杀虫药剂的穿透与转运

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1、第一节第一节 杀虫药剂的穿透与运转杀虫药剂的穿透与运转 任何一种杀虫剂要对目标昆虫起作用，首先碰到的第一道任何一种杀虫剂要对目标昆虫起作用，首先碰到的第一道障碍就是昆虫的表皮（包括体壁表皮、消化道表皮，以及气管障碍就是昆虫的表皮（包括体壁表皮、消化道表皮，以及气管表皮）。而杀虫剂究竟是如何穿透昆虫表皮和各种细胞膜结构表皮）。而杀虫剂究竟是如何穿透昆虫表皮和各种细胞膜结构而进入昆虫体内，并到达作用部位的？这是昆虫毒理学所要解而进入昆虫体内，并到达作用部位的？这是昆虫毒理学所要解决的首要问题之一。决的首要问题之一。 实验表明影响穿透与分布的因素很多，最重要的是两个方实验表明影响穿透与分布的因素很多

2、，最重要的是两个方面：杀虫剂的理化特性；昆虫自身的特异性尤其昆虫的面：杀虫剂的理化特性；昆虫自身的特异性尤其昆虫的取食行取食行为学为学以及体壁结构的特点。以及体壁结构的特点。 一、一、引言引言 在田间条件下在田间条件下在田间条件下在田间条件下农药的穿透更多地受到生物行农药的穿透更多地受到生物行农药的穿透更多地受到生物行农药的穿透更多地受到生物行为学与生理学的影响。为学与生理学的影响。为学与生理学的影响。为学与生理学的影响。“农药穿透生物学农药穿透生物学农药穿透生物学农药穿透生物学”即研即研即研即研究农药的穿透与传导与生物行为学或生理学关系究农药的穿透与传导与生物行为学或生理学关系究农药的穿透与

3、传导与生物行为学或生理学关系究农药的穿透与传导与生物行为学或生理学关系的理论。比如杀虫剂在田间条件下究竟以何种模的理论。比如杀虫剂在田间条件下究竟以何种模的理论。比如杀虫剂在田间条件下究竟以何种模的理论。比如杀虫剂在田间条件下究竟以何种模式进入昆虫体内；为什么向下传导的农药主要出式进入昆虫体内；为什么向下传导的农药主要出式进入昆虫体内；为什么向下传导的农药主要出式进入昆虫体内；为什么向下传导的农药主要出现在除草剂中？毒力为什么与药效并不总是呈正现在除草剂中？毒力为什么与药效并不总是呈正现在除草剂中？毒力为什么与药效并不总是呈正现在除草剂中？毒力为什么与药效并不总是呈正相关？相关？相关？相关？农

4、药穿透生物学农药穿透生物学农药穿透生物学农药穿透生物学 近年来研究杀虫剂对昆虫表皮的穿透与分布又近年来研究杀虫剂对昆虫表皮的穿透与分布又近年来研究杀虫剂对昆虫表皮的穿透与分布又近年来研究杀虫剂对昆虫表皮的穿透与分布又受到了重视，主要是由于两方面的原因：受到了重视，主要是由于两方面的原因：受到了重视，主要是由于两方面的原因：受到了重视，主要是由于两方面的原因：在研究害虫抗药性机理的工作中，科学家们发现在研究害虫抗药性机理的工作中，科学家们发现在研究害虫抗药性机理的工作中，科学家们发现在研究害虫抗药性机理的工作中，科学家们发现有许多害虫对杀虫剂抗性的增强与昆虫表皮对杀有许多害虫对杀虫剂抗性的增强与

5、昆虫表皮对杀有许多害虫对杀虫剂抗性的增强与昆虫表皮对杀有许多害虫对杀虫剂抗性的增强与昆虫表皮对杀虫剂的穿透性降低有关，并在家蝇中找到抗穿透虫剂的穿透性降低有关，并在家蝇中找到抗穿透虫剂的穿透性降低有关，并在家蝇中找到抗穿透虫剂的穿透性降低有关，并在家蝇中找到抗穿透的的的的“Pen”“Pen”“Pen”“Pen”基因。基因。基因。基因。随着昆虫生长发育抑制剂随着昆虫生长发育抑制剂随着昆虫生长发育抑制剂随着昆虫生长发育抑制剂苯甲酰基苯基脲类苯甲酰基苯基脲类苯甲酰基苯基脲类苯甲酰基苯基脲类（Benzoylphenl UreasBenzoylphenl UreasBenzoylphenl UreasB

6、enzoylphenl Ureas）的发展，昆虫表皮生理）的发展，昆虫表皮生理）的发展，昆虫表皮生理）的发展，昆虫表皮生理以及表皮穿透等问题也得到进一步的研究。以及表皮穿透等问题也得到进一步的研究。以及表皮穿透等问题也得到进一步的研究。以及表皮穿透等问题也得到进一步的研究。 二、杀虫剂进入昆虫体内的途径二、杀虫剂进入昆虫体内的途径作用作用部位部位.胃毒作用胃毒作用.内吸作内吸作用用.触杀作触杀作用用.熏蒸作熏蒸作用用拒食作用拒食作用微气管微气管呕吐呕吐杀虫剂杀虫剂口器口器食道食道消化道消化道(中肠中肠)内吸内吸杀虫剂杀虫剂植物吸收植物吸收杀虫剂杀虫剂体壁（节间膜、体壁（节间膜、触角、足、翅）触

7、角、足、翅）杀虫剂杀虫剂气门气门气管气管血腔血腔血液血液循环循环贮存在组织贮存在组织中中(脂溶性脂溶性)代谢代谢后肠后肠马氏管马氏管排出排出刺吸式刺吸式咀嚼式咀嚼式被动转运被动转运( (passivetransport) )主动转运主动转运( (activetransport) )胞吐胞吐( (exocytosis) )、胞纳、胞纳( (endocytosis) ) 1. 1. 被动转运（被动转运（passivetransport） 顺着浓度差（顺着浓度差（concentrationgradient）或电位）或电位差（差（potentialgradient, , 二者合称电化学梯度）产生二者合

8、称电化学梯度）产生的净流动叫被动转运。的净流动叫被动转运。 (1)(1)单纯扩散（单纯扩散（simplediffusion）：物质的分）：物质的分子或离子顺着电化学梯度通过细胞膜的方式称为单纯子或离子顺着电化学梯度通过细胞膜的方式称为单纯扩散。扩散。 (2)(2)易化扩散（易化扩散（facilitateddiffusion）：一些）：一些不溶于脂质或溶解度很小的物质，在膜结构中的一些不溶于脂质或溶解度很小的物质，在膜结构中的一些特殊蛋白质的特殊蛋白质的“帮助帮助”下从膜的高浓度一侧扩散到低下从膜的高浓度一侧扩散到低浓度一侧的物质转运方式称为易化扩散。浓度一侧的物质转运方式称为易化扩散。以载体为

9、中介的易化扩散（以载体为中介的易化扩散（carriermediateddiffusion）：）： 葡萄糖、氨基酸葡萄糖、氨基酸由通道中介的易化扩散（由通道中介的易化扩散（channelmediateddiffusion）：）： 如如NaNa、 K K和和CaCa2+2+等离子通道（等离子通道（ionchannel）(2)(2)协助扩散协助扩散（facilitated diffusionfacilitated diffusion）2. 2. 主动转运（主动转运（activetransport） 细胞膜通过本身的耗能过程，逆电细胞膜通过本身的耗能过程，逆电- -化学梯度将化学梯度将物质分子或离子从

10、膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运物质分子或离子从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程。的过程。 离子泵：其中由离子泵：其中由ATPATP直接供能的称为原发性直接供能的称为原发性主动转运主动转运( (primaryactivetransport) )；而由；而由ATPATP间接供间接供能的称为继发性主动转运。能的称为继发性主动转运。(1)(1)原发性主动转运原发性主动转运( (primaryactivetransport) ) 钠钠- -钾泵或称钠泵钾泵或称钠泵(sodiumpump), ,将细胞内的将细胞内的NaNa逆着浓度差移出细胞外，同时将细胞外的逆着浓度差移出细胞外，同时将细胞外的K K逆

11、浓度差逆浓度差摄入细胞内，以保持细胞内高摄入细胞内，以保持细胞内高K K和细胞外高和细胞外高 Na Na的的不均匀离子分布。不均匀离子分布。（2）继发性主动转运）继发性主动转运(secondaryactivetransport)继发性主动转运或协同转运是指利用钠继发性主动转运或协同转运是指利用钠- -钾泵的钾泵的高势能高势能贮备贮备所进行的逆浓度梯度的主动转运过程，所进行的逆浓度梯度的主动转运过程，通常可称为协同转运或联合转运。其驱动力并不直通常可称为协同转运或联合转运。其驱动力并不直接来自接来自ATPATP分解，而是来自另一物质原发性主动转运分解，而是来自另一物质原发性主动转运所形成的离子浓

12、度而进行的逆差转运。所形成的离子浓度而进行的逆差转运。 例如在小肠和肾小管中的葡萄糖和氨基酸的逆例如在小肠和肾小管中的葡萄糖和氨基酸的逆浓度梯度转运即属于协同转运。浓度梯度转运即属于协同转运。肾小管上皮细胞对肾小管上皮细胞对GS的转运的转运基侧膜基侧膜钠泵活动钠泵活动Na+浓度势能差浓度势能差管腔膜管腔膜Na+、GS同向转运体同向转运体GS再再易化扩散易化扩散入血腔入血腔 基本步骤：基本步骤：基本步骤：基本步骤： 1. 1. 1. 1.细胞基底侧膜上钠泵活动细胞基底侧膜上钠泵活动细胞基底侧膜上钠泵活动细胞基底侧膜上钠泵活动细胞内细胞内细胞内细胞内Na+Na+Na+Na+，低于肠腔，低于肠腔，低

13、于肠腔，低于肠腔内容物，形成细胞管腔膜两侧的内容物，形成细胞管腔膜两侧的内容物，形成细胞管腔膜两侧的内容物，形成细胞管腔膜两侧的Na+Na+Na+Na+浓度梯度（细胞内低浓度梯度（细胞内低浓度梯度（细胞内低浓度梯度（细胞内低于肠腔内容物于肠腔内容物于肠腔内容物于肠腔内容物( ( ( (食糜食糜食糜食糜) ) ) )； 2. 2. 2. 2.肠腔内的肠腔内的肠腔内的肠腔内的Na+Na+Na+Na+和葡萄糖与管腔膜上的转运体结合和葡萄糖与管腔膜上的转运体结合和葡萄糖与管腔膜上的转运体结合和葡萄糖与管腔膜上的转运体结合, , , ,顺顺顺顺Na+Na+Na+Na+的浓度梯度将的浓度梯度将的浓度梯度将

14、的浓度梯度将Na+Na+Na+Na+和葡萄糖同时移入细胞内。和葡萄糖同时移入细胞内。和葡萄糖同时移入细胞内。和葡萄糖同时移入细胞内。 3. 3. 3. 3.细胞内葡萄糖浓度细胞内葡萄糖浓度细胞内葡萄糖浓度细胞内葡萄糖浓度,经基底膜上葡萄糖载体蛋白顺葡经基底膜上葡萄糖载体蛋白顺葡经基底膜上葡萄糖载体蛋白顺葡经基底膜上葡萄糖载体蛋白顺葡萄糖浓度梯度移出细胞而进入组织液萄糖浓度梯度移出细胞而进入组织液萄糖浓度梯度移出细胞而进入组织液萄糖浓度梯度移出细胞而进入组织液( ( ( (被吸收被吸收被吸收被吸收) ) ) )。3.3.胞吐（胞吐（ Exocytosis）与）与胞纳胞纳( (endocytosi

15、s) )式转运式转运 某某些些大大分分子子物物质质或或物物质质团团块块的的转转运运，可可通通过过膜膜的的结结构构与与功功能能变变化化如如变变形形和和破破裂裂等等，使使之之进进出出细细胞胞。两两者者均需消耗能量，均需消耗能量，所以也属主动转运。所以也属主动转运。（1）胞胞吐吐：也也叫叫出出胞胞，是是指指某某些些大大分分子子物物质质团团块块从从细胞内排出的过程。细胞内排出的过程。 如如腺腺体体细细胞胞中中分分泌泌物物的的排排出出，神神经经轴轴突突末末梢梢释释放放递递质等。质等。 Exocytosis 包包包包含含含含大大大大分分分分子子子子物物物物质质质质的的的的小小小小囊囊囊囊泡泡泡泡从从从从细

16、细细细胞胞胞胞内内内内部部部部移移移移至至至至细细细细胞胞胞胞表表表表面面面面，与与与与质质质质膜膜膜膜融融融融合合合合将将将将物物物物质质质质排排排排出出出出细细细细胞胞胞胞之之之之外外外外。（2 2 2 2）胞纳）胞纳）胞纳）胞纳（吞噬作用）（吞噬作用）（吞噬作用）（吞噬作用） 是指细胞外是指细胞外是指细胞外是指细胞外较大的固较大的固体颗粒物质体颗粒物质如细菌、如细菌、如细菌、如细菌、病毒、异物、血浆中病毒、异物、血浆中病毒、异物、血浆中病毒、异物、血浆中脂蛋白及大分子营养脂蛋白及大分子营养脂蛋白及大分子营养脂蛋白及大分子营养物质等进入细胞的过物质等进入细胞的过物质等进入细胞的过物质等进入

17、细胞的过程，也叫入胞。程，也叫入胞。程，也叫入胞。程，也叫入胞。 液液液液体体体体或或或或极极极极小小小小的的的的颗颗颗颗粒粒粒粒物物物物质质质质 细细 菌菌Phagocytosis四、通过体壁的穿透四、通过体壁的穿透1.表皮性质与穿透表皮性质与穿透表皮层中起阻隔作用的主要是蜡质层。表皮层中起阻隔作用的主要是蜡质层。（1）表皮上具附属毛）表皮上具附属毛（2）上表皮的蜡质层厚度）上表皮的蜡质层厚度（3）外表皮的骨化程度；半翅目、鞘翅目）外表皮的骨化程度；半翅目、鞘翅目 (4)表皮在体躯的不同部位的厚度不同表皮在体躯的不同部位的厚度不同 护腊层：类脂及鞣化蛋白护腊层：类脂及鞣化蛋白护腊层：类脂及鞣

18、化蛋白护腊层：类脂及鞣化蛋白 腊层：蜡质（防水）腊层：蜡质（防水）腊层：蜡质（防水）腊层：蜡质（防水） 多元酚层多元酚层多元酚层多元酚层 : :脂蛋白和多元酚脂蛋白和多元酚脂蛋白和多元酚脂蛋白和多元酚 角质精层：鞣化脂蛋白、类脂角质精层：鞣化脂蛋白、类脂角质精层：鞣化脂蛋白、类脂角质精层：鞣化脂蛋白、类脂 外表皮外表皮外表皮外表皮:(:(硬硬硬硬) )鞣化蛋白、几丁质鞣化蛋白、几丁质鞣化蛋白、几丁质鞣化蛋白、几丁质 内表皮内表皮内表皮内表皮:(:(厚厚厚厚) )几丁质、蛋白质几丁质、蛋白质几丁质、蛋白质几丁质、蛋白质 真皮细胞（膜结构）：单层细胞真皮细胞（膜结构）：单层细胞真皮细胞（膜结构）：

19、单层细胞真皮细胞（膜结构）：单层细胞 底膜：中性粘多糖（血细胞分泌）底膜：中性粘多糖（血细胞分泌）底膜：中性粘多糖（血细胞分泌）底膜：中性粘多糖（血细胞分泌） 表皮孔道：有利穿透表皮孔道：有利穿透表皮孔道：有利穿透表皮孔道：有利穿透 体壁上的外长物体壁上的外长物体壁上的外长物体壁上的外长物: : : :毛、毛、毛、毛、 刺、鳞片刺、鳞片刺、鳞片刺、鳞片 原原表表皮皮表表皮皮油相油相上上上上表表表表皮皮皮皮昆虫体壁的一般结构昆虫体壁的一般结构水相水相水相水相油油油油/ /水分配系数？水分配系数？水分配系数？水分配系数？头部与胸部头部与胸部的表皮比腹部容易透入的表皮比腹部容易透入:在在头头部部中中

20、，触触角角及及口口器器是是两两个个易易穿穿透透的的部部位位.也也有有例例外如蝴蝶：外如蝴蝶：翅；足交易透入；翅；足交易透入；表表皮皮上上的的特特殊殊构构造造：孔孔道道、皮皮腺腺管管、化化感感器器、节节间间膜膜也决定了药剂的穿透；也决定了药剂的穿透；实际上实际上跗节跗节是杀虫剂进入的一个重要通道。是杀虫剂进入的一个重要通道。杀杀虫虫剂剂究究竟竟以以何何种种模模式式进进入入昆昆虫虫取取决决于于药药剂剂的的作作用用方方式和昆虫的取食行为学习性。式和昆虫的取食行为学习性。四、通过体壁的穿透四、通过体壁的穿透2 2杀虫药剂的理化性质与穿透杀虫药剂的理化性质与穿透3 3（1 1）药剂的穿透与其亲脂性有关，

21、如脂肪酸和烟碱；）药剂的穿透与其亲脂性有关，如脂肪酸和烟碱；（2 2）药剂的穿透与其解离程度或离子化程度成反比，）药剂的穿透与其解离程度或离子化程度成反比， 如烟碱和亚砷酸钠；如烟碱和亚砷酸钠；（3 3）表面张力与穿透性也有一定的关系；）表面张力与穿透性也有一定的关系；（4 4）皮细胞膜或底膜、微气管膜对杀虫剂转运的影响）皮细胞膜或底膜、微气管膜对杀虫剂转运的影响四、四、通过体壁的穿透通过体壁的穿透 杀虫剂施于昆虫时，一般首先与昆虫表皮的护蜡层接杀虫剂施于昆虫时，一般首先与昆虫表皮的护蜡层接杀虫剂施于昆虫时，一般首先与昆虫表皮的护蜡层接杀虫剂施于昆虫时，一般首先与昆虫表皮的护蜡层接触，由于上表

22、皮是亲脂性的，对极性化合物有较强的抵触，由于上表皮是亲脂性的，对极性化合物有较强的抵触，由于上表皮是亲脂性的，对极性化合物有较强的抵触，由于上表皮是亲脂性的，对极性化合物有较强的抵抗作用，故在许多情况下，触杀效果好的杀虫剂大部分抗作用，故在许多情况下，触杀效果好的杀虫剂大部分抗作用，故在许多情况下，触杀效果好的杀虫剂大部分抗作用，故在许多情况下，触杀效果好的杀虫剂大部分是在非极性化合物中被发现。是在非极性化合物中被发现。是在非极性化合物中被发现。是在非极性化合物中被发现。OlsonOlsonOlsonOlson和和和和OBrienOBrienOBrienOBrien（1963196319631

23、963）发现在亲脂性与表皮的穿透速率之间存在着反相关。他发现在亲脂性与表皮的穿透速率之间存在着反相关。他发现在亲脂性与表皮的穿透速率之间存在着反相关。他发现在亲脂性与表皮的穿透速率之间存在着反相关。他们认为杀虫剂使上表皮的蜡质变成饱和，而要穿透进入们认为杀虫剂使上表皮的蜡质变成饱和，而要穿透进入们认为杀虫剂使上表皮的蜡质变成饱和，而要穿透进入们认为杀虫剂使上表皮的蜡质变成饱和，而要穿透进入虫体，杀虫剂还必须分布进入极性较大的内表皮，当极虫体，杀虫剂还必须分布进入极性较大的内表皮，当极虫体，杀虫剂还必须分布进入极性较大的内表皮，当极虫体，杀虫剂还必须分布进入极性较大的内表皮，当极性较大的杀虫剂点

24、滴进入上表皮蜡层后，其穿透速率较性较大的杀虫剂点滴进入上表皮蜡层后，其穿透速率较性较大的杀虫剂点滴进入上表皮蜡层后，其穿透速率较性较大的杀虫剂点滴进入上表皮蜡层后，其穿透速率较快。快。快。快。药剂油水分配系数对穿透的影响药剂油水分配系数对穿透的影响表表1-1 1-1 杀虫剂点滴美洲蜚蠊时分配系数与吸收间的关系杀虫剂点滴美洲蜚蠊时分配系数与吸收间的关系杀杀 虫虫 剂剂分配系数分配系数 （橄榄油（橄榄油- -水）水）穿透中时间穿透中时间 （分钟）（分钟）DDTDDT31631615841584狄氏剂狄氏剂6464320320对氧磷对氧磷4.064.065555乐乐 果果0.340.342727 张

25、宗炳（张宗炳（张宗炳（张宗炳（19621962）用各种脂肪酸对蚊子幼虫的）用各种脂肪酸对蚊子幼虫的）用各种脂肪酸对蚊子幼虫的）用各种脂肪酸对蚊子幼虫的穿透；穿透；穿透；穿透；Treherne(1956Treherne(1956、1957)1957)用各种化合物对对兔用各种化合物对对兔用各种化合物对对兔用各种化合物对对兔子皮肤和蝗虫体壁的穿透证明化合物的穿透速率子皮肤和蝗虫体壁的穿透证明化合物的穿透速率子皮肤和蝗虫体壁的穿透证明化合物的穿透速率子皮肤和蝗虫体壁的穿透证明化合物的穿透速率与油水分配系数成正相关。与油水分配系数成正相关。与油水分配系数成正相关。与油水分配系数成正相关。 导致这些实验结

26、果的原因有导致这些实验结果的原因有导致这些实验结果的原因有导致这些实验结果的原因有2 2个方面的原因：个方面的原因：个方面的原因：个方面的原因：化合物和生物材料的差异；研究方法的差异。化合物和生物材料的差异；研究方法的差异。化合物和生物材料的差异；研究方法的差异。化合物和生物材料的差异；研究方法的差异。药剂油水分配系数对穿透的影响药剂油水分配系数对穿透的影响 实际上药剂穿透速率与亲脂性呈现较复杂的关系。实际上药剂穿透速率与亲脂性呈现较复杂的关系。实际上药剂穿透速率与亲脂性呈现较复杂的关系。实际上药剂穿透速率与亲脂性呈现较复杂的关系。C.F.C.F.C.F.C.F.威尔金逊认为杀虫剂的穿透方程可

27、以用下述方程威尔金逊认为杀虫剂的穿透方程可以用下述方程威尔金逊认为杀虫剂的穿透方程可以用下述方程威尔金逊认为杀虫剂的穿透方程可以用下述方程描述。就是说在描述。就是说在描述。就是说在描述。就是说在K K K K和和和和p p p p两者之间是真正的抛物线关系，两者之间是真正的抛物线关系，两者之间是真正的抛物线关系，两者之间是真正的抛物线关系，对于穿透速率最适宜时都有一个对于穿透速率最适宜时都有一个对于穿透速率最适宜时都有一个对于穿透速率最适宜时都有一个p p p p值。因此在最值的任值。因此在最值的任值。因此在最值的任值。因此在最值的任何一边上的何一边上的何一边上的何一边上的p p p p值，在

28、值，在值，在值，在K K K K和和和和p p p p两者之间，有一个明显的直线两者之间，有一个明显的直线两者之间，有一个明显的直线两者之间，有一个明显的直线关系，而所作图的斜率可以是正的或负的。关系，而所作图的斜率可以是正的或负的。关系，而所作图的斜率可以是正的或负的。关系，而所作图的斜率可以是正的或负的。 药剂油水分配系数对穿透的影响药剂油水分配系数对穿透的影响药剂油水分配系数与穿透率的关系药剂油水分配系数与穿透率的关系 药剂不管是直接穿透体壁还是通过侧向转药剂不管是直接穿透体壁还是通过侧向转运经过微气管膜进入靶标均需一个半透膜运经过微气管膜进入靶标均需一个半透膜的转运过程，因此杀虫剂分子

29、的的转运过程，因此杀虫剂分子的空间结构、空间结构、油水分配系数、电负性等油水分配系数、电负性等参数会综合性地参数会综合性地影响其通过体壁的穿透过程。影响其通过体壁的穿透过程。3.3.辅助剂对穿透的影响辅助剂对穿透的影响溶剂溶剂 四、通过体壁的穿透四、通过体壁的穿透增加脂溶性及穿透腊质的能力；增加脂溶性及穿透腊质的能力；减低表面张力，增加接触面；减低表面张力，增加接触面； 溶解及破坏上表皮腊质层，使不具脂溶性的物质溶解及破坏上表皮腊质层，使不具脂溶性的物质也能透过。故一般加入溶剂毒力均有所提高。也能透过。故一般加入溶剂毒力均有所提高。 如鱼藤水悬浮剂比鱼藤乳油对瓜蝽象的毒力要小如鱼藤水悬浮剂比鱼

30、藤乳油对瓜蝽象的毒力要小一半。一半。 在某些情况下油剂可以改变表皮的性质，因而改变在某些情况下油剂可以改变表皮的性质，因而改变了杀虫剂的穿透性。了杀虫剂的穿透性。（1 1）使杀虫剂增加附着在昆虫体上的机会；）使杀虫剂增加附着在昆虫体上的机会；（2 2）破坏上表皮蜡质层或携带杀虫剂穿透表皮；）破坏上表皮蜡质层或携带杀虫剂穿透表皮；（3 3）分裂体壁内部脂质）分裂体壁内部脂质- -蛋白质有机体。蛋白质有机体。 油的沸点越低，黏度越小，穿透力越大，因此轻油油的沸点越低，黏度越小，穿透力越大，因此轻油大于重油大于润滑油，矿物油大于植物油和动物油。所大于重油大于润滑油，矿物油大于植物油和动物油。所以，平

31、常用的油剂都用煤油、柴油等。以，平常用的油剂都用煤油、柴油等。 3.辅助剂对穿透的影响辅助剂对穿透的影响油携带剂油携带剂一般也能间接地增加药剂的穿透。湿润剂可很好地黏着一般也能间接地增加药剂的穿透。湿润剂可很好地黏着在昆虫表皮上，增加了穿透的面积和机会，同时还能溶解上表在昆虫表皮上，增加了穿透的面积和机会，同时还能溶解上表皮的蜡质层和破坏表皮的几丁皮的蜡质层和破坏表皮的几丁- -蛋白质层。蛋白质层。 最有效的去污剂和湿润剂应具备：最有效的去污剂和湿润剂应具备：（1 1）足够的脂溶性，以便使杀虫剂穿透上表皮的蜡质层；）足够的脂溶性，以便使杀虫剂穿透上表皮的蜡质层；（2 2）具有一定的水溶性，从而

32、使杀虫剂能穿透内表皮；）具有一定的水溶性，从而使杀虫剂能穿透内表皮；3.辅助剂对穿透的影响辅助剂对穿透的影响去污剂和湿润剂去污剂和湿润剂4不具脂溶性物质的穿透不具脂溶性物质的穿透 砷砷素素剂剂、氟氟素素剂剂等等矿矿物物质质农农药药，其其穿穿透透可可能能是是由由于于表表皮皮的的吸吸收收作作用用，但但仅仅是是推推测测而而已已。此此外外水水溶溶性性化化合物如何穿透昆虫体壁也是值得深入探讨的问题。合物如何穿透昆虫体壁也是值得深入探讨的问题。四、通过体壁的穿透四、通过体壁的穿透 卵壳的结构与一般昆虫表皮的构造不同，故很多卵壳的结构与一般昆虫表皮的构造不同，故很多触杀剂对卵无效。触杀剂对卵无效。 外卵壳外

33、卵壳：蛋白蛋白质质和脂肪和脂肪组组成成 内卵壳内卵壳：蛋白蛋白质组质组成，可分成，可分为为很多小很多小层层。 卵黄膜卵黄膜：构造与昆虫表皮很相似构造与昆虫表皮很相似 胚胎：胚胎： 卵孔卵孔：1-701-70个，是受精个，是受精时时精子精子进进入的通道入的通道。有保有保 护护物覆盖物覆盖药剂药剂不易透不易透过过。 小孔小孔：有：有/ /无无 与外界进行气体交换。与外界进行气体交换。五五、卵壳的穿透、卵壳的穿透卵壳卵壳卵卵的的构构造造杀卵剂的作用并不完全决定于对卵壳的穿透，不杀卵剂的作用并不完全决定于对卵壳的穿透，不能穿透的也可杀卵。能穿透的也可杀卵。一般杀卵剂的作用包括：一般杀卵剂的作用包括：（

34、1）一些药剂使昆虫的卵壳变厚，使胚胎在其中）一些药剂使昆虫的卵壳变厚，使胚胎在其中不能出来而死亡不能出来而死亡如石硫合剂的杀卵作用；如石硫合剂的杀卵作用；（2）在卵壳外或内将胚胎包围使其不能呼吸而窒）在卵壳外或内将胚胎包围使其不能呼吸而窒息死亡息死亡如油剂的作用；如油剂的作用；（3）药剂穿透卵壳对胚胎起毒杀作用）药剂穿透卵壳对胚胎起毒杀作用如灭幼脲等。如灭幼脲等。（4）影响核酸代谢表现为不育作用，多通过作）影响核酸代谢表现为不育作用，多通过作用于成虫的生殖系统起作用，如噻嗪酮等。用于成虫的生殖系统起作用，如噻嗪酮等。五五、卵壳的穿透、卵壳的穿透 被动扩散被动扩散被动扩散被动扩散 主动运输主动运

35、输主动运输主动运输 通过水孔通过水孔通过水孔通过水孔 通过水孔的穿透实际上是亲水化合物、小分子量通过水孔的穿透实际上是亲水化合物、小分子量通过水孔的穿透实际上是亲水化合物、小分子量通过水孔的穿透实际上是亲水化合物、小分子量 化合物被动扩散。化合物被动扩散。化合物被动扩散。化合物被动扩散。（一）穿透消化道（一）穿透消化道六、通过消化道的穿透六、通过消化道的穿透影响穿透速率因素：影响穿透速率因素：影响穿透速率因素：影响穿透速率因素： 药剂种类；药剂种类；药剂种类；药剂种类； 药剂油水分配系数；药剂油水分配系数；药剂油水分配系数；药剂油水分配系数； 消化道生理特性：消化道生理特性：消化道生理特性：消

36、化道生理特性：pHpH决定杀虫剂的解离性。决定杀虫剂的解离性。决定杀虫剂的解离性。决定杀虫剂的解离性。 如如如如碱性砷酸钙碱性砷酸钙碱性砷酸钙碱性砷酸钙在中肠容易解离故无法穿透中肠；在中肠容易解离故无法穿透中肠；在中肠容易解离故无法穿透中肠；在中肠容易解离故无法穿透中肠； 消化道酶：活化（增毒），降解（减毒）消化道酶：活化（增毒），降解（减毒）消化道酶：活化（增毒），降解（减毒）消化道酶：活化（增毒），降解（减毒） 进入肠壁（油相）进入血腔（水相）（二）穿透消化道（二）穿透消化道六、通过消化道的穿透六、通过消化道的穿透 药物解离度对穿透消化道的影响：药物解离度对穿透消化道的影响： 生生生生物物

37、物物膜膜膜膜允允允允许许许许分分分分子子子子型型型型化化化化合合合合物物物物扩扩扩扩散散散散通通通通过过过过，如如如如果果果果离离离离子子子子化化化化部部部部分分分分不不不不能能能能通通通通过过过过水水水水孔孔孔孔，那那那那么么么么其其其其穿穿穿穿过过过过消消消消化化化化道道道道膜膜膜膜将将将将取取取取决决决决于于于于胃胃胃胃液液液液的的的的pHpH值值值值。药药药药物物物物的的的的解解解解离离离离特特特特性性性性以以以以pKapKa表表表表示示示示：即即即即药药药药物物物物在在在在5050解解解解离离离离时时时时的的的的溶溶溶溶液液液液pHpH值值值值。每种化合物的每种化合物的每种化合物的每

38、种化合物的pKapKa值是一定的。值是一定的。值是一定的。值是一定的。 弱酸性药物弱酸性药物： HAHAHH AAKa=Ka= HH A A / HAHA pKa=pH-logpKa=pH-log A A / HAHA pH-pKa=logpH-pKa=log A A / /HAHA 1010pH-pKapH-pKa= A A / HAHA 当当当当pH=pKapH=pKa时，时，时，时， HAHA A A 在在在在pHpH值低的环境中解离度小。易透过膜。值低的环境中解离度小。易透过膜。值低的环境中解离度小。易透过膜。值低的环境中解离度小。易透过膜。 弱碱性药物：弱碱性药物： BHBH HH

39、BBKa=Ka= HH B B / B BHH pKa=pH-logpKa=pH-log B B / B BHH =pH+log=pH+log B BHH / / B B pKa-pH=logpKa-pH=log B BHH / / B B 1010pKapKa -pH-pH= B BHH / / B B =解离型解离型解离型解离型/ /非解离型非解离型非解离型非解离型 当当当当pH=pKapH=pKa时，时，时，时， B B BHBH 在在在在pHpH值高的环境中解离度小。易透过膜。值高的环境中解离度小。易透过膜。值高的环境中解离度小。易透过膜。值高的环境中解离度小。易透过膜。 神经系统是杀

40、虫药剂的主要靶标。神经系统是杀虫药剂的主要靶标。1 1 高等动物血脑屏障（高等动物血脑屏障（biood brain barrier,BBBbiood brain barrier,BBB） 存在于血液与脑细胞外空隙之间，存在于血液与脑细胞外空隙之间， 围绕脑细胞的某些毛细血管内表皮细胞内；围绕脑细胞的某些毛细血管内表皮细胞内； 在血液与脊髓之间，处于脉络丛中。在血液与脊髓之间，处于脉络丛中。三个屏障都允许脂溶性物质的通过，但穿透率不同。三个屏障都允许脂溶性物质的通过，但穿透率不同。七、对神经膜的穿透七、对神经膜的穿透 可可能能在在胶胶质质细细胞胞和和胶胶质质细细胞胞附附近近区区域域。类类似似生生

41、物物膜膜的的结结构构，非非离离子子部部分分可可以以穿穿过过，电电解解质质的的离离子子部部分分被被阻阻挡挡在在血血- -脑脑屏屏障障的的外外面面。杀杀虫虫剂剂的的电电离离常常数数及及溶溶液液的的pHpH等等因因素素也也影影响响穿穿过过血血- -脑脑屏屏障障。如如果果能能控控制制处处理理溶溶液液的的pHpH，减减低低电电离离度度，可可以以增增加加杀杀虫虫剂剂对对血血- -脑脑屏屏障障的的穿透，从而增加对昆虫的毒力。穿透，从而增加对昆虫的毒力。 2 2 昆虫的血脑屏障昆虫的血脑屏障七、对神经膜的穿透七、对神经膜的穿透 昆虫的血脑屏障和哺乳动物的在性质上是昆虫的血脑屏障和哺乳动物的在性质上是昆虫的血脑

42、屏障和哺乳动物的在性质上是昆虫的血脑屏障和哺乳动物的在性质上是一致的，都是阻隔大分子及极性分子的进入，一致的，都是阻隔大分子及极性分子的进入，一致的，都是阻隔大分子及极性分子的进入，一致的，都是阻隔大分子及极性分子的进入，差别在于昆虫的血脑屏障层对某些化合物的隔差别在于昆虫的血脑屏障层对某些化合物的隔差别在于昆虫的血脑屏障层对某些化合物的隔差别在于昆虫的血脑屏障层对某些化合物的隔离作用更为有效；另一个重要差别在于哺乳动离作用更为有效；另一个重要差别在于哺乳动离作用更为有效；另一个重要差别在于哺乳动离作用更为有效；另一个重要差别在于哺乳动物的血脑屏障并不能保护其周围神经系统。物的血脑屏障并不能保

43、护其周围神经系统。物的血脑屏障并不能保护其周围神经系统。物的血脑屏障并不能保护其周围神经系统。 如胺吸磷（离子化合物），由于昆虫的胆碱能如胺吸磷（离子化合物），由于昆虫的胆碱能如胺吸磷（离子化合物），由于昆虫的胆碱能如胺吸磷（离子化合物），由于昆虫的胆碱能突触全部集中在中枢神经系统，胺吸磷不能越突触全部集中在中枢神经系统，胺吸磷不能越突触全部集中在中枢神经系统，胺吸磷不能越突触全部集中在中枢神经系统，胺吸磷不能越过屏障，因此，对昆虫的毒力很低。在哺乳动过屏障，因此，对昆虫的毒力很低。在哺乳动过屏障，因此，对昆虫的毒力很低。在哺乳动过屏障，因此，对昆虫的毒力很低。在哺乳动物中，外周神经系统有胆碱

44、能突触，但没有膜物中，外周神经系统有胆碱能突触，但没有膜物中，外周神经系统有胆碱能突触，但没有膜物中，外周神经系统有胆碱能突触，但没有膜屏障保护，所以胺吸磷对哺乳动物毒性很大。屏障保护，所以胺吸磷对哺乳动物毒性很大。屏障保护，所以胺吸磷对哺乳动物毒性很大。屏障保护，所以胺吸磷对哺乳动物毒性很大。Fick扩扩散散定定律律:该该定定律律表表明明，扩扩散散是是一一个个一一级级反反应应。即即在在任任何何时时间间的的穿穿透透速速率率与与该该时时间间在在体体表表上上杀杀虫虫药药剂剂的量成正比的量成正比.-dc/dt=KC C C：在体表上杀虫药剂的残留量，：在体表上杀虫药剂的残留量，K是穿透的速率常数。是

45、穿透的速率常数。 由上式可进一步推出：由上式可进一步推出：由上式可进一步推出：由上式可进一步推出： 用穿透的剂量对数与穿透时间作图可得到一条直线。用穿透的剂量对数与穿透时间作图可得到一条直线。C0是药剂的应用剂量，是药剂的应用剂量，e 是自然对数是自然对数DDTDDT对大鼠皮肤的穿透，乐果、和对硫磷穿透进入美洲蜚蠊对大鼠皮肤的穿透，乐果、和对硫磷穿透进入美洲蜚蠊的情况，完全符合这种规律。的情况，完全符合这种规律。 但杀虫剂的穿透并不仅仅是以这种简单的但杀虫剂的穿透并不仅仅是以这种简单的方式进行的，在许多情况下，还存在着穿透的方式进行的，在许多情况下，还存在着穿透的双相型或更复杂的形式。比如，双

46、相型或更复杂的形式。比如，拟除虫菊酯拟除虫菊酯穿穿透进入辣根猿叶甲透进入辣根猿叶甲( (Phaedon cockledriaePhaedon cockledriae) )，666666异构体异构体进入美洲蜚蠊，进入美洲蜚蠊，马拉硫磷和狄氏剂马拉硫磷和狄氏剂进入进入鼠体（图鼠体（图1-31-3），所获得的穿透曲线形式明显），所获得的穿透曲线形式明显地取决于代谢因素，它影响了杀虫剂在体壁内地取决于代谢因素，它影响了杀虫剂在体壁内层的消失速率。因此，杀虫剂从体壁外层向内层的消失速率。因此，杀虫剂从体壁外层向内层的转移是很快的，而到达内层后则扩散速率层的转移是很快的，而到达内层后则扩散速率逐渐趋于稳定

47、逐渐趋于稳定。 a.a.a.a.除虫菊酯进入辣根猿叶甲；除虫菊酯进入辣根猿叶甲；除虫菊酯进入辣根猿叶甲；除虫菊酯进入辣根猿叶甲；(b) 666(b) 666(b) 666(b) 666异构体进入美洲蜚蠊；异构体进入美洲蜚蠊；异构体进入美洲蜚蠊；异构体进入美洲蜚蠊；(c) (c) (c) (c) 马拉硫磷和（马拉硫磷和（马拉硫磷和（马拉硫磷和（d d d d）狄氏剂穿透雌大鼠表皮）狄氏剂穿透雌大鼠表皮）狄氏剂穿透雌大鼠表皮）狄氏剂穿透雌大鼠表皮一一般般认认为为主主要要通通过过血血淋淋巴巴转转运运，但但也也有有学学者者认认为为通过血淋巴转运是次要的。通过血淋巴转运是次要的。1通过血淋巴的转运通过血

48、淋巴的转运一般认为，杀虫剂与血浆蛋白结合，并被带到其一般认为，杀虫剂与血浆蛋白结合，并被带到其他器官，主要是清蛋白。他器官，主要是清蛋白。九、杀虫剂通过不同途径的转运九、杀虫剂通过不同途径的转运2 2 通过昆虫表皮中的侧向转运通过昆虫表皮中的侧向转运 GreoltGreolt认认为为血血淋淋巴巴在在杀杀虫虫剂剂的的转转运运过过程程中中是是次次要要的的，而而主主要要是是在在表表皮皮中中进进行行侧侧向向运运转转，即即沿沿表表皮皮的的腊腊层层进进入入气管系统，然后由微气管到达作用部位。气管系统，然后由微气管到达作用部位。（1 1）血血淋淋巴巴中中所所含含有有的的杀杀虫虫剂剂所所能能产产生生的的杀杀虫

49、虫效效果果很很小小。Spiller（1955）和和Colhoun（1960）用用联联体体昆昆虫虫进进行行了了实实验验，结结果果表表明明处处理理昆昆虫虫的的血血液液对对另另一一头头相相联联的的昆昆虫虫无无毒毒性。性。九、杀虫剂通过不同途径的转运九、杀虫剂通过不同途径的转运（2 2）放射性自显影实验）放射性自显影实验：Greolt用用1414C C - -狄氏剂处理狄氏剂处理沙漠蝗幼虫腹部表皮的放射性自显影图谱显示，狄沙漠蝗幼虫腹部表皮的放射性自显影图谱显示，狄氏剂在整个蝗虫表皮展布开来，而处理家蝇幼虫，氏剂在整个蝗虫表皮展布开来，而处理家蝇幼虫，则显示药剂积累在气管系统。则显示药剂积累在气管系统

50、。 九、杀虫剂通过不同途径的转运九、杀虫剂通过不同途径的转运2 2 通过昆虫表皮中的侧向转运通过昆虫表皮中的侧向转运（3 3）胆碱酯酶活性的组织化学测定揭示）胆碱酯酶活性的组织化学测定揭示: :杀虫剂在杀虫剂在虫体内运转过程中，神经系统没有参与作用。虫体内运转过程中，神经系统没有参与作用。Molooy(1961)Molooy(1961)用二嗪农处理家蝇腹板，观察到在胸用二嗪农处理家蝇腹板，观察到在胸神经节内胆碱酯酶活性是从边缘往内逐渐被抑制的。神经节内胆碱酯酶活性是从边缘往内逐渐被抑制的。没有发现杀虫剂沿神经连锁移动的证据。没有发现杀虫剂沿神经连锁移动的证据。九、杀虫剂通过不同途径的转运九、杀

51、虫剂通过不同途径的转运2 2 通过昆虫表皮中的侧向转运通过昆虫表皮中的侧向转运（4 4）狄狄氏氏剂剂点点滴滴于于沙沙漠漠蝗蝗腹腹部部的的外外侧侧2 2 d d后后出出现现击击倒倒，而而等等量量药药剂剂点点滴滴在在胸胸气气门门则则6 6 h h就就可可引引起起击击倒倒。放放射射自自显显影影实实验验也也表表明明，点点滴滴马马拉拉硫硫磷磷于于蜚蜚蠊蠊的的跗跗节节后后在在气气管管组组织内记录到的放射性最强。织内记录到的放射性最强。 因因此此GreoltGreolt认认为为：杀杀虫虫剂剂是是通通过过昆昆虫虫表表皮皮内内的的侧侧向向扩散再经过气管系统而进入虫体内部器官组织。扩散再经过气管系统而进入虫体内部

52、器官组织。九、杀虫剂通过不同途径的转运九、杀虫剂通过不同途径的转运2 2 通过昆虫表皮中的侧向转运通过昆虫表皮中的侧向转运转移机制：转移机制： GreoltGreolt认为认为“关于杀虫剂进行穿透的关于杀虫剂进行穿透的唯一动力是物理化学的作唯一动力是物理化学的作用用”这一论点应予以修正这一论点应予以修正并解释为：并解释为：毒剂在表皮的毒剂在表皮的穿透动向主要是侧向扩散，穿透动向主要是侧向扩散，这是通过消耗代谢能的作这是通过消耗代谢能的作用过程而加以控制的。用过程而加以控制的。杀杀虫剂的侧向移动主要在内虫剂的侧向移动主要在内表皮和真皮细胞层的分界表皮和真皮细胞层的分界表面进行。表面进行。被动扩散

53、被动扩散主动转运主动转运实际上，杀虫剂在昆虫体内的分布情况非常复杂，涉及实际上，杀虫剂在昆虫体内的分布情况非常复杂，涉及到很多因素，如杀虫剂的理化性质、昆虫的生理生化特点等，到很多因素，如杀虫剂的理化性质、昆虫的生理生化特点等，但最主要是代谢的影响。但最主要是代谢的影响。十十、杀虫剂在昆虫体内的分布、杀虫剂在昆虫体内的分布一个杀虫剂需要发挥最大的毒力，要求：一个杀虫剂需要发挥最大的毒力，要求：（1 1）对表皮迅速的穿透而极少保留；）对表皮迅速的穿透而极少保留；（2 2）很快被血淋巴液输送，并很快达到靶标部位；）很快被血淋巴液输送，并很快达到靶标部位；（3 3）尽量减少进入脂肪体及其他器官，减少被保留、代）尽量减少进入脂肪体及其他器官，减少被保留、代谢及排出；谢及排出；（4 4）对于神经系统，很快通过血脑屏障层。）对于神经系统，很快通过血脑屏障层。放射性同位素标记：放射性同位素标记：常用的放射性同位素主要有：常用的放射性同位素主要有：14C、32P、125I、35S等。等。放射性自显影技术：放射性自显影技术：观察同位素标记的杀虫剂在虫体组织内的分布情况观察同位素标记的杀虫剂在虫体组织内的分布情况十一、十一、研究方法研究方法