放时间延长，增加钙离子作电位时程，使慢通道开放时间延长，增加钙离子跨膜内流跨膜内流小檗碱：负性频率作用小檗碱：负性频率作用在麻醉和清醒动物中，静注小檗碱可使心在麻醉和清醒动物中，静注小檗碱可使心率先加快，以后持续减慢率先加快，以后持续减慢随剂量增大，心率减慢更显著随剂量增大，心率减慢更显著此作用有利于心衰治疗此作用有利于心衰治疗（2 2）负性频率作用）负性频率作用(3
28、)(3)降低血压降低血压 小檗碱有降压作用小檗碱有降压作用静注给药可降低动脉压，尤其是舒张压且静注给药可降低动脉压，尤其是舒张压且与剂量呈正相关，重复给药无快速耐受性与剂量呈正相关，重复给药无快速耐受性降压机制：竞争性阻断血管平滑肌上降压机制：竞争性阻断血管平滑肌上1 1受受体，降低外周阻力所致体，降低外周阻力所致7.7.抑制血小板聚集抑制血小板聚集 小檗碱抑制小檗碱抑制ADPADP、AAAA、胶原等诱导的血小板聚集。其、胶原等诱导的血小板聚集。其中以对胶原诱发的聚集抑制作用最强，而胶原引起的中以对胶原诱发的聚集抑制作用最强，而胶原引起的血小板聚集与血小板聚集与AAAA的释放和代谢有关的释放和
29、代谢有关 临床应用小檗碱治疗高血小板聚集患者，副作用小，临床应用小檗碱治疗高血小板聚集患者，副作用小，易被患者接受易被患者接受 机制：抑制机制：抑制AAAA释放和代谢；抑制细胞内钙离子升高；释放和代谢；抑制细胞内钙离子升高； 升高升高cAMPcAMP等等8.8.降血糖降血糖 黄连、小檗碱有降血糖作用黄连、小檗碱有降血糖作用 对正常小鼠、自发性糖尿病小鼠、四对正常小鼠、自发性糖尿病小鼠、四氧嘧啶致糖尿病小鼠有降血糖作用氧嘧啶致糖尿病小鼠有降血糖作用 降糖机制降糖机制 抑制肝糖元异生抑制肝糖元异生 促进外周组织葡萄糖酵解等促进外周组织葡萄糖酵解等 9.9.对消化系统的影响对消化系统的影响 ( ()
30、 )利胆利胆 黄连及小檗碱能增加胆汁分泌，使胆汁变黄连及小檗碱能增加胆汁分泌，使胆汁变稀，分泌量随剂量的加大而增加，促进胆稀，分泌量随剂量的加大而增加，促进胆汁结合型胆红素排泄汁结合型胆红素排泄胆囊炎患者口服黄连或小檗碱能清热利胆胆囊炎患者口服黄连或小檗碱能清热利胆 ( () )促进消化促进消化 黄连味苦，小剂量服用可兴奋味觉感受器，黄连味苦，小剂量服用可兴奋味觉感受器，提高食物中枢的兴奋性，并能反射性引起提高食物中枢的兴奋性，并能反射性引起胃液分泌增加而呈现健胃作用胃液分泌增加而呈现健胃作用 ( () )抗胃溃疡抗胃溃疡 黄连及小檗碱以及由黄连组成的许多复方黄连及小檗碱以及由黄连组成的许多复
31、方均具有抗实验性胃溃疡作用均具有抗实验性胃溃疡作用10.10.其他作用其他作用 小檗碱有抗肿瘤活性小檗碱有抗肿瘤活性抑制癌细胞对羟胺的利用，从而抑制嘌呤及核酸抑制癌细胞对羟胺的利用，从而抑制嘌呤及核酸合成合成抑制抑制S180细胞细胞DNA、RNA、蛋白质、脂类合成、蛋白质、脂类合成阻断促癌物质对具有潜在发生癌变细胞的作用阻断促癌物质对具有潜在发生癌变细胞的作用与环磷酰胺等化疗剂合用，抑制耐药性的产生与环磷酰胺等化疗剂合用，抑制耐药性的产生调节血脂调节血脂小檗碱抑制组织代谢，降低组织耗氧小檗碱抑制组织代谢，降低组织耗氧减少大鼠脑匀浆丙二醛（减少大鼠脑匀浆丙二醛（MDAMDA）镇静镇静 抗病原体、
32、抗毒、抗炎是黄连清热燥湿的抗病原体、抗毒、抗炎是黄连清热燥湿的药理基础药理基础解热、镇静、抗肿瘤与泻火解毒有关解热、镇静、抗肿瘤与泻火解毒有关抗心律失常、正性肌力、抑制血小板聚集、抗心律失常、正性肌力、抑制血小板聚集、降血糖等是其新发现降血糖等是其新发现体内过程体内过程 小檗碱肠道难吸收小檗碱肠道难吸收小檗碱肠道难吸收小檗碱肠道难吸收 静注小檗碱，迅速分布到全身静注小檗碱，迅速分布到全身静注小檗碱，迅速分布到全身静注小檗碱，迅速分布到全身血药浓度难维持血药浓度难维持血药浓度难维持血药浓度难维持 有肝肠循环有肝肠循环有肝肠循环有肝肠循环 现代应用现代应用 1. 1. 1. 1.消化道感染消化道感
33、染消化道感染消化道感染 单味黄连或方剂治疗细菌性痢疾、显效快，疗程短，单味黄连或方剂治疗细菌性痢疾、显效快，疗程短，单味黄连或方剂治疗细菌性痢疾、显效快，疗程短，单味黄连或方剂治疗细菌性痢疾、显效快，疗程短，副作用小副作用小副作用小副作用小 2. 2. 2. 2.呼吸系统感染呼吸系统感染呼吸系统感染呼吸系统感染 黄连粉、黄连煎剂、黄连素片治疗急性扁桃体炎、黄连粉、黄连煎剂、黄连素片治疗急性扁桃体炎、黄连粉、黄连煎剂、黄连素片治疗急性扁桃体炎、黄连粉、黄连煎剂、黄连素片治疗急性扁桃体炎、支气管炎、肺炎、肺脓肿、白喉、百日咳有效支气管炎、肺炎、肺脓肿、白喉、百日咳有效支气管炎、肺炎、肺脓肿、白喉、
34、百日咳有效支气管炎、肺炎、肺脓肿、白喉、百日咳有效 3. 3. 3. 3.糖尿病糖尿病糖尿病糖尿病 黄连素片治疗黄连素片治疗黄连素片治疗黄连素片治疗型糖尿病，能降血糖、升高血清胰型糖尿病，能降血糖、升高血清胰型糖尿病，能降血糖、升高血清胰型糖尿病，能降血糖、升高血清胰岛素，改善症状，维持时间较长，无明显不良反应岛素，改善症状，维持时间较长，无明显不良反应岛素，改善症状，维持时间较长，无明显不良反应岛素，改善症状，维持时间较长，无明显不良反应 4. 4. 4. 4.心律失常心律失常心律失常心律失常 用于各种原因引起的室性、室上性心律失常用于各种原因引起的室性、室上性心律失常用于各种原因引起的室性
35、、室上性心律失常用于各种原因引起的室性、室上性心律失常 5. 5. 5. 5.高血压高血压高血压高血压 黄连素片对黄连素片对黄连素片对黄连素片对、期高血压有效，对期高血压有效，对期高血压有效，对期高血压有效，对期及期及期及期及重症高血压差重症高血压差重症高血压差重症高血压差 6. 6. 6. 6.其他其他其他其他 小檗碱及黄连制剂用于皮肤科感染、小檗碱及黄连制剂用于皮肤科感染、小檗碱及黄连制剂用于皮肤科感染、小檗碱及黄连制剂用于皮肤科感染、五官科感染、妇科炎症、烧伤、湿疹五官科感染、妇科炎症、烧伤、湿疹五官科感染、妇科炎症、烧伤、湿疹五官科感染、妇科炎症、烧伤、湿疹等，局部或全身用药有效等，局
36、部或全身用药有效等，局部或全身用药有效等，局部或全身用药有效 不良反应不良反应 过敏反应，轻者表现为药疹，重者可引起过敏过敏反应，轻者表现为药疹，重者可引起过敏过敏反应，轻者表现为药疹，重者可引起过敏过敏反应，轻者表现为药疹，重者可引起过敏性休克性休克性休克性休克口服可出现胃肠道反应，如腹胀、腹泻、恶心、口服可出现胃肠道反应，如腹胀、腹泻、恶心、口服可出现胃肠道反应，如腹胀、腹泻、恶心、口服可出现胃肠道反应，如腹胀、腹泻、恶心、呕吐等呕吐等呕吐等呕吐等小檗碱静滴偶可引起急性心源性脑缺氧综合征，小檗碱静滴偶可引起急性心源性脑缺氧综合征，小檗碱静滴偶可引起急性心源性脑缺氧综合征，小檗碱静滴偶可引起
37、急性心源性脑缺氧综合征，个别患者出现循环衰竭，呼吸骤停个别患者出现循环衰竭，呼吸骤停个别患者出现循环衰竭，呼吸骤停个别患者出现循环衰竭，呼吸骤停小檗碱长期口服偶见血色素、血细胞减少以及小檗碱长期口服偶见血色素、血细胞减少以及小檗碱长期口服偶见血色素、血细胞减少以及小檗碱长期口服偶见血色素、血细胞减少以及溶血性贫血溶血性贫血溶血性贫血溶血性贫血 味苦，性寒，归肺、胆、胃、大肠经味苦，性寒，归肺、胆、胃、大肠经清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎主治湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，主治湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高
38、热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安等热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安等黄黄 芩芩 药理作用药理作用 抗病原体抗病原体 解热、镇静解热、镇静 抗炎抗炎保肝、利胆保肝、利胆降血脂、抗动脉粥样硬化降血脂、抗动脉粥样硬化 抗氧自由基损伤抗氧自由基损伤 抗心肌缺血、抗心律失常抗心肌缺血、抗心律失常对免疫功能的影响对免疫功能的影响 1.1.抗病原体抗病原体 对痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌有对痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌有对痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌有对痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用，对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、抑制作用，对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、
39、抑制作用，对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、抑制作用，对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、甲型溶血性链球菌作用较差甲型溶血性链球菌作用较差甲型溶血性链球菌作用较差甲型溶血性链球菌作用较差生黄芩抗菌作用优于炮制品生黄芩抗菌作用优于炮制品生黄芩抗菌作用优于炮制品生黄芩抗菌作用优于炮制品 可抗耐药株。与羟氨苄青霉素合用能提高对耐药可抗耐药株。与羟氨苄青霉素合用能提高对耐药可抗耐药株。与羟氨苄青霉素合用能提高对耐药可抗耐药株。与羟氨苄青霉素合用能提高对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌效价金黄色葡萄球菌的抗菌效价金黄色葡萄球菌的抗菌效价金黄色葡萄球菌的抗菌效价 2.2.抗炎抗炎 抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放
40、有关抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关黄芩新素黄芩新素黄芩新素黄芩新素、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素等均能、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素等均能、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素等均能、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素等均能抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺（抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺（抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺（抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺（HAHAHAHA）黄芩素、黄芩苷能抑制黄芩素、黄芩苷能抑制黄芩素、黄芩苷能抑制黄芩素、黄芩苷能抑制PGEPGEPGEPGE和和和和LTsLTsLTsLTs生成，减轻炎性介生成，减轻炎性介生成，减
41、轻炎性介生成，减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞趋化质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞趋化质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞趋化质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞趋化 3.3.对免疫功能的影响对免疫功能的影响 一般表现为抑制免疫作用，尤其对一般表现为抑制免疫作用，尤其对一般表现为抑制免疫作用，尤其对一般表现为抑制免疫作用，尤其对I I I I型变态反型变态反型变态反型变态反应应应应作用环节作用环节作用环节作用环节 稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放 影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质生
42、成影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质生成影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质生成影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质生成 另有报道：黄芩苷可增强机体的体液免疫另有报道：黄芩苷可增强机体的体液免疫另有报道：黄芩苷可增强机体的体液免疫另有报道：黄芩苷可增强机体的体液免疫4.4.解解 热热 茎叶总黄酮口服给药，对干酵母引起茎叶总黄酮口服给药，对干酵母引起的大鼠发热有解热作用的大鼠发热有解热作用黄芩苷腹腔或静脉注射对发热大鼠有黄芩苷腹腔或静脉注射对发热大鼠有解热作用解热作用 5.5.保肝、利胆保肝、利胆 黄芩、黄芩提取物对多种实验性肝损伤有保护作用黄芩、黄芩提取物对多种实验性肝损伤有保护作用黄芩、黄芩提取物对多
43、种实验性肝损伤有保护作用黄芩、黄芩提取物对多种实验性肝损伤有保护作用 保肝作用与抗氧自由基损伤有关保肝作用与抗氧自由基损伤有关保肝作用与抗氧自由基损伤有关保肝作用与抗氧自由基损伤有关 黄芩、黄芩素促进动物胆汁分泌黄芩、黄芩素促进动物胆汁分泌黄芩、黄芩素促进动物胆汁分泌黄芩、黄芩素促进动物胆汁分泌黄芩泻火解毒，主治黄芩泻火解毒，主治黄芩泻火解毒，主治黄芩泻火解毒，主治“诸热黄疸诸热黄疸诸热黄疸诸热黄疸”与保肝、利胆相关与保肝、利胆相关与保肝、利胆相关与保肝、利胆相关 6.6.镇静镇静 中医认为火邪为阳邪，其性炎上，引起心中医认为火邪为阳邪，其性炎上，引起心烦失眠等症。烦失眠等症。黄芩清热泻火，能
44、减少小鼠自发活动，协黄芩清热泻火，能减少小鼠自发活动，协同戊巴比妥钠作用同戊巴比妥钠作用 7.7.降血脂、抗动脉粥样硬化降血脂、抗动脉粥样硬化 实验性高脂血症大鼠实验性高脂血症大鼠实验性高脂血症大鼠实验性高脂血症大鼠口服黄芩总黄酮、汉黄芩素，黄芩新素口服黄芩总黄酮、汉黄芩素，黄芩新素口服黄芩总黄酮、汉黄芩素，黄芩新素口服黄芩总黄酮、汉黄芩素，黄芩新素可升可升可升可升高血清高密度脂蛋白胆固醇（高血清高密度脂蛋白胆固醇（高血清高密度脂蛋白胆固醇（高血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-CHDL-C）黄芩新素黄芩新素黄芩新素黄芩新素降低血清总胆固醇降低血清总胆固醇降低血清总胆固醇降低血清总胆固醇(TC)(
45、TC)黄芩素、黄芩苷降低血清甘油三酯黄芩素、黄芩苷降低血清甘油三酯黄芩素、黄芩苷降低血清甘油三酯黄芩素、黄芩苷降低血清甘油三酯(TG)(TG)黄芩茎叶总黄酮有降血脂及抗动脉粥样硬化作黄芩茎叶总黄酮有降血脂及抗动脉粥样硬化作黄芩茎叶总黄酮有降血脂及抗动脉粥样硬化作黄芩茎叶总黄酮有降血脂及抗动脉粥样硬化作用用用用8.8.抗氧自由基损伤抗氧自由基损伤 黄芩苷对心、肝、肺、晶状体等黄芩苷对心、肝、肺、晶状体等黄芩苷对心、肝、肺、晶状体等黄芩苷对心、肝、肺、晶状体等显示有抗氧自由基损伤作用显示有抗氧自由基损伤作用显示有抗氧自由基损伤作用显示有抗氧自由基损伤作用 对抗阿霉素引起心肌脂质过氧化损伤，提高小鼠
46、心对抗阿霉素引起心肌脂质过氧化损伤，提高小鼠心对抗阿霉素引起心肌脂质过氧化损伤，提高小鼠心对抗阿霉素引起心肌脂质过氧化损伤，提高小鼠心肌肌肌肌SODSODSODSOD和和和和GSH-PXGSH-PXGSH-PXGSH-PX活性，降低活性，降低活性，降低活性，降低MDAMDAMDAMDA含量含量含量含量 对过氧亚硝基阴离子（对过氧亚硝基阴离子（对过氧亚硝基阴离子（对过氧亚硝基阴离子（ONOO-ONOO-ONOO-ONOO-）致大鼠肺损伤有保）致大鼠肺损伤有保）致大鼠肺损伤有保）致大鼠肺损伤有保护作用护作用护作用护作用 对抗亚硒酸钠诱导的白内障晶状体损伤，提高晶状对抗亚硒酸钠诱导的白内障晶状体损伤
47、，提高晶状对抗亚硒酸钠诱导的白内障晶状体损伤，提高晶状对抗亚硒酸钠诱导的白内障晶状体损伤，提高晶状体的抗氧化能力体的抗氧化能力体的抗氧化能力体的抗氧化能力 9.9.抗心肌缺血、抗心律失常抗心肌缺血、抗心律失常黄芩苷可对抗异丙肾上腺素所致大鼠急性心肌黄芩苷可对抗异丙肾上腺素所致大鼠急性心肌黄芩苷可对抗异丙肾上腺素所致大鼠急性心肌黄芩苷可对抗异丙肾上腺素所致大鼠急性心肌损伤，使缺血心电图损伤，使缺血心电图损伤，使缺血心电图损伤，使缺血心电图S-TS-TS-TS-T段异常抬高数减少，段异常抬高数减少，段异常抬高数减少，段异常抬高数减少，血清磷酸肌酸激酶血清磷酸肌酸激酶血清磷酸肌酸激酶血清磷酸肌酸激酶
48、(CPK)(CPK)(CPK)(CPK)活性降低活性降低活性降低活性降低黄芩苷对心肌缺血再灌注损伤大鼠左心室功能黄芩苷对心肌缺血再灌注损伤大鼠左心室功能黄芩苷对心肌缺血再灌注损伤大鼠左心室功能黄芩苷对心肌缺血再灌注损伤大鼠左心室功能有保护作用有保护作用有保护作用有保护作用黄芩茎叶总黄酮灌胃对垂体后叶素引起的大鼠黄芩茎叶总黄酮灌胃对垂体后叶素引起的大鼠黄芩茎叶总黄酮灌胃对垂体后叶素引起的大鼠黄芩茎叶总黄酮灌胃对垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血有对抗作用心肌缺血有对抗作用心肌缺血有对抗作用心肌缺血有对抗作用抗心律失常抗心律失常黄芩茎叶总黄酮灌胃，对乌头碱诱发的大鼠心律黄芩茎叶总黄酮灌胃，对乌头碱诱发的
49、大鼠心律黄芩茎叶总黄酮灌胃，对乌头碱诱发的大鼠心律黄芩茎叶总黄酮灌胃，对乌头碱诱发的大鼠心律失常、大鼠冠脉结扎复灌性心律失常及电刺激家失常、大鼠冠脉结扎复灌性心律失常及电刺激家失常、大鼠冠脉结扎复灌性心律失常及电刺激家失常、大鼠冠脉结扎复灌性心律失常及电刺激家兔心脏诱发室颤有对抗作用兔心脏诱发室颤有对抗作用兔心脏诱发室颤有对抗作用兔心脏诱发室颤有对抗作用增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量现代应用现代应用 1.1.上呼吸道感染上呼吸道感染 2.2.病毒性肝炎病毒性肝炎 3.3.其他感染性疾病其他感染性疾
50、病 不良反应不良反应 黄芩水煎剂口服不良反应较少黄芩水煎剂口服不良反应较少黄芩水煎剂口服不良反应较少黄芩水煎剂口服不良反应较少黄芩苷注射，少数患者有过敏反应黄芩苷注射，少数患者有过敏反应黄芩苷注射，少数患者有过敏反应黄芩苷注射，少数患者有过敏反应犬口服浸剂犬口服浸剂犬口服浸剂犬口服浸剂15g/kgd15g/kgd，连续，连续，连续，连续8 8周，除可见粪周，除可见粪周，除可见粪周，除可见粪便稀软外，未见其他不良反应便稀软外，未见其他不良反应便稀软外，未见其他不良反应便稀软外，未见其他不良反应 味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经味苦，性寒，归心、肝、胃、
51、大肠、膀胱经味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经清热燥湿、杀虫、利尿清热燥湿、杀虫、利尿清热燥湿、杀虫、利尿清热燥湿、杀虫、利尿主治热痢便血、黄疸、尿闭，赤白带下，阴肿主治热痢便血、黄疸、尿闭，赤白带下，阴肿主治热痢便血、黄疸、尿闭，赤白带下，阴肿主治热痢便血、黄疸、尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风外治滴虫性阴道炎外治滴虫性阴道炎外治滴虫性阴道炎外治滴虫性阴道炎苦苦 参参1.1.抗病原体抗病原体 体外试验体外试验体外试验体外试验苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆
52、菌、苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌及乙型链球菌及多种皮肤真金黄色葡萄球菌及乙型链球菌及多种皮肤真金黄色葡萄球菌及乙型链球菌及多种皮肤真金黄色葡萄球菌及乙型链球菌及多种皮肤真菌均有明显的抑制作用菌均有明显的抑制作用菌均有明显的抑制作用菌均有明显的抑制作用醇浸膏对滴虫有抑制作用醇浸膏对滴虫有抑制作用醇浸膏对滴虫有抑制作用醇浸膏对滴虫有抑制作用能抑制柯萨奇能抑制柯萨奇能抑制柯萨奇能抑制柯萨奇B B B B组病毒组病毒组病毒组病毒(CVB)(CVB)(CVB)(CVB)，消除，消除，消除，消除CVBCVB
53、CVBCVB对细胞对细胞对细胞对细胞致病力，延长染病小鼠的生存时间致病力，延长染病小鼠的生存时间致病力，延长染病小鼠的生存时间致病力，延长染病小鼠的生存时间 2.2.抗炎抗炎 苦参碱、氧化苦参碱能对抗多种致炎苦参碱、氧化苦参碱能对抗多种致炎剂引起的急性渗出性炎症剂引起的急性渗出性炎症对棉球肉芽肿无对抗作用对棉球肉芽肿无对抗作用机制与垂体机制与垂体- -肾上腺皮质系统无关肾上腺皮质系统无关 3.3.抗过敏、平喘抗过敏、平喘 苦参生物碱能抑制动物被动与主动皮肤过敏反苦参生物碱能抑制动物被动与主动皮肤过敏反苦参生物碱能抑制动物被动与主动皮肤过敏反苦参生物碱能抑制动物被动与主动皮肤过敏反应，能减少致敏
54、动物血清抗体形成应，能减少致敏动物血清抗体形成应，能减少致敏动物血清抗体形成应，能减少致敏动物血清抗体形成对马血清所致豚鼠过敏性休克有对抗作用对马血清所致豚鼠过敏性休克有对抗作用对马血清所致豚鼠过敏性休克有对抗作用对马血清所致豚鼠过敏性休克有对抗作用抑制变态反应机制抑制变态反应机制抑制变态反应机制抑制变态反应机制与氨茶碱相同，为抑制磷酸与氨茶碱相同，为抑制磷酸与氨茶碱相同，为抑制磷酸与氨茶碱相同，为抑制磷酸二酯酶二酯酶二酯酶二酯酶(PDE)(PDE)(PDE)(PDE)提高细胞内提高细胞内提高细胞内提高细胞内cAMPcAMPcAMPcAMP含量，阻止肥大细含量，阻止肥大细含量，阻止肥大细含量，
55、阻止肥大细胞脱颗粒，抑制组胺的释放。另外能竞争性拮胞脱颗粒，抑制组胺的释放。另外能竞争性拮胞脱颗粒，抑制组胺的释放。另外能竞争性拮胞脱颗粒，抑制组胺的释放。另外能竞争性拮抗组胺抗组胺抗组胺抗组胺H H H H1 1 1 1受体受体受体受体苦参生物碱对组胺、乙酰胆碱引起的实验苦参生物碱对组胺、乙酰胆碱引起的实验苦参生物碱对组胺、乙酰胆碱引起的实验苦参生物碱对组胺、乙酰胆碱引起的实验性哮喘有对抗作用性哮喘有对抗作用性哮喘有对抗作用性哮喘有对抗作用平喘机制：兴奋平喘机制：兴奋平喘机制：兴奋平喘机制：兴奋-受体，抑制慢反应物质受体，抑制慢反应物质受体，抑制慢反应物质受体，抑制慢反应物质释放释放释放释放
56、 4.4.升高白细胞升高白细胞 苦参总碱、氧化苦参碱静注或肌注能升高苦参总碱、氧化苦参碱静注或肌注能升高苦参总碱、氧化苦参碱静注或肌注能升高苦参总碱、氧化苦参碱静注或肌注能升高家兔外周白细胞家兔外周白细胞家兔外周白细胞家兔外周白细胞氧化苦参碱可防止因丝裂霉素、环磷酰胺氧化苦参碱可防止因丝裂霉素、环磷酰胺氧化苦参碱可防止因丝裂霉素、环磷酰胺氧化苦参碱可防止因丝裂霉素、环磷酰胺所致小鼠白细胞减少所致小鼠白细胞减少所致小鼠白细胞减少所致小鼠白细胞减少对家兔对家兔对家兔对家兔x-x-x-x-射线性白细胞减少有效，有效成射线性白细胞减少有效，有效成射线性白细胞减少有效，有效成射线性白细胞减少有效，有效成
57、分：氧化苦参碱分：氧化苦参碱分：氧化苦参碱分：氧化苦参碱5.5.抗肿瘤抗肿瘤 苦参碱、氧化苦参碱、脱氢苦参碱及苦参总生苦参碱、氧化苦参碱、脱氢苦参碱及苦参总生物碱均有不同程度抑制物碱均有不同程度抑制S180实体瘤作用，抑瘤实体瘤作用，抑瘤率各单体生物碱均在率各单体生物碱均在35%以上以上 机制包括：诱导癌细胞凋亡；促进癌细胞分化；机制包括：诱导癌细胞凋亡；促进癌细胞分化；抑制癌细胞抑制癌细胞DNADNA合成；直接细胞毒合成；直接细胞毒6.6.对心血管系统的影响对心血管系统的影响(1)(1)正性肌力、负性频率作用正性肌力、负性频率作用 苦参及其生物碱能增强心肌收缩力，减慢心率苦参及其生物碱能增强
58、心肌收缩力，减慢心率 (2)(2)抗心律失常抗心律失常 苦参有抗心律失常作用，生物碱和总黄酮均是苦参有抗心律失常作用，生物碱和总黄酮均是有效成分有效成分 (3)(3)扩张血管、抗心肌缺血扩张血管、抗心肌缺血 7.7.其他作用其他作用 (1) (1)利尿利尿 苦参制剂对家兔有利尿作用，尿中氯化钠显苦参制剂对家兔有利尿作用，尿中氯化钠显著增加著增加 (2) (2)镇静镇静 苦参、苦参碱和氧化苦参碱可减少小鼠的自苦参、苦参碱和氧化苦参碱可减少小鼠的自发活动，协同戊巴比妥钠、水合氯醛的中枢发活动，协同戊巴比妥钠、水合氯醛的中枢抑制作用，拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用抑制作用，拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用 ( (
59、) )调节淋巴细胞增殖调节淋巴细胞增殖 氧化苦参碱可使低反应性的人扁桃体淋巴细胞氧化苦参碱可使低反应性的人扁桃体淋巴细胞氧化苦参碱可使低反应性的人扁桃体淋巴细胞氧化苦参碱可使低反应性的人扁桃体淋巴细胞增殖能力提高，对高反应性的人扁桃体淋巴细增殖能力提高，对高反应性的人扁桃体淋巴细增殖能力提高，对高反应性的人扁桃体淋巴细增殖能力提高，对高反应性的人扁桃体淋巴细胞及正常小鼠脾细胞增殖则表现为抑制作用胞及正常小鼠脾细胞增殖则表现为抑制作用胞及正常小鼠脾细胞增殖则表现为抑制作用胞及正常小鼠脾细胞增殖则表现为抑制作用 (4) (4)保肝保肝 氧化苦参碱对四氯化碳和氨基半乳糖所致的肝氧化苦参碱对四氯化碳和
60、氨基半乳糖所致的肝氧化苦参碱对四氯化碳和氨基半乳糖所致的肝氧化苦参碱对四氯化碳和氨基半乳糖所致的肝损伤有保护作用，使谷丙转氨酶降低，肝细胞损伤有保护作用，使谷丙转氨酶降低，肝细胞损伤有保护作用，使谷丙转氨酶降低，肝细胞损伤有保护作用，使谷丙转氨酶降低，肝细胞坏死减少，炎细胞浸润减弱坏死减少，炎细胞浸润减弱坏死减少，炎细胞浸润减弱坏死减少，炎细胞浸润减弱 现代应用现代应用 感染性疾病、妇科疾病、皮肤病感染性疾病、妇科疾病、皮肤病、心律失常、白细胞减少症、支、心律失常、白细胞减少症、支气管哮喘及喘息型支气管炎气管哮喘及喘息型支气管炎 不良反应不良反应 苦参制剂常见胃肠刺激反应，如上腹部灼苦参制剂常
61、见胃肠刺激反应，如上腹部灼苦参制剂常见胃肠刺激反应，如上腹部灼苦参制剂常见胃肠刺激反应，如上腹部灼热感、恶心、呕吐、泛酸、腹泻、食欲减热感、恶心、呕吐、泛酸、腹泻、食欲减热感、恶心、呕吐、泛酸、腹泻、食欲减热感、恶心、呕吐、泛酸、腹泻、食欲减退等，临床反应率达退等，临床反应率达退等，临床反应率达退等，临床反应率达30303030少数患者出现头昏、耳鸣、烦躁、颤抖、少数患者出现头昏、耳鸣、烦躁、颤抖、少数患者出现头昏、耳鸣、烦躁、颤抖、少数患者出现头昏、耳鸣、烦躁、颤抖、手指麻木等神经、精神症状，为避免这些手指麻木等神经、精神症状，为避免这些手指麻木等神经、精神症状，为避免这些手指麻木等神经、精
62、神症状，为避免这些副作用，不宜大剂量使用副作用，不宜大剂量使用副作用，不宜大剂量使用副作用，不宜大剂量使用过敏反应、轻者皮疹、荨麻疹；注射用药过敏反应、轻者皮疹、荨麻疹；注射用药过敏反应、轻者皮疹、荨麻疹；注射用药过敏反应、轻者皮疹、荨麻疹；注射用药时偶见过敏性休克时偶见过敏性休克时偶见过敏性休克时偶见过敏性休克 味苦、辛、性寒，归肝，胆经味苦、辛、性寒，归肝，胆经 清热解暑，除蒸，截疟清热解暑，除蒸，截疟 主治暑邪发热，阴虚发热，夜热早凉，主治暑邪发热，阴虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，疟疾寒热和湿热黄疸骨蒸劳热，疟疾寒热和湿热黄疸青青 蒿蒿药理作用药理作用 抗疟原虫抗疟原虫 抗血吸虫抗血吸虫
63、抗其他病原体抗其他病原体 对免疫功能的影响对免疫功能的影响 解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎 对心血管系统的影响对心血管系统的影响 现代应用现代应用 疟疾、慢性支气管炎、皮肤真菌病、神疟疾、慢性支气管炎、皮肤真菌病、神经性皮炎、高热经性皮炎、高热 不良反应不良反应 青蒿毒性低，青蒿浸膏片对少数患者青蒿毒性低，青蒿浸膏片对少数患者可出现恶心、呕吐，腹痛和腹泻等消可出现恶心、呕吐，腹痛和腹泻等消化道症状。青蒿注射液偶可引起过敏化道症状。青蒿注射液偶可引起过敏反应。反应。 第第三三节节 常常用用复复方方黄连、黄柏、黄芩、栀子黄连、黄柏、黄芩、栀子黄连、黄柏、黄芩、栀子黄连、黄柏、黄芩、栀子泻火解毒、
64、清化湿热泻火解毒、清化湿热泻火解毒、清化湿热泻火解毒、清化湿热主治三焦热盛，证见壮热烦狂，口燥咽干，主治三焦热盛，证见壮热烦狂，口燥咽干，主治三焦热盛，证见壮热烦狂，口燥咽干，主治三焦热盛，证见壮热烦狂，口燥咽干，错语不眠，或吐衄发斑，痈肿疔毒，舌红苔错语不眠，或吐衄发斑，痈肿疔毒，舌红苔错语不眠，或吐衄发斑，痈肿疔毒，舌红苔错语不眠，或吐衄发斑，痈肿疔毒，舌红苔黄，脉数有力黄，脉数有力黄，脉数有力黄，脉数有力也用于湿热黄疸、痢疾等也用于湿热黄疸、痢疾等也用于湿热黄疸、痢疾等也用于湿热黄疸、痢疾等 黄连解毒汤黄连解毒汤外台秘要外台秘要药理作用药理作用 1.1.抗病原体抗病原体 2.2.抗细菌毒
65、素抗细菌毒素 3.3.解热作用解热作用 4.4.抗炎作用及抗炎作用及5.5.对免疫功能的影响对免疫功能的影响 1.1.抗菌、抗内毒素抗菌、抗内毒素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、乙对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、乙型链球菌、变形杆菌、痢疾杆菌抗菌作型链球菌、变形杆菌、痢疾杆菌抗菌作用用较强较强。对甲型链球菌、大肠杆菌、伤。对甲型链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、沙雷菌寒杆菌、绿脓杆菌、沙雷菌较弱较弱各药在抗菌作用上有各药在抗菌作用上有协同效果协同效果细菌对黄连解毒汤较小檗碱难以形成细菌对黄连解毒汤较小檗碱难以形成耐耐药性药性抗内毒素抗内毒素能对抗内毒素所致低血糖和体温升高，可使能对抗内毒素
66、所致低血糖和体温升高，可使内毒素血症时肾、脑等重要生命脏器的营养内毒素血症时肾、脑等重要生命脏器的营养性血流量增加，降低内毒素所致大、小鼠的性血流量增加，降低内毒素所致大、小鼠的休克死亡率休克死亡率机制机制通过网状内皮系统加速内毒素廓清通过网状内皮系统加速内毒素廓清直接中和细菌毒素直接中和细菌毒素2.2.抗炎抗炎黄连解毒汤水煎剂抑制醋酸致小鼠腹腔毛细血管黄连解毒汤水煎剂抑制醋酸致小鼠腹腔毛细血管黄连解毒汤水煎剂抑制醋酸致小鼠腹腔毛细血管黄连解毒汤水煎剂抑制醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加及二甲苯所致小鼠耳肿胀通透性增加及二甲苯所致小鼠耳肿胀通透性增加及二甲苯所致小鼠耳肿胀通透性增加及二甲苯所致
67、小鼠耳肿胀抑制角叉菜胶所致小鼠气囊白细胞游出，减少抑制角叉菜胶所致小鼠气囊白细胞游出，减少抑制角叉菜胶所致小鼠气囊白细胞游出，减少抑制角叉菜胶所致小鼠气囊白细胞游出，减少PGEPGEPGEPGE2 2 2 2生成生成生成生成体外实验，抑制体外实验，抑制体外实验，抑制体外实验，抑制ConAConAConAConA诱导的内毒素血症小鼠淋巴诱导的内毒素血症小鼠淋巴诱导的内毒素血症小鼠淋巴诱导的内毒素血症小鼠淋巴细胞增殖细胞增殖细胞增殖细胞增殖 抗炎机制抗炎机制与抑制与抑制与抑制与抑制IL-1IL-1IL-1IL-1、IL-2IL-2IL-2IL-2、NONONONO、PGEPGEPGEPGE2 2
68、2 2 、TNF-TNF-TNF-TNF-、TNF-TNF-TNF-TNF-等炎症因子生成有关等炎症因子生成有关等炎症因子生成有关等炎症因子生成有关含药血清能抑制致炎因子诱导的中性粒细胞与血含药血清能抑制致炎因子诱导的中性粒细胞与血含药血清能抑制致炎因子诱导的中性粒细胞与血含药血清能抑制致炎因子诱导的中性粒细胞与血管内皮细胞的黏附管内皮细胞的黏附管内皮细胞的黏附管内皮细胞的黏附肠道细菌、毒素移位在启动全身性炎症性反应中肠道细菌、毒素移位在启动全身性炎症性反应中肠道细菌、毒素移位在启动全身性炎症性反应中肠道细菌、毒素移位在启动全身性炎症性反应中起枢纽性和扩增器作用，是导致多器官功能障碍起枢纽性和
69、扩增器作用，是导致多器官功能障碍起枢纽性和扩增器作用，是导致多器官功能障碍起枢纽性和扩增器作用，是导致多器官功能障碍综合征（综合征（综合征（综合征（MODSMODSMODSMODS）的重要因素）的重要因素）的重要因素）的重要因素MODSMODSMODSMODS患者肺组织表现为肺泡间隙的广泛炎性渗出患者肺组织表现为肺泡间隙的广泛炎性渗出患者肺组织表现为肺泡间隙的广泛炎性渗出患者肺组织表现为肺泡间隙的广泛炎性渗出和肺泡膜增厚，肝脏组织出现局部坏死，在坏死和肺泡膜增厚，肝脏组织出现局部坏死，在坏死和肺泡膜增厚，肝脏组织出现局部坏死，在坏死和肺泡膜增厚，肝脏组织出现局部坏死，在坏死区域周围有炎性细胞形
70、成的区域周围有炎性细胞形成的区域周围有炎性细胞形成的区域周围有炎性细胞形成的“晕晕晕晕”，胃肠黏膜表，胃肠黏膜表，胃肠黏膜表，胃肠黏膜表现为局部坏死现为局部坏死现为局部坏死现为局部坏死大鼠腹腔注射酵母多糖可复制大鼠腹腔注射酵母多糖可复制大鼠腹腔注射酵母多糖可复制大鼠腹腔注射酵母多糖可复制MODSMODSMODSMODS模型。黄连解模型。黄连解模型。黄连解模型。黄连解毒汤显著降低毒汤显著降低毒汤显著降低毒汤显著降低MODSMODSMODSMODS大鼠血浆丙氨酸转氨酶活性和大鼠血浆丙氨酸转氨酶活性和大鼠血浆丙氨酸转氨酶活性和大鼠血浆丙氨酸转氨酶活性和肌酐，减慢呼吸、心率，改善小肠、肝、肾和肺肌酐，
71、减慢呼吸、心率，改善小肠、肝、肾和肺肌酐，减慢呼吸、心率，改善小肠、肝、肾和肺肌酐，减慢呼吸、心率，改善小肠、肝、肾和肺脏等组织病变，具有保护作用脏等组织病变，具有保护作用脏等组织病变，具有保护作用脏等组织病变，具有保护作用3.3.解热解热对啤酒酵母致热大鼠、五联疫苗致热家兔有对啤酒酵母致热大鼠、五联疫苗致热家兔有对啤酒酵母致热大鼠、五联疫苗致热家兔有对啤酒酵母致热大鼠、五联疫苗致热家兔有解热作用解热作用解热作用解热作用临床上，黄连解毒汤治疗各种发热性疾病如临床上，黄连解毒汤治疗各种发热性疾病如临床上，黄连解毒汤治疗各种发热性疾病如临床上，黄连解毒汤治疗各种发热性疾病如中风后高热、中风后高热、
72、中风后高热、中风后高热、 关节炎、波状热等关节炎、波状热等关节炎、波状热等关节炎、波状热等研究发现中枢性发热与脑组织缺血缺氧或炎研究发现中枢性发热与脑组织缺血缺氧或炎研究发现中枢性发热与脑组织缺血缺氧或炎研究发现中枢性发热与脑组织缺血缺氧或炎症反应，进而引起体温调节中枢的功能紊乱症反应，进而引起体温调节中枢的功能紊乱症反应，进而引起体温调节中枢的功能紊乱症反应，进而引起体温调节中枢的功能紊乱有关。有关。有关。有关。清热解毒类药物能抑制、清除氧自由基及脑清热解毒类药物能抑制、清除氧自由基及脑清热解毒类药物能抑制、清除氧自由基及脑清热解毒类药物能抑制、清除氧自由基及脑过氧化脂质，降低血液中过氧化脂
73、质，降低血液中过氧化脂质，降低血液中过氧化脂质，降低血液中MDAMDAMDAMDA、内皮素、内皮素、内皮素、内皮素(ET)(ET)(ET)(ET)、TNFTNFTNFTNF含量，减少脑耗氧量含量，减少脑耗氧量含量，减少脑耗氧量含量，减少脑耗氧量4.4.抗脑缺血抗脑缺血 黄连解毒汤提取物对结扎双侧颈总动脉大鼠模型，能对抗黄连解毒汤提取物对结扎双侧颈总动脉大鼠模型，能对抗黄连解毒汤提取物对结扎双侧颈总动脉大鼠模型，能对抗黄连解毒汤提取物对结扎双侧颈总动脉大鼠模型，能对抗大脑大脑大脑大脑SODSODSODSOD活力下降，减少脑含水量和过氧化脂质活力下降，减少脑含水量和过氧化脂质活力下降，减少脑含水量
74、和过氧化脂质活力下降，减少脑含水量和过氧化脂质 脑对缺血十分敏感，缺血时脑组织中离子梯度和膜结构完脑对缺血十分敏感，缺血时脑组织中离子梯度和膜结构完脑对缺血十分敏感，缺血时脑组织中离子梯度和膜结构完脑对缺血十分敏感，缺血时脑组织中离子梯度和膜结构完整性、中枢和外周间的物质运输、细胞间的信息传递等活整性、中枢和外周间的物质运输、细胞间的信息传递等活整性、中枢和外周间的物质运输、细胞间的信息传递等活整性、中枢和外周间的物质运输、细胞间的信息传递等活动就发生紊乱，出现智能与意识障碍动就发生紊乱，出现智能与意识障碍动就发生紊乱，出现智能与意识障碍动就发生紊乱，出现智能与意识障碍 对低氧性脑障碍有保护作
75、用，能减少脑细胞耗氧，显著改对低氧性脑障碍有保护作用，能减少脑细胞耗氧，显著改对低氧性脑障碍有保护作用，能减少脑细胞耗氧，显著改对低氧性脑障碍有保护作用，能减少脑细胞耗氧，显著改善记忆障碍及空间方向辨别障碍善记忆障碍及空间方向辨别障碍善记忆障碍及空间方向辨别障碍善记忆障碍及空间方向辨别障碍 机制：机制：机制：机制：涉及清除自由基，调节涉及清除自由基，调节涉及清除自由基，调节涉及清除自由基，调节NO/ETNO/ETNO/ETNO/ET平衡，减少平衡，减少平衡，减少平衡，减少TNFTNFTNFTNF产生和产生和产生和产生和释放及拮抗兴奋性氨基酸毒性，抑制钙内流释放及拮抗兴奋性氨基酸毒性，抑制钙内流
76、释放及拮抗兴奋性氨基酸毒性，抑制钙内流释放及拮抗兴奋性氨基酸毒性，抑制钙内流5.5.其他其他 黄连解毒汤能改善微循环，促进新陈代黄连解毒汤能改善微循环，促进新陈代黄连解毒汤能改善微循环，促进新陈代黄连解毒汤能改善微循环，促进新陈代谢，调节结缔组织代谢，抑制异样组织谢，调节结缔组织代谢，抑制异样组织谢，调节结缔组织代谢，抑制异样组织谢，调节结缔组织代谢，抑制异样组织增生，从而促进创面愈合增生，从而促进创面愈合增生，从而促进创面愈合增生，从而促进创面愈合现代应用现代应用 1.1.急、慢性感染性疾病急、慢性感染性疾病 2.2.脑卒中后遗症脑卒中后遗症 3.3.高血压高血压 4.4.其他疾病其他疾病生
77、石膏、知母、甘草、粳米生石膏、知母、甘草、粳米清热泻火、生津止渴清热泻火、生津止渴主治阳明经热盛或温病热入气分，证见身大热，主治阳明经热盛或温病热入气分，证见身大热，汗大出，大烦渴，脉洪大或滑数（四大症）汗大出，大烦渴，脉洪大或滑数（四大症）用于胃火亢盛之头痛、牙痛、消渴用于胃火亢盛之头痛、牙痛、消渴 白虎汤白虎汤伤寒论伤寒论1.1.解热解热 芒果苷（知母）为解热成分芒果苷（知母）为解热成分芒果苷（知母）为解热成分芒果苷（知母）为解热成分白虎汤退热与石膏白虎汤退热与石膏白虎汤退热与石膏白虎汤退热与石膏(CaS0(CaS04 42H2H2 20)0)所含钙有所含钙有所含钙有所含钙有关，去钙白虎汤
78、和不含石膏的粳米、甘草关，去钙白虎汤和不含石膏的粳米、甘草关，去钙白虎汤和不含石膏的粳米、甘草关，去钙白虎汤和不含石膏的粳米、甘草剂均无清热作用剂均无清热作用剂均无清热作用剂均无清热作用石膏退热为非硫酸钙成分，有实验证明石石膏退热为非硫酸钙成分，有实验证明石石膏退热为非硫酸钙成分，有实验证明石石膏退热为非硫酸钙成分，有实验证明石膏不能解热膏不能解热膏不能解热膏不能解热药理作用药理作用 2.2.抗感染抗感染 煎剂对葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双煎剂对葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌 大肠杆菌、霍大肠杆菌、霍乱弧菌有抗菌作用乱弧菌有抗菌作用本方知母具有抗病原体作用本方知母具有抗病原体作用 白虎汤灌服能降低流行性乙型脑炎感染小白虎汤灌服能降低流行性乙型脑炎感染小鼠的死亡率鼠的死亡率现代应用现代应用 流行性乙型脑炎、流行性流行性乙型脑炎、流行性出血热、钩端螺旋体病、出血热、钩端螺旋体病、肺炎肺炎The end
