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1、 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙糖皮质激素一样吗？ 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙法玛西亚普强公司 19351935年，原普年，原普年，原普年，原普强强公司推出第一个商品化的可适用的公司推出第一个商品化的可适用的公司推出第一个商品化的可适用的公司推出第一个商品化的可适用的肾肾上上上上腺皮腺皮腺皮腺皮质质提取物提取物提取物提取物 其后几年，从其后几年，从其后几年，从其后几年，从肾肾上腺皮上腺皮上腺皮上腺皮质质提取物中，可的松被提取出来提取物中，可的松被提取出来提取物中，可的松被提取出来提取物中，可的松被提取出来
2、19531953，原普，原普，原普，原普强强公司向市公司向市公司向市公司向市场场推出推出推出推出氢氢化可的松化可的松化可的松化可的松 19571957年，推出甲年，推出甲年，推出甲年，推出甲泼泼尼尼尼尼龙龙 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙皮质激素的结构OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121甲基甲基甲基甲基强强的松的松的松的松龙龙OO6 61616HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH强强的松的松的松的松龙龙9 9OO2 26 69 9OOOHOHC=O
3、C=OCHCH2 2OHOH强强的松的松的松的松OO9 9HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松CHCH3 3F F1616OOHOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH氢氢化化化化可的松可的松可的松可的松OO9 9HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH去炎松去炎松去炎松去炎松OHOHF F1616 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙与氢化可的松OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121甲基甲基甲基甲
4、基强强的的的的松松松松龙龙OOHOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH氢氢化化化化可的松可的松可的松可的松 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙与强的松OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121甲基甲基甲基甲基强强的的的的松松松松龙龙OO2 26 69 9OOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH强强的松的松的松的松 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙与去炎松OOCHCH3 33 36 6191911111
5、6161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121甲基甲基甲基甲基强强的的的的松松松松龙龙OO9 9HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH去炎松去炎松去炎松去炎松OHOHF F1616 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙皮质激素抗炎作用比较激素激素激素激素 等效抗炎等效抗炎等效抗炎等效抗炎剂剂量量量量 抗炎抗炎抗炎抗炎强强度度度度 无氟激素无氟激素无氟激素无氟激素 氢氢化可的松化可的松化可的松化可的松 20 20 1 1 强强的松的松的松的松 5 5 4 4 强强的松的松的松的松龙龙 5 5 4 4 甲甲甲甲泼泼尼
6、尼尼尼龙龙 4 4 5 5 含氟激素含氟激素含氟激素含氟激素 去炎松去炎松去炎松去炎松 4 4 5 5 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 0.75 0.75 25 25*Data from PNU file*Data from PNU file 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙皮质激素水钠潴留作用盐盐皮皮皮皮质质激素活性激素活性激素活性激素活性2 22 21 10 00 00 00 0潴潴潴潴钠钠 高血高血高血高血压压 水水水水肿肿 心衰心衰心衰心衰排排排排钾钾 肌无力肌无力肌无力肌无力 代代代代谢谢性碱中毒性碱中毒性碱中毒性碱中毒GCSGCS氢氢化可的
7、松化可的松化可的松化可的松强强的松的松的松的松强强的松的松的松的松龙龙甲甲甲甲泼泼尼尼尼尼龙龙去炎松去炎松去炎松去炎松地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松*Data from PNU file*Data from PNU file 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙皮质激素的蛋白结合作用GCSGCS 转转运蛋白运蛋白运蛋白运蛋白 白蛋白白蛋白白蛋白白蛋白氢氢化可的松化可的松化可的松化可的松 100 100 100 100强强的松的松的松的松 6 6 68 68强强的松的松的松的松龙龙 58 58 61 61甲甲甲甲泼泼尼尼尼尼龙
8、龙 1 1 74 74去炎松去炎松去炎松去炎松 11 - -倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 1100 100地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 1100 100*Data from PNU file*Data from PNU file 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙激素受体亲和力GCSGCS 氢氢化可的松化可的松化可的松化可的松 强强的松的松的松的松 强强的松的松的松的松龙龙 甲甲甲甲泼泼尼尼尼尼龙龙 去炎松去炎松去炎松去炎松 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 Baxter Rousseau, human fetal
9、 lungBaxter Rousseau, human fetal lung受体受体受体受体亲亲和力和力和力和力1001005 52202201,1901,190190190710710540540 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙HPA轴的抑制HPAHPA抑制抑制抑制抑制时间时间( (天天天天) )1.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.502.252.253.253.252.752.75Data from PNU fileData from PNU f
10、ileGCS GCS 氢氢化可的松化可的松化可的松化可的松 强强的松的松的松的松 强强的松的松的松的松龙龙 甲甲甲甲泼泼尼尼尼尼龙龙 去炎松去炎松去炎松去炎松 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 HPAHPA抑制抑制抑制抑制强强度度度度 1 1 4 4 4 4 5 5 5 5 50 50 5050 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙常用糖皮质激素药动学特性比较*G. Delespesse, Corticotherapy*G. Delespesse, Corticotherapy血血血血浆浆17-17-羟类羟类固醇固醇固醇固醇
11、ug/100mlug/100ml正常分泌正常分泌正常分泌正常分泌外源激素使用后外源激素使用后外源激素使用后外源激素使用后2020151510105 50 08AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.daydaynightnight8AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.8AM8AMdaydaynightnight24 Hour DayON period24 Hour DayON period24 Hour DayOFF period24 Hour DayOFF period中效激素甲中效激素甲中效激素甲中效激素甲泼泼尼尼尼尼龙龙 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol F
12、amily甲强龙甲强龙常用糖皮质激素药动学特性比较*G. Delespesse, Corticotherapy*G. Delespesse, Corticotherapy长长效激素地塞米松效激素地塞米松效激素地塞米松效激素地塞米松2020151510105 50 08AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.daydaynightnight8AM8AM4PM4PM12Mid.12Mid.8AM8AMdaydaynightnight24 Hour period24 Hour period24 Hour period24 Hour period 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol
13、Family甲强龙甲强龙剂量与游离的GCS的关系1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 7780706050403020100MethylprednisolonePrednisolone使用剂量使用剂量(mg)强的松龙在用药量强的松龙在用药量强的松龙在用药量强的松龙在用药量10mg10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游
14、离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性游离的活性游离的活性GC 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙无氟无氟无氟无氟肌毒性少肌毒性少肌毒性少肌毒性少HPAHPA轴轴抑制弱抑制弱抑制弱抑制弱盐盐皮皮皮皮质质激素作用减弱激素作用减弱激素作用减弱激素作用减弱糖皮糖皮糖皮糖皮质质激素活性增加激素活性增加激素活性增加激素活性增加OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙激素治疗的
15、原则禁忌症绝对绝对 既往病史中或已知有既往病史中或已知有既往病史中或已知有既往病史中或已知有对对激素治激素治激素治激素治疗严疗严重重重重过过敏反敏反敏反敏反应应 全身性霉菌感染全身性霉菌感染全身性霉菌感染全身性霉菌感染相相相相对对 糖尿病糖尿病糖尿病糖尿病 不能控制的高血不能控制的高血不能控制的高血不能控制的高血压压 结结核核核核 银银屑病屑病屑病屑病 精神病史精神病史精神病史精神病史 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙对比去炎松 AMA DRUG EVALUATIONS: fifth editionAMA DRUG EVALUATIONS: fi
16、fth editionw w某些付作用与其他某些付作用与其他某些付作用与其他某些付作用与其他GCSGCS产产生的付作用不一生的付作用不一生的付作用不一生的付作用不一样样 肌病在去炎松治肌病在去炎松治肌病在去炎松治肌病在去炎松治疗时疗时更常更常更常更常见见 厌厌食食食食( (结结果果果果导导致体重减致体重减致体重减致体重减轻轻) ) 镇镇静和抑郁，而不是欣快静和抑郁，而不是欣快静和抑郁，而不是欣快静和抑郁，而不是欣快 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙对比强的松龙 J Clin Pharmacol: 1997J Clin Pharmacol: 199
17、7结结果果果果证实证实甲甲甲甲泼泼尼尼尼尼龙龙的的的的药药代代代代动动力学与力学与力学与力学与强强的松的松的松的松龙显龙显著不同著不同著不同著不同 强强的松的松的松的松龙龙在治在治在治在治疗剂疗剂量范量范量范量范围显围显示出与血示出与血示出与血示出与血浆浆蛋白蛋白蛋白蛋白结结合的非合的非合的非合的非线线性性性性关系：在关系：在关系：在关系：在药药代代代代动动力学上有力学上有力学上有力学上有显显著的著的著的著的剂剂量依量依量依量依赖赖性性性性变变化化化化 甲甲甲甲泼泼尼尼尼尼龙龙在治在治在治在治疗剂疗剂量范量范量范量范围围：16-1000mg16-1000mg时显时显示与血示与血示与血示与血浆浆
18、蛋白蛋白蛋白蛋白结结合的良好合的良好合的良好合的良好线线性关系性关系性关系性关系 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙对比强的松龙 J Clin Pharmacol: 1997J Clin Pharmacol: 1997 结论结论：由于：由于：由于：由于强强的松的松的松的松龙龙的复的复的复的复杂杂的的的的药药代代代代动动力学特性，要力学特性，要力学特性，要力学特性，要获获得得得得预预期的期的期的期的浓浓度而估度而估度而估度而估计剂计剂量是非常困量是非常困量是非常困量是非常困难难的的的的当同当同当同当同时时用雌激素治用雌激素治用雌激素治用雌激素治疗时疗
19、时情况会情况会情况会情况会变变得得得得进进一步复一步复一步复一步复杂杂化化化化( (绝经绝经后女性后女性后女性后女性) )甲甲甲甲泼泼尼尼尼尼龙浓龙浓度是与度是与度是与度是与剂剂量成正比的，因而无需考量成正比的，因而无需考量成正比的，因而无需考量成正比的，因而无需考虑虑血血血血浆浆蛋白的蛋白的蛋白的蛋白的结结合合合合 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙，强的松龙和肺 J Allergy Clin Immunol. 1989J Allergy Clin Immunol. 1989w w甲甲甲甲泼泼尼尼尼尼龙龙比比比比强强的松的松的松的松龙龙有更有更有
20、更有更强强的支气管肺泡的渗透能力的支气管肺泡的渗透能力的支气管肺泡的渗透能力的支气管肺泡的渗透能力 Am Rev Resp Dis. 1991Am Rev Resp Dis. 1991w w甲甲甲甲泼泼尼尼尼尼龙龙比比比比强强的松的松的松的松龙龙在肺内有更高的在肺内有更高的在肺内有更高的在肺内有更高的浓浓度度度度 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙对比强的松龙 据据据据报报道甲道甲道甲道甲泼泼尼尼尼尼龙对龙对肺肺肺肺组织组织有高度有高度有高度有高度亲亲和力，并且在抑制和力，并且在抑制和力，并且在抑制和力，并且在抑制PBMCPBMC母母母母细细胞化作
21、用上更胞化作用上更胞化作用上更胞化作用上更强强 在哮喘病人中，甲在哮喘病人中，甲在哮喘病人中，甲在哮喘病人中，甲泼泼尼尼尼尼龙对龙对PBMCPBMC母母母母细细胞化的抑制作用比胞化的抑制作用比胞化的抑制作用比胞化的抑制作用比强强的松的松的松的松龙强龙强1010倍倍倍倍Immunopharmacology 40(1998): 57-66Immunopharmacology 40(1998): 57-66 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙激素使用基本准则 紧紧急治急治急治急治疗疗3Ls3Ls原原原原则则： 不要太晚使用不要太晚使用不要太晚使用不要太晚使用 不
22、要太低不要太低不要太低不要太低( (剂剂量量量量) ) 不要太不要太不要太不要太长长( (时时限限限限) ) 短期治短期治短期治短期治疗疗 炎症加重炎症加重炎症加重炎症加重时时治治治治疗时疗时限限限限(10(10天天天天) )：可以突然停：可以突然停：可以突然停：可以突然停药药，不需减撤，不需减撤，不需减撤，不需减撤药药最佳使用最佳使用最佳使用最佳使用剂剂量量量量1mg/kg/d1mg/kg/d1 1天一次早晨天一次早晨天一次早晨天一次早晨时时使用使用使用使用如果并如果并如果并如果并发发感染：可同感染：可同感染：可同感染：可同时结时结合抗菌治合抗菌治合抗菌治合抗菌治疗疗/ /抗病毒治抗病毒治抗
23、病毒治抗病毒治疗疗 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙激素使用的基本原则 长长期治期治期治期治疗疗w w选选用生物半衰期短的用生物半衰期短的用生物半衰期短的用生物半衰期短的GCSGCSw w选择选择能能能能1 1天天天天1 1次使用的激素次使用的激素次使用的激素次使用的激素w w选择选择可以可以可以可以转换转换成成成成ADTADT疗疗法的激素法的激素法的激素法的激素w w剂剂量量量量递递减原减原减原减原则则：10%/1010%/10天天天天 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲强龙剂量与价格 针剂针剂：500 mg 500 mg 每支每支每支每支 172172元（省市公元（省市公元（省市公元（省市公费费） 针剂针剂： 40mg 40mg 每支每支每支每支35.135.1元（省市公元（省市公元（省市公元（省市公费费 ） 片片片片剂剂：4mg * 304mg * 30粒粒粒粒/ /瓶瓶瓶瓶 每瓶每瓶每瓶每瓶45.145.1元（社保）元（社保）元（社保）元（社保）
